ANTIESPASMÓDICO

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ANTIESPASMÓDICO 
DISTURBIOS DA MOTILIDADE GASTROINTESTINAL 
Os espasmos, sobretudo no TGI seria uma contração na musculatura lisa de uma forma não 
ordenada. Esses espasmos podem ser pontuais ou generalizadas que podem ocorrer de forma 
recorrente ou crônica. 
Os antiespasmódicos vão agir na contratilidade intestinal que causam dor, lembrando que não 
zera essas contrações. Eles vão reduzir a ação da musculatura, inibindo a dor, porem lembrando 
que não é pela redução de estímulos de receptores. 
Por isso às vezes os espasmódicos são utilizados com analgésicos para promover o alivio da dor 
por meio da ligação aos nociceptores. Portanto teremos duas ações desses medicamentos: uma 
direta através do uso dos analgésicos e uma indireta pela diminuição da contratilidade pelos 
antiespasmódicos. 
Temos o plexo submucoso ou de Meissner e entre as fibras musculares vamos ter um plexo 
mioentérico ou Auerbach. O que esses medicamentos vão fazer é se ligar aos receptores de 
acetilcolina nesses plexos, principalmente no mioenterico, impedindo a ação desse 
neurotransmissor. 
MEDICAMENTOS ANTIESPASMÓDICOS 
 
Os antiespasmódicos têm uma ação anticolinérgica ou antimuscarinea. Esses medicamentos são 
baratos, eficazes e geralmente seguros. 
Ex: diciclomina e Hiasciamina (escopolamina); 
REAÇÕES ADVERSAS 
Por ser antagonistas muscarinicos, os principais efeitos são boca seca, distúrbios visuais, retenção 
urinaria e constipação. 
Isso ocorre por que eles vão bloquear todos os receptores muscarinicos, visto que não temos 
ainda um medicamento especifico. 
Como antiespasmódicos os principais receptores responsáveis são o M2 e M3 devido a maior 
quantidade na musculatura. 
 
MECANISMO DE AÇÃO 
O receptor muscarinicio é metrabotropico, ou seja, acoplado a proteína G. a proteinaG quando 
esta inativada ela estará na forma de GDP e quando ativada estará na forma de GTP. Quando a 
acetilcolina se liga ao receptor no musculo, vai gerar uma estimulação na proteína promovendo 
uma mudança conformacional de inativa para ativa no momento que ela ativa a fosfolipase C. 
A ação das fosfolipases é quebrar os fosfolipídios presentes na membrana. Essa quebra gera dois 
subprodutos, no qual o IP3 se ligara aos receptores de cálcio, abrindo e liberando cálcio do 
reticulo sarcoplasmático no citoplasma. 
Essa saída de cálcio do citoplasma juntamente com o diacliglicerol ativa a proteína quinase C. 
esta por sua vez vai fosforilar proteínas. 
A ação desses medicamentos vai inibir a ação da acetilcolina no receptor muscarinico e inibir a 
abertura do canal de cálcio tanto do reticulo sarcoplasmático quanto na superfície da 
membrana da célula. 
 
 CALMODULINA 
É uma miosina quinase do musculo liso. 
O aumento de cálcio intracelular promove a ligação em uma 
proteína chamada Calmodulina. Quando ela é ativada ela fosforila 
a miosina, formando pontes cruzadas com a actina levando a 
contração muscular. 
Se reduzirmos a concentração de cálcio, vamos ter pouca ligação 
a calmodulina, reduzindo a contração. 
Outro fator que diminui a contração também e bloqueando a 
calmodulina ou aumentando a miosina fosfatase. Portanto, a 
calmodulina quando ativada estimula a miosina quinase a fosforilar a miosina e assim promover 
a contração muscular. 
PRINCIPAIS MEDICAMENTOS 
DICICLOMINA 
 Tem um antagonismo competitivo em receptores M3. 
 Tem um duplo efeito: anticolinérgico antimuscarinio e musculotrópico. 
 Sua potencia é de 1/8 correspondente a atropina. 
 Via oral: 160mg (adultos) – 4 doses de 40mg; porem inicia com 80mg/dia. 
 Via intramuscular: 80mg/dia em quatro aplicações de 20mg; 
 À medida que o paciente vai reduzindo os espasmos pode-se reduzir a dose. 
 Rapidamente absorvida (dose única) em 60-90 minutos; 
 Meia vida curta; porem sua ação dura até 6h. 
 É eliminada da urina (79,5% da dose) e nas fezes (8,4%); 
 Em relação a toxidade, promove taquicardia, confusão, retenção urinária, pressão 
intraocular aumentada. E, além disso, a interação com outros antimuscarinicos aumenta 
mais as reações adversas. 
 Princípios ativos que interagem com ela: álcool, analgésicos opioides, anti-histaminicos, 
antiácidos, antiarrítmicos, antidepressivos tricliclos e metoclopramida. 
GLICOPIROLATO 
 É uma amônia quartenaria; 
 Possui administração oral, sendo pouco absorvidos cerca de 10-25%. 
 Pode ser administrado IV, IM ou SB. 
 Butilbrometo de escopolamina 
 É um medicamento anticolinérgico antimuscarinica. 
 É utilizada para espasmos esofágicos, cólica renal, espasmos na bexiga. 
 Pode ser usado via oral, IV (distribuição rápida) e não atravessa a BHE. 
 É metabolizada no fígado e possui excreção renal e nas fezes. 
 Tem uma preferencia pela distribuição na musculatura lisa abdominal. 
 Promove competição com a acetilcolina. 
 Em relação as reações adversas geralmente são efeitos leves, refletindo a meia ida curta. 
 No uso na colonoscopia o aparecimento dos efeitos adversos é menor ainda. 
GLUCAGON 
 Ele relaxa o musculo liso GI. 
 Independente de seus efeitos metabólicos; 
 Usado na via parental; 
OLÉO DE MENTA 
 É um antagonista dos canais de cálcio. 
 Pode aumentar a evacuação do paciente, por ser um óleo.