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Farmácia Química

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(Adaptada de UFG - Prefeitura Municipal de Goiânia, 2006) A ampicilina é uma penicilina pobremente absorvida por via oral (30% a 40%). O emprego de bacampicilina (éster aciloximetílico da ampicilina), 100% absorvida por via oral, que se converte in vivo em ampicilina, é um processo útil para aumentar sua biodisponibilidade. Esse processo de modificação química de um composto para melhorar suas propriedades farmacêuticas e farmacocinéticas é denominado de:

Hibridação molecular.
Prodrug.
Metabolismo de fase I.
Metabolismo de fase II.
Reações multicomponentes.

Progresso com Exercícios

há 2 anos

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AV QUIMICA MEDICINAL - GABARITO

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ESTÁCIO

Respostas

Ed

há 2 anos

O processo de modificação química de um composto para melhorar suas propriedades farmacêuticas e farmacocinéticas é denominado de Prodrug.

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Observe na figura a seguir as estruturas da sinvastatina e lovastatina, fármacos antilipêmicos da classe das estatinas usados para reduzir os níveis de colesterol. Assinale a alternativa que apresenta o tipo de pró-fármaco em que elas se enquadram e a justificativa.

São pró-fármacos clássicos pois não necessitam de transportadores moleculares.
São pró-fármacos dirigidos pois utilizam a albumina como transportador.
São pró-fármacos mistos porque tanto elas como seus transportadores têm atividade biológica.
São bioprecursores porque não utilizam transportadores e são ativadas in vivo pela hidrólise da lactona.
São fármacos dirigidos porque utilizam transportadores específicos que conduzem ao local de ação.

Dentre as reações de metabolismo de fase II estudadas, assinale a alternativa que apresenta apenas as reações dessa fase:

Oxidação, sulfatação e conjugação com glutationa.
Metilação, acetilação e hidrólise.
Sulfatação, acetilação e conjugação com glicina.
Hidrólise, sulfatação e metilação.
Redução, oxidação e hidrólise.

Sobre as reações multicomponentes (RMC), marque a afirmativa incorreta:

As RMC são reações químicas que utilizam três ou mais reagentes de partida que reagem produzindo um único produto final.
Estes tipos de reações tendem a apresentar maior economia atômica, pois envolvem todos ou a maior parte dos átomos de carbono dos produtos de partida.
Apesar das inúmeras vantagens, como menor número de etapas reacionais e maior rendimento global, as reações do tipo one-pot apresentam maior dificuldade de purificação e isolamento de intermediários.
As reações multicomponentes, por apresentarem alta seletividade atômica, tendem a gerar menos rejeitos e por isso são consideradas reações eco-friendly.
As reações do tipo one-pot podem levar à formação do produto final por meio de reações sucessivas entre três ou mais reagentes iniciais ou por uma etapa reacional única.

Em relação à estrutura-atividade dos bloqueadores ou antagonistas de canais de cálcio utilizados como anti-hipertensivos, assinale a afirmativa incorreta:

Dentre as cinco subunidades que constituem os canais de cálcio do tipo L, os bloqueadores desses canais se ligam à subunidade α1, inibindo a entrada de cálcio.
A relação estrutura-atividade do nifedipino, felodipino ou anlodipino indica que o substituinte alquílico na posição C2 da piridina pode ser substituído sem comprometer a atividade.
O nitrogênio da amina terciária e os dois anéis de benzeno do Verapamil são essenciais para sua ação, devido à interação de hidrogênio e hidrofóbica, respectivamente.
O Diltiazem tem sua atividade dependente do grupo fenil-p-metóxi, responsável por uma interação do tipo hidr.
Nenhuma das alternativas anteriores.

Dentre as alternativas abaixo qual delas não corresponde a um produto natural usado como precursor de moléculas bioativas?

Sinvastatina.
Espongotimidina.
Epotilona B.
Ácido lisérgico.
Compactina.