8 psicoestimulantes

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FÁRMACOS 
PSICOESTIMULANTES
PSICOSTIMULANTES 
- substâncias que aumentam a atividade psíquica e motora
- cocaína
-derivados anfetamínicos: anfetamina, metilfenidato
 dietilpropiona
- xantinas: cafeína, teofilina, teobromina
PSICOSTIMULANTES
Principais efeitos:
• aumento da atividade motora
• euforia e excitação
• redução da sensação de fadiga
CAFEÍNA
• Estimulante de maior uso na atualidade.
• Presente: café, chá, chocolate, coca-cola...
• Aumenta a atividade noradrenérgica.
• Antagonista de receptores da adenosina.
• Tolerância e síndrome de abstinência.
• Efeitos no TGI e no miocárdio.
cocaína
Cocaína - histórico
• 1776 - Linnaeus - família Erythroxylaceae
• 1784 - Lamarck - Erythroxylum coca
• 1860 - Albert Niemann - isolamento da 
cocaína 
• Freud - utilização da cocaína
• Karl Koller - efeito anestésico local
• 1863 - Vin Mariani
• 1886 - John S. Pemberton - Coca - cola
• 1906 - Pure Food and Drug Act : 
 Proibição do uso
• 1914 - Harrinson Narcotic Act : Autorização 
para fins medicinais 
Cocaína - histórico
Cocaína
Mecanismo de ação
NT
cocaínaanfetamina
NT
Anfetamina Cocaína 
Cocaína – Vias de administração
oral - folhas 
 nasal - cloridrato de cocaína
endovenosa - cloridrato de cocaína 
pulmonar - cocaína base livre (“crack”)
✔ Meia vida curta ( T½ = 50 minutos )
Derivados anfetamínicos
Anfetamina - histórico
• 1887 - L. Edealeno - síntese da anfetamina
• 1910 - G. Barger & Sir H.H. Dale - descrição 
 dos efeitos 
1937 - Associação Médica Americana - uso 
• terapêutico 
• 2012- ANVISA coloca lista F2 ( substâncias 
psicotrópicas de uso proscrito no Brasil)
ANFETAMINAS - estrutura geral
CH C N
R1
R2
R3
R7
R4
R5
R6
β-FENETILAMINA E SEUS 
DERIVADOS
Anfetamina-farmacocinética
• via oral - absorção rápida e completa
• atravessa barreira placentária e 
hemato-encefálica
• excreção - renal
Outros compostos 
anfetamínicos
• dietilpropiona
• femproporex
• clorfentermina
• fentermina
• fenmetrazina
Anfetamínicos
Usos clínicos:
• narcolepsia : metanfetamina
• déficit de atenção (hipercinesia) : 
metilfenidato
• anorexígenos: dietilpropiona 
Transtorno do Déficit de 
Atenção com Hiperatividade 
(TDAH)
Transtorno do Déficit de Atenção com 
Hiperatividade (TDAH)
 Descrita em 1937
Epidemiologia : USA 7% crianças (4-17 anos ).
Fator risco : parentes de primeiro grau ( 25% ).
Comorbidades : depressão, ansiedade, TOC, 
síndrome de La Tourette, personalidade 
antissocial,abuso de drogas.
Epidemiologia ( 4 -17 anos ) 
 Inglaterra :
▪ Década 80 : 0.05 %
▪ Década 90 : 0.3 %
▪ Atual : 3.6% e 0.9%
 Colombia :
▪ Atual : 19.8% e 12.3 %
Média mundial : 
▪ Atual : 5.3%
Epidemiologia adultos
15% com a síndrome na infância mantiveram 
( 0.6 a 1.2 % de toda população)
65% mantiveram alguns sintomas ( 3 a 4% de 
toda população)
Fatores predisponentes
Influência genética : 25% parentes próximos e 75% 
gêmeos homozigotos.
Influência ambiental : mãe fumante, etilista, baixo 
peso ao nascimento, hipóxia fetal.
Fatores psicossociais : desequilíbrio familiar.
Transtorno do Déficit de Atenção 
com Hiperatividade (TDAH)
• Características ::
✔ Impulsividade : ação prematura e 
impensada.
✔ Hiperatividade : motora
✔ Desatenção : dificuldade de concentração 
constante. ( melhor prognóstico )
Transtorno do Déficit de Atenção 
com Hiperatividade (TDAH)
• Considerado distúrbio comportamental e não 
uma doença neurológica. Influenciado pelo 
contexto e pela personalidade .
• Antigamente designada : Disfunção 
Cerebral Mínima ( DCM )
Comorbidades 
• Depressão, ansiedade, TOC, 
personalidade anti-social,abuso de 
drogas, alcoolismo ,distúrbios do sono , 
tics motores.
Critérios para TDAH
Devem ocorrer 6 ou mais sintomas e 
persistirem por no mínimo 6 meses, em várias 
situações ( escola, casa , etc. )
Dividem-se :
✔ Desatenção 
✔ Hiperatividade-Impulsividade
❖ Ocorrência simultânea destes sintomas 
caracteriza : Síndrome combinada.
CRITÉRIOS DIAGNÓSTICO PARA 
DESATENÇÃO
• 1- desatenção a detalhes
• 2-mau ouvinte
• 3-não segue instruções
• 4-não completa tarefas
• 5-dificuldade em organização
• 6-perde material de escola
• 7-não gosta de lição de casa
• 8-dispersa facilmente 
• 9-esquecimento constante
CRITÉRIOS DIAGNÓSTICO PARA 
IMPULSIVIDADE/HIPERATIVIDADE
1-irriquieto com pés ou mãos
2-dificuldade em ficar sentado na sala de aula
3-agitação incontrolável
4-dificuldades em atividades de grupo
5-conversa excessivamente
6-responde antes do término da pergunta
7-dificuldade em esperar sua vez
8-interrompe constantemente os outros
9- se desloca continuamente
TRATAMENTO DA TDAH
• Tratamento psicológico : aconselhamento , 
cognitivo, coaching ...
• Tratamento farmacológico ( 1955 ) :, 
dexanfetamina, metilfenidato, nicotina, 
cafeina ,atomoxetina, bupropiona, 
clonidina,, antidepressivos triciclicos
C
H
COOCH3
N
H
metilfenidato
METILFENIDATO ( Ritalina®- 1960 )
• Mecanismo de ação : Aumenta a 
concentração de neurotransmissores pois 
bloqueia a recaptura de noradrenalina ( NE ) 
e dopamina ( DA ) na córtex e em regiões 
subcorticais associadas a mecanismos 
relacionados a motivação e recompensa.
METILFENIDATO ( Ritalina®-1960 )
• Absorção oral 5-10mg ( max diaria 50mg )
• Biodisponibilidade 30% 
• Cmax 1-2h
• Duração ação 3-4h
• Efeitos adversos : náusea, vômito , ↑ PA , 
taquicardia, diminuição do apetite, 
irritabilidade, dor abdominal, distúrbios do 
sono, prejuízo no crescimento, dependência.
METANFETAMINA (Dexedrina®-1955)
 Mecanismo de ação : Aumenta 
concentração de neurotransmissores pois 
além de bloquear a recaptura de NE e DA 
também libera estes neurotransmissores das 
vesículas de armazenagem.
• Potente estimulante do SNC.
METANFETAMINA (Dexedrina®-1955)
• Absorção oral 2mg ( max diaria 20mg ) 
• Cmax 1h
• Duração ação 6-8 h
• Efeitos adversos : ↑ PA , diminuição do 
apetite, irritabilidade , distúrbios do 
sono, psicose anfetamínica e 
dependência
ATOMOXETINE ( Strattera®- 2003 ) 
• Mecanismo de Ação : Bloqueio da 
recaptura de Noradrenalina ( NE ) na região 
cortical, aumentando seus níveis nesta 
região.
• Absorção oral 1,0 mg/kg/dia e 80 mg/dia
• Cmax 1h
• Duração ação aprox. 12 h
• Vantagens : Não produz dependência
ATOMOXETINA ( Strattera ®) 
• Efeitos adversos : Dor abdominal, boca seca, 
náusea , vômitos , dispepsia, constipação, 
irritabilidade, perda de peso, flutuação do 
humor, ↑PA .
• Metabolismo : CYP2D6 ( Caucasianos 
expressam menor quantidade e são 
metabolizadores lentos → convulsões.
CLONIDINA ( Clonidin ® 2010)
• Clonidine is an alpha2 noradrenergic agonist which is 
thought to work in ADHD by affecting noradrenaline 
transmission in the frontal cortex. 
• adverse effects of clonidine include sedation and reduction 
in heart rate.
BUPROPIONA ( Zyban ®)
• Bupropiona é um inibidor da recaptura de NE 
e DA utilkizado para o tratamento da ADHD 
em pacientes acima dos 18 anos. 
• Efeitos adversos : boca sêca , disturbios no 
TGI insonia, ansiedade tremor, febre e rash 
cutâneo entre outros. 
Outros fármacos 
Antidepressivos tricíclicos 
Antipsicóticos atipicos
 Resultados não convincentes 
Favoráveis ao Uso
• Existe determinante genético para sua 
ocorrência.
• Estudos clínicos demonstram 
resultados positivos quando : 
medicamento x terapia cognitiva
• Crianças medicadas necessitam de 
classes especiais.
Contrários ao Uso
• Diagnóstico feito sem base científica
• Outras alternativas tem sido negligenciadas 
nas escolas.
• ADH é resultado de uma cultura doente e não 
uma doença.
• O uso de fármacos tem desvantagens.
• A Indústria Farmacêutica valoriza o TDA
OUTROS USOS DOS 
PSICOESTIMULANTES
OBESIDADE
✔ Balanço calórico positivo.
✔ Tratamento: inverter o balanço.
✔ Resultados: pouco sucesso.
✔ Farmacoterapia: anfetaminas alteram o 
centro da saciedade no hipotálamo 
(inibem o apetite).
Critérios para uso
• Seleção dos pacientes que podemser 
beneficiados.
• Administração contínua ou intermitente 
?
• Duração do tratamento controlada.
Farmacodependência
• Dependência
• Síndrome de abstinência :
– disforia
– depressão
– sonolência
– fadiga
– bradicardia
– aumento da sensibilidade dolorosa
– desejo intenso pela droga
– diarréia
– hiperventilação
Cocaína e anfetamina
Tratamento da dependência
• Psicoterapia cognitiva
• Tratamento sintomático
• Perspectivas
– compostos que competem com o 
transportador
– vacinas
INTOXICAÇÕES POR 
ESTIMULANTES 
• irritabilidade, insonia, tremor, 
hiperreflexia,
• suor, midriase
• confusão, irritabilidade,hipertensão, 
taquipnéia,taquicardia,suor,hiperpirexia
• delírio, mania,hipertensão, 
taquicardia,arritmias,hiperpirexia
• convulsões,coma, colapso circulatório