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Antimicrobianos Dr. Fernando de Oliveira Neves Definição: Substância que extermina micróbios ou impede sua proliferação Antibiótico: substância que tende a impedir ou inibir a vida, ou produzir a morte. Mecanismo de ação: Os antibióticos podem apresentar duas funções distintas: 1) a inibição do crescimento bacteriano através da ação bacteriostática (mantendo o mesmo na fase estacionária) 2) a destruição de uma população bacteriana, por uma ação bactericida, ao atuar em processos vitais para a célula levando à morte celular Características desejáveis no Antimicrobiano: • Seletivo e bactericida • Alcançar rapidamente o alvo, com boa distribuição no local de infecção • Espectro estreito (para não afetar a flora residente) • Baixo nível tóxico e elevados níveis terapêuticos Características desejáveis no Antimicrobiano: • Poucas reações adversas (seja de toxicidade ou alergia), e várias vias de administração (p. ex: oral, IV IM) • Boa absorção • Não deve induzir resistências • Boa relação custo/eficácia. Classificação dos Antimicrobianos Classificação segundo o mecanismo de ação: • Inibição da síntese da parede celular • Inibição da síntese ou dano da membrana citoplasmática • Inibição da síntese proteica nos ribossomos • Alterações na síntese dos ácidos nucleicos • Alteração de metabolismos celulares. Classificação segundo sua estrutura química: Fatores que interferem na escolha de um Antibiótico: • 1. As características do paciente como: idade, função renal e hepática, estado imunológico, localização do processo infeccioso, terapia prévia com antimicrobianos, gravidez/lactação e sensibilidade do paciente; 2. Os agentes etiológicos que envolvem a análise do antibiograma e os prováveis mecanismos de resistência; 3. As propriedades dos antimicrobianos como a farmacocinética e a farmacodinâmica, mecanismo de ação, sinergismo ou antagonismo, toxicidade, interação medicamentosa e custos. RESISTÊNCIA MICROBIANA: • Os mecanismos de resistência podem ser intrínsecos do microrganismo ou adquiridos por transmissão de material genético ou mutação No caso dos mecanismos de resistência intrínsecos temos: • A ausência de um processo metabólico influenciável pelo antibiótico • A existência de enzimas que apresentem a capacidade de inativar o antibiótico • Presença de particularidades inerentes à morfologia bacteriana No caso dos mecanismos de resistência adquirida temos: • mutação no locus do cromossomo ou transferência de genes, isto é, por aquisição de genes de resistência anteriormente presentes noutros microrganismos. No caso dos mecanismos de resistência adquirida temos: • Os genes responsáveis pela resistência contidos em plasmídeos, normalmente codificam enzimas que inativam os antibióticos ou reduzem a permeabilidade das células. Uso Terapêutico de Antibióticos na Odontologia 3 situações frequentes : •Terapia empírica quando o agente não foi identificado e existe risco na espera ESCOLHA DE UM ANTIBIÓTICO •Terapia racional - o agente agressor foi identificado: espectro estreito e atóxico. ESCOLHA DE UM ANTIBIÓTICO •Terapia profilática- cirurgias ou contato íntimo com a bactéria : escolher o mais indicado. BETA LACTÂMICOS Penicilina As Penicilinas são eficazes no combate a estreptococos dos grupos A e B, contra sífilis e outras doenças. Penicilina As Aminopenicilinas, foram às primeiras penicilinas com atividade contra bactérias Gram- negativas. Pertencem a esta classificação a amoxicilina e ampicilina. Alexander Fleming, em 1928 Penicilinas: Quase todas as infecções de origem odontogênicas podem ser eficazmente tratadas com uma das penicilinas. Penicilinas: Em infecções decorrentes por necrose pulpar o fármaco de primeira escolha nessas infecções é a penicilina Penicilinas: O maior inconveniente das penicilinas é sua eventual degradação pelas beta- lactamases produzidas por certos patógenos Penicilinas: Uma forma de superar a ação das beta- lactamases é associar uma substância inibidora desta enzima tal como o ácido clavulânico com a penicilina. Penicilinas: Esta combinação é o CLAVULIN (amoxicilina - clavulanato de potássio). Penicilinas: O ácido clavulânico é uma substância que possui a propriedade de inativar de modo irreversível as enzimas beta- lactamases Amoxilina Amoxilina é indicada em infecções sistêmicas, agudas e crônicas do trato respiratório causadas por organismos Gram- positivos e Gram-negativos sensíveis. Ampicilina Ampicilina é um antibiótico semi-sintético derivado do núcleo fundamental das penicilinas. Ampicilina Inibe funções metabólicas vitais para a membrana celular das bactérias, inibindo a síntese das mucopeptidases necessárias ao crescimento e à multiplicação bacteriana. Cefalosporina As cefalosporinas representam o grupo de antimicrobianos mais prescrito no mundo, apresentando grande importância clínica. Cefalosporina São consideradas eficazes em septicemias de causa desconhecida e profilaxia cirúrgica e, também, indicadas nos pacientes imunodeprimidos, sendo recomendadas para todas as faixas etárias Clindamicina Ação bactericida ou bacteriostática Possui amplo espectro ativo contra a maior parte dos organismos aeróbicos Gram-positivos (Staphylococcus e Streptococcus Pneumoniae) e outros estreptococos. Clindamicina Os efeitos adversos deste antibiótico consistem principalmente no distúrbio gastrintestinal na forma de diarreia grave e colite pseudomembranosa. MACROLIDEOS Sua ação ocorre através da inibição da síntese protéica dependente de RNA, através da ligação em receptores localizados ribossomo, impedindo as reações de transpeptidação e translocação. Azitromicina A azitromicina é o primeiro antibiótico da classe dos macrolídeos. O produto é indicado em do trato respiratório inferior e superior. Azitromicina A azitromicina apresenta menos intolerância gástrica e têm uma meia-vida maior, permitindo que sejam utilizadas em dose única ao dia. Eritromicina É o segundo antibiótico mais freqüente no tratamento de infecções odontogênicas, sendo reservado como alternativa para pacientes alérgicos à penicilina nas infecções de pequena ou média gravidade. Penetra no fluido gengival em concentrações muito baixas e a maioria das bactérias perio patogênicas não são susceptível. Eritromicina Diante de pacientes alérgicos às penicilinas, deve-se prescrever a eritromicina nos casos de infecções leves e moderadas azitromicina (ou clindamicina) em infecções mais sérias Metronidazol Este antibiótico não possui grande eficácia no uso da odontologia, embora seja utilizado no tratamento das periodontias. O mesmo tornou-se a droga de escolha para uma variedade de infecções por protozoários. Amebíase. (Entamoeba histolytica) Doença de Chagas. Giardíase. Leishmaniose. Malária. Toxoplasmose. Tricomoníase. Metronidazol O metronidazol pode ser utilizado associados a outros antibióticos, sendo de grande eficácia em relação às bactérias anaeróbicas, não devendo ser utilizado isoladamente. Metronidazol Geralmente a utilização do metronidazol, dentro da periodontia se dá como coadjuvante no tratamento periodontal e por período de curta duração de tempo. Tetraciclina Limitada no tratamento de infecções orodentais agudas; sendo esta mais empregada em certos tipos de doença periodontal, tal como, a periodontite juvenil localizada.Tetraciclina A sua vantagem no tratamento da periodontite juvenil se dá na capacidade de se concentrar várias vezes no fluído sulcular gengival, cerca de 5 a 7 vezes mais do que no soro e inibição da reabsorção óssea. Tetraciclina Sendo de relevância ressaltar que este fármaco não pode ser administrados concomitantes a outros antibióticos e a contraceptivos orais, pois haverá interações farmacológicas. Tetraciclina Seu uso é contraindicado em gestantes pela incidência de hipoplasia do esmalte entre outras alterações fetais.