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Com relação aos movimentos de fármacos através das barreiras celulares, é correto afirmar que: * (atravessando barreira celulares= absorvido ou excretado) os fármacos atravessam as membranas lipídicas unicamente usando transportadores específicos. -> absorção é dividida em três etapas: difusão passiva (vários ) , transporte ativo o peso molecular de um fármaco é o principal fator que determina a taxa de difusão passiva através das membranas; a lipossolubilidade é menos importante. -> falso, são dois fatores que determinam a difusão passiva : peso molecular e lipossolubilidade! muitos fármacos são ácidos e bases fortes, portanto seu estado de ionização não varia com o pH, de acordo com a equação de Shild. -> um dos fatores que interferem na absorção é o pH, então varia a partição pelo pH significa que os ácidos fracos-> (básicos) tendem a acumular-se em compartimentos com pH relativamente baixo, enquanto as bases fracas-> (ácidos) fazem o oposto. -> verdadeiro porém na urina ácida ela expulsa o fármaco alcalino, então na excreção tem esse detalhe. Teria que tá falando apenas de absorção, mas barreira celular também dala de excreção. com ácidos ou bases fracas, apenas a espécie apolar (a forma protonada de um ácido fraco ou a forma não protonada de uma base fraca) pode difundir-se através de membranas celulares; isso acarreta a partição pelo pH. -> correta Os testes de bioequivalência são necessários para: (comprovação da eficácia, quantidade de efeitos e metabólitos, é idêntico) garantir que os medicamentos genéricos apresentem eficácia e segurança equivalentes às do medicamento de referência garantir a eficácia de medicamentos administrados por via intravascular -> falso; de medicamentos genéricos ai podia ser garantir a intercambialidade entre medicamentos genéricos e medicamentos similares garantir o cumprimento da Lei de Patentes obter o registro de medicamentos similares junto à Agência Nacional de Vigilância Sanitária – genéricos Um fármaco cuja concentração tecidual é mais elevada que a plasmática possui como característica farmacocinética: (quanto mais lipossolúvel, maior o volume de distribuição) ( lipossolúvel -> absorção rápida o resto é mais lento) alto volume de distribuição -> mais lipossolúvel baixo volume de distribuição alta depuração renal baixa depuração renal boa absorção Biodisponibilidade pode ser definida como: (concentração, entretanto nas refências traduzem a concentração como excreção, fármaco atinge a concentração) eficácia e segurança apresentadas por um medicamento após administração a voluntários sadios garantia de que o princípio ativo atingirá concentrações plasmáticas dentro da faixa terapêutica taxa de ligação do princípio ativo aos receptores parâmetro relacionado à velocidade e à extensão da absorção do princípio ativo a partir da forma farmacêutica -> extensão = concentração = biodisponibilidade capacidade do fármaco atravessar barreiras biológicas e atingir o local de ação Assinale a alternativa que apresenta as formas terapêuticas em ordem decrescente de velocidade de absorção dos fármacos por elas veiculados: (esqueça a vida de administração) (Comprimido de liberação controlado = a liberação dele vai ser mais prolongada) comprimido, comprimido revestido, solução intravascular, xarope suspensão oral, drágea, solução intramuscular, cápsula drágea, comprimido, cápsula, solução oral solução intramuscular, comprimido de liberação controlada -> longo tempo não definido, suspensão oral, xarope drágea, comprimido de liberação controlada, suspensão oral, solução oral Os comprimidos de liberação controlada têm como um de seus objetivos: * colaborar com a degradação do fármaco no pH ácido do estômago permitir a individualização da farmacoterapia em virtude da facilidade de fracionamento de tais comprimidos garantir a liberação imediata de todo o fármaco neles contido prolongar o tempo em que a concentração plasmática do fármaco se mantém dentro da faixa terapêutica -> é o objetivo ou um dos objetivos facilitar a monitorização terapêutica -> efeito final independente Indique a alternativa de sistema de transporte que os fármacos não utilizam para atravessar as membranas celulares: * difusão passiva -. correto transporte ativo ou passivo – correto através de lipossomas – correto, vesículas que servem para absorção na difusão passiva através de proteínas plasmáticas -. São transportadoras de fármacos mas não para atravessar a barreira através de canais iônicos - correto Quanto aos fatores intervenientes na farmacocinética, pode-se afirmar que: * fármacos hidrossolúveis são absorvidos com maior facilidade ao longo do trato gastrintestinal.--> dificuldade o pH do meio não interfere na absorção e excreção dos fármacos. -> interfere sim tanto na absorção quanto na excreção a fração do fármaco ligada a proteínas plasmáticas é a responsável pelo efeito terapêutico. -> não, é a fração LIVRE o efeito de primeira passagem favorece a distribuição e reabsorção do fármaco. -> falso a biotransformação do fármaco é um processo que favorece a sua eliminação. O Paracetamol produz analgesia e antipirese por mecanismo semelhante aos salicilatos, inibindo a cicloxigenase no sistema nervoso central. Sobre sua farmacocinética, podemos afirmar que * é rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal, mas sua absorção é diminuída com alimentos. Início de ação em 10 a 30 minutos; pico de 30 minutos a 2 horas; duração de ação de 3 a 4 horas; metabolizado no fígado e excretado pelos rins. inicia sua absorção no estômago, finalizando no intestino delgado. Início imediato com pico de 1h e 30 min, metabolizado no fígado e excretado pelos rins -> pico de analgésico é menor, a ação é rápida é rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal. Sua absorção é aumentada com alimentos. Início de ação em 50 minutos, pico em 2 horas; duração de ação de 3 a 4 horas; metabolizado no fígado e excretado pelos rins. -> 50 minutos?? inicia a absorção no esôfago. Sua absorção é aumentada com alimentos. Início de ação em 30 minutos, pico em 2 horas; duração de ação de 3 a 4 horas; metabolizado no fígado e excretado pelos rins. -> nada a ver o esôfafgo é inicialmente absorvido pelo estômago. Sua absorção é diminuída com alimentos. Início de ação em 5 a 10 minutos; pico em 6 horas; duração de ação de 3 a 4 horas; metabolizado e excretado pelos rins. -. Pico em 6 horas??? Duração de 3 a 4 então não tem como Um paciente está utilizando Varfarina e Colestiramina, a opção que corresponde ao resultado dessa combinação medicamentosa é a seguinte: (Varfarina – anticoagulante, Colesteramina – controle do colesterol) Interação medicamentosa - a nível de biotransformação - Farmacocinética. Interação medicamentosa - a nível de distribuição - Farmacocinética. Interação medicamentosa - a nível de excreção - Farmacocinética. Interação medicamentosa - a nível de absorção - Farmacocinética. Interação medicamentosa - a nível de sinergismo farmacodinâmico. A colesteramina ou o sulcralfato diminui a absorção da varfarina, interferência no pH alcaliniza o pH do estomago e dificulta a absorção da varfarina Dandara Leal, 2021.