Farmacodinamica

Prévia do material em texto

FARMACODINÂMICA
• estuda os efeitos do fármaco sobre o 
organismo.
=> PONTOS DE ESTUDO:
-locais de ação dos fármacos 
-interação fármaco- receptor e seus efeitos
-mecanismo de ação dos fármacos
▪
LOCAIS DE AÇÃO DOS FÁRMACOS:
+Locais de ação proteicos: Receptor 
(principal), enzimas, proteínas transportadoras, 
canais iônicos.
+Locais de ação não proteicos: parede celular 
(bactérias, fungos…), ácidos nucleicos (DNA, 
RNA).
▪
RECEPTORES FARMACOLÓGICOS:
• componentes presentes nas células que 
originalmente são alvo de ligação dos 
hormônios, dos neurotransmissores…
• TIPOS DE RECEPTORES:
Extracelulares/ de Superfície/ de Membrana- 
localizados de fora da célula.
Intracelulares- localizados dentro da célula.
• SUPERFAMÍLIAS DE RECEPTORES:
1) Receptores ionotrópicos ou acoplados a 
canais iônicos ou receptores controlados por 
ligantes- fármaco se liga ao receptor, o que 
estimula a abertura do canal iônico acoplado a 
ele. São extracelulares. Transmissão de 
respostas muito rápidas, em questão de 
milissegundos. Exemplos: receptores GABA 
(inibitório, acoplado ao canal de cloro).
2) Receptores Metabotrópicos ou acoplados a 
Proteína G- são extracelulares. Fármaco se liga 
ao receptor, o que estimula a proteína G 
acoplada a ele que vai desencadear reações 
metabólicas intracelulares. Transmissão de 
respostas rápidas, em questão de segundos. 
Exemplos: Receptores adrenérgicos.
3) Receptores enzimáticos ou acoplados a 
enzima Tirosina quinase- são extracelulares. 
Fármaco se liga ao receptor, o que estimula a 
enzima Tirosina quinase acoplada a ele, que vai 
ativar reações dentro da célula. Transmissão de 
respostas são lentas, em questão de horas. 
Exemplos: Receptor de Insulina.
4) Receptores nucleares- são intracelulares. 
Fármaco se liga ao receptor presente no 
citoplasma da célula e acoplado a ele se 
desloca para o núcleo da célula, atuam nos 
processos de 
Transcrição e Tradução. Transmissão de 
resposta é muito lenta, em questão de horas ou 
dias. Exemplos: Hormônios Esteroides 
(estrógeno, testosterona, progesterona).
Obs.: Para atuar neste tipo de receptor o 
fármaco deve ser lipofílico para atravessar a 
bicamada lipídica das células. 
▪
INTERAÇÃO FÁRMACO- RECEPTOR:
• possui especificidade=> existem receptores 
específicos para cada tipo de fármaco 
(mecanismo chave-fechadura).
• Fármacos possuem afinidades diferentes 
com receptores.
• Tipos de fármacos de acordo com a 
intenção com o receptor:
AGONISTAS: encaixam no receptor,estimulando 
uma resposta.
-Total: encaixa perfeitamente no receptor (+ 
eficaz), produzindo resposta máxima (est. 
idêntica a subst. endógena);
-Parcial: encaixam parcialmente no receptor, 
produzindo resposta submáxima ( Tipos de mecanismos de ação dos 
fármacos: 
1) ESTIMULAÇÃO- fármaco atua aumentando a 
atividade de determinada célula- alvo.
EXEMPLO: Adrenalina (estimula o miocárdio)
2) DEPRESSÃO- fármaco atua diminuindo ou 
inibindo a atividade de determinada célula- alvo.
EXEMPLO: Propanolol/ Atenolol (baixa 
frequência cardíaca, baixa atividade do 
miocárdio).
3) IRRITAÇÃO- fármaco atua na morfologia dos 
tecidos corporais gerando irritação no local.
EXEMPLO: Expectorantes (irritação do epitélio 
da traqueia para provocar a expectoração e 
eliminação do muco).
4) ANTI-INFECÇÃO- fármaco atua neutralizando 
ou eliminando um organismo infeccioso do 
organismo.
EXEMPLO: Antivirais (atuam sobre os vírus);
Antibióticos (atuam sobre as bactérias);
Antiprotozoários (atuam sobre os protozoários);
Antihelmínticos (atuam sobre os vermes);
Antifúngicos (atuam sobre os fungos).
5) ALTERAÇÃO DA FUNÇÃO GÊNICA- fármacos 
que atuam na síntese dos ácidos nucleicos 
(DNA e RNA).
• duplicação (DNA —> DNA)
• transcrição (DNA—> RNA)
EXEMPLO: Corticoides (alteram a transcrição de 
proteínas inflamatórias).
Fibratos (alteração geneticamente a produção 
do colesterol).
6) REPOSIÇÃO: fármacos que atuam repondo 
hormônios ou vitaminas ou nutrientes em falta 
no organismo.
EXEMPLO: Repositores da Flora Intestinal;
Insulina (diabetes tipo I);
Ferro (anemia ferropriva).
EFICÁCIA X POTÊNCIA:
• EFICÁCIA- capacidade do fármaco de 
interagir com o receptor e ativar uma 
resposta.
• POTÊNCIA- dose necessária do fármaco 
para atingir determinado efeito.
EXEMPLO: fármaco A (5mg)- 80% efeito
fármaco B (10mg)- 80% efeito
OBS.: só se compara quanto a potência, 
fármaco de mesma eficácia.
Potência
maior !
UNIFAN
HABILIDADES TERAPÊUTICAS I - Medicina - Professora: Dra. Carla Bastos
 Atividade – Farmacodinâmica
1. Diferencie farmacocinética de farmacodinâmica.
2. Todos os fármacos atuam se ligando em receptores. V ou F? Comente
3. Defina receptores e quais os tipos encontrados.
4. Quais são as superfamílias de receptores existentes? Quais aspectos utilizados para 
diferenciá-las? Dê exemplos.
5. Um dos princípios básicos da farmacologia afirma que, as moléculas dos fármacos 
precisam exercer alguma influência química sobre um ou mais constituintes das células, 
para produzir uma resposta farmacológica. Sobre os fármacos e seus alvos 
farmacológicos, assinale a alternativa incorreta:
A) A maioria dos fármacos exercem seus efeitos se ligando aos receptores, que são 
estruturas proteicas, presentes na membrana ou no interior das células. Outros locais de 
ação dos fármacos incluem: enzimas, parede celular e ácidos nucleicos.
B) Os receptores ativados regulam direta ou indiretamente os processos bioquímicos 
celulares. Quando um fármaco se liga a um receptor, pode estabilizá-lo em uma 
conformação ativa ou inativa; a partir deste conceito, é possível dividir os fármacos em 
agonistas e antagonistas. A maioria dos receptores do organismo que são alvos dos 
fármacos são receptores de membrana e a maioria dos fármacos são agonistas parciais.
C) Receptores ligados à proteína G são também chamados receptores metabotrópicos. A 
ligação do fármaco promove uma alteração conformacional no receptor, resultando na 
aquisição de uma alta afinidade pela proteína G e, na produção de metabólitos 
intracelulares.
D) Os receptores do tipo canais iônicos compreendem estruturas transmembranas. Quando 
o fármaco se liga a esses receptores permitem a entrada ou a saída de íons na célula. São 
receptores associados a respostas rápidas; como exemplo de fármacos que atuam nesse 
tipo de receptor temos os esteroides.
E) Os receptores intracelulares são encontrados no citoplasma, onde se acoplam ao seu 
ligante e se translocam para o núcleo; os ligantes precisam ser altamente hidrofóbicos 
para atravessarem a membrana facilmente e são relacionados a respostas mais lentas.
efeito do organismo Estuda os efeitas
E
sobre os fármaco & do farmaco sobre o organismo
F
2 Extra ou Intracelulares
↑ superfamilias.
↓
~
O
-
6. Qual característica deve ter um fármaco para conseguir agir em um receptor intracelular? 
Explique. São fármacos de resposta rápida ou lenta?
7. Diferencie de maneira geral fármaco agonista de fármaco antagonista. Cite um exemplo de 
cada tipo abordado no texto.
8.O que seria a especificidade na relação fármaco-receptor?
9. A partir do gráfico identifique qual seria o agonista total e qual seriao agonista parcial e 
explique.
10.A partir do gráfico abaixo que exemplifica a atividade de 3 fármacos responda:
a) Qual dos fármacos seria sua última opção de escolha terapêutica? Por quê?
b) Compare os fármacos A e B quanto à potência e a eficácia. Explique.
Lipofilico
,
lenta .
11. O gráfico abaixo mostra na primeira curva a atividade de um agonista e na segunda 
curva a atividade de um agonista na presença de um antagonista. Que tipo de 
antagonista é esse? Explique
12. Uma paciente com 73 anos, com insuficiência cardíaca congestiva e edemas vai iniciar 
um tratamento com um diurético (fármaco que promove a excreção renal de sódio e 
água). Os fármacos X e Y têm o mesmo mecanismo de ação diurética. O fármaco X na 
concentração de 1nM produz a mesma magnitude de efeito diurético que 10 nM do 
fármaco Y. Indique V ou F par as alternativa abaixo, explicando cada uma delas.
a. O fármaco X é mais eficaz que o fármaco Y.
b. O fármaco X tem uma afinidade 10 vezes superior à do fármaco Y. 
c. O fármaco X é mais potente que o fármaco Y
13. Um paciente observou a redução do efeito de um analgésico que usa de maneira constante. 
Como é chamado esse fenômeno? Explique
14. Defina o que seria mecanismo de ação dos fármacos.
15. Indique o tipo de mecanismo de ação de cada exemplo abaixo:
a) Metilfenidato (Ritalina) utilizado para transtorno de déficit de atenção
b) Ansiolíticos para controle de crise de ansiedade
c) Fibratos – atuação em receptores nucleares e alteração na transcrição de proteínas
d) Fluconazol – inibe a formação da parede celular dos fungos, o que gera a morte
e) Insulina – utilizada no tratamento do Diabetes tipo I (deficiência de insulina)
f) Ambroxol - favorece a expectoração, irritando a traqueia e estimulando movimentos ciliares 
impulsionando a secreção até a faringe
Forma como o fármaco atra plexercer sua ação.
ESTIMULAÇÃO
DEPRESSÃO
ALTERAÇÃO Da FUNÇÃOGÊNICA
Anti-infecção
REPOSIÇÃO
IRRITAÇÃO