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Práticas Pré Clínicas Anestesia local em odontologia: mecanismos de ação e sais anestésicos ANESTESIA LOCAL EM ODONTOLOGIA O que é Anestesia Local? A anestesia local é definida como um bloqueio reversível da condução nervosa, determinando perda das sensações sem alteração do nível de consciência (Ferreira, 1999). CONTEXTO HISTÓRICO DOS ANESTÉSICOS LOCAIS 1860 Relato do primeiro anestésico local: COCAÍNA 1868 Descrito o potencial de uso da cocaína para anestésico local; 1884 Primeiro procedimento na cavidade oral com o uso dos anéstico local; Classificação dos anestésicos quanto a estrutura O anestésico local é uma molécula anfipática, possuindo uma parte hidrofílica, uma parte lipofílica e uma cadeia intermediária que conecta as duas. Anestésicos locais com ligação Éster Anestésicos locais com ligação Amida Farmacocinética dos anestésicos locais Em sua maioria são vasodilatores; A absorção é minimizada por vasoconstritores (epinefrina); Após absorvidos os anestésicos são distribuídos para os tecidos; Farmacocinética dos anestésicos locais Sua metabolização pode variar: Anestésicos Locais do tipo ÉSTER são metabolizados por colinesterases plamáticas. Anestésicos Locais do tipo AMIDA são degradados por enzimas do fígado. A excreção dos metabólitos é feita na maior parte pelos rins. Mecanismo de ação dos anestésicos locais Os anestésicos locais atuam através de sua ligação do lado intracelular do canal de Sódio (Na+) regulado por voltagem, bloqueando a transmissão do impulso nervoso pelas membranas. A forma ionizada do anestésico local liga-se de modo específico aos canais de sódio, inativando-os e impedindo a propagação da despolarização celular. Mecanismo de ação dos anestésicos locais Mecanismo de ação dos anestésicos locais TIPOS DE ANESTÉSICO LOCAL AMIDA Mais ultilizados Metabolização hepática Menos alergênicos Maior duração do efeito ESTER Menos ultilizados Metabolização plásmatica Mais alergênicos Menor duração do efeito Anestésicos associados a vasoconstritores Vantagens do uso de vasoconstritores com o anestésico: - Absorção mais lenta do sal anestésico - Redução da toxicidade - Aumenta a duração da anestesia - Possibilita o uso de menores doses Principais vasoconstritores Principais vasoconstritores: - Adrenalina / epinefrina - "reação de alarme". Eleva a pressão sistólica e a frequência cardíaca. - Noradrenalina / noraepinefrina - eleva as pressões sistólica e diastólica e praticamente não interfere na frequência cardíaca. vasoconstrição muito maior, pode gerar danos. - fenilefrina / felipressina - Sintético. Não apresenta efeitos diretos sobre o miocárdio, mas é um potente vasoconstritor. Contraindicações Pacientes portadores de doença cardiovascular Pacientes diabéticos (adrenalina atua no metabolismo da glicose) Hipertensão não controlada Sensibilidade a algum dos componentes Anestésicos locais Dentre os anestésicos locais, os mais utilizados na Odontologia são a: - Lidocaína - Prilocaína - Mepivacaína - Bupivacaína Lidocaína Mais usado em todo mundo Tipo AMIDA Sua ação possui início rápido e duração média (cerca de 2 horas), com potência moderada. Os efeito tóxicos da Lidocaína são raros Concentração mais comum é 2% Dose máxima recomendada é de 500mg ou 13 tubetes Prilocaína Tipo AMIDA Toxicidade duas vezes maior que a Lidocaína Ação iniciada entre 2 a 4 minutos após administração Concentração mais comum é 3% Dose máxima é de 400mg ou 7 tubetes Vasoconstritor associado é a FELIPRESSINA Mepivacaína Tipo AMIDA É amplamente ultilizada na odontologia Duração intermediária (20-40 min) Toxicidade duas vezes maior que a lidocaína Dose máxima é de 400mg ou 11 tubetes Pode ser ultilizada com ou sem vasoconstritor Bupivacaína Tipo AMIDA Potência quatro vezes maior que a Lidocaína Toxicidade quatro vezes menor Inicia sua ação por volta de 6 a 10 minutos. Dose máxima é de 90mg ou 10 tubetes A anestesia pode durar 5 a 9 horas Articaína Tipo AMIDA Comercialmente encontrado na concentração de 4% Adrenalina como vasoconstritor Dose máxima é de 500mg ou 6 tubetes Menos tóxica Rápido início de ação Condições sistêmicas na anestesia local HIPERTENSÃO: - Pacientes com a pressão arterial controlada o vasoconstritor não é contraindicado - Para procedimentos curtos, recomenda-se usar até 2 tubetes com vasoconstritor ou Mepicavaína 3% sem vaso. - Procedimentos longos: Prilocaína 3% com Felipressina (os quais não fazem alterações no sistema cardiovascular) Diabetes Mellitus Está contraindicado o uso de anestésicos associados a vasoconstritores do tipo adrenalina nestes pacientes pois provoca quebra do glicogênio em glicose HIPERGLICEMIA Indica-se Prilocaína com Felipressina ( não altera pressão arterial) Referências Bibliográficas 1. MALAMED, S. F. Manual de anestesia local . 5. ed. São Paulo: Elsevier. 2004. 2. FERREIRA, M. B. C. Anestésicos locais. In: W ANNMACHER, L.; FERREIRA, M. B. C. Farmacologia clínica para dentistas. Rio de Janeiro: Guanabara-Koogan, 1999 . 3. Faria, F. A. C.; Marzola, C. Farmacologia dos anestésicos locais – considerações gerais. BCI, Curitiba, v. 8.n. 29, p. 19 -30, jan./mar. 2001. 4. PAIVA, L. C. A.; CAVALCANTI, A. L. Anestésicos locais em odontologia: uma Revisão de L iteratura. Universidade Estadual da Paraíba - UEPB, Curso de Odontologia, Campina Grande, PB. 2005. 5. LEITE, E. M. A.; AMORIM, L. C. A. Toxicologia geral. Depto. Análises Clínicas e Toxicológicas Faculdade de Farmácia Universidade Federal de Minas Gerais. 6. CARVAL HO, J. C. A. Farm acologia dos Anestésicos Locais . Revista Brasileira de Anestesiologia. Vol. 44: Nº 1, Janeiro - Fevereiro, 1994. 7. MILLER. Anesthesia. 7° Edição. Churchill Livingstone , 2009.