Aula 3- Permeação Cutânea -

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Prof: Bruna Terra
Estética
2020
ANSEL,
Howard
c;
POPOVICH,
Nicholas
G.;
ALLEN, Loyd V. Jr, Farmacotécnica, Formas
Farmacêuticas e Sistema de Liberação de
Fármacos,Editora Premier, 6 ed., Baltimore,
EUA, 2000.
PEREIRA,Maria de Fátima, Cosmetologia. Difusão
Ed., 1 ed., São Caetano do Sul – SP, 2013;
Pele, barreira anatômica e de proteção contra
ataques físicos, químicos e de micro-organismos;
Evita perda de água e outros componentes do
corpo;
O pH é levemente ácido (de 4,6 a 5,8) devido à
produção do ácido lático, fato que auxilia na
proteção contra os micro-organismos;
A pele tem a função de barreira contra o meio, e
por isso possui permeabilidade seletiva;
A
permeação
também
é
dependente
das
propriedades físico-químicas do ativo e da forma
farmacêutica apropriada.
A
absorção
de
uma
substância
pela
pele
(absorção percutânea) de um princípio ativo em
um sistema transdérmico ou de preparações
dermatológicas como líquidos, géis, pomadas,
cremes ou pastas depende não apenas das
propriedades física e químicas do fármaco, mas
também do seu comportamento quando colocado
em um veículo farmacêutico e da afecção da
pele.
Sabe-se que embora um veículo possa não
penetrar muito na pele nem transportar o
fármaco através dela, influencia a velocidade e
o grau de penetração, os quais variam para
diferentes ativos e veículos.
Portanto, cada combinação de ativo/veículo
deve ser examinada individualmente quanto à
absorção percutânea e à eficácia.
Diretamente ligado
Alguns
ativos
em
tecidos
mais
profundos
da
pele
e
sua
eficácia
Capacidade
de
atingir
o
local
de
ação.
A permeação pode ocorrer através de algumas rotas, como
intracelular, intercelular, e apêndices, já que a passagem
pela barreira é complexa. (Figura a seguir).
Esquema representativo das vias de penetração do fármaco através
do estrato córneo (via transcelular e via intercelular).
A absorção cutânea envolve 3 etapas:
A dissolução do ingrediente ativo no veículo;
A difusão do ingrediente ativo solubilizado do
veículo para a superfície da pele;
Penetração do ativo através das camadas da
pele;
A maioria dos facilitadores de permeação
afeta as propriedades da membrana, através
das mudanças na membrana celular ou pela
abertura das junções celulares.
Tipos de agentes permeadores:
Alguns excipientes são usados para melhorar a
permeação cutânea, chamados de promotores de
permeação, e podem ser químicos, físicos ou
sistemas de liberação controlada.
Essas
substâncias
não
apresentam
atividade
farmacológica,
e
atuam
na
penetração
ou
interação
com
o
estrato
córneo,
e
assim,
facilitam a permeação dos ativos.
A permeação física modificam propriedades
de barreira a partir da utilização de técnicas
de liberação de ativos e alteração do tecido-
alvo.
Iontoforese
Microdermoabrasão
Iontoforese
A iontoforese é uma técnica não invasiva baseada
na aplicação de corrente elétrica de fraca
intensidade para facilitar a difusão de ativos
carregados ou não, com massa molecular elevada
através das membranas até a corrente sanguínea,
e com controle de liberação de
ativos no alvo
desejado, garantindo a dosagem adequada para
cada paciente.
Explicação do mecanismo:
A permeação é favorecida devido à aplicação de
uma corrente elétrica por uma fonte de energia
em um eletrólito, onde o tecido dérmico age de
acordo
com
suas
características.
(Figura
anterior).
Microdermoabrasão
Aprovada pelo Food and Drug Administration
(FDA), consiste em utilizar pequenas partículas
abrasivas, provocando erosão no estrato córneo e
retirando
apenas
as
células
superficiais
da
epiderme.
A microdermoabrasão apresenta um desconforto
mínimo, e pode ser aplicada em todos os tipos de
pele.
Substâncias promotoras da permeação
Etoxidiglicol, é um promotor de permeação
cutânea
de
ativos
para
formulações
farmacêuticas ou cosméticas de uso tópico.
Mecanismo de ação:
Atribui-se o aumento da permeação de ativos ao
fato deste ativo desorganizar a matriz lípídica do
estrato córneo, diminuindo a função barreira, e
ainda por sua capacidade solubilizante.
Nome Comercial
INCI Name
Mecanismo de ação
Transcutol Trivalin SF
Ethoxydiglycol
Desorganiza a matriz
lipídica
Hydeolite 5
Pentylene Glycol
Reduz o tamanho das
partículas
Emulium 22
Tribehenin PEG-20
esters
O tamanho reduzido
da partícula ajuda a
permear ativos
Promotores de permeação de mercado e seus mecanismos de ação
Sistema de liberação
O
perfil
de
liberação
é
dependente
da
metodologia de preparação das nanopartículas,
composição,
concentração
do
tensoativo,
solubilidade do ativo nos lipídeos.
Esses carreadores podem ser:
Microemulsões
Lipossomas
Nanopartículas
Os sistemas de liberação oferecem inúmeras vantagens
quando
comparados
a
outros
sistemas
de
dosagens
convencionais, uma vez que esse sistema apresentará
maior eficácia terapêutica, pois libera gradativamente o
ativo no local de ação.

Nanotecnologia
(sistema de liberação muito utilizado nos dias de
hoje)
Tem como principal característica a incorporação de
princípios
ativos
em
partículas
de
dimensão
nanométrica, o que lhes confere propriedades especiais
e facilita a permeação pelas barreiras biológicas.
Figura esquemática de nanocápsulas e nanoesferas poliméricas.
Nanocápsulas com ativo dissolvido no núcleo; Ativo retido em
Nanoesfera.