Atividade quimica medicinal R há

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1 - Os fármacos propranolol e atenolol são bloqueadores seletivos de receptores b1 
adrenérgicos, sendo, por isso, utilizados como anti-hipertensivos. Explique a razão do 
propranolol ser contraindicado para pacientes com distúrbios no SNC e do atenolol ser 
contraindicado para pacientes com distúrbios renais, levando em conta os valores de coeficiente 
de partição e destes fármacos 
 
Atenolol: coeficiente de partição (P) = 0,16 
Propranolol: coeficiente de partição (P) = 1,88 
 
 - O propranolol por ter coeficiente de partição alto ele atravessa a barreira Hematoencefálica. Se o paciente 
estiver usando fármaco de ação central! 
 - O atenolol é um fármaco hidrófilo e depende muito do Rim para ser excretado. 
 
 2 - Para produzirem um efeito biológico alguns fármacos atuam ligando-se à receptores 
acoplados à proteína G, que, por sua vez, exerce seus efeitos por meio de efetores conhecidos 
como segundos mensageiros. Com relação aos mecanismos de ação dos fármacos aponte a 
alternativa que contém a associação correta 
a) Adenilato ciclase (AC)→ IP3 e DAG 
b) Fosfolipase C (PLC) → AMPc 
c) Tirosina quinase → Receptor para corticóides e fatores de crescimento celular. 
d) Fosfolipase C (PLC) → ↑ Cálcio intracelular 
e) Fármacos hormonais → Ativação de Adenilato Ciclase (AC) 
 
 3 - Em relação aos conceitos envolvidos em Química Farmacêutica marque a alternativa correta 
 
a) A presença de hidroxilas no fármaco pode alterar seus parâmetros farmacocinéticos no 
sentido de aumentar sua absorção e meia vida. 
b) Modificações moleculares podem, com facilidade serem realizadas e as consequências da 
inserção de duplas ligações no composto é justamente aumentar sua flexibilidade e encaixe 
nos bioreceptores 
c) A presença de grupamentos volumosos na molécula é proporcional à sua atividade biológica 
d) A presença de halogênios em anéis aromáticos está relacionada com aumento da 
hidrofilicidade molecular, implicando em redução de meia vida biológica 
e) O farmacóforo corresponde a parte da estrutura química do fármaco que será essencial 
para sua interação com a biomacromolécula alvo, e que por isso, deve-se estar atento 
a alterações neste local, já que podem levar a perda da atividade farmacológica. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 4 - A respeito das interações fármaco-receptor mostradas abaixo marque a alternativa 
verdadeira. 
a) O propranolol apresenta-se interagindo com pontes de hidrogênio com o receptor. 
b) Possui interações hidrofílicas através do anel α-naftil com uma bolsa lipofílica do receptor β-
adrenérgico. 
c) As interações do propranolol com o receptor são irreversíveis e típicas de grupos apolares. 
d) A inibição reversível do receptor β-adrenérgico pelo propranolol ocorre com a formação de 
ligações covalentes com os aminoácidos 
e) A hidroxila do propranolol é fundamental na interação com o receptor por se ligar 
covalentemente a aminoácidos nele presentes. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 5 - O termo metabolismo (do grego metabolismos, que significa "mudança", troca) pode ser 
definido como o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos 
organismos vivos. Sobre o metabolismo de fármacos, marque a opção errada: 
 
a) O metabolismo dos fármacos ocorrem na sua maior parte no fígado. 
b) Como reações de fase I temos a oxidação, redução e hidrólise. 
c) As reações de fase II envolvem conjugação de um grupo reativo e normalmente levam à 
formação de produtos nativos e polares que são eliminados facilmente. 
d) Alguns produtos conjugados pela fase II podem serem eliminados pela bile . 
e) O metabolismo de primeira passagem não reduz a quantidade de droga que chega na 
circulação sanguínea em relação com a quantidade administrada. 
 
 6 - A excreção renal de fármacos se dá, preferencialmente nos rins, onde as moléculas das 
drogas se encontram na forma iônica, facilitando a interação com as moléculas de água e, 
posterior formação da urina nos túbulos renais. Com relação ao processo de eliminação de 
fármacos aponte a alternativa correta. 
 
a) A excreção dos fármacos em pacientes obesos é acelerada devido à biotransformação 
hepática estar aumentada nesses pacientes. 
 
 
b) Fármacos lipossolúveis possuem excreção renal acelerada devido à fraca interação com a 
água nos túbulos renais. 
c) Fármacos hidrossolúveis interagem menos com a albumina plasmática, diminuindo 
suas meias vidas e facilitando os processos de metabolização e eliminação. 
d) Quanto mais hidrossolúvel for o fármaco, maior a sua meia vida e menor sua taxa de 
eliminação. 
e) A lipossolubilidade da droga interfere diminuindo sua meia vida plasmática e aumentando sua 
taxa de eliminação renal. 
 
 7 - A biotransformação de xenobióticos compreende na modificação estrutural do ativo com a 
participação de diversas enzimas hepáticas. A intenção é facilitar a excreção e desintoxicação 
do organismo. Com relação ao metabolismo de fármacos marque a alternativa incorreta: 
a) Ácd. Glicurônico e glutationa são os principais substratos usados na conjugação de fármacos 
na Fase II. Glicina, água, metil e acetil são outros grupos também usados nesta conjugação. 
b) A fase I do metabolismo caracteriza-se por reações de oxidação, redução e hidrólise. 
c) A citocromo P450 é uma hemeproteína responsável pela oxidação de fármacos. Ela 
atua inicialmente complexando-se a droga e sofrendo redução para Fe3+ ao receber 
um elétron do cit. b5. Depois complexa-se ao O2 e induz a redução do fármaco 
retornando a forma oxidada de Fe2+ ao final do processo. 
d) O Fenobarbital e a carbamazepina são indutores enzimáticos da isoenzima CYP3A (família 
3 e sub-família A) e assim reduzem a meia-vida de fármacos como os anticoncepcionais e 
corticóides. 
e) Os inseticidas organofosforados são inibidores da ezima acetilcolinesterase e assim levam 
a um acúmulo de acetilcolina na fenda sináptica gerando efeitos parassimpaticomiméticos. 
 
 
 8 - A maioria dos fármacos são ácidos e bases fracas e por isso os seus valores de pKa e pH 
dos compartimentos onde se encontram, serão muito importantes para sua absorção, pois, isto 
determinará o grau de ionização do fármaco naquele compartimento. De acordo com o potencial 
de ionização dos fármacos é correto afirmar que: 
 
a) Quando um fármaco básico se encontra em meio de pH ácido, a sua ionização é aumentada, 
e sua absorção aumenta; 
b) Quando um fármaco básico se encontra em meio de pH ácido, a sua ionização aumenta, e 
sua absorção aumenta; 
c) Quando um fármaco básico se encontra em meio de pH básico, a sua ionização é aumentada, 
e sua absorção diminui; 
d) Quando um fármaco ácido se encontra em meio de pH ácido, a sua ionização diminui, 
e sua absorção aumenta; 
e) Quando um fármaco básico se encontra em meio de pH ácido, a sua ionização é diminuída, 
e sua absorção diminui; 
 
 9 - As interações de um fármaco com o seu sítio de ação no sistema biológico ocorrem durante 
a chamada fase farmacodinâmica e são determinadas pela resultante entre forças 
intermoleculares atrativas e repulsivas, isto é, interações hidrofóbicas, eletrostáticas e 
estéricas. A fase farmacocinética, que engloba os processos de absorção, distribuição, 
 
 
metabolização e excreção*, repercutindo diretamente na biodisponibilidade e no tempo de 
meia-vida do fármaco na biofase, também pode ser drasticamente afetada pela variação das 
propriedades fisico-químicas de um fármaco. As propriedades físico-químicas dos fármacos 
influenciam a farmacocinética e farmacodinâmica, desta forma: 
 
a) Fármacos lipofílicos e ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral. 
b) Fármacos lipofílicos e pouco ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral. 
c) Fármacos lipofílicos e pouco ionizados possuem uma boa eliminação e baixo t ½. 
d) Fármacos hidrofílicos e pouco ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral. 
e) Fármacos hidrofílicos e ionizados possuem uma boa biodisponibilidadeoral