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Beta bloqueadores Opção de tratamento para pacientes hipertensos com doença ou insuficiência cardíaca concomitante. Efeitos dos receptores adrenérgicos SNS · Beta-1: efeito cronotrópico positivo (aumento da FC) e inotrópico (aumento da força do coração), aumento do DC e volume ejetado; aumento da secreção de renina pelas células justaglomerulates,, aumento da lipólise o tec. adiposo, aumento da produção de humor aquoso. · Beta- 2: relaxamento do musculo liso pulmonar (broncodilatação), vaso sanguíneos do coração, m. esquelético, tec. Adiposo e fígado – vasodilatação (inibe a vasoconstrição), lipólise nos tec. Adiposos, glicogenólise e gliconeogênese, aumento da secreção de reninas dos rins. · Alfa 1: vasoconstrição (diminui a liberação de óxido nítrico). 1 – Cite as subclasses dos beta-bloqueadores. Não seletivos, cardiosseletivos e ação vasodilatadora. 2 – Explique o mecanismo de ação dos vários tipos de beta-bloqueadores. B-bloqueadores agem bloqueando os receptores B-adrenérgicos, inibindo as respostas cronotrópicas, inotrópicas e vasoconstritoras causadas pelas catecolaminas, epinefrina e norepinefrina. As respostas são redução da FC e da contratilidade, por consequência redução do debito cardíaco. Além disso, ocorre ação nas células justaglomerulares renais, diminuindo a liberação de renina. Em algumas classes, pode ocorre readaptação dos barorreceptores, vasodilatação e diminuição das catecolaminas nas sinapses nervosas. - Não seletivo: bloqueiam os receptores adrenérgicos B1 e B2. Efeitos: bradicardia, broncoconstrição e resistência arterial periférica. Medicamentos: propranolol, nadolol e pindolol. - Cardiosseletivos: bloqueiam apenas receptores B1. Efeitos: coração, sistema nervoso e nos rins, sem efeitos de bloqueio periférico indesejáveis, porém em doses muito alta pode ter ação em B2. Medicamentos: atenolol, metoprolol, bisoprolol e nebivolol, - Novos B-bloqueadores - Ação vasodilatadora: antagoniza o receptor alfa-1 periférico e a produção do oxido nítrico. Medicamento: Carvedilol (antag. Alfa-1) e Nebivolol (produção de óxido nítrico). 3 – Explique as diferenças na farmacocinética das subclasses de beta bloqueadores. Lipossolubilidade (penetra na barreira hematoencefálica) – aumentando os efeitos indesejáveis no SNC: propranolol (alta), metropronol (moderada). Hidrossolúveis – menos efeitos tissulares: Atenolol Eliminação e metabolismo: Atenolol e nadolol são eliminados pelo rim e requerem ajuste da dose em pacientes com insuficiência renal. Propranolol, metoprolol, labetalol, carvedilol e nebivolol são excretados primeiramente pro metabolismo hepático. Meia vida: Não seletivos – tem meia vida menor, exceto nadolol (10-20); Seletivos: meia vida alta; vasodilatadores: meia vida alta. 4 – Explique o broncoespasmo e a sonolência provocada por alguns b-bloqueadores O broncoespasmo ocorre no uso de B-bloqueadores não seletivos, pois eles atuam nos receptores adrenérgicos sem seletividade, ou seja, receptores beta 1 encontrado no miocárdio (bradicardia) e Beta 2 encontrado no músculo liso dos pulmões, inibindo a função de broncodilatação. Dessa forma, pacientes com asmas e DPOC têm contraindicação para o uso dessa classe, por risco de broncoespasmo. Já Alguns betabloqueadores tem efeito no SNC, atravessando a barreira hematoencefálica, ocasionando assim distúrbios do sono, com insônia, e dessa forma, provocando sonolência diurna. 5 – Qual a vantagem dos betabloqueadores com atividade simpaticomimética intrínseca? O betabloqueador não seletivo, Pindolol, apresenta atividade simpatomimética intrínseca, ou seja, age como um agonista adrenérgico parcial, dessa forma, apresenta menos bradicardia e broncoconstrição que os demais betabloqueadores dessa classe.