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Principais Classes de 
medicamentos antimicrobianos
Antiprotozoários e Antifúngicos
EDSON LUIZ DE OLIVEIRA:
• Graduação em Farmácia pela Universidade Estadual de Londrina
• Curso de Aperfeiçoamento em Farmacologia pela Universidade Federal do Paraná (UFPR)
• Especialização em Fisiologia pela UFPR
• Mestrado em Biologia Celular e Molecular pela UFPR
• Doutoramento em Ciências Médico-Cirúrgicas pela Universidade Federal do Ceará
• Professor de Graduação em Farmácia
• Professor de Pós-Graduação em Farmácia Clínica
• Professor dos curso de Prescrição Farmacêutica e Cuidados Farmacêuticos pelo Conselho
Federal de Farmácia
• Membro da SBFFC
• E-mail:
edluizoliveira@hotmail.com
edluizoliveiraprof@gmail.com
• Instagram:
@prof_dr.edson.oliveira
• WhatsApp:
85 996865982
85 996183819
mailto:edluizoliveira@hotmail.com
mailto:edluizoliveiraprof@gmail.com
Objetivos da aula
• Analisar os principais antiprotozoários
• Avaliar os antifúngicos
Conteúdo Programático
• Antiprotozoários
• Antifúngicos
Antiprotozoários
FÁRMACOS ANTIPROTOZOÁRIOS
Parasito Fármaco
Entamoeba
histolytica/E. dispar
Metronizadol, tinidazol, secnidazol e
nitazoxanida
Giardia lamblia Metronidazol, tinidazol e nitazoxanida
Trichomonas
vaginalis
Metronizadol e tinidazol
Leishmania spp. Estibogluconato de sódio, anfotericina,
isetionato de pentamidina
Balantidium coli Metronidazol e Tetraciclina
FÁRMACOS ANTIPROTOZOÁRIOS
Parasito Fármaco
Plasmodium falciparum, P. vivax, P. ovale 
e P. malariae
Artesimisina, cloroquina,
meftoquina, quinina, quinidina,
pirimetamina e sulfadiazina
Crysptosporidium parvum e Cystoisospora
belli
Nitazoxanida
Cyclospora cayetnensis Ciprofloxacino, sulfematoxazol +
trimetroprima
Toxoplasma gondii Pirimetamina + sulfadiazina
Encephalitozoon bieneusi, E. intestinalis
(Microsporídios intestinais)
Albendazol
Metronidazol
✓ 2-(2-methyl-5-nitro-1H-imidazol-1-yl)etanol
✓ Espectro amplo (vaginose, endocardite,
doença inflamatória pélvica , tricomoníase ,
amebíase ...)
✓ Afeta a síntese do DNA – desestabilização
da dupla hélice (estado reduzido)
✓ Alto risco no inicio da gestação/Risco B
após o primeiro trimestre
✓ Efeitos adversos comuns: náusea, sabor
metálico, perda de apetite e cefaleia
✓ Não deve ser ingerido com álcool (reação
semelhante ao dissulfiram – rubor, náusea,
vômito, taquicardia e taquipnéia)
✓ Inibição das enzimas CYP 2C9 e CYP 3A4.
✓ Interações Medicamentosas:
1. carbamazepina, bussulfano e fluorouracil –
aumento dos níveis plasmáticos (efeitos de
toxicidade)
2. Colestiramina e fenobarbital – redução dos
efeitos do metronidazol
3. Varfarina e Dicumarol – risco de
sangramento aumentado
4. Micofenolato de Mofetil* – redução dos
efeitos na presença do metronidazol
* inibidor da enzima inosinomonofosfato-
desidrogenase (IMPDH) – síntese de guanina
essencial para atividade dos Linfócitos B e T
(imunomodulador/rejeição de transplante)
✓ Cuidados Farmacêuticos:
1. Não é indicado para
tratamento de infecções
pleuropneumonares (aero
e ana)
2. Boa penetração em LCS e
abscesso
3. Pode ocasionar desmaio e
sonolência (evitar dirigir ou
efetuar outras atividades)
4. Pode escurecer a urina
Metronidazol
Profilaxia Toxoplasmose
✓ Sulfadiazina 500 mg 2 cp /dia
✓ Pirimetamina 25 mg 1 cp/dia
✓ Ácido Folínico 15 mg/dia
✓ Para indivíduos que possuem
hipersensibilidade à Sulfadiazina:
▪ Clindamicina 600 mg 12/12 ou
▪ Claritromicina 500 mg 12/12 ou
▪ Azitromicina 500 mg/dia
Tricomoníase
✓ Tratamento : mulher e parceiro
• Grávida
• Primeiro Trimestre : Metronidazol ou Tinidazol creme vaginal por 7 noites
• Após 12ª semana:
• Tinidazol e Secnidazol (alterantiva)
• Metronidazol 400 mg VO 12/12 hs 7 dias
250 mg VO 8/8 hs 7 dias
500 mg VO 12/12 hs 7 dias
o Não grávida
o Metronidazol 2 g VO, dose única
o Metronidazol 500 mg VO 8/8 hs por 7 dias
o Secnidazol 2 g VO, dose única
o Tinidazol 2 g, VO, dose única
Propriedades Farmacocinéticas
• ADM(B)E...
▪ Cloroquina
o Bem absorvida pelo TGI e rapidamente assimilada em locais de injeção IM e
SC
o Extensamente sequestrada pelos tecidos (particularmente fígado, baço, rins e
pulmões/menor extensão cérebro e ME)
o Ligação moderada às proteínas plasmáticas (60%)
o Biotransformação – CYP hepáticas (CYP2D6 e CYP3A4 (metabólitos ativos:
desetilcloroquina e bisdesetilcloroquina)
o Depuração renal (50% da depuração sistêmica total
CLOROQUINA
Propriedades Farmacocinéticas
• ADM(B)E...
▪ Cloroquina
o Para se evitar toxicidade potencialmente letal, a cloroquina
parenteral é lentamente administrada por infusão IV contínua ou em
pequenas doses fracionadas por via SC ou IM
o Via oral é mais segura – taxas de absorção e distribuição se
aproximam
o Picos plasmáticos (VO) – em 3-5h
o Meia-vida terminal varia de 30-60 dias, e vestígios do fármaco
podem ser encontrados na urina durante anos após o seu uso
terapêutico
CLOROQUINA
Uso terapêutico
o Eficaz contra as formas eritrocitárias (gênero
Plasmodium) –
o Utilidade reduzida – disseminação do P.
falciparum resistente (regiões endêmicas)
o Não apresenta atividade contra estágios
hepáticos
o Crises agudas – cloroquina controla
rapidamente os sintomas clínicos e
parasitemia (24-48 hs após receber doses
terapêuticas)
Uso terapêutico
o Cloroquina –
• Amebíase extraintestinal (fígado)
• Emprego off-label
▪ Formas de hipercalcemia
▪ Artrite reumatoide
▪ Lupus eritematoso sistêmico
▪ Lupus eritematoso discóide
▪ Porfiria cutânea tardia
LED
LES
Antifúngicos
Anfotericina B
Mecanismo de
ação
Modificação da permeabilidade seletiva da
membrana plasmática
Principal
toxicidade
Nefrotoxicidade
Principais
indicações
clinicas
✓ Micoses sistêmicas (candidíase
invasiva, criptococose, histoplasmose)
✓ Terapêutica empírica na neutropenia
febril
✓ Micoses superficiais refratárias a outros
antifúngicos
Apresentações ✓ AnfoB – deoxicolato (Fugison)
✓ Anfo B dispersão coloidal (Amphocil)
✓ AnfoB complexo lipídico (Abelcet)
✓ Anfo lipossoma (Ambisome)
Anfotericina B (Lipossomal)
Cuidados farmacêuticos:
✓ Menor nefrotoxicidade
✓ Monitorar provas de função
hepática, ureia, creatinina,
eletrólitos, hemograma, sinais
de hipocalemia, temperatura
✓ Pré-tratar o paciente
Reações sistêmicas imediatas (“tempestade de 
citocinas” - TNFa e IL-1)
❑ Febre, calafrios, tremores musculares e hipotensão
❑ Minimizar (pré-tratamento) –paracetamol, AINES e hidrocortisona
Nistatina
Cuidados farmacêuticos:
✓ Os pacientes com infecção oral por Candida albicans devem
manter boa higiene oral, principalmente os idosos que
utilizam próteses
✓ Manter o tratamento sob orientação médica (tempo de uso)
✓ Em bebês, aplicar a suspensão oral com auxílio de uma gaze
✓ Não é efetivo contra Tinea corporis
✓ Sem efeitos sistêmicos (não é absorvido em mucosas e pele
íntegra/pouco absorvido no TGI)
Azóis
✓ Imidazólicos:
• Clotrimazol
• Cetoconazol, miconazol, econazol, isoconazol, tioconazol e oxiconazol
✓ Triazóis
▪ 1ª geração: Fluconazol e Itraconazol
▪ 2ª geração: Terconazol, Saperconazol e Electrazol
▪ 3ª geração: Voriconazol, posaconazol e Ravuconasol
Alilaminas e Benzilaminas
São quimioterápicos sintéticos derivados do naftaleno com uma cadeia
lateral insaturada amínica. São compostos lipossolúveis, o que
determina grande deposição em membranas biológicas. Seus principais
representantes são: naftilina, butenadina e terbinafina.
Terbinafina (alilaminas) Butenafina (Benzilaminas)
Síntese ergosterol
Acetil-CoA
HMG-CoA
Mevalonato
Esqualeno
Ergosterol
Alilaminas
Benzilaminas
Imidazólicos
Triazólicos
Esqualeno
epoxidase
14a-esterol
desmetilase
Miconazol
Creme, pomada, pó, solução
(1 a 2%) deve ser aplicado 2
vezes ao dia (mínimo 14 dias)
Óvulos vaginais (400 mg)
deve ser utilizado 1 ao dia
por 6 dias
“Restrito para micoses cutâneas
causadas por dermatófitos e Candida,
e para infecções vaginais. Não é
substância de primeira escolha para
tratamento de infecçõesdo couro
cabeludo, barba e unhas. Penetra no
estrato córneo onde persiste durante
mais de 4 dias, e a absorção sistêmica
por via cutânea ou vaginal émínima”
Cetoconazol
Aspectos
farmacológicos
✓Disponível para uso via oral com
biodisponibilidade variável por esta via
✓Solúvel em pH ácido
✓Uso concomitante de bloqueadores H2 ou
inibidores de bomba de prótons prejudica sua
absorção e eficácia
✓Biotransformação hepática, com eliminação biliar
✓Eliminação renal muito baixa
Reações adversas ✓ Hepatotoxicidade - (AST (aspartato
aminotransferase) e ALT (alanina
aminotransferase)
✓ Absorção errática e perfil de interação
medicamentosa quando comparado a outros
azólicos mais modernos
Fluconazol (Triazólico)
Por ser hidrossolúvel tem
absorção oral independente do
pH, se liga pouco a proteínas
plasmáticas (11%), é excretada
quase que totalmente por via real
e apresenta boa penetração
tecidual
Primeira substância de escolha
no tratamento de
Neurocriptococose e Candidíase
oral, esofágica e vaginal
Apresentação oral e
endovenosa (não empregar por
via SC e IM)
A presença de alimento retarda
a absorção, mas não afeta a
extensão total
Itraconazol (Triazólico)
Disponível em cápsula, solução
oral, endovenosa e pomada.
A absorção oral é feita em
meio ácido e melhora quando
administrada próxima ou junto
às refeições
As concentrações no fígado,
pulmão superam o nível sérico,
porém não possui penetração no
SNC
Apresenta amplo espectro de
atividade, mas não é mais eficaz
para candidíase que a
anfotericina B, e atua bem sobre
outras micoses sistêmicas
(H,B,A), além de atuar em
anicomicose
Potente atividade contra ampla variedade de
fungos:
Voriconazol (Triazólico)
Voriconazol (Triazólico)
Cuidados Farmacêuticos:
1. Não atinge concentração terapêutica na urina
2. Sua formulação oral contém galactose, e seu uso não está
indicado para indivíduos que tenham intolerância a galactose
3. Corrigir todos os distúrbios hidroeletrolíticos antes de iniciar o
tratamento (risco de arritmia cardíaca)
4. Não é efetivo contra zigomicose
Alilaminas e Benzilaminas
✓ Biodisponibilidade oral = 40%
✓ Meia-vida : 300 h (acúmulo extensa pele, unhas e gordura)
✓ Tratamento dermatófitos
✓ Menos efetivos no tratamento da Candidíase
Saiba que... A presença de alimento favorece a biodisponibilidade. A
ação antifúngica é atingida em 2 semanas
✓ Forma oral – Onicomicose e Tinea (corpo, crual, pé e
couro cabeludo)
✓ Não é recomendada para pacientes com insuficiência
hepática ou gestantes
✓ Níveis plasmáticos aumentam com coadministração de
cimetidina (inibidor da P450)
✓ Níveis plasmáticos diminuem com coadministração de
rifampicina (indutor da P450)
Alilaminas e Benzilaminas
Alilaminas e Benzilaminas
Cuidados Farmacêuticos:
1. Apresenta sinergismo com Azois e Anfotericina B (tratamento
Aspergillus)
2. Orientar , no caso de pé de atleta, na troca de meias e sapatos ao
menos uma vez ao dia
3. O uso em nádegas, mamas e região inguinal poderá ser recoberto
com gaze, principalmente à noite.
4. Tratamento tópico da pitiríase versicolor (tratamento por via sistêmica
não é efetivo)
5. No atua nas onicomicoses por cândida
6. Alternativa para a esporotricose cutânea
Ciclopirox/Olamina
Hidroxipirodona que apresenta a
propriedade de quelar íons di e
trivalentes necessários para a
atividade enzimática e da cadeia
respiratória das células fúngicas
Supressão da captação de
aminoácidos e outros nutrientes,
inibição da síntese de parede e a
célula estaciona em G1 e S
Indicada no tratamento de
micoses cutâneas causadas por
dermatófitos e leveduras
Taxa de cura de até 90% para
tratamento de micoses
cutâneas
Equinocandinas
Caspofungina, Anidulafungina e Micafungica
Mecanismo de ação Inibem a síntese de 1-3-b-D-glucana, principal componente
da parede celular da maioria dos fungos
Principais espectros ✓ Infecções por Candida e Aspergillus
✓ Não apresentam concentrações na urina e no LCR, não
devendo ser usados nesses sítios
Caspofungina ✓ Sem necessidade de dose de ataque
✓ Biotransformação hepática como a da caspofungina
Micafungina ✓ Sem necessidade de dose de ataque
✓ Biotransformação hepática como a da caspofungina
Anidulafungina ✓ Semelhante a caspofungina, mas sem apresentar a
mesma biotransformação hepática (pode ser usada em
hepatopatas commais segurança)
Equinocandinas
✓ Cuidados Farmacêuticos
• Não atinge concentrações terapêuticas na urina
• Sinérgica com itraconazol, posaconazol, anfoterecina B e
terbinafina
• Monitorar reações infusionais (rash, prurido, edema facial,
vermelhidão), administração lentamente (1 hora)
• Uso off label em pediatría (infecção de Repetição Das Vias
Aéreas Superiores em Pediatria -IRVAS)
PREPARAÇÕES TÓPICAS DE SUBSTÂNCIAS ANTIFÚNGICAS 
INESPECÍFICAS
Ácidos e sais ✓ Ácido undecilênico : undecilenato de zinco – 1:4 
a 1:10
✓ Ácido propiônico: proprionato de sódio 1:3
✓ Tiossulfato de sódio 25% com ácido salicílico 1%
✓ Cloreto de alumínio 30%
✓ Sulfeto de selênio 2,5%
✓ Permanganato de potássio 1:5000
✓ Tintura de iodo (iodo metaloide 2% e iodeto de 
sódio 2,4% em 50% de etanol)
Queratinolítico
s e emolientes
✓ Ácido benzoico 12% com ácido salicílico 6% 
(Unguento de Whitfield)
✓ Propilenoglicol 50%
✓ Ureia 40%
Corantes ✓ Violeta de Genciana
Referencia bibliográficas
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