AINES

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AINE’S 
Mecanismo de ação central:
Os AINEs atuam inibindo a enzima citroxigenase (COX), que converte o ácido 
aracadônico em prostaglandinas. Essas prostaglandinas, especialmente a E2, são 
mediadores-chave da inflamação, promovendo aumento da permeabilidade vascular, 
vasodilatação, sensibilização à dor, entre outros efeitos inflamatórios 
Cascata inflamatória:
A ativação da fosfolipase A2, que libera ácido aracadônico a partir de fosfolipídios de 
membrana, é o passo inicial. O ácido aracadônico, por sua vez, é convertido pelas 
enzimas COX em prostaglandinas, que perpetuam o processo inflamatório 
Diferença entre inibidores seletivos e não seletivos:
Os AINEs podem ser seletivos ou não seletivos na inibição da COX:
Inibidores seletivos (COX-2): visam especificamente a COX-2, que é mais 
presente na inflamação, reduzindo efeitos colaterais gastrointestinais.
Inibidores não seletivos (COX-1 e COX-2): bloqueiam ambas as enzimas, 
podendo causar maior risco de efeitos adversos gastrointestinais.
Efeitos adversos e considerações clínicas:
Os AINEs podem causar irritação gástrica, úlceras, sangramento e problemas 
renais, especialmente em idosos ou uso prolongado.
Há também uma preocupação com o impacto cardiovascular, principalmente 
com inibidores seletivos de COX-2, que podem aumentar o risco de eventos 
trombóticos .
Atenção ao uso em populações específicas:
Pacientes idosos, com alterações na farmacocinética e maior risco de efeitos 
colaterais, devem ser monitorados cuidadosamente.
A associação de alguns AINEs com outros medicamentos, como anti-agregantes 
plaquetários, é uma estratégia para reduzir complicações, mas requer avaliação 
cuidadosa .
Exemplos de AINEs comuns:
Ácido acetilsalicílico (aspirina), diclofenaco, naproxeno, ibuprofeno, entre outros.
Alguns, como a aspirina, também têm efeito anti-plaquetário devido à inibição 
irreversível da COX-1 .
Pesquisa e avanços atuais:
Pesquisas visam desenvolver AINEs que mantenham efeito anti-inflamatório, mas 
com menor risco de efeitos adversos, incluindo formulações conjugadas com 
moléculas anti-agregantes ou com proteção gástrica.
Nomes de fármacos mencionados e suas funções:
Ibuprofeno
Função: Anti-inflamatório, analgésico e antipirético. É um dos AINES mais 
conhecidos e utilizados. Atua inibindo as enzimas COX-1 e COX-2, reduzindo a 
síntese de prostaglandinas, que estão envolvidas na inflamação, dor e febre.
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Paracetamol (acetaminofeno)
Função: Analgésico e antipirético. Apesar de ser considerado um AINE, sua ação 
anti-inflamatória é limitada. Atua principalmente no sistema nervoso central.
Naproxeno
Função: Anti-inflamatório, analgésico e antipirético, com meia-vida maior (cerca 
de 12 horas), usado em condições inflamatórias crônicas.
Cetoprofeno
Função: Anti-inflamatório, frequentemente utilizado na via injetável, 
especialmente em contextos pré e pós-cirúrgicos.
Fenofreno (provavelmente refere-se ao fenofreno ou fenoprofen, dependendo do 
contexto, mas na aula foi citado como exemplo de AINES)
Função: Anti-inflamatório, com ação semelhante aos demais na inibição da COX.
Ácido mefenâmico(comercialmente conhecido como Ponstan)
Função: Analgésico e anti-inflamatório, especialmente indicado para cólica 
menstrual, devido à sua ação na redução da prostaglandina, que promove 
contrações musculares.
Funções básicas dos fármacos abordados:
Inibição da COX-1 e COX-2: Reduzem a produção de prostaglandinas, que 
participam dos processos inflamatórios, da dor e da febre.
Selectividade: Alguns AINES (como os COX-2 específicos) foram desenvolvidos para 
inibir seletivamente a COX-2, visando diminuir efeitos colaterais gastrointestinais.
Controle da dor e inflamação: A maioria desses fármacos é usada para tratar dor, 
inflamações e febre.
Indicações específicas: Como o ácido mefenâmico para cólica menstrual, por sua 
ação na musculatura lisa do útero.
Resumo:
Os principais nomes cobrados na aula são: Ibuprofeno, Paracetamol, Naproxeno, 
Cetoprofeno, Fenofreno (ou fenoprofen) e Ácido Mefenâmico.
As funções envolvem principalmente inibição das prostaglandinas, redução da 
inflamação, alívio da dor e febre, com algumas especificidades para condições 
como cólica menstrual.
Nomes de Fármacos e Funções Básicas
Indometacina
Função: Anti-inflamatório, analgésico e antipirético.
Particularidade: Inibe a expressão de moléculas de adesão, reduz a migração de 
leucócitos e bloqueia a enzima ciclooxigenase (COX).
Animesulida
Função: Anti-inflamatório, analgésico, antipirético.
Particularidade: Estabiliza a membrana de células inflamatórias, reduzindo a 
desgranulação e a produção de mediadores reativos.
Admetisumida (não é um fármaco específico mencionado, mas aparece no 
contexto)
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Função: Reduz liberação de mediadores inflamatórios e circulação de células.
Ápidirona
Função: Analgésico, antipirético, com efeito central na percepção da dor.
Particularidade: Atua no sistema nervoso central, produz efeito central na 
percepção da dor.
Mecanismo de Ação de Cada Fármaco
Todos os AINEs atuam principalmente inibindo a enzima ciclooxigenase (COX), que 
converte ácido araquidônico em prostaglandinas, mediadores chave na inflamação, dor 
e febre.
Indometacina:
Inibe a expressão de moléculas de adesão, reduz a aderência de leucócitos ao endotélio 
e a migração celular.
Bloqueia a COX, diminuindo a produção de prostaglandinas.
Tem particularidade de bloquear a expressão de moléculas de lesão e reduzir a 
migração de leucócitos.
Animesulida:
Além de bloquear COX, consegue estabilizar a membrana de células inflamatórias e 
reduzir o rompimento e a desgranulação dessas células, reduzindo mediadores reativos.
Admetisumida:
Reduz a liberação de mediadores inflamatórios de forma rápida e também diminui a 
circulação de células inflamatórias.
Ápidirona:
Atua centralmente, modificando a percepção da dor, além de reduzir a síntese de 
prostaglandinas, tendo efeito analgésico e antipirético.
Pontos importantes:
Todos esses fármacos reduzem a síntese de prostaglandinas, que são responsáveis 
por inflamação, dor e febre.
Alguns têm ações específicas, como estabilização de membranas ou redução da 
migração celular.
É importante evitar prescrever múltiplos AINEs simultaneamente ao mesmo paciente, 
pois eles têm mecanismos similares e isso aumenta o risco de efeitos adversos.