Atividade 3 Farmacodinâmica estudo dirigido

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Estudo Dirigido Farmacodinâmica
Por: Alberto Cambuim
A farmacodinâmica é a ciência que estuda as reações bioquímicas e ações terapêuticas influenciadas pelos fármacos.
As interações químicas que ocorrem após o organismo receber o fármaco iniciam-se pelos receptores que podem estar na superfície da membrana celular, no meio intracelular e também no citoplasma. Eles são divididos em quatro categorias:
Inotrópicos: são canais Iônicos controlados por ligantes, estas proteínas da membrana criam um ambiente que liga ao receptor, comumente ao espaço extracelular. Normalmente são os locais de ações mais rápida dos neurotransmissores. (EX: Receptor nicotínico da acetilcolina.
Proteína G: São receptores acoplados a proteína G, também são conhecidos como Metabotrópicos. Estes receptores transpassam a membrana celular por sete oportunidades está forma temo nome de heptalicoidais. São ligados a um conjunto de componentes localizados no espaço interno da célula, os quais estão ligados a proteína G. EX: receptor muscarínico da acetilcolina).
Tirosino-Quinase: Estes receptores estão diretamente ligados a quinases e seus Receptores ligados a quinases e seus correspondentes. Utilizando a fosforilação como meio de intermediar sua ligação a membrana. EX: receptor para o fatos natriurético atrial.
Receptor Citoplasmático e Nucleares: São receptores os quais realizam a regulação da transcrição genética. Ex: receptor para hormônios e esteróides.
Para determinar ação do fármaco são necessário observar certos critérios de interações químicas e outras características especificas do fármaco que estão relacionados a sua afinidade, é a força com a qual o fármaco irá interagir com o receptor quanto maior a afinidade do fármaco com o receptor maior será sua ação, pois sua ligação será mais estável. Sua eficácia está diretamente relacionada ação terapêutica que o fármaco irá exercer ao organismo, está característica é exclusiva dos fármacos agonistas.
A potência é outro fator de extrema relevância para ação farmacêutica, ela é a relação da quantidade de fármaco administrado para o efeito desejado, ou seja, quando é necessário a utilização de uma concentração de determinado fármaco para alcançar o resultado clínico esperado, isto demonstra que o fármaco é mais potente. 
Agonista são os fármacos que atingem totalmente os resultados clínicos esperado, o Agonista parcial é o que alcança apenas 50% do resultado total esperado. O agonista inverso ele se liga ao receptor, porém inibia a ação do agonista. 
O Antagonista irá inibir a ação do agonista e na sua ausência ele não terá ação nenhuma no organismo ou na célula. Os antagonistas reversíveis se ligam ao receptor, porém sua ligação é mais facilmente desfeita, já o irreversível possui uma ligação mais estável com seu receptor sendo mais difícil de ser desfeita. 
A concentração do fármaco no local de ação irá conduzir o efeito, no entanto a sua ação pode não ser linear, sua dosagem não estará relacionada com a via administrada o que torna mais complexa sua ação no meio celular.
	As informações que correlacionam estes fatores podem ser expressas através da relação dose-resposta, para estabelecer melhor estes critérios são utilizados meios gráficos, onde no eixo X temos a dose administrada e no eixo Y o efeito ocasionado. Sem utilização do tempo. As ações do fármaco são quantificadas em nível de molécula, célula, tecido, órgãos, sistema orgânico ou organismo.
Na projeção da dose-resposta temos que características que podem variar, potência e eficácia. Quando realizado em indivíduos temos uma variação biológica. Abaixo temos um gráfico hipotético da curva dose-resposta.
Fonte: https://www.msdmanuals.com/pt/profissional/farmacologia-cl%C3%ADnica/farmacodin%C3%A2mica/rela%C3%A7%C3%B5es-dose-resposta. 09 de abril 2020
No gráfico abaixo temos o seguinte cenário: O fármaco X possui maior atividade biológica por equivalente de dose, sendo, portanto, mais potente do que os fármacos Y ou Z. Os fármacos X e Z possuem a mesma eficácia, indicada pela resposta máxima alcançada (efeito teto). O fármaco Y é mais potente do que o Z, porém sua eficácia máxima é menor.
Fonte:https://www.msdmanuals.com/pt/profissional/farmacologia-cl%C3%ADnica/farmacodin%C3%A2mica/rela%C3%A7%C3%B5es-dose-resposta. 09 de abril 2020
Fonte: A Base Fisiopatológica da Farmacologia. Pag. 23
Nos gráficos acima temos dois exemplos de antagonistas competitivo e não competitivo, o Agonista competitivo ele interfere diretamente com a ação do agonista, ou seja, irá competir com ele pelos sítios de ligação reduzindo sua eficiência. Já o não competitivo não irá realizar está ação, mas terá influência na ação do agonista.
 
Referências Bibliográficas:
FARINDE, Abimbola. INTERAÇÕES FÁRMACO-RECEPTOR. MANUAL MSD. 2020. Disponivél em: https://www.msdmanuals.com/pt/profissional/farmacologia-cl%C3%ADnica/farmacodin%C3%A2mica/intera%C3%A7%C3%B5es-f%C3%A1rmaco-receptor. 09, abril de 2020.
JALES, Marjorie A. MECANISMOS DE AÇÃO DOS FÁRMACOS. PET docs, 2020. Disponível em: http://petdocs.ufc.br/index_artigo_id_381_desc_Princ%C3%ADpios%20de%20Farmacologia_pagina__subtopico_59_busca_. 09, abril de 2020.
GOLAN, David E.; TASHJIAN JR. Armen H.; ARMSTRONG, Ehrin J.; ARMSTRONG, April W. Princípios de Farmacologia - A Base Fisiopatológica da Farmacologia: 3. Ed.Rio De Janeiro: Editora Guanabara, 2014
FARINDE, Abimbola. RELAÇÕES DOSE-RESPOSTA. MANUAL MSD. 2020. Disponivél em: https://www.msdmanuals.com/pt/profissional/farmacologia-cl%C3%ADnica/farmacodin%C3%A2mica/rela%C3%A7%C3%B5es-dose-resposta. 09, abril de 2020.