Macrolídeos na Odontologia

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MACROLÍDEOS 
 
 O antibiótico de primeira escolha na odontologia é a amoxicilina ou a ampicilina, mas 
quando estes não podem ser prescritos devido a reações alérgicas pode-se optar pelos 
macrolídeos. 
 Os macrolídeos são antibióticos derivados da eritromicina, a partir do qual foram 
sintetizadas a azitromicina e claritromicina. Essa categoria é escolhida como segunda opção 
na antibioticoterapia porque não foram relatados casos de reações alérgicas cruzadas entre 
amoxicilina e azitromicina, pois na estrutura molecular dos macrolídeos não existe o anel -
lactâmico. A classe de pacientes que apresentam reações alérgicas aos macrolídeos é muito 
pequena, portanto, podem ser prescritos com segurança caso o paciente apresente 
alergenicidade aos -lactâmicos. Depois da penicilina G, eles são os mais utilizados no 
tratamento de infecções orodentais. A eritromicina é eficaz no tratamento contra bactérias 
gram-positivas aeróbicas e anaeróbicas. 
 A azitromicina e a claritromicina são antibióticos recentes que podem substituir a 
eritromicina no caso de infecções orodentais resistentes; são indicadas para a prevenção da 
endocardite bacteriana em pacientes que se mostraram alérgicos à amoxicilina. Elas podem 
ser administradas uma ou duas vezes ao dia, pois o fármaco é liberado lentamente e as 
concentrações plasmáticas são mantidas de forma eficaz por um período de até sete dias, 
apresentam boa resistência ao meio ácido, e apresentam redução dos efeitos colaterais 
gastrintestinais e ampliação das propriedades terapêuticas, se comparadas a eritromicina. 
Podem ser administradas por via oral até uma hora antes do tratamento ou cerca de dois 
dias antes, no entanto, o período de cinco dias para tratamento deve ser mantido, tanto 
para infecções já estabelecidas, como de forma preventiva, que é o caso de endocardite 
bacteriana. As formas encontradas são em comprimidos, cápsulas ou suspensão oral; ambos 
os fármacos são melhores absorvidos pelo organismo, além de apresentarem menor efeito 
adverso quando comparados à eritromicina. 
 Existem regimes posológicos para prevenir a endocardite bacteriana em que a 
administração do antibiótico é feita uma hora antes do tratamento, sem a continuidade de 
sua dose depois. Esse regime não é eficaz, principalmente por causa da excreção do 
fármaco. A dose do medicamento deve ser mantida alta para que não haja replicação da 
bactéria ou estabelecimento de novas infecções. Devido a isso, o tratamento com 
antibióticos deve ser contínuo, de pelo menos cinco a sete dias. A posologia de apenas três 
dias, no Brasil, não apresentou boa eficácia. 
 Por algum tempo se utilizou um tratamento baseado em uma “dose de ataque”, na 
qual o paciente utilizava no primeiro dia o dobro da dose necessária durante o tratamento. 
Isso acontecia para fármacos que não apresentavam boa absorção, pois com o aumento da 
concentração disponível, aumenta-se a concentração a ser absorvida. Atualmente o 
tratamento não é mais feito dessa forma, principalmente devido à boa absorção 
apresentada pelos antibióticos. Se o paciente inicia o tratamento com uma dose de 250 mg 
por dia, será assim até o final do tratamento. 
 Como é o mecanismo de ação? Eles atuam na inibição da síntese proteica ao se 
ligarem na subunidade 50S do ribossomo bacteriano, que é a parte responsável pela síntese 
de proteínas. Apresentam ação bactericida e bacteriostática; ainda que a ação 
bacteriostática seja maior por inibirem replicação e o crescimento, a inibição da síntese 
proteica leva a morte celular. Ao aumentar significativamente a quantidade de antibiótico, 
este pode atuar levando à inibição da síntese proteica também no corpo do hospedeiro. 
 Os principais efeitos adversos são distúrbios gastrintestinais (náusea, vômito, 
diarreia), comuns em tratamentos com antibióticos; a diarreia está mais associada ao uso da 
eritromicina devido à ativação de uma proteína presente no trato gastrintestinal, que está 
associada com movimentos peristálticos do organismo. Esses distúrbios ocorrem em função 
da frequência do uso de antibióticos ou podem estar relacionados à dose em que são 
utilizados; quanto maior a dose do antibiótico, maior a gravidade dos distúrbios 
gastrintestinais. A “dose de ataque” também está associada a esses distúrbios. Por isso o 
tratamento deve ser feito com doses adequadas do medicamento. Aparecimento de 
superinfecções: infecções oportunistas que se iniciam durante o tratamento antibiótico, 
causadas por microrganismos resistentes aos antibióticos utilizados. No tratamento com 
eritromicina ou claritromicina (sem azitromicina), pode haver o aparecimento de candidíase 
oral ou colite pseudomembranosa; as superinfecções são menos frequentes com a 
azitromicina. Com relação ao risco de gravidade para o feto, a eritromicina se enquadra na 
categoria C, por isso não é segura para gestantes. Os mais indicados são derivados da 
penicilina, como a amoxicilina, devido a sua toxicidade seletiva. As reações alérgicas são 
pouco frequentes, e se ocorre, a resposta mais severa é rara; o paciente alérgico a 
eritromicina também será aos demais antibióticos macrolídeos.