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PSICOFÁRMACOS CLASSES DE PSICOFÁRMACOS O Antidepressivos ADT, IMAO, ISRS, outros (IRSD, IRSN, Tetracíclicos) O Antipsicóticos (neurolépticos) •Típicos (1ª geração) e • Atípicos (2ª geração) O Benzodiazepínicos/Hipnóticos O Estabilizadores do humor O Estimulantes, anfetamínicos e anorexígenos O Medicações para demência O Aversivos e outros para drogas de abuso O Medicações clínicas com uso psiquiátrico ANTIDEPRESSIVOS • Psicofármacos mais amplamente utilizados. • Grande desenvolvimento após 1980. • Antidepressivos ≠ Estimulantes: • Não são euforizantes (a maioria é sedativa). • Têm efeito psicofarmacológico em médio prazo (eficácia antidepressiva em2 a 3 semanas). • Efeitos agudos geralmente são associados aos efeitos colaterais ou ao efeito placebo. ANTIDEPRESSIVOS - INDICAÇÕES: • Síndromes depressivas (depressão, distimia, TAB) • Transtornos ansiosos (pânico, TAG, fobias) • TOC, tricotilomania • TEPT • Bulimia nervosa, TCA • Enurese noturna • Ejaculação precoce • Comportamento impulsivo, agressivo ou automutilatório • Síndromes dolorosas, fibromialgia, TPM CLASSES DE ANTIDEPRESSIVOS: · Tricíclicos · IMAO · ISRS · Outros (IRSD, IRSN, tetracíclicos) ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS · Muito eficazes em doses corretas. · Ação não seletiva nos sistemas de serotonina e noradrenalina. · Muitos efeitos colaterais, difícil adesão. · Permitem tomada única diária. · Potencialmente tóxicos. · Cuidado em potenciais suicidas. · Ações são dose-dependentes. · Baratos Antidepressivos tricíclicos NOME DO PRINCÍPIO ATIVO (COMERCIAL) · Imipramina* (Tofranil®) 75 a 300mg/dia – melhor para ansiedade · Clomipramina* (Anafranil®, Clo®) 75 a 300mg/dia – padrão ouro para TOC · Amitriptilina* (Tryptanol®, Amytril®) 75 a 300mg/dia – mais versátil · Nortriptilina* (Pamelor®)50 a 150mg/dia – mais seguro Antidepressivos tricíclicos – EFEITOS COLATERAIS · Boca seca, · visão turva, · tontura, · ganho de peso, · obstipação intestinal, · retenção urinária, · hipotensão postural, · retardo da condução elétrica cardíaca, · sedação e sonolência, · diminuição do limiar convulsivo, · alterações da memória e consciência, · redução da libido, · retardo ejaculatório, · Inibição do orgasmo · precipitação do glaucoma ANTIDEPRESSIVOS IMAO · Inibidores da monoaminoxidase, enzima que degrada serotonina, noradrenalina e dopamina. · Hoje são considerados 2ª linha, mas podem ser extremamente eficazes. · Risco de síndromes hiperadrenérgicas quando utilizados com outros antidepressivos, algumas medicações e alimentos ricos em tiramina. · Dose dividida em 2 ou 3 tomadas diárias. · Potencial tóxico (Wash-out de 2 semanas). · Baratos Antidepressivos IMAO – NOME DO PRINCÍPIO ATIVO (NOME COMERCIAL) · Tranilcipromina**(Parnate®)20 a 60mg/dia · Moclobemida (Aurorix®)300 a 600mg/dia · Selegilina (Deprilan®)10 a 20mg/dia Antidepressivos IMAO – EFEITOS COLATERAIS · Abstinência, · hipotensão postural, · crise hipertensiva após a ingestão de tiramina, · interações medicamentosas importantes com cocaína, anfetaminas, antidepressivos, medicações para enxaqueca e alguns antigripais. Antidepressivos IMAO – RESTRIÇÕES DIETÉTICAS · Alimentos a serem evitados: –Queijos maturados –Peixes defumados ou enlatados –Vinho Chiantiou Vermont –Favas –Casca de banana e banana verde –Caldo de carne - Levedo de cerveja e cerveja –Embutidos · Alimentos a serem usados com cautela: – abacate, morangos, molho de soja, chocolate, vinho e destilados, oleaginosas, leite e derivados não pasteurizados ANTIDEPRESSIVOS ISRS (INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAÇÃO DA SEROTONINA) Inibem seletivamente a recaptação de serotonina na fenda sináptica. Seu desenvolvimento foi um grande avanço da psiquiatria. São a 1a linha terapêutica atualmente. Baixa toxicidade e menor potencial de interação medicamentosa. Menos efeitos colaterais. Em geral podem ser tomados em dose única diária. Preço variável Antidepressivos ISRS - NOME DO PRINCÍPIO ATIVO (COMERCIAL) • Fluoxetina (Prozac®, Daforin®, Fluxene®) -20 a 80mg/dia • Sertralina (Zoloft®, Assert®, Serenata®) -50 a 300mg/dia • Paroxetina (Aropax®, Pondera®, Paxil®) -20 a 60mg/dia • Citalopran (Cipramil®, Denyl®, Citta®) -20 a 60mg/dia • Escitalopram (Lexapro®, Exodus®) -10 a 30mg/dia • Fluvoxamina (Luvox®) -50 a 300mg/dia Antidepressivos ISRS – EFEITOS COLATERAIS Náuseas, vômitos, diarreia (diminuem com o tempo), Obstipação intestinal, Insônia ou sonolência excessiva, Piora inicial da ansiedade, Disfunções sexuais, Ganho de peso, Tontura, Gosto desagradável, Alterações dos sonhos, Indiferença afetiva, Virada maníaca ou estado misto em bipolares. OUTROS ANTIDEPRESSIVOS São os antidepressivos atípicos, IRSD, IRSN e tetracíclicos. Inibem seletivamente a recaptação de serotonina, noradrenalina e dopamina na fenda sináptica. Há atualmente uma medicação antidepressiva que atua em via melatoninérgica. Possuem perfis farmacológicos variados. Em geral podem ser tomados em dose única diária. Em geral caros. Outros antidepressivos NOME PRINCÍPIO ATIVO (COMERCIAL) Venlaflaxina* (Efexor®, Venlift®) 75 a 375mg/dia Mirtazapina* (Remeron®) 15 a 60mg/dia Bupropiona* (Zybam®,Wellbutrin® )150 a 450mg/dia Desvenlafaxina (Pristiq®) 50 a 200mg/dia Duloxetina (Cymbalta®) 60 a 120mg/dia Trazodona (Donaren®) 25 a 100mg/dia e 150 a 600mg/dia Maprotilina (Ludiomil®) 75 a 175mg/dia Reboxetina (Prolift®) 4 a 12mg/dia Agomelatina (Valdoxan®)25 a 50mg/dia (requer cuidados hepáticos) Vortioxetina (Brintellix®) 10 a 20mg/dia Antidepressivos atípicos – EFEITOS COLATERAIS Em geral similares aos ISRS. Em alguns casos há efeitos parecidos com os dos tricíclicos. Podemos separar grosseiramente este grupo em antidepressivos mais sedativos (Mirtazapina, trazodona, agomelatina) e mais estimulantes (Venlafaxina, Desvenlafaxina e Bupropiona). ANTIPSICÓTICOS Também conhecidos como neurolépticos ou tranquilizantes maiores. Dividem-se em típicos (1ª geração), que são baratos e atípicos (2ª geração), que são caros. Alguns possuem apresentações injetáveis de depósito (marcados com ”¥"). Indicações: – Síndromes psicóticas. – Delirium e agitação psicomotora. – Controle do impulso. – Como estabilizador no TAB. – Relatos de melhora de sintomas de ansiedade e depressão em pacientes refratários (atípicos). – Como adjuvante em diversos quadros. Antipsicóticos – MECANISMO DE AÇÃO bloqueio dopaminérgico, em especial de receptores D2. Os atípicos também atuam na serotonina. Efeito esperado: diminuição ou remissão dos sintomas, em especial delírios e alucinações. ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS – NOMES DO PRINCÍPIO ATIVO (COMERCIAL) Haloperidol (Haldol®)*1 a 30mg/dia (¥ 200mg/mês) Clorpromazina (Amplictil®)* 50 a 1000mg/dia Levomepromazina (Neozine®)*25 a 1000mg/dia Periciazina (Neuleptil®)*10 a 75mg/dia Tioridazina (Melleril®) 50 a 800mg/dia Pimozida (Orap®) 2 a 20mg/dia Pipotiazina (Piportli L4®) 10 a 20mg/dia (¥100mg/mês) Zuclopentixol (Clopixol®) 10 a 100mg/dia (¥200 a 400mg/2xmês) Antipsicóticos típicos – EFEITOS COLATERAIS Sintomas neurológicos extrapiramidais (marcha “robotizada”, diminuição da expressão facial, síndrome parkinsoniana etc) Distonia agudas (cãibras, espasmos musculares). Acatisia (inquietação psicomotora de MMII). Discinesia tardia. Sedação. Ganho de peso. Galactorréia. Disfunções sexuais. ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS – NOMES PRINCÍPIO ATIVO (COMERCIAL) Clozapina (Leponex®)*200 a 900mg/dia Olanzapina (Zyprexa®)*2,5 a 30mg/dia (também IM) Risperidona (Risperdal®)*0,5 a 8mg/dia (¥25 a 50mg/2xmês) Quetiapina (Seroquel®)*25 a 50mg/dias e 200 a 800mg/dia Aripiprazol (Abilify®) 10 a 30mg/dia Amisulprida (Socian®) 100 a 2000mg/dia Ziprasidona (Geodon®)*80 a 160mg/dia (também IM) Paliperidona (Invega®) 6 a 12mg/dia (¥75 a 150mg/mês ou ¥ trimestral) Asenapina (Saphris®) 10 a 20mg/dia Lurasidona(Latuda®) 40 a 160mg/dia Antipsicóticos atípicos – EFEITOS COLATERAIS Mais suaves que aqueles provocados pelos típicos. -Sintomas extrapiramidais (maiores dosagens). - Ganho de peso: Clozapina > Olanzapina > Quetiapina >Risperidona> outros. - Hiperprolactinemia. - Sedação, fraqueza e sonolência. - Agranulocitose (Clozapina requer hemogramas). - Hipertensão arterial associada a ganho de peso. - Associados a resistência periférica a insulina e diabetes. - Dislipidemias. BENZODIAZEPÍNICOS São os ansiolíticos, "calmantes", hipnóticos, "tarja preta", ou "tranquilizantes menores". Classificados de acordo com sua potência (“+”e "-") e meia-vida (1/2v): ultra curta: 20h São potencializadores do GABA, o principal sistema inibitório do SNC. (especialmente receptores GABA A) Possuem efeitos anticonvulsivante, hipnótico, relaxante muscular, amnéstico e ansiolítico. Sua especificidade é variável para cada uma destas ações. Baixo custo. Muito prescritos e atualmente difamados. Benzodiazepínicos – INDICAÇÕES - Quadros ansiosos, em especial nas crises e início do tratamento. - Epilepsia (algumas). - Insônia (algumas). - Síndrome de abstinência ao álcool. - Alguns quadros de agitação psicomotora. - Como sedativo pré-anestésico. Benzodiazepínicos – NOME PRINCÍPIO ATIVO (COMERCIAL) - Diazepan*(Diempax®, Valium®) 5 a 40mg/dia 1/2v longa, também IV - Clonazepan*(Rivotril®)+, 0,25 a 10mg/dia 1/2v longa, também SL e gotas - Lorazepan*(Lorax®)+,1 a 10mg/dia 1/2v média, sem metabólitos ativos - Midazolan*(Dormonid®)+, 7,5 a 30mg/dia 1/2v ultracurta, também IM e IV - Alprazolan (Frontal®)+ , 0,25 a 8mg/dia, 1/2v média, também SL - Bromazepan (Lexotan®)+ , 1,5 a 18mg/dia, 1/2v curta, também gotas - Clobazam*(Frisium®,Urbanil®)10 a 120mg/dia,1/2v longa - Cloxazolam(Olcadil®, Eutonis®)+, 1 a 16mg/dia,1/2vlonga (retirado) - Outros: Estazolam, Triazolam, Temazepam, Flunitrazepam, Oxazepam, Nitrazepam, Clorazepato, Clordiazepóxido* Benzodiazepínicos – EFEITOS COLATERAIS Alterações da consciência, orientação, memória e atenção. Sedação, descoordenação motora e aumento no risco de quedas. Fadiga e hipobulia. Dependência psicológica e química (tolerância, síndrome de abstinência). Reação paradoxal (desinibição e agitação) Depressão respiratória em superdosagem. Flumazenil é o antagonista dos receptores BZD (0,2 a 5mg IV) ESTABILIZADORES DE HUMOR Classe heterogênea de medicações utilizadas com finalidades estabilizadoras do humor, anti-impulsivas, antiepilépticas, potencializadores de outras medicações. Preços bastante variados. Em geral requerem mais que uma tomada diária e titulação gradual das doses. São medicações com potencial de interações medicamentosas e toxicidade. Estabilizadores de humor - INDICAÇÕES – Transtorno afetivo bipolar (episódios de mania, hipomania e depressão). – Depressão recorrente (profilaxia). – Potencialização (acelerar o tratamento ou em casos refratários). – Transtorno esquizoafetivo. – Agressividade, transtornos de personalidade (impulsivos, borderline). – “Prevenção”de suicídio. – Alguns quadros álgicos. Estabilizadores de humor – NOME PRINCÍPIO ATIVO (COMERCIAL) • Lítio (Carbolitium®)* 300 a 1800 mg/dia em 2 ou 3 tomadas, requer litemia (0,6 a 1,2mEq/l), controle renal e tireoideano. • Ácido valpróico e derivados* (Depakote®) 250 a 3000mg/dia, em 2ou 3 tomadas. Requer exames hepáticos e pancreáticos, podendo elevar NH3. Nível sérico do ácido valpróico pode ser útil. • Lamotrigina (Lamictal®)* 100 a 400mg/dia em 2 ou 3 tomadas • Gabapentina (Neurontin®)* 900 a 3600mg/dia em 2 ou 3 tomadas • Carbamazepina (Tegretol®)* 200 a 1600mg/dia, em 2 a 4 tomadas. Nível sérico pode ser útil, é um potente indutor enzimático. • Oxcarbazepina (Trileptal®)* 900 a 3000mg/dia em 2 ou 3 tomadas • Pregabalina (Lyrica®)50 a 600mg/dia em 2 tomadas Estabilizadores de humor – EFEITOS COLATERAIS Lítio: aumento da ingesta de água e da produção de urina, diarreia, tremores, hipotireoidismo, nefropatias, ganho de peso e intoxicação. Atenção para os sintomas de intoxicação e para a técnica correta de litemia. Ácido Valpróico e Carbamazepina: leucopenia, sedação, hepatoxicidade (amônia), dispepsia, ganho de peso, queda de cabelo, pancreatite, interações medicamentosas importantes. Lamotrigina, Gabapentina e Oxcarbazepina: sonolência e sedação, alterações neurológicas, tontura, farmacodemia. SOBRE O LÍTIO ➢ Faixa Terapêutica: 0,8 a 1,2 ➢ > 1,7 -> intoxicação (geralmente falta de água) ➢ > 4,0– diálise peritonial ➢ Dose inicial: 600 a 900mg ➢ Dosar litemia em 5 dias, depois a cada 7 ou 14 dias ➢ Dosar hormônios tireoidianos e função renal (6/6m) ➢ Intoxicação: DISARTRIA (dificuldade de articulação da fala) ATAXIA (diminuição da coordenação muscular) VÔMITO / NÁUSEA TREMOR OUTRAS MEDICAÇÕES DE USO PSIQUIÁTRICO Drogas Z ou indutores de sono "não benzodiazepínicos” (moduladores GABA-A): zolpidem, zopiclona, zaleplona, eszopiclona. Medicações para déficits cognitivos e demência ( Inibidores da acetilcolinesterase): donepezila, rivastigmina, amantadina, galantamina, tacrina. Medicações usadas no tratamento de dependências químicas: naltrexona, dissulfiram, acamprosato, vareniclina, nicotina. Outros: topiramato, cetamina, buspirona, melatonina, zonisamida, fenobarbital Estimulantes: metilfenidato, modafinila, lisdexanfetamina (todos A1), outras anfetaminas (proscrito) e sibutramina (B2). Medicações clínicas com usos psiquiátricos: propranolol, anti-histamínicos, pramipexol, biperideno, ondansetrona, T3. Nutracêuticos: n-acetilcisteína, ômega 3, triptofano. Fitoterápicos: hipérico (erva de São João), canabidiol, valeriana, passiflora, ginko biloba, ginseng.