AULA 10 FARMACOLOGIA DOS ANTIMICROBIANOS

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MONITORIA DE FARMACOLOGIA 
fernanda.assis@unifesspa.edu.br 
yasmim_santana@unifesspa.edu.br 
Fernanda de Assis Pereira 
Yasmim Santana de Oliveira 
 
 
 
 
 
UNIVERSIDADE FEDERAL DO SUL E SUDESTE DO PARÁ 
INSTITUTO DE ESTUDOS DO TRÓPICO ÚMIDO 
FACULDADE DE MEDICINA VETERINÁRIA 
FARMACOLOGIA VETERINÁRIA 
 
AULA 10: FARMACOLOGIA DOS ANTIMICROBIANOS 
 
ANTIMICROBIANOS 
Os antimicrobianos, também chamados de anti-infecciosos, são substâncias químicas 
utilizadas para combater microrganismos capazes de causar doenças. Esses agentes podem 
ser classificados em inespecíficos ou específicos, de acordo com seu alvo de ação. 
Antimicrobianos Inespecíficos 
Os antimicrobianos inespecíficos atuam contra microrganismos de maneira geral, sejam eles 
patogênicos ou não. Nesse grupo encontram-se os antissépticos e os desinfetantes. 
Antissépticos 
São substâncias utilizadas diretamente no paciente, principalmente sobre a pele e mucosas, 
com o objetivo de reduzir ou eliminar microrganismos e prevenir infecções. 
Exemplos de uso: 
• Limpeza de feridas 
• Antissepsia pré-cirúrgica 
• Higienização de mucosas 
Observação: algumas formulações iodadas podem ser irritantes para feridas abertas, 
devendo ser utilizadas com cautela. 
Desinfetantes 
São produtos destinados à eliminação ou redução de microrganismos presentes em 
superfícies inanimadas, equipamentos, utensílios e ambientes. 
Exemplos: 
• Instalações zootécnicas 
• Consultórios veterinários 
• Centros cirúrgicos 
• Gaiolas e baias 
Profilaxia 
Corresponde ao conjunto de medidas preventivas adotadas para evitar o surgimento ou a 
disseminação de doenças infecciosas. 
ANTIMICROBIANOS ESPECÍFICOS 
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Os antimicrobianos específicos atuam sobre microrganismos responsáveis por doenças 
infecciosas que acometem os animais. Incluem os antibióticos e os quimioterápicos. 
Podem ser administrados por diferentes vias: 
• Enteral 
• Parenteral 
• Tópica 
Sua utilização deve considerar: 
• Farmacocinética 
• Farmacodinâmica 
• Localização da infecção 
• Agente etiológico 
• Resistência microbiana 
Para que o tratamento seja eficaz, o antimicrobiano deve atingir o foco infeccioso em 
concentração suficiente para inibir ou eliminar o microrganismo. 
Finalidades de uso 
Terapêutica: tratamento e controle de infecções já estabelecidas. 
Profilática: prevenção de infecções, especialmente em procedimentos cirúrgicos. 
Antibióticos (ATB) e Quimioterápicos (QMI): podem ser administrados por via enteral, 
parenteral ou tópica. 
UTILIZAÇÃO DOS ANTIMICROBIANOS ESPECÍFICOS NA MEDICINA 
VETERINÁRIA 
Metafilaxia 
A metafilaxia consiste no tratamento de todo um grupo de animais quando parte deles já 
apresenta a doença e os demais encontram-se sob elevado risco de infecção. 
Características: 
• Utilizada em animais clinicamente sadios, porém expostos ao agente infeccioso. 
• Emprega doses equivalentes às terapêuticas. 
• Geralmente utiliza antimicrobianos de longa ação. 
• Busca impedir a manifestação clínica da doença nos demais animais do grupo. 
• Os animais já doentes recebem tratamento terapêutico. 
Uso Terapêutico 
Emprego de antimicrobianos em animais que apresentam doença infecciosa diagnosticada 
ou suspeita. 
Objetivo: 
• Eliminar o agente infeccioso. 
• Promover a recuperação clínica do animal. 
Uso Profilático 
Administração de antimicrobianos em animais sadios com o objetivo de prevenir infecções. 
Exemplo: 
• Terapia da vaca seca em bovinos leiteiros. 
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Aditivos Zootécnicos 
São substâncias utilizadas em animais saudáveis para melhorar o desempenho produtivo. 
Objetivos: 
• Melhorar a conversão alimentar. 
• Aumentar o ganho de peso. 
• Reduzir mortalidade. 
• Melhorar índices produtivos. 
Entretanto, seu uso é questionado devido ao potencial de seleção de bactérias resistentes aos 
antimicrobianos. 
Normalmente são administrados em doses inferiores às terapêuticas. 
CONCEITOS 
Antibióticos 
São substâncias químicas produzidas por microrganismos capazes de inibir o crescimento 
ou destruir outros microrganismos. 
Com o avanço da tecnologia, tornou-se possível produzi-los por síntese laboratorial parcial 
ou total. 
Podem ser classificados em: 
• Naturais 
• Biossintéticos 
• Semissintéticos 
Quimioterápicos 
São fármacos produzidos sinteticamente em laboratório que apresentam ação seletiva contra: 
• Bactérias 
• Fungos 
• Vírus 
• Protozoários 
• Células neoplásicas 
Atualmente, o termo "quimioterápico" é frequentemente associado ao tratamento de 
neoplasias, porém seu conceito é mais amplo. 
Antibióticos Biossintéticos 
São obtidos a partir de culturas de microrganismos nas quais são adicionadas substâncias 
capazes de modificar a estrutura do antibiótico produzido. 
Exemplo 
A adição de precursores da cadeia lateral ao meio de cultura do fungo Penicillium produtor 
da penicilina G possibilita a obtenção da penicilina V, que apresenta melhor estabilidade em 
meio ácido e pode ser administrada por via oral. 
Objetivo: 
• Melhorar o espectro de ação. 
• Melhorar propriedades farmacocinéticas. 
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Antibióticos Semissintéticos 
São obtidos pela modificação química de antibióticos naturais. 
Exemplos derivados da penicilina G: 
• Oxacilina 
• Ampicilina 
• Amoxicilina 
Essas modificações buscam ampliar o espectro de ação, melhorar a absorção ou aumentar a 
resistência às betalactamases. 
ANTIMICROBIANOS ESPECÍFICOS – CLASSIFICAÇÃO 
Os antimicrobianos podem ser classificados segundo: 
Ação biológica 
• Bacteriostáticos 
• Bactericidas 
Espectro de ação 
• Amplo espectro 
• Espectro reduzido 
• Predominantemente Gram-positivos 
• Predominantemente Gram-negativos 
Mecanismo de ação 
• Inibição da síntese da parede celular 
• Alteração da permeabilidade da membrana celular 
• Inibição da síntese proteica 
• Inibição da síntese de ácidos nucleicos 
• Interferência no metabolismo celular 
• Inibição da síntese de ácido fólico 
A estrutura química do antimicrobiano está diretamente relacionada ao seu mecanismo de 
ação. 
Também existem: 
• Antifúngicos 
• Antivirais 
CLASSIFICAÇÃO QUANTO À AÇÃO BIOLÓGICA 
Antimicrobianos Bacteriostáticos 
Inibem o crescimento e a multiplicação bacteriana, sem provocar sua destruição direta. 
Características: 
• Dependem da resposta imune do hospedeiro. 
• Quando suspensos, as bactérias podem voltar a multiplicar-se. 
Antimicrobianos Bactericidas 
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Promovem a morte da bactéria de forma irreversível. 
O efeito pode depender da concentração do fármaco no local da infecção. 
Concentração Inibitória Mínima (CIM ou MIC) 
Menor concentração do antimicrobiano capaz de impedir o crescimento bacteriano visível. 
Concentração Bactericida Mínima (CBM ou MBC) 
Menor concentração capaz de provocar a morte do microrganismo. 
Quanto menor a diferença entre CIM e CBM, mais próximo o antimicrobiano está de 
apresentar ação bactericida. 
Já os bacteriostáticos geralmente necessitam de concentrações muito superiores à CIM para 
se tornarem bactericidas. 
Antimicrobianos Concentração-Dependentes 
Quanto maior a concentração sérica acima da CIM, maior a velocidade e intensidade da 
eliminação bacteriana. 
Características: 
• Doses elevadas• Intervalos maiores entre administrações 
• Máximo efeito bactericida 
Exemplos: 
• Aminoglicosídeos 
• Fluoroquinolonas 
Antimicrobianos Tempo-Dependentes 
A eficácia depende do tempo em que a concentração plasmática permanece acima da CIM. 
(T > CIM) 
Características: 
• O tempo de exposição é mais importante do que a concentração máxima. 
• Aumentar excessivamente a dose não aumenta significativamente a eficácia. 
Exemplos: 
• Penicilinas 
• Cefalosporinas 
Antimicrobianos Dependentes de Tempo e Concentração 
Exemplos: 
• Vancomicina 
• Rifampicina 
• Algumas fluoroquinolonas 
Nestes casos, tanto a manutenção da concentração adequada quanto o tempo de exposição 
influenciam o resultado terapêutico. 
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CRITÉRIOS DE CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIMICROBIANOS ESPECÍFICOS 
Os antimicrobianos específicos podem ser classificados de acordo com diferentes critérios, 
os quais auxiliam na compreensão de seu mecanismo de ação, espectro de atividade e 
aplicação clínica. 
Antibacterianos 
Estrutura química 
Os antibacterianos podem ser classificados conforme sua estrutura química, como: 
• Betalactâmicos; 
• Sulfonamidas (sulfas); 
• Aminoglicosídeos; 
• Tetraciclinas; 
• Macrolídeos; 
• Fluoroquinolonas; 
• Entre outros. 
Ação biológica 
Quanto ao efeito sobre as bactérias, podem ser classificados em: 
• Bactericidas: promovem a morte do microrganismo. 
• Bacteriostáticos: inibem o crescimento e a multiplicação bacteriana. 
Espectro de ação 
• Amplo espectro: atuam contra grande variedade de bactérias Gram-positivas e 
Gram-negativas. 
• Espectro reduzido: atuam sobre grupos específicos de microrganismos. 
• Predominantemente Gram-positivos ou Gram-negativos. 
Mecanismo de ação 
Os principais mecanismos de ação incluem: 
• Inibição da síntese da parede celular; 
• Inibição da síntese de proteínas; 
• Inibição da síntese de ácidos nucleicos; 
• Inibição da síntese do ácido fólico; 
• Alteração da permeabilidade e da função da membrana celular. 
Antifúngicos 
Fármacos utilizados no tratamento de infecções causadas por fungos. 
Antivirais 
Fármacos empregados no controle e tratamento de infecções virais. 
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PROPRIEDADES DO ANTIMICROBIANO IDEAL 
Um antimicrobiano ideal deve apresentar as seguintes características: 
1. Destruir o microrganismo causador da doença (ação bactericida, fungicida ou 
virucida). 
2. Possuir amplo espectro de ação contra microrganismos patogênicos. 
3. Apresentar elevado índice terapêutico, garantindo segurança ao paciente. Quanto 
maior o índice terapêutico, maior a distância entre a dose eficaz e a dose tóxica, 
tornando o fármaco mais seguro. 
4. Manter atividade mesmo na presença dos fluidos orgânicos. 
5. Não interferir nos mecanismos naturais de defesa do organismo, como a produção de 
anticorpos e a migração de células de defesa. 
6. Não provocar reações de hipersensibilidade ou alergias. 
7. Não favorecer o desenvolvimento de resistência microbiana. 
8. Distribuir-se adequadamente pelos tecidos e líquidos corporais, alcançando 
concentrações terapêuticas eficazes. 
9. Possibilitar administração por diferentes vias, como oral, parenteral ou tópica. 
10. Possuir custo acessível, permitindo sua utilização adequada na prática clínica e 
zootécnica. 
FATORES DETERMINANTES NA PRESCRIÇÃO DE ANTIMICROBIANOS 
A escolha correta do antimicrobiano depende de diversos fatores. 
Identificação do agente etiológico 
Sempre que possível, deve-se identificar o agente causador da infecção. 
Quando isso não for possível, o profissional deve presumir o agente etiológico com base em: 
• Quadro clínico; 
• Localização do processo infeccioso; 
• Faixa etária do animal; 
• Dados epidemiológicos; 
• Achados laboratoriais. 
Resistência antimicrobiana 
A resistência bacteriana deve sempre ser considerada durante a escolha terapêutica. 
Exemplo: 
• Bactérias Gram-negativas produtoras de betalactamases, enzimas capazes de inativar 
antibióticos betalactâmicos. 
Realização de antibiograma 
O antibiograma permite determinar a sensibilidade do agente etiológico aos diferentes 
antimicrobianos disponíveis. 
Vantagens: 
• Escolha mais precisa do tratamento; 
• Maior chance de sucesso terapêutico. 
Limitações: 
• Tempo necessário para obtenção dos resultados; 
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• Custo do exame. 
POSOLOGIA 
A posologia envolve: 
• Dose administrada; 
• Frequência das administrações; 
• Duração do tratamento. 
A definição adequada desses parâmetros é fundamental para garantir a eficácia terapêutica 
e evitar resistência bacteriana. 
CARACTERÍSTICAS FARMACOCINÉTICAS DO ANTIMICROBIANO 
Devem ser avaliados: 
• Via de administração; 
• Propriedades físico-químicas; 
• Absorção; 
• Distribuição; 
• Metabolização; 
• Eliminação; 
• Volume de distribuição; 
• Meia-vida; 
• Taxa de depuração (clearance); 
• Barreiras à penetração, como a barreira hematoencefálica. 
CARACTERÍSTICAS FARMACODINÂMICAS DO ANTIMICROBIANO 
Relacionam-se à interação do fármaco com o microrganismo, incluindo: 
• Mecanismo de ação; 
• Potência antimicrobiana; 
• Efeito bactericida ou bacteriostático; 
• Relação entre concentração e resposta terapêutica. 
CUSTOS 
Devem ser considerados: 
• Custo do tratamento; 
• Valor zootécnico do animal; 
• Possíveis perdas produtivas decorrentes da enfermidade. 
RISCOS LIGADOS AO USO DOS ANTIMICROBIANOS 
• Presença de resíduos em produtos de origem animal destinados ao consumo humano. 
• Desenvolvimento de resistência bacteriana. 
• Reações adversas e efeitos tóxicos. 
FATORES RELACIONADOS AO ORGANISMO DO ANIMAL 
A escolha do antimicrobiano deve considerar: 
• Idade; 
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• Estado fisiológico; 
• Prenhez; 
• Condições patológicas pré-existentes; 
• Fatores genéticos. 
Exemplo: 
O enrofloxacino deve ser utilizado com cautela em gatos, pois doses elevadas podem causar 
degeneração retiniana e perda visual irreversível. 
CAUSAS DE INSUCESSO NA TERAPIA ANTIMICROBIANA 
As principais causas incluem: 
• Tratamento de infecções não sensíveis ao antimicrobiano utilizado; 
• Escolha inadequada do fármaco; 
• Erros de posologia; 
• Início tardio do tratamento; 
• Concentração insuficiente do antimicrobiano no foco infeccioso; 
• Presença de focos infecciosos que dificultam a ação do medicamento; 
• Resistência bacteriana; 
• Sensibilidade observada in vitro, mas ausência de resposta clínica in vivo. 
MECANISMOS DE RESISTÊNCIA BACTERIANA 
As bactérias podem desenvolver resistência por diversos mecanismos: 
• Produção de enzimas que inativam os antimicrobianos. 
o Exemplo: penicilinases e outras betalactamases. 
• Redução da permeabilidade da célula bacteriana ao antimicrobiano. 
• Bombas de efluxo, que removem o antimicrobiano do interior da bactéria. 
• Alterações nos sistemas de transporte do fármaco. 
• Modificação do alvo de ação do antimicrobiano. 
• Desenvolvimento de vias metabólicas alternativas. 
• Formação de biofilmes bacterianos durante infecções crônicas. 
RESISTÊNCIA BACTERIANA E SAÚDE PÚBLICA 
A resistência aos antimicrobianos possui grande importância em saúde pública devido à 
possibilidade de disseminação entre animais e seres humanos. 
Destacam-se: 
• Animais produtores de alimentos tratados com antimicrobianos;• Uso inadequado como aditivo zootécnico; 
• Transferência de genes de resistência entre bactérias. 
COMO REDUZIR A OCORRÊNCIA DE RESISTÊNCIA MICROBIANA 
A prevenção é a principal estratégia. 
Medidas recomendadas: 
• Promoção da saúde animal; 
• Melhoria das condições de higiene e manejo; 
• Uso racional dos antimicrobianos; 
• Redução do uso como promotores de crescimento; 
• Prescrição veterinária obrigatória para aquisição dos medicamentos; 
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• Escolha terapêutica baseada em conhecimento técnico e diagnóstico adequado, 
evitando tratamentos empíricos desnecessários. 
ASSOCIAÇÃO DE ANTIMICROBIANOS 
Quando associar? 
• Infecções mistas; 
• Infecções graves de etiologia desconhecida; 
• Busca de maior efeito terapêutico; 
• Obtenção de sinergismo; 
• Tentativa de reduzir ou retardar o surgimento de resistência bacteriana (tema ainda 
controverso). 
Sinergismo 
Ocorre quando a associação apresenta resultado superior ao obtido com os fármacos 
isoladamente. 
Exemplo: 
• Sulfonamidas associadas ao trimetoprim. 
Sinergismo por potenciação 
O efeito da associação é maior que a soma dos efeitos individuais dos antimicrobianos. 
Sinergismo por adição 
O efeito da associação corresponde à soma dos efeitos independentes de cada fármaco. 
Antagonismo 
O efeito obtido pela associação é inferior ao efeito esperado quando os antimicrobianos são 
utilizados separadamente. 
ANTIMICROBIANOS E PERÍODO DE CARÊNCIA 
Período de carência 
É o intervalo de tempo necessário para que os resíduos do medicamento atinjam 
concentrações consideradas seguras nos produtos de origem animal destinados ao consumo 
humano. 
Corresponde ao período entre a suspensão do tratamento e a liberação do animal ou de seus 
produtos para consumo. 
Aplica-se a: 
• Carne; 
• Leite; 
• Ovos; 
• Mel; 
• Outros produtos de origem animal. 
O objetivo é proteger a saúde humana e evitar a exposição a resíduos potencialmente tóxicos. 
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O período de carência é determinado por estudos específicos que consideram: 
• Tipo de antimicrobiano; 
• Formulação farmacêutica; 
• Farmacocinética; 
• Espécie animal; 
• Via de administração. 
AGENTES ANTIMICROBIANOS – QUIMIOTERÁPICOS E ANTIBIÓTICOS 
MECANISMO DE AÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS 
As bactérias são organismos procariontes, ou seja, não possuem envoltório nuclear 
envolvendo seu material genético. Além disso, apresentam uma parede celular rica em 
peptidoglicano, estrutura responsável por conferir forma, rigidez e proteção à célula 
bacteriana. 
Muitos antimicrobianos exploram diferenças estruturais e metabólicas entre as bactérias e as 
células do hospedeiro, o que permite uma ação seletiva contra os microrganismos. 
Os principais mecanismos de ação dos antibióticos incluem: 
1. Danos à membrana plasmática 
A membrana plasmática é essencial para a manutenção da integridade celular. Quando 
ocorre alteração de sua permeabilidade, há perda de componentes intracelulares importantes, 
comprometendo a sobrevivência do microrganismo. 
Consequências: 
• Extravasamento de íons e nutrientes; 
• Desequilíbrio osmótico; 
• Morte celular. 
2. Inibição da síntese da parede celular 
A parede celular bacteriana é composta principalmente por peptidoglicano. 
Quando sua síntese é inibida: 
• A bactéria perde resistência mecânica; 
• Torna-se suscetível à lise osmótica; 
• Ocorre morte celular. 
3. Inibição da síntese de proteínas 
Os antibióticos podem atuar nos ribossomos bacterianos, impedindo a produção de proteínas 
essenciais para a sobrevivência e multiplicação bacteriana. 
4. Inibição da duplicação cromossômica ou da transcrição 
Alguns antimicrobianos impedem a replicação do DNA ou a transcrição genética, 
interrompendo a multiplicação bacteriana. 
5. Inibição de enzimas essenciais ao metabolismo 
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Certos fármacos bloqueiam enzimas responsáveis pela síntese de substâncias fundamentais 
para o metabolismo bacteriano, como o ácido fólico. 
QUIMIOTERÁPICOS 
Sulfas (Sulfonamidas) 
Ação biológica 
• Bacteriostáticas. 
Mecanismo de ação 
As sulfonamidas interferem na síntese do ácido fólico bacteriano, essencial para a produção 
de DNA, RNA e proteínas. 
Ao bloquear a formação do ácido fólico, impedem a multiplicação das bactérias. 
Trimetoprima 
Ação biológica 
• Bacteriostática. 
Mecanismo de ação 
Inibe a enzima diidrofolato-redutase, responsável por uma etapa importante da síntese do 
ácido fólico. 
Quinolonas 
Ação biológica 
• Bactericidas. 
Mecanismo de ação 
Inibem as enzimas DNA girase (topoisomerase II) e topoisomerase IV, fundamentais para a 
replicação e transcrição do DNA bacteriano. 
Consequentemente: 
• Ocorrem alterações cromossômicas; 
• A replicação bacteriana é interrompida; 
• A célula bacteriana morre. 
Derivados Nitrofurânicos 
Ação biológica 
• Bactericidas ou bacteriostáticos, dependendo da concentração utilizada. 
Metronidazol 
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Ação biológica 
• Bactericida. 
Mecanismo de ação 
Após ser ativado por microrganismos anaeróbios sensíveis, produz metabólitos que causam 
danos ao DNA bacteriano, impedindo sua replicação. 
SULFONAMIDAS (SULFAS) 
Mecanismo de ação 
• São bacteriostáticas em doses terapêuticas. 
• Possuem amplo espectro de ação. 
As sulfonamidas são análogos estruturais do ácido para-aminobenzoico (PABA), substância 
utilizada pelas bactérias para a síntese do ácido fólico. 
O ácido fólico é indispensável para: 
• Síntese de DNA; 
• Síntese de RNA; 
• Produção de proteínas; 
• Multiplicação celular. 
Seletividade 
O mecanismo é seletivo porque os mamíferos não sintetizam ácido fólico; obtêm essa 
vitamina pela alimentação. 
Assim, as sulfas afetam preferencialmente as bactérias. 
Vias de administração 
Via oral (VO) 
Apresenta boa absorção para a maioria das sulfonamidas. 
Uso tópico 
Pode causar irritação tecidual. 
Exceção: 
• Sulfadiazina de prata, amplamente utilizada em queimaduras e feridas devido à sua 
ação antimicrobiana e cicatrizante. 
Fatores que reduzem a eficácia 
• Presença de pus; 
• Sangue; 
• Detritos celulares; 
• Produtos do metabolismo tecidual. 
Esses materiais podem fornecer PABA adicional às bactérias, reduzindo a ação das 
sulfonamidas. 
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Exemplos comerciais: 
• Borgal 
• Bactrim 
• Curacef 
• Zelotril Oto 
ASSOCIAÇÃO SULFA + TRIMETOPRIMA 
Mecanismo de ação 
A associação promove bloqueio sequencial da síntese do ácido fólico. 
Sulfonamida 
Inibe a formação do ácido diidrofólico. 
Trimetoprima 
Inibe a enzima diidrofolato-redutase. 
Essa dupla inibição aumenta significativamente a atividade antimicrobiana. 
Embora cada fármaco isoladamente seja bacteriostático, a associação frequentemente 
apresenta efeito bactericida. 
Consequências: 
• Inibição da síntese de DNA; 
• Inibição da síntese de RNA; 
• Redução da multiplicação bacteriana; 
• Maior eficácia terapêutica. 
CARACTERÍSTICAS FARMACOCINÉTICAS DAS SULFONAMIDAS 
• Rapidamente absorvidas pelo trato gastrointestinal. 
• Ligam-se às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina. 
• Distribuem-seamplamente pelos tecidos. 
• Atravessam a barreira hematoencefálica (BHE). 
• Atravessam a placenta. 
• Sofrem biotransformação hepática. 
Exemplo de metabólito: 
• Acetilsulfatiazol. 
Eliminação 
Ocorre principalmente por via renal, mas também pode ocorrer por: 
• Saliva; 
• Suor; 
• Leite. 
Período de descarte no leite: 
• Aproximadamente 4 dias, dependendo da formulação utilizada. 
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EFEITOS TÓXICOS DAS SULFONAMIDAS 
Considera-se uso prolongado, de forma geral, tratamentos superiores a 10 dias. 
Efeitos adversos 
Uso prolongado 
• Ceratoconjuntivite seca em cães; 
• Poliartrite; 
• Anemia aplástica. 
Uso crônico 
• Cristalúria; 
• Nefropatia por sulfonamidas. 
A precipitação de cristais ocorre principalmente quando: 
• A urina está concentrada; 
• O pH urinário é mais ácido. 
Sinais clínicos 
• Dor ao urinar; 
• Diminuição da micção; 
• Hematúria; 
• Cristalúria. 
Como evitar 
• Garantir hidratação adequada. 
• Evitar tratamentos prolongados sem necessidade. 
• Alcalinizar a urina quando indicado, utilizando bicarbonato de sódio sob orientação 
clínica. 
INDICAÇÕES DAS SULFONAMIDAS 
Atuam contra: 
• Bactérias Gram-positivas; 
• Algumas bactérias Gram-negativas; 
• Algumas enterobactérias. 
São utilizadas principalmente em: 
• Infecções urinárias; 
• Infecções gastrointestinais; 
• Infecções respiratórias; 
• Infecções agudas em geral. 
Também apresentam eficácia contra: 
• Toxoplasma gondii; 
• Coccídios. 
Vantagem em ruminantes 
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Podem ser administradas por via oral sem provocar alterações significativas na microbiota 
ruminal. 
Melhor resposta terapêutica 
Ocorre quando o tratamento é iniciado precocemente. 
Limitação importante 
As sulfonamidas não são consideradas os fármacos de escolha para doenças causadas por 
Rickettsias, como: 
• Erliquiose; 
• Anaplasmose; 
• Febre maculosa. 
TRIMETOPRIMA (TMP) 
Mecanismo de ação 
• Bacteriostática. 
A trimetoprima é um análogo estrutural do ácido diidrofólico. 
Atua inibindo a enzima diidrofolato-redutase, impedindo a formação do ácido 
tetraidrofólico, essencial para a síntese de DNA. 
Embora essa enzima esteja presente em mamíferos e bactérias, a trimetoprima possui 
afinidade muito maior pela enzima bacteriana. 
Por esse motivo, apresenta seletividade terapêutica. 
Associação com Sulfonamidas 
A trimetoprima raramente é utilizada isoladamente. 
Sua principal aplicação é em associação às sulfonamidas, promovendo: 
• Ampliação do espectro de ação; 
• Maior eficácia antimicrobiana; 
• Efeito frequentemente bactericida. 
Indicações 
• Infecções respiratórias; 
• Infecções digestivas; 
• Infecções urinárias. 
Espectro de ação 
• Bactérias Gram-positivas; 
• Bactérias Gram-negativas. 
Exemplo comercial: 
• Afectrim 
Baixa atividade ou resistência frequente contra 
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• Anaeróbios estritos; 
• Mycoplasma spp.; 
• Mycobacterium spp.; 
• Pseudomonas aeruginosa; 
• Enterococcus spp. 
Associações comerciais 
• Trimetoprima + sulfametoxazol → Bactrim. 
• Trimetoprima + sulfadiazina → Tribrissen e Sulfamax. 
QUINOLONAS (QNL) 
Mecanismo de Ação 
As quinolonas são antimicrobianos de ação bactericida, atuando por meio da inibição da 
síntese do DNA bacteriano. 
Seu principal mecanismo de ação consiste na inibição das enzimas: 
• DNA girase (Topoisomerase II) 
• Topoisomerase IV 
Essas enzimas são fundamentais para os processos de: 
• Replicação do DNA; 
• Transcrição genética; 
• Recombinação cromossômica; 
• Divisão celular bacteriana. 
Ao bloquear essas enzimas, as quinolonas impedem a síntese de ácidos nucleicos, levando à 
interrupção da multiplicação bacteriana e à morte do microrganismo. 
Espectro de ação 
Possuem amplo espectro de ação, atuando contra: 
• Bactérias Gram-positivas; 
• Bactérias Gram-negativas; 
• Alguns patógenos intracelulares. 
Devido à sua capacidade de penetrar nos leucócitos e macrófagos, apresentam atividade 
contra microrganismos intracelulares, como: 
• Brucella spp.; 
• Mycoplasma spp.; 
• Chlamydia spp.; 
• Legionella spp. 
CLASSIFICAÇÃO DAS QUINOLONAS 
As quinolonas são classificadas em gerações, de acordo com a ampliação do espectro 
antimicrobiano. 
A partir da segunda geração ocorre a introdução do átomo de flúor na molécula, originando 
as fluoroquinolonas, que apresentam maior potência e espectro de ação ampliado. 
Consequências da ação das quinolonas sobre a bactéria 
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• Interrupção da replicação do DNA; 
• Alongamento bacteriano; 
• Formação de fragmentações cromossômicas; 
• Ativação de enzimas degradativas que culminam na morte celular. 
1ª GERAÇÃO 
Principais representantes 
• Ácido nalidíxico 
• Ácido oxolínico 
Características 
• Espectro de ação reduzido; 
• Atividade predominante contra bactérias Gram-negativas; 
• Utilização principalmente em infecções urinárias e gastrointestinais. 
Não apresentam atividade significativa contra 
• Pseudomonas aeruginosa; 
• Bactérias Gram-positivas; 
• Bactérias anaeróbias. 
2ª GERAÇÃO – FLUOROQUINOLONAS 
Principais representantes 
• Enrofloxacino (uso veterinário) 
• Marbofloxacino (uso veterinário) 
• Norfloxacino 
• Ciprofloxacino 
Espectro de ação 
Atuam contra: 
• Gram-negativos; 
• Algumas bactérias Gram-positivas; 
• Pseudomonas aeruginosa; 
• Microrganismos intracelulares. 
Atividade sobre 
• Chlamydia spp.; 
• Mycoplasma spp.; 
• Legionella spp.; 
• Brucella spp. 
Observação: o marbofloxacino pode ser utilizado em protocolos terapêuticos para infecções 
secundárias em cães com leishmaniose, porém não é considerado medicamento específico 
para tratamento da leishmaniose. 
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Indicações 
• Infecções do trato urinário; 
• Infecções gastrointestinais; 
• Infecções respiratórias; 
• Otites causadas por Pseudomonas aeruginosa. 
3ª GERAÇÃO 
Principais representantes 
• Levofloxacino 
• Esparfloxacino 
Características 
Mantêm atividade contra Gram-negativos e apresentam maior eficácia contra Gram-
positivos, especialmente: 
• Streptococcus spp. 
Também atuam contra: 
• Pseudomonas aeruginosa; 
• Diversos patógenos respiratórios. 
4ª GERAÇÃO 
Principais representantes 
• Moxifloxacino 
• Trovafloxacino 
Características 
Possuem ação contra: 
• Bactérias Gram-positivas; 
• Bactérias Gram-negativas; 
• Bactérias anaeróbias. 
Apresentam um dos espectros mais amplos entre as fluoroquinolonas. 
PRADOFLOXACINO 
O pradofloxacino é uma fluoroquinolona desenvolvida especificamente para uso veterinário. 
Características 
• Excelente atividade contra cocos Gram-positivos; 
• Boa atividade contra anaeróbios; 
• Utilizado principalmente em cães e gatos. 
Indicações 
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• Infecções cutâneas; 
• Infecções respiratórias; 
• Infecções da cavidade oral; 
• Infecções causadas por bactérias anaeróbias. 
Reações adversas 
Podem ocorrer: 
• Alterações gastrointestinais;• Alterações neurológicas em casos raros; 
• Alterações hepáticas pouco frequentes. 
CARACTERÍSTICAS FARMACOCINÉTICAS 
Absorção 
• Administração oral (VO); 
• Rápida absorção em monogástricos e pré-ruminantes. 
Distribuição 
• Grande volume de distribuição; 
• Baixa ligação às proteínas plasmáticas; 
• Excelente penetração tecidual. 
Biotransformação 
Algumas fluoroquinolonas sofrem biotransformação parcial, produzindo metabólitos ainda 
ativos. 
Exemplo: 
• Enrofloxacino → Ciprofloxacino. 
Eliminação 
Altas concentrações são encontradas em: 
• Urina; 
• Bile. 
Por esse motivo são excelentes opções para infecções do trato urinário. 
EFEITOS TÓXICOS 
Sistema osteoarticular 
Podem causar lesões na cartilagem articular de animais jovens. 
Espécies mais susceptíveis: 
• Cães em crescimento; 
• Potros. 
Consequências 
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• Claudicação; 
• Dor articular; 
• Alterações permanentes na cartilagem. 
Por esse motivo devem ser utilizadas com cautela em: 
• Animais jovens; 
• Fêmeas gestantes. 
Sistema reprodutivo 
Em tratamentos prolongados podem ocorrer: 
• Alterações da espermatogênese; 
• Redução da fertilidade; 
• Atrofia testicular (raramente). 
Sistema urinário 
Pode ocorrer cristalúria, especialmente em animais desidratados. 
Prevenção: 
• Hidratação adequada; 
• Monitoramento da função renal. 
Sistema nervoso central 
Em doses elevadas ou em associação com determinados fármacos, podem ocorrer: 
• Excitação; 
• Tremores; 
• Convulsões. 
Toxicidade ocular em gatos 
Particularmente associada ao enrofloxacino. 
Pode causar: 
• Degeneração retiniana aguda; 
• Perda visual parcial ou total; 
• Cegueira irreversível. 
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS 
Anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs) 
A associação pode aumentar o risco de: 
• Excitação do SNC; 
• Convulsões; 
• Neurotoxicidade. 
Antiácidos 
Produtos contendo: 
• Magnésio; 
• Alumínio; 
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• Cálcio; 
• Zinco. 
Podem reduzir significativamente a absorção das quinolonas por formação de quelatos. 
Sucralfato 
Não deve ser administrado simultaneamente às quinolonas, pois reduz sua absorção 
gastrointestinal. 
Recomenda-se intervalo mínimo de 2 a 4 horas entre as administrações. 
USO DAS QUINOLONAS 
Principais microrganismos sensíveis 
• Gram-positivos; 
• Gram-negativos; 
• Mycoplasma spp.; 
• Chlamydia spp.; 
• Brucella spp. 
Destaque para 
• Staphylococcus spp.; 
• Bacilos entéricos Gram-negativos. 
Importância clínica 
Devido à capacidade de penetração intracelular, são particularmente úteis no tratamento de 
infecções causadas por: 
• Brucella spp.; 
• Mycoplasma spp.; 
• Chlamydia spp. 
Fluoroquinolonas mais utilizadas na Medicina Veterinária 
• Enrofloxacino; 
• Marbofloxacino; 
• Ciprofloxacino; 
• Norfloxacino. 
Principais indicações 
• Infecções urinárias; 
• Otites por Pseudomonas aeruginosa; 
• Gastroenterites bacterianas graves; 
• Infecções respiratórias; 
• Infecções cutâneas; 
• Infecções causadas por microrganismos intracelulares. 
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DERIVADOS NITROFURÂNICOS 
Mecanismo de Ação 
Os derivados nitrofurânicos podem apresentar ação bactericida ou bacteriostática, 
dependendo da concentração alcançada no local da infecção e da sensibilidade do 
microrganismo. 
Atuam interferindo em etapas iniciais do metabolismo celular bacteriano, principalmente por 
meio da formação de metabólitos reativos capazes de lesar diversas estruturas celulares. 
Principais efeitos 
• Interferência no metabolismo energético bacteriano; 
• Inibição de enzimas envolvidas no ciclo de Krebs; 
• Alteração da produção de Coenzima A; 
• Danos ao DNA e a proteínas celulares; 
• Interferência em processos metabólicos essenciais. 
Por afetarem múltiplos alvos celulares, apresentam menor tendência ao desenvolvimento de 
resistência quando comparados a outros antimicrobianos. 
Espectro de ação 
Apresentam atividade contra: 
• Bactérias Gram-positivas; 
• Bactérias Gram-negativas; 
• Alguns protozoários; 
• Alguns fungos. 
Utilização 
A utilização atualmente é predominantemente tópica devido à elevada frequência de efeitos 
adversos quando administrados sistemicamente. 
O uso sistêmico tornou-se limitado em razão da disponibilidade de antimicrobianos mais 
seguros e eficazes. 
Efeitos tóxicos 
Os principais efeitos adversos incluem: 
• Hemorragias disseminadas; 
• Trombocitopenia; 
• Anemia hemolítica; 
• Alterações hepáticas; 
• Distúrbios gastrointestinais; 
• Reações de hipersensibilidade. 
Restrição em Animais de Produção 
O uso de nitrofuranos em animais destinados à produção de alimentos foi proibido devido 
ao potencial: 
• Mutagênico; 
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• Carcinogênico; 
• Teratogênico. 
Esses efeitos representam risco à saúde pública pela possível presença de resíduos em 
produtos de origem animal. 
PRINCIPAIS FÁRMACOS 
Nitrofurantoína 
Características 
É um derivado nitrofurânico utilizado principalmente para o tratamento de infecções 
urinárias. 
Indicações 
• Infecções do trato urinário causadas por bactérias sensíveis; 
• Cães; 
• Gatos; 
• Equinos. 
Possui maior eficácia contra bactérias Gram-negativas presentes no trato urinário. 
Observação 
Atualmente, as fluoroquinolonas costumam ser preferidas em muitas situações clínicas 
devido à maior eficácia e ao melhor perfil farmacocinético. 
A nitrofurantoína geralmente é reservada para casos específicos ou quando há resistência a 
outros antimicrobianos. 
Farmacocinética 
• Administração por via oral; 
• Boa absorção gastrointestinal; 
• Distribuição sistêmica; 
• Pode atravessar a placenta; 
• Atravessa parcialmente a barreira hematoencefálica. 
Nitrofurazona 
Características 
Utilizada principalmente por via tópica. 
Indicações 
• Feridas contaminadas; 
• Queimaduras; 
• Metrites; 
• Mastites; 
• Lesões cutâneas infectadas. 
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Sua aplicação visa reduzir a proliferação bacteriana e favorecer a cicatrização. 
Furazolidona 
Características 
Apresenta ação antimicrobiana e antiprotozoária. 
Indicações 
• Infecções gastrointestinais; 
• Enterites bacterianas; 
• Algumas infecções causadas por protozoários. 
Seu uso atualmente é bastante restrito devido às limitações toxicológicas e regulatórias. 
METRONIDAZOL 
Classificação 
O metronidazol pertence ao grupo dos nitroimidazóis. 
Embora apresente algumas semelhanças químicas com os nitrofuranos, constitui uma classe 
farmacológica distinta. 
Mecanismo de Ação 
O metronidazol é um antimicrobiano de ação bactericida. 
Para exercer sua atividade, necessita ser ativado no interior de microrganismos anaeróbios 
ou microaerófilos sensíveis. 
Após a ativação, são formados metabólitos altamente reativos que se ligam ao DNA do 
microrganismo, promovendo: 
• Quebras da molécula de DNA; 
• Alterações estruturais do material genético; 
• Inibição da replicação; 
• Inibição da síntese de ácidos nucleicos; 
• Morte celular. 
Por esse motivo, sua atividade ocorre principalmente em ambientes com baixa tensão de 
oxigênio. 
Espectro de ação 
Bactérias anaeróbias• Clostridium spp.; 
• Fusobacterium spp.; 
• Bacteroides spp.; 
• Peptostreptococcus spp. 
Protozoários 
• Giardia spp.; 
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• Trichomonas spp.; 
• Entamoeba spp. 
Características Farmacocinéticas 
Distribuição 
Apresenta excelente distribuição tecidual. 
Atravessa: 
• Barreira hematoencefálica (BHE); 
• Placenta; 
• Líquidos corporais; 
• Tecidos profundos. 
Metabolização 
• Predominantemente hepática. 
Eliminação 
• Principalmente urinária; 
• Parte dos metabólitos mantém atividade antimicrobiana. 
Indicações Clínicas 
O metronidazol é amplamente utilizado no tratamento de: 
Afecções gastrointestinais 
• Giardíase; 
• Enterites anaeróbias; 
• Colites; 
• Diarreias associadas a Clostridium spp. 
Afecções intra-abdominais 
• Peritonites; 
• Abscessos; 
• Infecções anaeróbias profundas. 
Afecções da cavidade oral 
• Doença periodontal; 
• Estomatites; 
• Infecções odontogênicas. 
Frequentemente é utilizado em associação com outros antimicrobianos, como sulfonamidas, 
penicilinas ou fluoroquinolonas, para ampliar o espectro de ação. 
Principais Produtos Comerciais 
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• Flagyl 
• Giardicid 
• Stomorgyl 
Stomorgyl 
O Stomorgyl é uma associação medicamentosa que contém metronidazol e espiramicina. 
Principais indicações 
• Infecções periodontais; 
• Estomatites; 
• Gengivites; 
• Controle da microbiota oral. 
Seu uso em procedimentos odontológicos auxilia na redução da bacteremia transitória 
associada às manipulações da cavidade oral, contribuindo para diminuir o risco de 
complicações infecciosas em pacientes predispostos, incluindo a endocardite bacteriana. 
 
ANTIBIÓTICOS QUE INTERFEREM NA SÍNTESE DA PAREDE CELULAR. 
B-LACTÂMICOS 
Os antibióticos betalactâmicos são antimicrobianos bactericidas que atuam interferindo na 
síntese da parede celular bacteriana. Entre eles destacam-se as penicilinas, cefalosporinas e 
carbapenêmicos. 
A parede celular bacteriana é formada principalmente por peptidoglicano, cuja síntese ocorre 
em quatro etapas: 
1. Síntese dos precursores: ocorre no citoplasma bacteriano, com a produção de 
moléculas como N-acetilglicosamina (NAG) e ácido N-acetilmurâmico (NAM). 
2. Transporte dos precursores: os precursores são transferidos através de 
transportadores específicos para a membrana celular. 
3. Liberação dos precursores: após o transporte, ocorre a remoção do fosfato ligado 
ao transportador, permitindo a liberação das moléculas. 
4. Formação da parede celular: os precursores são organizados na superfície da 
membrana, onde ocorre a formação de ligações cruzadas entre as cadeias de 
peptidoglicano, conferindo resistência e estrutura à parede celular. 
Os antibióticos betalactâmicos atuam principalmente na etapa final da síntese do 
peptidoglicano, impedindo a formação das ligações cruzadas e levando à morte bacteriana. 
As bactérias Gram-positivas possuem uma camada de peptidoglicano mais espessa, 
tornando-se geralmente mais sensíveis à ação desses antimicrobianos. Já as bactérias Gram-
negativas apresentam uma membrana externa adicional, que pode dificultar a penetração de 
alguns antibióticos. 
Mecanismo de ação: 
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• Os antibióticos betalactâmicos são bactericidas e atuam inibindo a síntese da parede 
celular bacteriana por meio da inibição das enzimas transpeptidases, responsáveis 
pela formação das ligações cruzadas do peptidoglicano. 
• A ação ocorre na etapa final da síntese da parede celular, resultando em 
enfraquecimento estrutural e lise da bactéria. 
• Sua eficácia depende de bactérias em fase de multiplicação, pois não atuam sobre a 
parede celular já formada. 
• Os betalactâmicos apresentam atividade tempo-dependente, ou seja, sua eficácia está 
relacionada ao tempo em que a concentração do fármaco permanece acima da 
concentração inibitória mínima (CIM). 
• A principal forma de resistência bacteriana é a produção de betalactamases, enzimas 
capazes de hidrolisar o anel betalactâmico e inativar o antibiótico. 
Os principais grupos de betalactâmicos incluem: 
• Penicilinas 
• Cefalosporinas 
• Carbapenêmicos 
A amoxicilina é suscetível à ação das betalactamases, razão pela qual frequentemente é 
associada a inibidores dessas enzimas, como o ácido clavulânico. 
PENICILINAS 
Penicilina G (Benzilpenicilina) 
É uma penicilina natural com ação predominante contra bactérias Gram-positivas e espectro 
de ação curto. Por ser inativada pelo pH gástrico, deve ser administrada por via parenteral. 
Apresenta diferentes formulações: 
• Penicilina G cristalina: produz altas concentrações plasmáticas e possui curta 
duração de ação. Administração intravenosa (IV). 
• Penicilina G procaína: promove concentrações plasmáticas mais baixas, porém com 
efeito mais prolongado. Administração intramuscular (IM). 
• Penicilina G benzatina: apresenta baixas concentrações plasmáticas e longa 
duração de ação. Administração intramuscular (IM). 
Penicilina V (Fenoximetilpenicilina): É uma penicilina biossintética com atividade 
principalmente contra bactérias Gram-positivas e espectro de ação curto. 
Diferentemente da penicilina G, é resistente ao pH gástrico, podendo ser administrada por 
via oral. 
Penicilinas semissintéticas 
 
1ª Geração – Penicilinas Antiestafilocócicas 
Incluem: 
• Oxacilina 
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• Meticilina 
São penicilinas semissintéticas com atividade principalmente contra estafilococos 
produtores de penicilinase. Apresentam resistência à ação dessas enzimas e são conhecidas 
como penicilinas antiestafilocócicas. 
 
2ª Geração – Aminopenicilinas 
Incluem: 
• Ampicilina (via oral ou parenteral) 
• Amoxicilina (via oral) 
• Ciclacilina 
Características: 
• Amplo espectro de ação. 
• Atividade contra bactérias Gram-positivas e Gram-negativas. 
• Boa ação contra diversos bacilos Gram-negativos. 
• Resistentes ao pH gástrico. 
• Sensíveis às penicilinases (betalactamases). 
 
3ª Geração 
Incluem: 
• Carbenicilina 
• Indanilcarbenicilina 
• Ticarcilina 
 
4ª Geração 
Incluem: 
• Azlocilina 
• Mezlocilina 
• Piperacilina 
 
As penicilinas de 3ª e 4ª gerações possuem espectro ampliado, especialmente contra 
bactérias Gram-negativas. São administradas por via parenteral e utilizadas principalmente 
em ambiente hospitalar para o tratamento de infecções mais específicas ou graves. 
Penicilinas naturais 
As penicilinas naturais têm como principal representante a Penicilina G (benzilpenicilina). 
Características: 
• São inativadas pelo pH ácido do estômago, sendo administradas apenas por via 
parenteral. 
• Principais formulações: penicilina G cristalina, penicilina G procaína e penicilina 
G benzatina. 
• Apresentam baixa capacidade de atravessar a barreira hematoencefálica (BHE) em 
condições normais. 
• Sofrem pouca ou nenhuma biotransformação no organismo. 
• São eliminadas predominantemente pelos rins. 
 
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Penicilina biossintética 
Penicilina V (Fenoximetilpenicilina) 
A penicilina V é uma penicilina biossintética obtida por fermentação eadministrada por via 
oral. 
Características: 
• Ativa principalmente contra bactérias Gram-positivas. 
• Possui espectro de ação relativamente estreito. 
• Sofre biotransformação hepática parcial. 
• É eliminada predominantemente pelos rins. 
• Apresenta pouca atividade contra bactérias Gram-negativas. 
 
Penicilinas Resistentes às Penicilinases 
Incluem: 
• Meticilina 
• Oxacilina 
Características: 
• São penicilinas semissintéticas. 
• Resistentes à ação das penicilinases produzidas por algumas bactérias. 
• Atuam principalmente contra estafilococos produtores de penicilinase. 
 
Penicilinas de Amplo Espectro 
2ª Geração – Aminopenicilinas 
Principais representantes: 
• Ampicilina 
• Amoxicilina 
Características: 
• Atividade contra bactérias Gram-positivas e Gram-negativas. 
• Sensíveis às betalactamases. 
• Frequentemente associadas a inibidores de betalactamase, como o ácido clavulânico. 
• Ampicilina pode ser administrada por via oral ou parenteral. 
• Amoxicilina é administrada principalmente por via oral. 
3ª e 4ª Gerações: São conhecidas como penicilinas antipseudomonas e apresentam atividade 
ampliada contra bactérias Gram-negativas, incluindo espécies do gênero Pseudomonas. São 
utilizadas principalmente por via parenteral em infecções mais graves e no ambiente 
hospitalar. 
 
Toxicidade 
As penicilinas são consideradas antimicrobianos de baixa toxicidade, pois atuam na parede 
celular bacteriana, estrutura ausente nas células animais. 
Os principais efeitos tóxicos observados incluem: 
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• Toxicidade aguda: pode ocorrer em decorrência do excesso de potássio presente em 
algumas formulações, resultando em alterações cardíacas, como arritmias. 
• Procaína: em doses elevadas ou após administração inadequada, pode causar sinais 
de excitação do sistema nervoso central. 
• Reações alérgicas: constituem os efeitos adversos mais importantes, sendo mais 
frequentemente associadas às penicilinas naturais. 
Em equinos, o uso de penicilina associada à procaína pode resultar em testes positivos em 
exames antidoping, sendo recomendado um período de retirada de aproximadamente duas 
semanas antes de competições. 
 
CEFALOSPORINAS 
Classificação 
As cefalosporinas são antibióticos betalactâmicos derivados de fungos. Possuem ação 
bactericida e atuam inibindo a síntese da parede celular bacteriana por meio da inibição das 
transpeptidases. Seu mecanismo de ação é semelhante ao das penicilinas. 
1ª Geração 
Principais representantes: 
• Cefalotina – administração intravenosa (IV). 
• Cefazolina – administração intravenosa (IV). 
• Cefalexina – administração oral (VO). 
Características: 
• Maior atividade contra bactérias Gram-positivas. 
• Espectro de ação mais restrito. 
• Resistentes às betalactamases produzidas por estafilococos. 
• Cefalotina e cefazolina são frequentemente utilizadas na profilaxia cirúrgica. 
2ª Geração 
Principal representante: 
• Cefaclor 
Características: 
• Mantém ação contra bactérias Gram-positivas. 
• Apresenta maior atividade contra bacilos Gram-negativos aeróbios em comparação 
à 1ª geração. 
3ª Geração 
Principais representantes: 
• Ceftriaxona – administração parenteral, utilizada principalmente em pequenos 
animais. 
• Ceftiofur – administração parenteral, amplamente utilizado em grandes animais. 
Características: 
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• Boa atividade contra bactérias Gram-positivas. 
• Maior ação contra bacilos Gram-negativos. 
• Resistência aumentada às cefalosporinases. 
• Utilizadas em infecções mais graves e em protocolos de profilaxia específicos. 
4ª Geração 
Principais representantes: 
• Cefpiroma 
• Cefepima 
• Cefquinoma 
Características: 
• Amplo espectro de ação. 
• Atividade elevada contra bactérias Gram-positivas e Gram-negativas. 
• Maior estabilidade frente às β-lactamases. 
• Espectro semelhante ao da 3ª geração, porém mais abrangente. 
 
CARBAPENEMAS 
Os carbapenêmicos são antibióticos betalactâmicos bactericidas que atuam pela inibição da 
síntese da parede celular bacteriana. Possuem amplo espectro de ação e elevada potência 
antimicrobiana. 
Principais representantes: 
• Imipeném 
• Meropeném 
• Ertapeném 
Imipeném 
O imipeném é metabolizado por uma enzima presente nos túbulos renais, o que reduz sua 
eficácia. Por isso, é administrado em associação com a cilastatina, que inibe esse 
metabolismo e aumenta sua concentração no organismo. 
Características 
• Ação bactericida. 
• Amplo espectro de atividade. 
• Ativos contra bactérias Gram-positivas e Gram-negativas. 
• Atuam contra microrganismos aeróbios e anaeróbios. 
• Alta resistência à maioria das β-lactamases. 
Indicações 
São utilizados principalmente em infecções graves ou de difícil tratamento, incluindo: 
• Infecções urinárias complicadas. 
• Infecções intra-abdominais. 
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• Infecções de pele e tecidos moles. 
• Meningites. 
• Infecções polimicrobianas. 
 
OUTROS ANTIBIÓTICOS BETALACTÂMICOS 
O ácido clavulânico é um composto produzido por bactérias do gênero Streptomyces e 
apresenta atividade antimicrobiana própria muito reduzida. 
Sua principal função é atuar como inibidor de β-lactamases, enzimas produzidas por 
algumas bactérias que inativam os antibióticos betalactâmicos. 
Por esse motivo, é utilizado em associação com antibióticos sensíveis às β-lactamases, 
aumentando sua eficácia contra bactérias resistentes. 
Principais associações: 
• Amoxicilina + ácido clavulânico 
• Ampicilina + ácido clavulânico 
• Penicilina G + ácido clavulânico 
• Ticarcilina + ácido clavulânico 
Características: Baixa atividade antimicrobiana quando utilizado isoladamente; Inibe β-
lactamases bacterianas; Protege os antibióticos betalactâmicos da degradação enzimática; 
Utilizado exclusivamente em associação com outros antimicrobianos. 
OUTROS ANTIBIÓTICOS QUE AFETAM NA SÍNTESE DA PAREDE CELULAR. 
Bacitracina 
• A bacitracina é um antibiótico produzido por bactérias do gênero Bacillus. Possui 
ação bactericida principalmente contra bactérias Gram-positivas. 
• Seu uso é predominantemente tópico, pois apresenta absorção limitada por via oral e 
não é utilizada sistemicamente devido à sua toxicidade. É encontrada em pomadas, 
cremes, preparações oftálmicas e otológicas, frequentemente associada a outros 
antimicrobianos, como a neomicina. 
• Seu mecanismo de ação consiste na inibição da desfosforilação do transportador 
responsável pela movimentação dos precursores da parede celular, interferindo na 
terceira etapa da síntese do peptidoglicano. 
Vancomicina 
• A vancomicina é um antibiótico bactericida de espectro reduzido, com ação 
principalmente contra bactérias Gram-positivas. É especialmente importante no 
tratamento de infecções causadas por estafilococos e enterococos resistentes a outros 
antimicrobianos. 
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• Não apresenta atividade contra bactérias Gram-negativas. Sua administração é 
realizada por via intravenosa, sendo contraindicada a via intramuscular devido à 
intensa irritação tecidual. 
• Seu mecanismo de ação consiste na ligação aos precursores do peptidoglicano, 
impedindo a formação adequada da parede celular e interferindo na quartaetapa da 
síntese. 
• Na medicina veterinária, seu uso é restrito e reservado para situações específicas. 
Possui boa penetração tecidual, pode atravessar a barreira hematoencefálica e está 
associada a efeitos adversos como irritação tecidual, tromboflebite e 
neurotoxicidade. 
Fosfomicina Trometamol 
• A fosfomicina é um antibiótico bactericida de origem natural, podendo também ser 
produzida sinteticamente em laboratório. Apresenta atividade contra bactérias Gram-
positivas e Gram-negativas. 
• Pode ser administrada por via oral ou intravenosa. 
• Seu mecanismo de ação ocorre na primeira etapa da síntese da parede celular, por 
meio da inibição da formação dos precursores do peptidoglicano. 
• Na medicina veterinária, seu uso é limitado e não é recomendado em felinos devido 
ao risco de nefrotoxicidade. 
 
ATB QUE INTERFEREM NA PERMEABILIDADE DA MEMBRANA CELULAR 
POLIMIXINAS 
As polimixinas são antibióticos produzidos por bactérias do gênero Bacillus. Possuem ação 
bactericida e atuam principalmente contra bactérias Gram-negativas. 
A principal representante é a Polimixina E (colistina ou colimicina). 
Apresentam espectro de ação reduzido, sendo eficazes contra diversas bactérias Gram-
negativas. As bactérias Gram-positivas são naturalmente resistentes. O mecanismo de ação 
baseia-se na interação com os componentes lipoproteicos da membrana celular bacteriana. 
As polimixinas atuam como detergentes catiônicos, desorganizando a membrana e alterando 
sua permeabilidade seletiva. Como consequência, ocorre extravasamento do conteúdo 
celular e lise bacteriana. Também apresentam capacidade de neutralizar algumas 
endotoxinas bacterianas (LPS). 
Quanto à farmacocinética, não são absorvidas por via oral, sendo utilizadas por essa via 
principalmente no tratamento de infecções entéricas. Podem ser administradas por via 
intramuscular ou intravenosa quando se deseja efeito sistêmico. Apresentam ligação 
moderada às proteínas plasmáticas e são eliminadas principalmente pelos rins. As 
polimixinas são utilizadas no tratamento de infecções causadas por bactérias Gram-negativas 
e também já foram empregadas como aditivos zootécnicos. 
A toxicidade limita seu uso sistêmico, destacando-se: Nefrotoxicidade e neurotoxicidade. 
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ATB QUE INTERFEREM NA SÍNTESE DE ÁCIDOS NUCLEICOS 
RIFAMICINAS 
• As rifamicinas são antibióticos bactericidas que atuam inibindo a síntese de RNA 
bacteriano. Seu mecanismo de ação consiste na ligação irreversível à enzima RNA-
polimerase, impedindo a transcrição genética e, consequentemente, a síntese proteica. 
• Os principais representantes são a rifamicina B, a rifamicina SV (rifocina) e a 
rifampicina. 
• A rifampicina apresenta atividade contra bactérias Gram-positivas e Gram-negativas, 
além de alguns microrganismos intracelulares sensíveis. Possui espectro de ação 
intermediário e é administrada principalmente por via oral. 
• A rifamicina SV é utilizada principalmente por via tópica. 
NOVOBIOCINA (ALBAMICINA) 
• A novobiocina é um antibiótico bacteriostático que impede a multiplicação bacteriana 
por interferir na replicação do DNA. 
• Possui maior atividade contra bactérias Gram-positivas do que contra Gram-negativas. 
Pode ser administrada por via oral ou local. 
• Não atravessa a barreira hematoencefálica e é eliminada principalmente pela bile. 
• Seu uso é mais restrito, sendo empregada principalmente como alternativa no tratamento 
de mastites causadas por Staphylococcus aureus. 
 
 
ATB QUE INTERFEREM NA SINTESE PROTEICA, COM ATIVIDADE 
BACTERICIDA 
AMINOGLICOSÍDEOS 
Os aminoglicosídeos são antibióticos bactericidas que atuam principalmente contra bactérias 
Gram-negativas aeróbias. Possuem espectro de ação relativamente curto e não apresentam 
atividade contra bactérias anaeróbias, pois dependem de transporte ativo mediado por 
oxigênio para penetrar na célula bacteriana. 
Entre os principais representantes estão: 
• Estreptomicina 
• Diidroestreptomicina 
• Gentamicina 
• Amicacina 
• Neomicina 
• Tobramicina 
São moléculas altamente ionizáveis e hidrossolúveis, apresentando dificuldade para 
atravessar barreiras biológicas. 
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Seu mecanismo de ação consiste na ligação irreversível à subunidade 30S dos ribossomos 
bacterianos, provocando erros na leitura do RNA mensageiro e a produção de proteínas 
defeituosas ou não funcionais, levando à morte da bactéria. Para exercer sua ação, precisam 
penetrar na célula bacteriana. Inicialmente atravessam a membrana externa das bactérias 
Gram-negativas por difusão através de porinas e, posteriormente, entram por transporte ativo 
dependente de oxigênio. Por esse motivo, bactérias anaeróbias são naturalmente resistentes. 
Os aminoglicosídeos apresentam efeito sinérgico quando associados aos antibióticos 
betalactâmicos. A lesão da parede celular causada pelos betalactâmicos facilita a entrada dos 
aminoglicosídeos na bactéria. A principal forma de resistência bacteriana ocorre pela 
produção de enzimas capazes de modificar e inativar o antibiótico, impedindo sua ligação 
aos ribossomos ou sua entrada na célula. 
Do ponto de vista farmacocinético, são administrados principalmente por via parenteral. 
Apresentam baixo volume de distribuição e tendem a acumular-se no córtex renal e no 
ouvido interno. A toxicidade é um aspecto importante dessa classe. Todos os 
aminoglicosídeos podem causar nefrotoxicidade e ototoxicidade. A lesão renal pode resultar 
em necrose tubular aguda, enquanto a toxicidade auditiva decorre do dano às células do 
ouvido interno. 
A neomicina é considerada uma das mais tóxicas, sendo utilizada principalmente por via 
tópica, em pomadas, colírios e no tratamento de enterites. A diidroestreptomicina apresenta 
elevada toxicidade auditiva. Entre os aminoglicosídeos mais modernos, destacam-se a 
amicacina e a tobramicina, que possuem melhor índice terapêutico e menor toxicidade 
quando comparadas aos fármacos mais antigos. 
 
ATB QUE INTERFEREM NA SÍNTESE PROTEICA, COM ATIVIDADE 
BACTERIOSTÁTICOS. 
MACROLÍDEOS 
Os macrolídeos são antibióticos bacteriostáticos que inibem a síntese proteica bacteriana por 
ligação reversível à subunidade 50S dos ribossomos. 
Principais representantes: 
• Espiramicina 
• Eritromicina 
• Azitromicina 
• Claritromicina 
São utilizados principalmente no tratamento de infecções do trato respiratório. Atravessam 
a barreira placentária e podem ser excretados no leite, mas não atravessam a barreira 
hematoencefálica. Apresentam maior atividade contra bactérias Gram-positivas. Muitas 
bactérias Gram-negativas aeróbias apresentam resistência natural a essa classe. 
Efeitos adversos 
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• Dor no local da aplicação intramuscular. 
• Distúrbios gastrointestinais. 
• Em equinos, coelhos e outros fermentadores pós-gástricos, podem alterar a 
microbiota intestinal e favorecer a proliferação de Clostridium spp., causando colite 
grave. 
LINCOSAMIDAS 
As principais lincosamidas são: 
• Lincomicina 
• Clindamicina 
Possuem mecanismo de ação semelhante ao dos macrolídeos, atuando por ligação à 
subunidade 50S dos ribossomos e inibindo a síntese proteica. Apresentam atividade 
predominante contra bactérias Gram-positivas. Muitas bactérias Gram-negativas aeróbias 
são resistentes. A administração é realizada principalmente por via oral. 
TETRACICLINAS 
As tetraciclinas são antibióticosbacteriostáticos amplamente utilizados em medicina 
veterinária, especialmente em grandes animais. 
Principais representantes: 
• Tetraciclina 
• Oxitetraciclina 
• Doxiciclina 
Seu mecanismo de ação consiste na ligação à subunidade 30S dos ribossomos, impedindo a 
ligação do RNA transportador (RNAt) ao complexo ribossômico e bloqueando a síntese 
proteica. São indicadas para diversas infecções, especialmente do trato respiratório e 
gastrointestinal. 
Efeitos adversos 
• Não devem ser utilizadas em animais jovens ou em fase de crescimento devido à 
afinidade pelo cálcio, podendo causar alterações ósseas e dentárias. 
• Devem ser evitadas durante a gestação. 
• Podem causar náuseas, vômitos e diarreia após administração oral. 
• Aplicações intramusculares podem causar irritação local. 
• Medicamentos vencidos podem gerar produtos tóxicos capazes de provocar lesão 
renal. 
• Em equinos, podem alterar a microbiota intestinal e favorecer infecções secundárias 
por Salmonella spp. 
Também podem ser encontradas em formulações tópicas, como pomadas, cremes e 
preparações otológicas. 
ANFENICÓIS 
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Os principais representantes são: 
• Cloranfenicol 
• Florfenicol 
• Tianfenicol 
Atuam inibindo a síntese proteica bacteriana por ligação à subunidade 50S dos ribossomos. 
Possuem amplo espectro de ação, atuando contra bactérias Gram-positivas, Gram-negativas 
e anaeróbias. Também apresentam atividade contra clamídias, micoplasmas e riquétsias. 
São bem absorvidos em monogástricos, enquanto a absorção em ruminantes é mais limitada. 
O cloranfenicol tem uso proibido em animais destinados à produção de alimentos devido ao 
risco de anemia aplástica em humanos. O florfenicol é amplamente utilizado em bovinos e 
apresenta menor risco toxicológico quando comparado ao cloranfenicol. 
 
 
 
 
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