Mapa Mental - Química Medicinal

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Estrutura-Atividade Metabolismo de Fase II Hidroxila em posição Enzimas requerem cofatores como específica é essencial para UDP-glicurônico para catalisar atividade dos corticoides reações Cetona em C3 não é essencial Reações incluem glicuronidação, para a atividade metilação, acetilação e farmacológica sulfatação Modificações químicas Conjugação com glicina é influenciam diretamente a incorretamente associada a potência e polaridade glicotransferase Bioisosterismo permite Formação de metabólitos polares variações para melhorar facilita excreção e diminui propriedades farmacocinéticas toxicidade Química Glicuronidação Síntese Orientada Enzima UGT catalisa a transferência do ácido Medicinal Baseia-se na diversidade estrutural para criar glicurônico bancos variados de Substituintes em C6 e C9 compostos diminuem a atividade dos Diversificação ocorre por corticoides variação de blocos de Insaturação entre C1 e síntese em compostos C2 gera metabólitos mais Síntese de análogos polares e ativos estruturais é etapa crucial Formação de N- e no desenvolvimento de acil-glicuronatos como fármacos produtos da reação Desenvolvimento de Fármacos Retroisomerismo é uma Identificação do alvo terapêutico é técnica que envolve primeiro passo fundamental no inversão de grupos funcionais processo Bioensaios são essenciais para testar História da Química Medicinal Bioisosterismo a eficácia dos compostos sintetizados Paracelsus utilizou elementos químicos Envolve inversão ou Estudos de toxicidade são na medicina antiga para tratamentos substituição de grupos indispensáveis antes dos testes clínicos em humanos Claudius Galeno é considerado pai da funcionais para farmácia pela sistematização diversificação Síntese de análogos estruturais Hipócrates baseou sua teoria médica no Grupos como CO2H e permite otimizar propriedades -SO2NH são exemplos farmacológicas equilíbrio dos humores corporais Platão e Aristóteles desenvolveram comuns de bioisósteros visões racionais sobre elementos Objetivo principal é naturais melhorar características farmacocinéticas dos compostos Análise retrossintética não é aplicável para estratégias de bioisosterismo