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HIV, APG 24 – SOI IV CLASSIFICAÇÃO E ORIGEM HIV pertence ao gênero Lentivirus, subfamília Orthoretrovirinae da família Retroviridae; todos os retrovírus são definidos pela existência de uma enzima específica, a transcriptase reversa, que catalisa a síntese de DNA a partir de um modelo de RNA, o evento central e único na replicação do retrovírus que permite a integração do DNA viral ao genoma do hospedeiro. Retroviridae é uma grande família de vírus que infecta diversos hospedeiros vertebrados, principalmente mamíferos e aves. Os retrovírus são responsáveis por um espectro de doenças, incluindo imunodeficiências e distúrbios neoplásicos, neurológicos, hematológicos, encefalíticos e inflamatórios. Membros do gênero Lentivirus causam doenças crônicas, recidivantes ou progressivas, incluindo imunodeficiências, em várias espécies de mamíferos. ESTRUTURA E BIOLOGIA MOLECULAR O HIV é um retrovírus que possui seu material genético em forma de RNA fita simples de polaridade positiva (+). No entanto, ele não utiliza diretamente esse RNA para produzir proteínas. Ao invadir uma célula, o vírus utiliza a enzima transcriptase reversa para transformar seu RNA em DNA fita dupla, que depois é integrado ao DNA da célula hospedeira — esse DNA viral integrado é chamado de provírus. O genoma do HIV possui uma organização específica nas extremidades, tanto na região 5′ quanto na 3′, que apresentam sequências chamadas de U5 (única 5′) e U3 (única 3′), além de uma pequena sequência repetida. Durante o processo de conversão de RNA em DNA, essas extremidades passam por um mecanismo de duplicação, formando nas pontas do DNA viral estruturas chamadas de LTRs (Repetições Terminais Longas). As LTRs são fundamentais para o ciclo de vida do HIV, pois controlam a integração do provírus no genoma da célula, além de regular a transcrição e a replicação do vírus. ESTRUTURA DO VÍRION O vírion do HIV é uma partícula viral quase esférica, com diâmetro de 80 a 120 nm, composta por um core interno e um envelope externo. O core tem formato cônico e é formado pela proteína p24 (capsídeo), que envolve os elementos necessários para a replicação viral: duas cópias do RNA genômico do HIV, associadas ao nucleocapsídeo p6, um tRNA lisina (tRNALys) que serve como iniciador da síntese de DNA, e as enzimas essenciais para o ciclo viral — transcriptase reversa, integrase e protease — além da proteína Vif, que auxilia na evasão dos mecanismos antivirais celulares. O envelope viral é uma membrana lipídica derivada da célula hospedeira, obtida durante o brotamento do vírus. Nele estão inseridas as proteínas Gp120 e Gp41, fundamentais para a ligação e fusão do vírus com a célula-alvo, além da proteína de matriz MA, que confere estabilidade estrutural ao vírion. LIGAÇÃO E FUSÃO DO HIV O ciclo de replicação do HIV se inicia com a ligação do vírus às células hospedeiras, sendo essa etapa fundamental para a infecção. A entrada do vírus depende de interações altamente específicas, mediadas pelo complexo trimérico da glicoproteína Env, formado pela associação da Gp120 (SU) e da Gp41 (TM). O processo começa quando a Gp120 se liga ao receptor CD4, presente principalmente nos linfócitos T CD4+. Essa ligação provoca uma HIV, APG 24 – SOI IV alteração conformacional na Gp120, que então permite a interação com um correceptor, que geralmente é o CCR5 ou o CXCR4, ambos receptores de quimiocinas. Após essa dupla interação (CD4 + correceptor), a proteína Gp41 promove a fusão da membrana viral com a membrana da célula, permitindo que o material genético viral entre na célula hospedeira. A infecção inicial, na maioria dos casos, é mediada por vírus que utilizam o correceptor CCR5. Inclusive, existem indivíduos que possuem uma mutação no gene do CCR5, tornando-o não funcional, o que confere uma resistência natural à infecção pelo HIV. Farmacologicamente, já existem estratégias para bloquear essa etapa. O medicamento maraviroque atua inibindo a interação entre o HIV e o correceptor CCR5, impedindo a entrada do vírus na célula. No entanto, o HIV pode sofrer mutações e passar a utilizar o correceptor CXCR4, escapando da ação desse fármaco. Outra estratégia terapêutica envolve o uso do anticorpo monoclonal ibalizumabe, que se liga ao CD4 e bloqueia a interação com o HIV sem comprometer a função imunológica do CD4, sendo uma opção importante especialmente para casos de infecção por HIV resistente a múltiplas drogas. DESNUDAMENTO DO HIV Após a entrada do HIV na célula, ocorre o processo chamado desnudamento, que consiste na remoção do core viral, liberando o material genético e enzimas do vírus no interior da célula hospedeira. Esse passo é essencial para que o vírus consiga iniciar sua replicação. O desnudamento funciona como um ponto de controle natural, onde proteínas do sistema imune poderiam agir para bloquear a infecção. Uma dessas proteínas é a TRIM5-alfa, ativada por interferons, que tem a capacidade de impedir o desnudamento de vários retrovírus. No entanto, ela não é eficaz contra o HIV-1 nem o HIV-2, permitindo que o vírus continue seu ciclo normalmente. Curiosamente, a TRIM5-alfa carrega uma história evolutiva: ela foi moldada para proteger nossos ancestrais contra outros retrovírus antigos, que já nem existem. Por isso, apesar de ter sido uma defesa eficiente no passado, hoje ela não é capaz de conter o HIV. Ainda assim, esse processo tem chamado atenção da ciência como alvo terapêutico. Compostos em estudo, como o PF74, buscam interromper o desnudamento do HIV, bloqueando a infecção logo nas primeiras etapas dentro da célula. EPIDEMIOLOGIA Desde que a epidemia do HIV iniciou na primeira metade do século XX, mais de 76 milhões de pessoas foram infectadas pelo HIV e 35 milhões morreram em decorrência dessa infecção. A UNAIDS (Joint United Nations Program on HIV-AIDS), um programa que une 10 agências do sistema das Nações Unidas, estima que 37,9 milhões de adultos e 1,7 milhões de crianças viviam infectados pelo HIV ao final de 2018 e que 770.000 indivíduos morreram pela doença nesse mesmo ano. No Brasil, dados do Ministério da Saúde registram 926.000 casos de pessoas com notificação de AIDS de 1980 a 2018. DIAGNÓSTICO Embora os pacientes com infecção aguda pelo HIV possam manifestar sintomas como febre, cefaleia ou mal-estar ou sinais como linfadenopatia – mais comumente cerca de 2 semanas após a infecção, quando a contagem viral atinge o pico – estima-se que 10 a 60% dos pacientes não apresentarão sinais nem sintomas Os achados que mais aumentam a probabilidade de infecção precoce pelo HIV incluem úlceras genitais, perda de peso, vômitos e linfadenopatia. No entanto, como a anamnese e o exame físico têm valor muito limitado para a realização do diagnóstico precoce da infecção pelo HIV, a testagem laboratorial é crucial para o estabelecimento do diagnóstico. A U.S. Preventive Services Task Force on HIV recomenda que os médicos façam o rastreamento da infecção pelo HIV em todos os adolescentes e adultos entre 15 e 65 anos. Além disso, a U.S. Preventive Services Task Force on HIV recomenda que os médicos façam testagem para HIV em todas as gestantes, incluindo aquelas em trabalho de parto que não tenham sido testadas HIV, APG 24 – SOI IV e cujo estado sorológico de HIV não seja conhecido. Um estudo randomizado (HPTN 052) demonstrou claramente que o TARV está associado a diminuição substancial do risco de transmissão de pessoas HIV-positivas para parceiros sexuais não infectados.A4 Além disso, as evidências também demonstram que a identificação e o tratamento de gestantes reduzem drasticamente as taxas de transmissão de mãe para filho. Os benefícios gerais do rastreamento da infecção pelo HIV em adolescentes, adultos e gestantes são, portanto, substanciais. O diagnóstico da infecção pelo HIV geralmente baseia-se na combinação de detecçãosorológica de anticorpos tipo imunoglobulina contra proteínas específicas do HIV, detecção de antígenos de HIV (p. ex., p24), ou detecção de RNA do HIV. BIOPATOLOGIA DO HIV INFECÇÃO PRIMÁRIA A infecção primária pelo HIV-1 é caracterizada por uma intensa replicação viral nos primeiros dias após a infecção, especialmente na ausência de uma resposta imune adaptativa efetiva. O principal alvo do HIV são os linfócitos T CD4+, particularmente aqueles presentes no tecido linfoide associado ao intestino (GALT), que expressam altos níveis do correceptor CCR5. Essa região se torna um dos primeiros e mais afetados sítios de depleção celular. Estudos demonstram que, cerca de quatro dias após a infecção, aproximadamente 30% dos linfócitos T CD4+ de memória localizados no GALT podem estar infectados e destruídos. Esse fenômeno contrasta com a fase crônica da infecção, na qual menos de 1% dos linfócitos T CD4+ apresentam infecção produtiva. Como consequência dessa replicação viral maciça, observa-se um pico de viremia em torno de duas semanas após a infecção, com níveis que podem ultrapassar 1 milhão de cópias de RNA viral por mililitro de sangue. Clinicamente, esse momento costuma ser acompanhado pela síndrome retroviral aguda, que se manifesta com sintomas inespecíficos, semelhantes a um quadro gripal intenso. Após esse pico, o organismo desenvolve uma resposta imune celular, especialmente mediada pelos linfócitos T CD8+, capazes de controlar parcialmente a replicação viral. Isso resulta em uma diminuição da carga viral até um valor relativamente estável, conhecido como ponto de ajuste (set point). Este ponto reflete o equilíbrio dinâmico entre a replicação viral e a resposta imune. A magnitude do ponto de ajuste tem importância prognóstica direta: indivíduos com set point elevado tendem a progredir mais rapidamente para a síndrome da imunodeficiência adquirida (AIDS), enquanto aqueles com set point baixo podem permanecer assintomáticos por muitos anos, sendo classificados como não progressores de longo prazo. HIV, APG 24 – SOI IV Um subgrupo raro, correspondente a menos de 1% dos infectados, é conhecido como controladores de elite. Esses indivíduos conseguem suprimir espontaneamente a viremia a níveis indetectáveis sem o uso de terapia antirretroviral (TARV). Este controle está frequentemente associado a alelos específicos, como HLA-B27 e HLA-B57, que conferem uma resposta imunológica mais eficaz contra o HIV. Apesar do excelente controle viral, esses indivíduos ainda apresentam ativação imune crônica, o que os predispõe a maiores taxas de comorbidades, especialmente cardiovasculares. CONSEQUÊNCIAS CLÍNICAS DA INFECÇÃO PELO VÍRUS DE IMUNODEFICIÊNCIA HUMANA A imunodeficiência clínica está associada aos estágios avançados da infecção pelo HIV-1, quando já ocorreu depleção profunda dos linfócitos T CD4+.8 No entanto, algum nível de imunodeficiência pode ocorrer logo após a infecção em decorrência de alterações qualitativas na resposta imune relacionadas à replicação viral em evolução. Como resultado, os pacientes são mais suscetíveis a infecções como causada por Mycobacterium tuberculosis (Capítulo 308) antes que a contagem de linfócitos T CD4 atinja o limite de 200/μℓ que define a AIDS. Os pacientes também são muito mais suscetíveis a neoplasias malignas, como linfoma não Hodgkin (Capítulo 176) em qualquer contagem de linfócitos T CD4+. Outras IOs surgem em contagens de linfócitos T CD4+ razoavelmente previsíveis. As infecções por Pneumocystis jiroveci (Capítulo 321) ocorrem em contagens de linfócitos T CD4 inferiores a 200/μℓ, Cryptococcus neoformans (Capítulo 317) e infecções por Toxoplasma gondii (Capítulo 328) ocorrem em contagens de linfócitos T CD4 inferiores a 100/μℓ e complexo Mycobacterium avium (Capítulo 309) e infecções por citomegalovírus (Capítulo 346) ocorrem em contagens de linfócitos T CD4 abaixo de 50/μℓ. Considerando que essas infecções são uma consequência da imunidade celular diminuída, há também aumento acentuado de infecções pneumocócicas invasivas (Capítulo 273) em pacientes infectados pelo HIV-1, possivelmente em decorrência de defeitos na imunidade humoral. HIV vs. AIDS A AIDS (Síndrome da Imunodeficiência Adquirida) corresponde à fase avançada da infecção pelo HIV, caracterizada por uma imunossupressão grave. Ela se estabelece quando a quantidade de linfócitos T CD4+ cai abaixo de 200 células/mm³ ou na presença de infecções oportunistas e neoplasias definidoras, independentemente da contagem de CD4. Entre as principais condições associadas estão: pneumocistose, toxoplasmose cerebral, criptococose, candidíase esofágica, tuberculose extrapulmonar, citomegalovirose (como retinite), sarcoma de Kaposi, linfomas não-Hodgkin e leucoencefalopatia multifocal progressiva. Sem tratamento, a progressão da infecção pelo HIV até a fase de AIDS costuma ocorrer em média de 8 a 10 anos. No entanto, com o uso adequado da terapia antirretroviral (TARV), é possível manter a carga viral indetectável, preservar os níveis de CD4 e impedir que o paciente evolua para a AIDS, garantindo qualidade de vida e expectativa de vida semelhantes à da população geral. RESPOSTA AO TRATAMENTO ANTIRRETROVIRAL O tratamento com determinadas combinações de agentes antirretrovirais (TARV) suprime a replicação viral para níveis abaixo dos limites de detecção dos testes comerciais atuais (20 cópias de RNA do HIV-1 por mililitro de plasma). Evidências atuais sugerem que o TARV provoque interrupção completa ou quase completa da replicação viral nos pacientes que aderem ao esquema terapêutico prescrito, mas viremia vestigial persiste em razão de reservatórios virais estáveis, incluindo o reservatório latente nos linfócitos T CD4+ em repouso. Essa supressão da replicação viral geralmente é acompanhada por aumento substancial das contagens de linfócitos T CD4+. O aumento inicial das contagens de linfócitos T CD4+ ocorre principalmente como consequência da migração dessas células dos linfonodos (onde estão 98% dos linfócitos T CD4) para o sangue periférico conforme a inflamação diminui no tecido linfoide. Posteriormente, ocorre HIV, APG 24 – SOI IV aumento na produção de linfócitos T CD4+ de memória na maioria dos indivíduos. A produção de linfócitos T näive, às vezes, também é observada em níveis mais baixos. Estudos clínicos demonstraram que os pacientes que apresentam reconstituição imunológica significativa podem interromper com segurança a terapia profilática para IOs. No entanto, não está claro se os pacientes que mantêm cargas virais indetectáveis durante o TARV, mas não atingiram reconstituição imunológica significativa de linfócitos T CD4, ainda correm risco de IOs. Dois grandes estudos demonstraram que, embora o uso conjunto de IL-2 com TARV cause aumento significativo das contagens de linfócitos T CD4+ nesses pacientes, a reconstituição imunológica intensificada não está associada a benefícios clínicos. Assim como um declínio é observado na resposta funcional dos linfócitos T CD4+ logo após a infecção primária, há melhora qualitativa na função dos linfócitos T CD4+ logo após o início do TARV. Em alguns casos, há respostas imunes exageradas às IOs que levam à síndrome inflamatória de reconstituição imune (SIRI; Capítulo 367), sobretudo quando há controle rápido da replicação viral após o início do TARV. A SIRI geralmente se apresenta como agravamento paradoxal da doença algumas semanas após o início do TARV e pode ocorrer até mesmo antes de haver alterações significativas nas contagens absolutas dos linfócitos T CD4+. A SIRI tem sido descrita para praticamente todas as IOs conhecidas e, em alguns casos, ocorre em resposta a infecções anteriormente não reconhecidas. Não houve ensaios clínicos para o tratamento dessa condição, mas anti-inflamatórios não esteroides (AINEs) e corticosteroides têm sido usados rotineiramentecom graus variáveis de sucesso (Capítulo 367). TRATAMENTO E MECANISMO DE AÇÃO Atualmente, existem um total de 33 medicamentos antirretrovirais. As metas do TARV são suprimir a replicação viral, evitar o surgimento de cepas virais resistentes aos medicamentos, aumentar as respostas imunológicas, diminuir os eventos clínicos e prolongar a vida saudável. A primeira etapa do ciclo é a entrada do HIV, um processo composto por três etapas que se inicia com a ligação da glicoproteína de membrana externa do HIV (gp120) ao receptor CD4 na superfície do linfócito T CD4+. Essa ligação induz uma alteração conformacional em gp120, permitindo a segunda etapa da entrada do HIV, que é a ligação a um segundo receptor celular, o receptor de quimiocina, seja CCR5 (ligado por vírus R5) ou CXCR4 (ligado por vírus X4). Algumas cepas de HIV apresentam tropismo duplo e podem se ligar ao receptor CCR5 ou CXCR4, e alguns indivíduos são infectados por uma população mista de cepas virais R5 e X4. A ligação do HIV ao receptor de quimiocina induz uma alteração conformacional adicional, permitindo que a proteína viral gp41 perfure a membrana da célula-alvo e, em seguida, dobre-se sobre si mesma em uma interação “espiral enrolada” (coil-on-coil), levando à fusão das membranas virais e celulares e à extrusão do conteúdo da partícula viral (RNA viral, proteínas virais) no citoplasma da célula. Dentro da célula, o RNA viral é transcrito em DNA viral por uma enzima viral específica chamada transcriptase reversa do HIV. Após a transcrição, duas fitas de DNA viral formam um complexo de fita dupla catalisado por uma segunda enzima específica do vírus chamada integrase do HIV, que também promove o transporte do complexo do DNA viral para o núcleo da célula e a transferência da fita de DNA – a integração aleatória do DNA viral no genoma celular. No ponto de integração do DNA viral, a célula é infectada por toda a vida. A célula pode entrar em um período latente, com uma vida útil celular de até 60 anos, ou pode ser ativada para transcrever o DNA celular e viral em RNA e, em seguida, traduzir o RNA em proteínas, incluindo proteínas virais, que se agrupam na superfície da célula e então brotam como novas partículas virais. Após o brotamento, uma terceira enzima viral específica, a protease do HIV, cliva as proteínas precursoras virais, uma etapa necessária para a maturação e a infecciosidade viral. Uma célula infectada produz centenas a milhares de partículas virais, e muitas serão capazes de reiniciar o processo ao encontrar outros linfócitos T CD4+. INIBIDORES DA TRANSCRIPTASE REVERSA DO HIV ANÁLOGOS DE NUCLEOSÍDIOS (ITRN): zidovudina HIV, APG 24 – SOI IV INIBIDORES DA TRANSCRIPTASE REVERSA DO HIV NÃO ANÁLOGOS DE NUCLEOSÍDIOS (ITRNN): Nevirapina INIBIDORES DA PROTEASE DO HIV (IP): Saquinavir INIBIDORES DE ENTRADA DO HIV (IE): Enfuvirtida INIBIDORES DA INTEGRASE DO HIV (INI): Raltergravir REFERÊNCIAS Objetivo 1 – Goldman; Bogliolo; Objetivo 2 - Protocolo Clínico e Diretrizes Terapêuticas para Manejo da Infecção pelo HIV em Adultos : Módulo 1 : Tratamento Ministério da Saúde, 2024; Goldman Objetivo 3 - Goldman