Farmacocinética de Anestésicos Locais

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Farmacocinética dos anestésicos locais 
 
 
 
 
Ficar mais tempo possível no local que foi anestesiado, pois a partir do momento que ele 
começa a cair na corrente sanguínea, ele começa a perder o efeito. 
 
Os éster são os mais antigos, praticamente não são usados mais, hoje é, dia são bem 
deixados de lado. 
 
 
Derivado de éster um i só (excessão propoxicaina e piperocaina) 
Deverivado de amida, dois i 
 
 
Farmacocinética, caminho dentro do corpo humano. 
 
1- Absorção 
 
Via oral, péssima absorção via oral, cairia na corrente sanguínea menos do que a metade. 
 
Lidocaina- arritmias e anti convulsão. 
 
 
Via tópica- absorção muito boa, desde que não tenha pele íntegra no local 
Mucosa- boa absorção 
Mucosa da traqueia- absorção muito boa, tão rápida quanto vc injetar. 
 
Injeção- melhor absorção, a mais rápida 
 
 
Tentativa de transformar essa substância em algo inativo. 
Tem anestésicos que quando são metabolizados ao invés de se tornarem inativos, eles se 
transformam em outro produto que também tem ação, comum em anestésicos do tipo éster. 
 
Tipo éster tem metabolização no sangue, plasma sanguíneo, no sangue temos uma enzima 
que se chama pseudocolinesterase, ela faz a metabolização, tentativa de inativação, após a 
metabolização do anestésico tipo éster, ele produz o (PABA) 
O PABA é responsável por vários quadros alérgicos- alergia ao PABA, metabólito ativo. 
 
Succinilcolina, facilita entubação, faz relaxamento muscular, também é metabolizado pela 
pseudocolinesterase ativa, para o paciente voltar a respirar, já que ele ent
ra em parada respiratória, o paciente fica no tubo muito mais tempo, demora mais a ser 
excretado. 
 
Exceção- 
Prilocaina (fígado, pulmão) 
Articaina (fígado e sangue) metade éster e metade amida (pela pseudocolinesterase 
 
Prilocaina em sua metabolização- forma um metabólito ativo chamado de orototoluidina- 
induz a formação da metamogloninemia, deficiência na oxigenação do sangue do paciente. 
 
Lidocaina- sedação após uso 
 
 
Paciente com doença hepática- a droga demora mais a fazer a metabolização, sendo 
possível atingir níveis altos da droga no sangue. Cuidado na utilização de anestésico do tipo 
amida, visto que sua metabolização é no fígado. 
 
 
A excreção do anestésico local é feita pelo rim, independente de ser éster ou amida.