TGI E IMUNOLOGICO

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Farmacologia 
FÁRMACOS QUE ATUAM NO TRATO GASTROINTESTINAL (TGI) 
E NO SISTEMA IMUNE
Fármacos usados no tratamento de 
distúrbios gástricos e esofágicos
• Ulcera Peptídica
 Uma lesão que pode ocorrer na parede do estômago (ulcera gástrica) , 
na primeira parte do intestino delgado (ulcera duodenal) ou, no 
esôfago inferior (ulcera esofágica). 
 Sintomas: dor abdominal superior noturna ou apresentar dor 
abdominal superior que melhora com o consumo de alimentos. Na 
úlcera gástrica a dor pode piorar com a ingestão de alimentos. Outros 
sintomas incluem arrotos, vômitos, perda de peso e falta de apetite. 
As complicações podem incluir sangramento, perfuração e bloqueio 
do estômago. 
 Causas: a Helicobacter pylori e o uso de anti-inflamatórios não 
esteroidais, os AINEs, tabagismo, estresse devido a doença grave, 
doença de Behçet, síndrome de Zollinger-Ellison, doença de Crohn e 
cirrose hepática, entre outros.
 Diagnostico: manifestações clinicas, endoscopia e exame de sangue
• Doença do refluxo gastroesofágico
 É uma condição médica de longo prazo em que os ácidos do estômago atigem a 
porção inferior do esôfago, gerando sintomas e/ou complicações
 Sintomas: sabor do ácido na parte de trás da boca, azia, mau hálito, dor no peito, 
vômitos, problemas respiratórios e desgaste dos dentes. As complicações incluem 
esofagite, estenose esofágica e esôfago de Barrett.
 Fatores de risco: obesidade, gravidez, tabagismo, hérnia de hiato e certos 
medicamentos (anti-histamínicos, bloqueadores dos canais de cálcio, antidepressivos 
e medicação para dormir). 
 Causa: fechamento deficiente do esfíncter esofágico inferior (a junção entre o 
estômago e o esôfago), o que leva à extrapolação do conteúdo gástrico para o esôfago. 
 Diagnóstico: gastroscopia, monitorização do pH esofágico ou manometria esofágica. 
Fármacos usados no tratamento de 
distúrbios gástricos e esofágicos
• A secreção gástrica pelas células parietais da 
mucosa gástrica é estimulada por acetilcolina, 
histamina e gastrina (figura seguinte). 
• A ligação da acetilcolina, da histamina e da 
gastrina com seus receptores resulta na ativação 
da bomba de prótons H+/K+ ATPase, que passa a 
secretar íons hidrogênio em troca de K+ para o 
lúmen do estômago. 
Fármacos usados no tratamento de 
distúrbios gástricos e esofágicos
Fármacos usados no tratamento das úlceras 
pépticas e do refluxo gastroesofágico
• Antagonistas receptores de H2
Efeitos adversos Indicação Mecanismo de açãoFármacos 
cefaleia, tonturas, diarreia e dor 
muscular. Em pacientes idosos 
podem surgir alterações no sistema 
nervoso central, como confusão e 
alucinação. A cimetidina tem efeitos 
endócrinos. Por alterar o pH do 
estômago, podem interferir na 
digestão e na absorção de alguns 
nutrientes e fármacos.
úlceras pépticas, 
úlceras de estresse 
agudo e doença do 
refluxo 
gastroesofágico
atuam seletivamente 
nos receptores H² do 
estômago, dos vasos 
sanguíneos e de outros 
locais
cimetidina, 
ranitidina, 
famotidina e 
nizatidina
• Inibidores da bomba de prótons H+/K+ ATPase (IBP)
Efeitos adversos Indicação Mecanismo de açãoFármacos 
São medicamentos 
seguros; porém, a longo 
prazo, podem induzir 
fraturas de bacia, 
coluna e punho. Além 
disso, interferem na 
absorção de outros 
fármacos e na 
biodisponibilidade da 
vitamina B12.
úlceras pépticas, 
úlceras de estresse, 
tratamento de 
distúrbios ou 
síndromes endócrinas 
que levam ao aumento 
da secreção estomacal, 
Auxiliam na remoção 
da H. pylori, agindo 
como antimicrobiano. 
São pró-fármacos e dispõem de 
um revestimento entérico para 
protegê-los da degradação 
prematura pelo ácido gástrico. 
Tal revestimento é removido no 
intestino, permitindo que o pró-
fármaco seja absorvido e 
transportado até as células 
parietais, onde é convertido em 
sua forma ativa e pode, então, 
ligar-se a H+/K+ ATPase, 
bloqueando-a por 18 horas
Omeprazol, 
esomeprazol, 
lansoprazol, 
pantoprazol e 
rabeprazol
Fármacos usados no tratamento das úlceras 
pépticas e do refluxo gastroesofágico
• Antiácidos
•
Fármacos usados no tratamento das úlceras 
pépticas e do refluxo gastroesofágico
Efeitos adversos Indicação Mecanismo de açãoFármacos 
o hidróxido de alumínio tende a 
causar constipação, ao passo que o 
hidróxido de magnésio tende a 
produzir diarreia. Podem causar 
ainda hipofosfatemia, alcalose 
sistêmica e comprometimento renal 
em pacientes com insuficiência 
renal. Vale lembrar que pacientes 
hipertensos não devem consumir os 
antiácidos que aumentam a 
disponibilidade de sódio.
alívio dos sintomas 
da úlcera péptica e 
da azia, podendo 
auxiliar na 
cicatrização de 
lesões duodenais
Reagem com o ácido 
gástrico formando 
água e sal para 
diminuir a acidez 
estomacal; como a 
pepsina depende do 
ácido do estômago 
para ser ativada, 
acabam reduzindo sua 
atividade
hidróxido de 
alumínio e o 
hidróxido de 
magnésio.
• Fármacos protetores da mucosa 
Efeitos adversos Indicação Mecanismo de açãoFármacos 
são bem-tolerados, mas interferem 
na absorção de outros fármacos e 
não previnem o surgimento de 
úlceras causadas por AINES ou na 
cicatrização.
Prevenção de 
ulceras peptídicas e 
redução de 
inflamação 
também como 
citoprotetores, pois 
apresentam várias ações 
que aumentam os 
mecanismos de proteção 
da mucosa, prevenindo 
lesões e reduzindo 
inflamação.
Também são capazes de 
induzir a liberação de 
prostaglandina no 
estômago, diminuindo a 
produção de ácido 
gástrico
Sucralfato
Fármacos usados no tratamento das úlceras 
pépticas e do refluxo gastroesofágico
Tratamento farmacológico da constipação 
intestinal e da diarreia
• Diarreia
 Aumento da motilidade do TGI e a diminuição de absorção de líquidos
 Fármacos antimotilidade: dois fármacos são comumente utilizados com essa 
finalidade, o difenoxilato e a loperamida. Eles têm ação tipo opioide no intestino, 
inibindo a liberação de acetilcolina e diminuindo o peristaltismo. Apresentam 
efeitos adversos de sedação, cólicas abdominais e tonturas. 
 Adsorventes: são o hidróxido de alumínio e a metilcelulose. Atuam adsorvendo 
toxinas intestinais e micro-organismos ou protegendo a mucosa intestinal de 
irritações causadas por esses agentes. Por apresentar baixa absorção, esses 
fármacos não provocam efeitos adversos consideráveis. 
 Fármacos que interferem no transporte de íons: o salicilato de bismuto é 
usado na diarreia do viajante e diminui a secreção de líquidos pelo intestino. Os 
efeitos adversos mais evidentes são a língua negra e as fezes pretas.
• Constipação 
 Distúrbio caracterizado pela falta de evacuação, devido o baixo consumo de líquidos, fibras e consumo 
excessivo de proteína animal.
 Irritantes e estimulantes: tais medicamentos causam irritação da mucosa intestinal e estimulam o 
peristaltismo, sendo indicados para constipações causadas por opioides ou constipações em geral. Efeitos 
adversos conhecidos são cólicas abdominais, irritação gástrica e dor. Nessa classe estão senna, bisacodil e 
óleo de rícino. 
 Laxantes aumentadores de volume: os laxantes volumosos incluem coloides hidrofílicos. Esses 
fármacos formam géis no intestino grosso, causando a retenção de líquidos e a distensão intestinal, o que 
estimula o peristaltismo. São exemplos a metilcelulose, a semente de linho e fibras. 
 Laxantes salinos e osmóticos: os catárticos salinos, como citrato de magnésio, hidróxido de magnésio 
e fosfato de sódio, são sais não absorvidos que retêm água no intestino por osmose. Esse processo é capaz 
de causar distensão intestinal aumentando a atividade peristáltica. O polietilenoglicol (PEG) é indicado 
para lavagens colônicas, preparando o intestino para procedimentos endoscópicos. A lactulose, um 
dissacarídeo, também atua como laxante osmótico. 
 Amolecedores de fezes (laxantes emolientes ou surfactantes): estão incluídos nessa categoria 
docusato sódico, docusato de cálcio e o docusato de potássio. Apresentam tempo de latência de dias e, por 
isso,são indicados como profiláticos. São capazes de emulsificar as fezes, pois atuam como detergentes. 
 Laxantes lubrificantes: o óleo mineral e a glicerina são considerados lubrificantes e agem facilitando a 
passagem de fezes endurecidas.
Tratamento farmacológico da constipação 
intestinal e da diarreia
Fármacos que atuam no sistema 
imune – Imunoestimulantes 
• Agentes estimuladores do sistema imunológico, também conhecidos como 
imunoestimuladores, são substâncias (fármacos ou nutrientes) que 
estimulam o sistema imunitário induzindo a ativação ou intensificando a 
atividade de qualquer de seus componentes.
• Imunoestimulantes específicos: proporcionam especificidade antigênica 
na resposta imunitária, como vacinas ou qualquer antígeno. 
• Imunoestimulantes não específicos: atuam independentemente da 
especificidade antigênica para aumentar a resposta imunitária de outro 
antígeno ou estimular componentes do sistema imunitário sem 
especificidade antigênica, como adjuvantes e imunoestimuladores não 
específicos. Muitas substâncias endógenas são imunoestimuladores
Fármacos que atuam no sistema 
imune – Imunossupressores 
• Os fármacos imunossupressores (ou agentes imunossupressores ou 
medicamentos antirrejeição) inibem ou impedem a atividade do sistema 
imunitário.
• Terapia imunossupressora para: 
 prevenir a rejeição de órgãos e tecidos transplantados (por exemplo, medula óssea, 
coração, rim, fígado); 
 tratar doenças autoimunes ou doenças cuja origem mais provável seja autoimune (por 
exemplo, artrite reumatoide, esclerose múltipla, miastenia gravis, psoríase, vitiligo, 
lúpus eritematoso sistémico, sarcoidose, glomeruloesclerose segmentar focal, doença de 
Crohn, doença de Behçet, pênfigo e colite ulcerativa); 
 tratar algumas outras doenças inflamatórias não autoimunes (por exemplo, controle de 
asma alérgica a longo prazo).
Fármacos Imunossupressores
• Inibidores seletivos da produção e da função das citocinas
Efeitos adversos Indicação Mecanismo de açãoFármacos 
nefrotoxicidade, hepatotoxicidade, 
reações anafiláticas, hipertensão, 
hiperlipidemia, hiperpotassemia, 
tremores, hirsutismo, intolerância 
a glicose e hiperplasia gengival.
é eficaz para prevenir a rejeição 
de transplantes alogênicos de 
rins, fígado e coração. Também 
pode ser alternativa para 
tratamento de artrite reumatoide 
ativa grave e psoríase 
recalcitrante
suprime preferencialmente as 
reações imunes mediadas por 
células. Através do bloqueio da 
síntese proteica (principalmente 
da interleucina 2), a ciclosporina 
diminui o número de linfócitos T;
Ciclosporina
nefrotoxicidade e neurotoxicidade 
(tremores, convulsões e 
alucinações).
é recomendado como prevenção 
para a rejeição do transplante de 
fígado e rins e é usado com um 
corticosteroide ou um 
antimetabólito
exerce seu efeito 
imunossupressor da mesma 
forma que a ciclosporina
Tracolimo
hiperlipidemia, cefaleia, náusea e 
diarreia, além de poder 
potencializar os efeitos 
nefrotóxicos da ciclosporina e do 
tracolimo
transplantes renaistem mecanismo semelhante ao da 
ciclosporina e ao do tracolimo
Sirolimo
• Antimetabólitos imunossupressores
Efeitos adversos IndicaçãoMecanismo de açãoFármacos 
depressão da medula 
óssea, náuseas e êmese
transplantes de órgãosanálogo 
estruturalmente aos 
nucleotídeos de DNA 
usados na proliferação 
linfocitária
Azatriopina
diarreia, náuseas, 
êmese, dor abdominal, 
leucopenia e anemia. 
transplantes de órgãos 
ou tecidos
é um inibidor potente 
reversível e não 
competitivo da 
desidrogenase do 
monofosfato de inosina, 
bloqueando a formação 
de guanosina
Micofenolato de 
mofetila
Fármacos Imunossupressores
• Anticorpos 
• Os anticorpos, também chamados de imunoglobulinas (Ig), são proteínas 
responsáveis por avisar ao organismo quando existe um agente causador de 
doenças (como bactérias, vírus, entre outros) no corpo. Eles agem para eliminá-lo 
e, nesse processo, outras células serão ativadas para ajudar nessa tarefa
• O uso de anticorpos tem um papel importante no prolongamento da vida do 
enxerto. 
• Os nomes dos anticorpos monoclonais convencionalmente contêm a palavra 
“muro” se forem de origem murina (camundongos), “xi” ou “zu” se forem de 
quimerizados ou humanizados, respectivamente, e o sufixo “mabe” (anticorpo 
monoclonal identifica a categoria do fármaco). 
• Dentre os anticorpos monoclonais utilizados no tratamento de rejeição a 
implantes estão muromonabe-CD3, basiliximabe e alentuzumabe. 
• Por se tratar de fármacos altamente específicos e seletivos, apresentam baixa 
toxicidade.
Fármacos Imunossupressores