Farmacodinamia: Estudio del efecto de los medicamentos

Prévia do material em texto

FARMACODINAMIA 
Dra. Biagioni 
FARMACOLOGÍA GENERAL 
FARMACODINAMIA 
FARMACODINAMIA: 
Estudia el efecto químico sobre el organismo, el mecanismo de 
acción y los factores que modifican los efectos de los 
medicamentos. 
 
DURACIÓN-E-INTENSIDAD-DEL-EFECTO: 
• Cantidad del fármaco administrado. 
• Niveles plasmáticos alcanzados. 
• Tiempo durante el que los niveles plasmáticos se mantienen. 
 Velocidad de absorción de la vía elegida. 
 Velocidad de eliminación. 
 Distribución del fármaco. 
 Grado de biotransformación que el fármaco sufra en el 
 organismo. 
 
FARMACOLOGÍA GENERAL 
FARMACODINAMIA 
Dosis del fármaco 
administrado 
Concentración del fármaco 
 en la circulación sistémica 
BIODISPONIBILIDAD 
Efecto Farmacológico 
Respuesta clínica 
Toxicidad Eficacia 
Utilidad 
DEPURACIÓN DISTRIBUCIÓN Concentración del fármaco 
 en el sitio de acción 
Fármaco metabolizado 
o excretado 
Fármaco en los tejidos 
de distribución 
FARMACOCINÉTICA 
FARMACODINAMIA 
FARMACOLOGÍA GENERAL 
FARMACODINAMIA 
ADMINISTRACIÓN DE DOSIS ÚNICA: 
Concentraciones plasmáticas, en dosis única, según la vía de absorción 
FARMACOLOGÍA GENERAL 
FARMACODINAMIA 
VIDA MEDIA O SEMIVIDA: 
Se define como el tiempo que tarda 
en reducirse la concentración 
plasmática de un fármaco a la 
mitad. 
Mayor semivida ► Mayor duración 
del efecto 
FARMACOLOGÍA GENERAL 
FARMACODINAMIA 
ADMINISTRACIÓN DE DOSIS REPETIDAS: 
Intervalos entre dosis adecuados 
Equilibrio dinámico 
Niveles plasmáticos estables 
FARMACOLOGÍA GENERAL 
FARMACODINAMIA 
ADMINISTRACIÓN DE DOSIS REPETIDAS: 
Intervalos entre dosis muy cortos 
Efecto acumulativo 
Niveles sobre-terapéuticos que pueden llegar a ser tóxicos 
FARMACOLOGÍA GENERAL 
FARMACODINAMIA 
ADMINISTRACIÓN DE DOSIS ÚNICA: 
Intervalos entre dosis muy largos 
Concentraciones con profundos “valles” sub-terapéuticas 
No se obtendrá un efecto mantenido 
FARMACOLOGÍA GENERAL 
FARMACODINAMIA 
MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS: 
La mayor parte de los fármacos actúan sobre RECEPTORES específicos, 
situados en la membrana celular o en el interior de la célula, produciendo 
un efecto determinado. 
 
RECEPTOR: 
Macromolécula protéica que existen en la célula como mecanismo 
fisiológico de regulación de la actividad celular. Por tanto, los receptores 
reaccionan con sustancias endógenas (neurotransmisores, hormonas) 
produciendo efectos fisiológicos. 
Ejemplos: 
Receptores Alfa, Beta, Nicotínico, Muscarínico, H1, H2, Mu, Delta, y un 
largo etc. 
FARMACOLOGÍA GENERAL 
FARMACODINAMIA 
FÁRMACO AGONISTA: 
Produce un efecto parecido a la estimulación fisiológica por la sustancia 
endógena correspondiente. “Mimetizan” el efecto de los transmisores 
fisiológicos. 
 
 
FÁRMACO ANTAGONISTA: 
Reacciona con los receptores produciendo su bloqueo e impidiendo la 
reacción con los transmisores endógenos, por lo que los efectos 
observados serán los contrarios. 
FARMACOLOGÍA GENERAL 
FARMACODINAMIA 
Noradrenalina 
(Neurotransmisor) 
 
Adrenalina 
(Hormona) 
RECEPTORES 
α y β 
Mantienen el Tono Vascular 
Frecuencia Cardiaca 
Contractilidad Cardiaca, etc. 
JUGO 
GÁSTRICO 
 
CIMETIDINA 
RANITIDINA 
RECEPTOR H2 
ANTAGONISMO COMPETITIVO 
FARMACOLOGÍA GENERAL 
FARMACODINAMIA 
MECANISMOS DE PRODUCCIÓN DEL EFECTO CELULAR: 
1. Apertura o cierre de los canales iónicos del Na, Ca, K y Cl en la 
membrana celular. (Despolarización y transmisión del potencial de 
acción en la estimulación nerviosa y en la contracción muscular). 
2. Modificaciones de la actividad enzimática desde el receptor, alterando 
numerosas reacciones químicas intracelulares. 
3. Modificación de las estructuras de las proteínas por alteración de la 
síntesis proteica. 
 
Inhibición enzimática directa, bloquean reacciones metabólicas o actúan 
como antimetabolitos (quimioterapia del cáncer). 
FARMACOLOGÍA GENERAL 
FARMACODINAMIA 
FACTORES QUE MODIFICAN EL EFECTO DE LOS FÁRMACOS: 
1. Errores en la administración de las dosis o falta de cumplimiento por 
parte del paciente (Tratamientos prolongados). 
2. Edad. Niños y ancianos más susceptibles a la acción de los fármacos. 
3. Peso y grado de deshidratación. 
4. Administración con alimentos o con el estómago vacío. 
5. Insuficiencia renal, Insuficiencia hepática. 
6. Fenómeno de Tolerancia. Habituación al fármaco. 
7. Disminución de las proteínas plasmáticas. 
8. Trastornos del equilibrio ácido-básico. Ej.: Adrenalina. 
9. Interacciones medicamentosas. 
10. “Efecto Placebo”. 
FARMACOLOGÍA GENERAL 
FARMACODINAMIA 
TOXICIDAD DE LOS FÁRMACOS: 
- Todos los fármacos, en mayor o menor grado, tienen efectos tóxicos. 
- Objetivo: Obtención de productos eficaces y menos tóxicos. 
- Establecimiento de efectos tóxicos y las dosis a las cuales aparecen. 
- Índice Terapéutico: Representa la relación entre las dosis a las que se 
alcanza el efecto terapéutico y las dosis a las que aparece la toxicidad. Es 
el “margen de seguridad” de un fármaco. Índice terapéutico elevado = 
Margen de seguridad amplio = Riesgo de toxicidad bajo. Viceversa. 
- Efectos tóxicos no dependientes de la dosis: Fenómenos de 
hipersensibilidad del sistema inmunitario, Efecto tóxico acompaña al 
efecto terapéutico (Citostáticos). 
- Efecto adverso: Efecto secundario o colateral, difícilmente evitable, que 
se produce al recibir el fármaco en dosis terapéuticas y no tóxicas. 
FARMACOLOGÍA GENERAL 
FARMACODINAMIA 
TOXICIDAD DE LOS FÁRMACOS: Continuación.- 
- Efecto adverso sería el efecto no deseado con dosis terapéuticas y 
Toxicidad el efecto indeseable aparecido con dosis excesivas. Ejemplo: 
Cefalea por nitritos. Coma por barbitúricos. 
- Uso prudente para evitar la toxicidad: 
 1. Se utilizarán, primero, los productos menos tóxicos. 
 2. Se evitará, en lo posible, la asociación de fármacos que puedan 
 interactuar entre sí o potenciar su toxicidad. 
 3. Sólo se administrarán medicamentos cuando haya una 
 indicación estricta. 
FARMACOLOGÍA GENERAL 
FARMACODINAMIA 
MANIFESTACIONES GRAVES Y FRECUENTES DE LOS FÁRMACOS: 
1. Fenómenos de hipersensibilidad (alergia). Reacciones antígeno – 
anticuerpo. (Eritema, urticaria, dermatitis exfoliativa, necrosis 
epidérmica, angioedema, edema laríngeo, asma, shock anafiláctico, 
fotosensibilización, fiebre farmacológica). 
2. Hepatoxicidad. Nefrotoxicidad. (Ictericia, hepatitis, insuficiencia 
hepática, nefritis intersticial, insuficiencia renal). 
3. Teratogenia. Riesgo potencial de producción de malformaciones 
congénitas. 
FARMACOLOGÍA GENERAL 
FARMACODINAMIA 
MANIFESTACIONES GRAVES Y FRECUENTES DE LOS FÁRMACOS: 
Continuación.- 
4. Trastornos hemáticos. (Leucocitopenia, granulocitopenia, anemia 
aplásica o hemolítica, trombocitopenia, trastornos de la coagulación). 
5. Arritmias cardiacas. 
6. Adicción y dependencia. 
7. Trastornos del comportamiento. (Incoordinación motora, somnolencia, 
ataxia, deterioro de funciones superiores). 
8. Iatrogenia. (Enfermedad de Cushing). 
FARMACOLOGÍA GENERAL 
FARMACODINAMIA 
F i n . . .