Perguntas Prova 1

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Aula 01- Farmacocinética
1. Defina:
a) Farmacocinética: área da farmacologia que estuda o que o corpo faz com o fármaco.
Absorção, distribuição, biotransformação e eliminação.
b) Absorção: a entrada do fármaco no plasma
c) Distribuição e eliminação de drogas distribuição: a passagem do fármaco do plasma
para o intracelular e intersticial; eliminação: excreção dos fármacos hidrossolúveis e dos
seus metabólitos.
d) Biodisponibilidade: taxa e extensão do fármaco para atingir circulação sistêmica
e) Volume de distribuição: volume para manter fármaco na mesma quantidade que no
plasma.
f) Área sob a curva indicador da biodisponibilidade de uma droga ou da quantidade total
de metabólitos presentes no organismo
g) Concentração máxima (Cmáx) Após a administração de dose padronizada de um
fármaco, sua concentração plasmática aumenta rapidamente, até atingir a concentração
sérica máxima
2. A via de excreção de drogas ou seus metabólitos é menos significante em qual das
seguintes opções?
(x) leite
( ) pulmões
( ) fezes
( ) rins
( ) trato biliar
3. Assinale verdadeiro (V) ou falso (F) se a afirmativa é coerente para a aceitação de um
desses conceitos:
[F] A via inalatória é exclusivamente utilizada para administrar fármacos que agem no sistema
respiratório.
[V] Quanto menor o peso molecular e maior a lipossolubilidade, mais facilmente o fármaco
atravessará as barreiras (placenta e hematoencefálica).
[V] O grau de ligação de um fármaco às proteínas plasmáticas pode afetar a velocidade e a
concentração do fármaco transferido para o leite materno.
[V] A placenta desempenha papéis como barreira semipermeável e local de metabolismo de
alguns fármacos que a atravessam.
[V] Aumento da atividade de enzimas hepáticas, aumento da filtração glomerular e a diminuição
de proteínas plasmáticas são algumas das alterações fisiológicas que interferem na
farmacocinética dos fármacos em gestantes.
4. Biotransformação e eliminação de fármacos. Assinale verdadeiro (V) ou falso (F)
[F ] Com base nas características químicas dos fármacos, pode-se afirmar que a eliminação
renal de compostos hidrofílicos é mais fácil do que a dos lipofílicos devido a que os primeiros
são mais rapidamente biotransformados pelo fígado.
[F] Oxidação, redução e hidrólise são reações catabólicas que pertencem à fase II do processo
de biotransformação.
[V] Reações de fase I caracterizam-se pela introdução de grupos funcionais reativos na
molécula dos fármacos a fim de aumentar a hidrofilicidade.
[F] Fármacos que sofrem metabolismo de primeira passagem (ou metabolização pré-sistêmica)
quando administrados por via sublingual apresentam rapidamente altas concentrações
plasmáticas dos seus produtos de biotransformação.
5. De acordo com o gráfico de biodisponibilidade, abaixo, para 4 fármacos (A, B, C e D),
assinale a alternativa incorreta:
a) B e C são considerados fármacos bioequivalentes, por apresentarem biodisponibilidade e
tempo de concentração plasmática máxima semelhantes;
b) O fármaco A foi administrado por via endovenosa e apresenta biodisponibilidade de 100%;
c) Os fármacos B e C podem ter sido administrados por via oral, intramuscular ou subcutânea;
d) O fármaco D pode ter sido administrado por via cutânea (tópica);
6. Em estudo farmacocinético de um novo antibiótico, infundiu-se em um voluntário sadio, com
70 kg de peso, o referido antibiótico na dose de 5 mg/kg por um período superior a 30 minutos.
As concentrações plasmáticas obtidas desse antibiótico foram registradas na tabela abaixo.
Com base nesses resultados responda:
a) Qual a meia-vida de eliminação (T 1/2) aproximada desse antibiótico?
30 minutos, visto que a concentração cai aproximadamente 50% (de 18 ug para 10 ug)
b) Qual o volume aproximado de distribuição (Vd) desse antibiótico no paciente?
VD= dose/Co
VD= 350 mg/18ug VD= 19,4
8. Biotransformação e eliminação de fármacos, assinale a alternativa correta:
a) Oxidação, Redução e Hidrólise são reações catabólicas que pertencem à fase 2 do processo
de biotransformação
b) Reações de fase 1 caracterizam-se pela introdução de grupos funcionais reativos na
molécula dos fármacos a fim de aumentar a hidrofilicidade
c) Fármacos que sofrem metabolismo de primeira passagem (ou metabolização pré-sistêmica)
quando administrados por via sublingual apresentam rapidamente altas concentrações
plasmáticas dos seus produtos de biotransformação.
d) Com base nas características químicas dos fármacos, pode-se afirmar que a eliminação
renal de compostos hidrofílicos é mais fácil do que a dos lipofílicos devido a que os primeiros
são mais rapidamente se biotransformados pelo fígado.
9. A respeito das vias de administração de drogas, correlacione as opções A, B, C e D com as
alternativas:
(A) Via oral
(B) Sublingual
(C) Tópica
(D) Intravenosa
(A) é exemplo de via “natural”
(D) entre as citadas, é o único exemplo de via “não-natural”
(A) é exemplo de via “sistêmica” sendo, ao mesmo tempo, via “enteral”
(D) é exemplo de via “sistêmica” sendo, ao mesmo tempo, via “parenteral”
(B) é via que pode ser usada em casos de emergência e ocorre absorção
(D) é via que pode ser usada em casos de emergência, e não ocorre absorção
(A) entre as citadas, é a mais usada para a administração de fármacos em geral
10. Assinale verdadeiro (V) ou falso (F). Sublinhe o trecho errado da sentença nas alternativas
faltas.
(F ) A administração por via sublingual é contra indicado para fármacos que sofrem efeito de
primeira passagem
(V) A administração de fármacos por via oral sempre apresenta menor biodisponibilidade
quando comparada a via intravenosa
(F) O metabolismo sempre anula os efeitos terapêuticos dos fármacos
(F) O tempo de meia-vida biológica é o tempo que deve transcorrer entre duas doses
sucessivas
(V ) Fármacos de excreção renal não devem ser administrados a pacientes com nefropatias
11. Assinale verdadeiro (V) ou falso (F). Sublinhe o trecho errado da sentença nas alternativas
falsas.
(F ) A principal vantagem da administração de fármacos pelas vias arterial ou venosa sobre a
via oral é a maior velocidade de absorção
(F) Além da aplicação de pomadas e cremes de ação local, a via tópica pode ser empregada
para administrar outros fármacos com ações sistêmicas
(F) Somente fármacos com valor de biodisponibilidade oral igual a 1 (um) podem ser
administrados por esta via
(F) A glicoproteína P é um dos carregadores mais importantes envolvidos no processo de
difusão passiva através das membranas celulares.
12. Explique o conceito de volume de distribuição. O que indica? Pra que serve?
Aula 02- Farmacodinâmica
1. Defina:
a) Agonista: mimetiza ação mediadores endógenos. Altera estrutura receptor ou a
resposta.
b) Antagonista: bloqueia a ação do mediador endógeno
c) Tipos de antagonismo
d) Relação dose-efeito
e) Eficácia
f) Potência
g) Efeito máximo:
h) EC50: 50% do efeito máximo
i) Dose letal
j) Receptor e os tipos: receptor:
k) Cálculo
2. O efeito de um fármaco pode ser diminuído ou abolido na presença de outro fármaco. Esse
mecanismo pode ser classificado em antagonismo irreversível
3. Com base no gráfico de efeito versus concentração abaixo vírgula assinale verdadeiro (V) ou
falso (F).
0
[F ] Os fármacos A e B apresentam a mesma potência.
[V] A eficácia do fármaco B é menor do que do fármaco A
[V]Se adicionarmos um antagonista competitivo no fármaco A, a curva obtida seria semelhante
a C ou E
[V]A curva F poderia representar o comportamento do fármaco a adicionado de um antagonista
não competitivo
[F] O fármaco D apresenta eficácia maior do que o fármaco B.
4. Assinale verdadeiro (V) ou falso (F) se a afirmativa é coerente para aceitação de um desses
conceitos:
[V]O efeito de um dado agonista depende da sua concentração livre (não ligado à proteínas
plasmáticas) nas imediações da célula alvo/tecido alvo.
[F]Para que ocorra o efeito máximo de um agonista é sempre necessário que 100% dos seus
receptores sejam ocupados.
[F]A inespecificidade do efeito biológico de uma droga (efeito colateral) depende unicamente da
estrutura do receptorao qual se liga.
[F]Para que haja um efeito farmacológico, a natureza da interação do fármaco com o receptor
deve ser estável (isto é, o fármaco deve ficar unido ao seu receptor e nunca desligar-se dele).
5. Conceitue agonista, antagonista e receptor.
Agonista: são fármacos capazes de ativar os receptores para gerar uma resposta
Antagonista: são fármacos que ocupam os receptores impedindo a ligação dos agonistas,
assim, evitando gerar uma resposta
Receptores: componente celular que interage com o fármaco iniciando uma série de eventos
bioquímicos, que resultam nos efeitos produzidos pelo determinado fármaco.
6. Descreva de forma resumida ou esquematize como um neurotransmissor através da sua
interação com um determinado receptor associado à Proteína-G pode modular a expressão de
determinadas proteínas celulares.
7. A figura abaixo representa como Curva “Controle” (círculo fechado) ilustra o percentual de
contração de músculo liso vascular in vitro em função da concentração de um fármaco com
ação vasoconstritora (agonista).
Com base nisto, responda:
a) A curva A foi gerada empregando-se um agonista de menor eficácia?
Sim, o efeito máximo é menor na curva A.
b) A potência do agonista vasoconstritor é a mesma nas curvas B e C?
Não, a curva C é mais potente, pois o EC50 é maior que a curva B.
8. Todas as seguintes afirmativas sobre eficácia e potência são verdadeiras, EXCETO.
(Justifique sua resposta)
a) A eficácia é, em geral, uma consideração clínica mais importante do que a potência.
b) A eficácia é indicada pela altura da curva dose-resposta.
c) A EC50 é uma medida de eficácia de um fármaco.
d) Os fármacos que produzem efeito farmacológico semelhantes podem apresentar níveis
muito diferentes de eficácia.
e) Em uma curva dose-resposta, dois fármacos com mesmo ação, porém com diferentes
potências, geralmente apresentam cursos paralelas.
9. Na figura abaixo, observamos o efeito de três diuréticos: A, B e C (com o mesmo valor de
peso molecular).
a) Ordene de forma decrescente os diuréticos segundo as suas potências.
A B C
b) Qual parâmetro foi empregado para decidir essa ordem?
CE 50, medida de potência.
Cálculo da dose efetiva.
10. Assinale as afirmativas verdadeiras:
Escolha uma ou mais:
a) Para que haja grande efeito farmacológico, a natureza da interação do fármaco com o
receptor deve ser estável (isto é, o fármaco deve ficar unido ao seu receptor e nunca
desligar-se dele).
b) Para que ocorra o efeito máximo de um agonista é sempre necessário que 100% dos
receptores sejam ocupados.
c) A inespecificidade do efeito biológico de uma droga (efeito colateral) depende unicamente da
estrutura do receptor ao qual se liga.
d) O efeito de um dado agonista depende da sua concentração livre (não ligado a proteínas
plasmáticas) nas imediações da célula / tecido alvo.
11. Desenha a curva de concentração de um determinado agonista com a presença de um
antagonista competitivo e um antagonista não competitivo
12. Na figura abaixo, observamos o efeito de 3 diuréticos: A, B e C (com o mesmo valor de
peso molecular) e responda:
a) Ordene de forma decrescente os diuréticos segundo suas potências
A-B-C
b) Qual parâmetro foi empregado para decidir essa ordem?
EC50 e cálculo dose efetiva
c) Ordene de forma decrescente os diuréticos, segundo à eficácia dos mesmos
A/C e B
d) Qual foi o parâmetro para essa escolha?
Efeito máximo e calculo dose resposta
13. Desenhe a curva concentração (log)-efeito de um determinado agon
a) Na ausência e presença de um antagonista competitivo reversível
b) Na presença de um antagonista não-competitivo
14. Mencione 3 tipos de receptores e os mecanismos de transdução de sinal envolvidos após a
ativação dos mesmos por agonistas específicos
- Receptor Ianotrópico ou Canais Iônicos: permitem ou bloqueiam a entrada de íons na célula,
essa regulação leva à despolarização ou hiperpolarização.
- Receptor acoplado à proteína G: a proteína G permite que um molécula entre na célula,
facilitando essa travessia, quando o receptor se liga, ativa a proteína G.
- Receptor nuclear: este permite a transcrição do gene após se ligar a molécula.
Aula 02- Fármacos, a placenta e gestação/lactação
1. A via de excreção de drogas ou seus metabólitos é menos significante em qual das
seguintes opções?
(x) leite
( ) pulmões
( ) fezes
( ) rins
( ) trato biliar
2. Com base no uso clínico dos fármacos abaixo, selecione APENAS duas destas opções para
responder corretamente qual a categoria (Risco) farmacológica na gravidez, segundo o FDA.
De forma sucinta, descreva o mecanismo de ação dos fármacos selecionados para a sua
resposta:
I- Alfametildopa (utilizado para hipertensão na gravidez)
-Categoria de risco:
-Mecanismo de ação:
II- Butilbrometo de Escopolamina (analgésico, antiespasmódico)
-Categoria de risco:
-Mecanismo de ação:
III- Terbutalina (utilizado como uterolítico/tocolítico no trabalho de parto prematuro)
-Categoria de risco:
-Mecanismo de ação:
IV- Nifedipina (uterolítico/tocolítico no falso TP; Antihipertensivo/vasodilatador periférico)
-Categoria de risco:
-Mecanismo de ação:
Aula 03- Anestésicos locais (AL)
1. Sobre os anestésicos locais (ALs) assinale a alternativa falsa:
a) O efeito anestésico é mais facilmente conseguido em fibras nervosas mais delgadas assim a
sensação de dor é suprimida antes da sensação de tato ou cinestesia
b) Para que o efeito anestésico seja conseguido de modo seguro, a melhor conduta é injetar a
solução anestésica em local distante do nervo.
c) Os anestésicos locais impedem, de modo reversível, a gênese e a condução de potenciais
de ação em qualquer tipo de fibra nervosa. (“nas fibras nervosas sensitivas”)
d) Em tecidos com pH baixo (por exemplo áreas inflamadas) não há suficiente formação da
forma lipossolúvel do AL para sua passagem para dentro do neurônio.
e) Os anestésicos locais classificam-se quimicamente em ésteres e amidas com base em sua
cadeia intermediária. Atualmente os ésteres estão em um amplo desuso.
2. A condição de um Hepatopata altera a eliminação de um anestésico local?
O tempo de efeito do AL em um paciente hepatopata e um paciente sadio será o
mesmo, uma vez que a sua ação dependerá do tempo em que os vasos sanguíneos vão levar
para absorvê-lo e levá-lo a circulação sistêmica, para que ele seja metabolizado e excretado.
3. Sobre anestésicos locais (AL), assinale a alternativa errada e sublinhe a expressão errada:
a) Na seringa, a forma iônica do AL, melhora sua hidrossolubilidade, aumenta a estabilidade
em meio aquoso e impede sua precipitação antes de ser administrado
b) Os AL, ligam-se aos “gates” de inativação do canal de sódio, fixando este último na
configuração de repouso. Assim, o Na+ não entra na célula, não havendo portanto
despolarização
c) A neurotoxicidade dos AL é praticamente desprezível, fazendo com que estes agentes sejam
considerados amplamente seguros, nas doses indicadas e com a técnica de injeção perfeita
d) Apesar de seu efeito colateral importante, a prilocaína é utilizada em cirurgia menor por
causa das pequenas quantidades necessárias por paciente, em cada sessão
e) A ação fundamental dos AL é aumentar o limiar de excitabilidade da fibra nervosa, por
interferência com o trânsito transmembrana de Íons Na+
4. Qual efeito colateral importante da Prilocaína? Metemoglobinemia (estado que impede a
ligação da hemoglobina com oxigênio, ou seja, o oxigênio não é distribuído para os tecidos,
morremos)
5. Dois pacientes, A (saudável) e B (portador de grave disfunção hepática), submetem-se a
procedimento cirúrgico sob anestesia local com lidocaína. Após a intervenção, as funções
sensitivas retornam à normalidade no paciente A em 90 minutos. Sabendo que o anestésico é
metabolizado no fígado, as funções sensitivas no paciente B (assinale a correta):
a) Normalizam-se muito tempo depois (p. ex. mais do que o dobro do tempo) do que o paciente
A.
b) Normalizam-se muito antes (p. ex. menor que a metade do tempo) do que no paciente A.
c) Não se normalizam (ocorre dano permanente por neurotoxicidade)
d)Normalizam-se sem diferença significativa de tempo em relação ao paciente A.
Aula 03- Antieméticos
1. Sobre o vômito, assinale aS alternativaS verdadeiraS:
a) Em geral, o vômito está associado a uma série de fenômenos autonômicos (boca seca)
b) Coordenado por uma região central (mesencéfalo) denominada formação reticular lateral
c) Processo complexo, que compreende três fases: pré-ejeção, ânsia de vômito e ejeção
d) A ejeção resulta do relaxamento gástrico e retroperistaltismo
2. Por que os anti-histamínicos são drogas eficientes no controle do vômito tanto quanto os
anti-eméticos? Isto vale para qualquer tipo de enjoo, como o enjoo matinal, comum na
gestação?
Os anti-histamínicos, antagonistas H1 bloqueiam a ação das histaminas. O controle do vômito
se dá no Mesencéfalo, parte do cérebro responsável por essa regulação, nesta parte existem
receptores para H1, com o bloqueio destes, é possível ter uma ação anti-emética.
Os anti-histamínicos não podem evitar qualquer tipo de vômito, o enjoo comum na gestação,
por exemplo, não é causado pelo movimento, como outros enjoos e os anti-histamínicos
controlam apenas esses, causados pelo movimento.
(Referência: pp. 278 e 280 do livro “Farmacologia Básica e Clínica” - tá na pasta do drive)
3. Correlacione os mecanismos de ação dos fármacos da esquerda preenchendo as colunas da
direita. (Opções: Escolpamina; Ondansetrona; Dexametrasoa; Metoclopramida; Dimenidrinato)
a) Mecanismo desconhecido: dexametasona
b) Antagonista de receptores H1: dimenidrinato
c) Antagonista de receptores 5-HT3: ondansetrona
d) Antagonista de receptores M1: escopolamina
e) Antagonista de receptores D2: metoclopramida
Aula 04- Antiinflamatórios não-esteróides (AINES)
1. Matheus, 8 anos de idade, passou o dia todo com mal estar, febre e dores musculares,
provavelmente relacionadas a uma infecção viral. Selecione o fármaco analgésico/antitérmico
mais apropriado para o tratamento desses sintomas.
a) Ácido acetilsalicílico
b) Paracetamol
c) Dexametasona
d) Codeina
e) Ibuprofeno
Justifique sua escolha:
2. Sobre o uso clínico de antiinflamatórios não esteroides, estabeleça a melhor correlação:
(Abreviaturas: COX- ciclo-oxigenase; AINES- antiinflamatórios não-esteróides; T1/2- meia vida
de eliminação) (Opções: Ácido heteroarila acético- diclofenaco; Naproxeno; Ácido mefenâmico-
Ponstan; Coxibes; Indometacina; Ácido acetilsalicílico)
a) Risco elevado de uso na gestação, pois a mesma concentração plasmática desse fármaco
na mãe foi encontrada no feto.: DICLOFENACO
b) AINE potente e relativamente seguro na gestação, pois somente 10% desse fármaco
administrado à mãe foram encontrados no feto.: NAPROXENO
c) Não apresentam vantagens sobre outros AINES. Efeitos adversos graves devem
desestimular seu uso: diarreia, irritação gastroduodenal, exacerbação de asma, anemia
hemolítica, agranulocitose e pancitopenia.: ÁCIDO MEFENÂMICO
d) Exibem alta atividade inibitória sobre COX-2; possuem T1/2 longo e não devem ser usados
em 1ª instância.: COXIBES
e) Possui elevado potencial em induzir úlcera e se usado na gestação possui alto risco de
induzir constrição do ducto arterioso.: INDOMETACINA
f) Constitui o modelo de AINES; sua utilidade como antiagregante plaquetário e o mecanismo
de ação diferem dos demais AINES.: ÁCIDO ACETILSALICÍLICO
3. Com relação aos antiinflamatórios não esteróides (AINES), responda: Qual é o nome da
principal enzima(s) que eles inibem?
COX (Ciclo-oxigenase)
4. Com relação aos antiinflamatórios não esteróides (AINES), responda: Os AINES previnem a
formação de quais mediadores? (cite 3)
Prostaglandinas, prostaciclinas e tromboxano
5. Com relação aos antiinflamatórios não esteróides (AINES), responda: Cite 2 efeitos adversos
dos AINES em geral:
Retiram a proteção gástrica, desconforto gástrico
Risco para idosos e infantes
Distúrbios renais
Hepatotoxicidade
6. Qual dos efeitos abaixo NÃO é um emprego terapêutico principal comum de todos AINES:
a) Antipirético
b) Antinflamatório
c) Analgésico
d) Antitrombótico
7. São exemplos de fármacos inibidores não-seletivos e seletivos da cicloxigenase 2 (COX 2),
respectivamente:
a) Rofecoxib, celecoxib
b) AAS e rofecoxib
c) AAS e diclofenaco
d) Rofecoxib e piroxicam
e) Piroxicam e ibuprofeno
8. Os antiinflamatórios não esteróides (AINES) representam uma classe de fármacos de uso
amplo e difundido ao redor do mundo. Sua principal indicação é para o tratamento de dor e
inflamação nos processos inflamatórios agudos e crônicos, além de atuar reduzindo a febre.
Considere as afirmativas a seguir sobre a ação dos AINES:
I. Os derivados coxibes, uma das mais novas categorias de AINES, com ação específica na
enzima COX2, provocaram grande euforia nos profissionais de saúde, por não apresentarem
praticamente nenhum efeito gastrointestinal grave.
II. O Naproxeno e ibuprofeno são inibidores COX 1, mas também apresentam ação sobre a
COX 2. V
III. A inibição da COX 1 pelos AINES não seletivos apresenta como principal efeito adverso
lesão à mucosa gástrica, pela inibição da síntese PGI2 e PGE2. V
IV. Os coxibes são antiinflamatórios muito seguros, pois não atuam na COX 1, não provocam
lesão na mucosa gástrica, nem apresentam risco cardiovascular e vêm substituindo os AINES
tradicionais. F
a) I e II
b) III e IV
c) II e III
d) I e IV
9. Lesões gástricas são efeitos adversos comuns do uso abusivo de AINES, que resultam do
efeito desses fármacos em:
a) Aumentar a produção de leucotrienos
b) Diminuir a produção de prostaglandinas, que regulam a produção de muco protetor
c) Diminuir a mortalidade do trato digestório
d) Aumentar a atividade da ciclooxigenase
e) Aumentar a produção de muco e de PGE e PGI
10. Na clínica, preconiza-se o uso de baixa dose de aspirina (ácido acetilsalicílico) para diminuir
o risco de trombose e acidentes vasculares. Assinale a alternativa que descreve tal
mecanismo:
a) A aspirina inibe a lipoxigenase nas plaquetas impedindo a síntese de LTB4 e impedindo a
agregação plaquetária.
b) A aspirina reduz a concentração de plaquetas em vasos de pequeno calibre.
c) A aspirina inibe a enzima COX 1 nas plaquetas e impede a formação de TXA2 e
consequentemente diminui a agregação plaquetária.
d) A aspirina pode inibir a enzima COX 2 e a síntese de PGE2 nas plaquetas, impedindo a
agregação plaquetária
R: C, pois a Aspirina atua inibindo a enzima COX (Ciclo-oxigenase) 1 e 2, prejudicando assim a
formação das Prostaglandinas que são substrato para a formação do TXA (Tromboxano),
responsáveis pela agregação de plaquetas e consequente formação dos trombos. Portanto, a
ação do AAS reduz o risco de trombose e evita acidentes vasculares (pois evita a formação de
agregação de plaquetas).
Entendo que não é a D pq as PGE não impedem diretamente a agregação plaquetária, e sim o
TXA.
11. Correlacione os efeitos apresentados a esquerda com o(s) respectivo(s) eicosanoide(s) à
direita: (Opções: PGI2; PGs; LBT4; E-selectinas; TXA2)
a) Medidor de dor e febre; citoproteção gástrica; efeito ocitócito:_______________
b) Medidor de dor e febre; antiagregante plaquetário:_______________
c) Importante para o movimento de rolagem dos neutrófilos:_______________
d) Efeito quimiotático potente: _______________
e) Efeito agregante plaquetário: _______________
a) PGs
b) PGI2
c) E-selectinas
d) LBT4
e) TXA2
12. O fármaco (X) tem ação antipirética e analgésica, porém baixa atividade antiinflamatória e
maior risco de causar hepatotoxicidade do que outros AINES. Já o outro fármaco (Y) possui
ações antiinflamatória, antipirética e analgésica apreciáveis, mas pode causar irritação gástrica,
que está não só relacionada com seu mecanismo de ação, mas também sua ação direta sobre
a mucosa gástrica ao ser ingerido. Os compostos X e Y são, respectivamente:
a) celecoxibe e indometacina
b) paracetamol e aspirina
c) aspirina e salicilato de sódio
d) dexametasona e aspirina
13. Um menino de 9 anos apresenta febre e dores musculares, provavelmente relacionadas a
uma infecção viral. Selecione o fármaco analgésico/ antitérmico mais apropriado para o
tratamento dessessintomas:
a) Paracetamol
b) Ácido acetil salicílico
c) Codeina
d) Ibuprofeno
e) Dexametasona
Justifique a resposta acima:
14. Sobre o uso clínico de anti-inflamatórios, faça as correlações abaixo:
(A) Ácido acetil-salicílico
(B) Anti-inflamatórios esteroides
(C) Naproxeno, Ibuprofeno
(D) Coxibes
(C) Derivados do ácido propiônico, pertencem ao grupo de primeira escolha entre os AINES
atualmente disponíveis
(D) Têm boa proporção de atividades sobre COX-1 e COX-2; possuem T ½ longo e não devem
ser usados em primeira instância
(B) Anti-inflamatórios potentes, causam hiperglicemia e devem ser usados nas menores doses
possíveis, por não mais que 3 dias.
(A) Constitui o modelo de AINES; sua utilidade como antiagregante plaquetário e o mecanismo
de ação diferem dos demais AINES
15. Com relação aos anti-inflamatórios não-esteroides (AINES), responda:
a) Qual é o nome da principal enzima(s) que eles inibem? Ciclooxigenase
b) Os AINES previnem a formação de quais mediadores (cite 2)? Prostaglandina, Prostaciclina,
Tromboxano
Aula 05- Fármacos que afetam o cérebro e o comportamento I: Antidepressivos e
estabilizadores de humor; drogas de abuso
1. Assinale verdadeiro (V) ou falso (F) em relação às afirmações abaixo:
(F) A retirada abrupta ou gradual da substância psicoativa do indivíduo que é
farmacodependente sempre provoca síndrome de abstinência
(V) O aumento de liberação de dopamina no núcleo acumbens é um dos mecanismos
envolvidos na farmacodependência
(V ) Drogas que mantém a auto administração em animais nos paradigmas experimentais são
as mesmas associadas ao desenvolvimento de dependência no humano
(F ) A tolerância, isto é, a necessidade de aumentar a dose para obter o mesmo efeito, está
sempre presente na dependência
(F ) As drogas que induzem dependência provocam efeito prazeroso apenas quando
administradas cronicamente
2. Um homem de 42 anos chega ao consultório do seu psiquiatra com queixas de humor
deprimido, que afirma ser idêntico às depressões que teve anteriormente. Foi diagnofsticado
com depressão pela primeira vez há 20 anos. Na época foi tratado com imipramina
(antidepressivo tricíclico), com bons resultados. Durante um segundo episódio, ocorrido há 15
anos, foi tratado novamente com imipramina e seus sintomas emitiram após algumas semanas.
Afirma que, apesar de ter certeza de estar com nova depressão, gostaria de evitar a imipramina
desta vez, pois embora tenha funcionado no passado, provocava muitos efeitos colaterais
(como boca seca, olhos secos e constipação). Que alteração o psiquiatra poderia fazer? Que
efeitos colaterais essa nova medicação poderia provocar?
O psiquiátrica poderia trocar a Imipramina por um antidepressivo tricíclico de 2ª geração, a fim
de reduzir os efeitos colaterais. Este novo medicamento (IRSN - inibidor de recaptação de
serotonina e noradrenalina) terá os mesmos efeitos adversos dos ISRS (inibidores seletivos de
recaptação de serotonina), efeitos como: disfunção sexual, tremor, tontura, sudorese, insônia,
entre outros.
3. Uma paciente tratada com fluoxetina como antidepressivo não apresentou melhora mesmo
após dois meses de tratamento. O médico solicitou a dosagem dos níveis plasmáticos da
fluoxetina. Quais seriam as condutas apropriadas nas seguintes situações e como se
justificariam esses resultados:
a) Os níveis plasmáticos estavam dentro da faixa terapêutica;
b) Os níveis plasmáticos estavam muito abaixo da faixa terapêutica, embora a dose fosse
apropriada?
4. Uma senhora de 75 anos, que perdeu o marido recentemente, foi levada a um psiquiatra
pelos filhos que notaram que a mãe quase não se alimentava, não cuidava mais da casa e
falava muito em morrer. O psiquiatra a diagnosticou com depressão e prescreveu um
antidepressivo inibidor da MAO. Um dia ela não se sentiu bem e foi levada ao posto de saúde.
Ela estava com uma crise hipertensiva, que foi associada ao IMAO. Ela negou ter comido os
alimentos que constavam da lista que o médico deu com instruções para evitar. Porém, como
estava resfriada, havia pingado gotas de um anticongestionante nasal. Haveria algum
inconveniente na administração de IMAO para a paciente? Qual é o mecanismo envolvido nas
interações entre alimentos/medicamentos da lista e o fármaco prescrito?
Sim, os antidepressivos inibidores de monoaminoxidase (IMAO) não podem ser administrados
quando há ingestão de uma série de alimentos, como queijos e alguns medicamentos, como o
anticongestionante nasal. Esta interação é prejudicial, pois esses alimentos e medicamentos
possuem Tiramina em sua composição, a interação da tiramina com a enzima MAO leva a
efeitos adversos, como cefaléia, hipertensão aguda e efeitos mais graves, como a hemorragia
intracraniana.
O antidepressivo IMAO é recomendado para depressões atípicas, persistentes e não tratadas
com outros antidepressivos, na qual sua prescrição deve ser bem avaliada, visto que o
medicamento tem interação com alimentos e medicamentos, e efeitos adversos são de
maior risco. O uso de anticongestionante nasal tem interação com medicamento, não
podendo ser utilizado.
O mecanismo de interação entre alimentos e medicamentos relacionam-se com o
mecanismo de ação da IMAO, na qual impede a metabolização de monoaminas
(noradrenalina, serotonina, dopamina). Um exemplo: Ingerir tiramina> aumenta
noradrenalina> IMAO interrompe a destruição de noradrenalina (ou sua metabolização)>
vasoconstrição e aumento da pressão arterial.
Interação com cerveja, queijo, tiramina, congestionamento nasal, psicoestimulantes.
5. Um homem de 79 anos é trazido ao setor de emergência pela família. Os familiares relatam
que ele tem uma longa história de episódios de depressão, o último há seis anos. Na época, foi
hospitalizado e tratado com um antidepressivo inibidor de recaptura de serotonina (sertralina).
Ao longo da vida ele havia sido hospitalizado quatro vezes por episódios depressivos com
ideação suicida, mas a família nega qualquer episódio de mania. O episódio atual de
depressão, semelhante aos anteriores, começou três semanas antes da vinda ao setor de
emergência. O paciente tem tido frequentes crises de choro e se queixado de diminuição de
energia. Eles o trouxeram à emergência porque o homem perdeu cerca de cinco quilos nessas
três semanas e, nos últimos dois dias, recusou-se completamente a comer e nas 24 horas
anteriores não aceitou nem água. Ele disse à família: "Lamento toda a dor e sofrimento que
estou causando a vocês; seria melhor se eu não estivesse mais aqui". O paciente não tem
problemas clínicos graves, e seu exame físico foi indicativo de desidratação. Quando
questionado sobre estar pensando em morrer, fez que sim com a cabeça, gesto que repetiu
quando lhe perguntaram: "Você está ouvindo vozes?" Discutir as possibilidades de tratamento
farmacológico considerando todos os sintomas que o paciente apresenta.
Inicialmente hidratação do paciente, pois o mesmo não come e nem bebe água há alguns dias,
apresentando sinais de desidratação, como delírio. Após, reintroduzir o antidepressivo,
avaliando a dose.
6. Uma garota de 16 anos é trazida ao psiquiatra pela mãe que afirma que nos últimos 6 meses
ela tem tomado longos banhos, às vezes de algumas horas. A garota refere que os sintomas
começaram depois que passou a ter pensamentos recorrentes de estar suja. Tais pensamentos
lhe ocorriam várias vezes por dia, e ela ia ficando cada vez mais ansiosa até poder se lavar.
Diz que não consegue evitar esse comportamento, embora isso a perturbe e esteja deixando
sua pele muito irritada. Refere que precisa se lavar em uma ordem específica para evitar que a
"espuma limpa" se misture com a "espuma suja", pois, quando isso acontece, precisa repetir
todo o procedimento desde o início. Qual o provável diagnóstico, tratamento para o caso e
mecanismo de ação do medicamento escolhido?
Transtorno obsessivo compulsivo. O tratamento poderá ser fluoxetina. Mecanismo de ação:
inibição seletiva da recaptação de serotonina.
7. Um homem de 35 anos começou a se sentir mal no ônibus. Ficou pálido repentinamente,
sentiudesconforto abdominal seguido de calafrio por todo o corpo; o coração disparou e a
respiração ficou ofegante. Achou que estava tendo um ataque cardíaco. Um passageiro o
socorreu e o levou a um pronto-socorro. Quando chegou ele já havia melhorado e seu exame
clínico estava normal. Dias depois, os sintomas voltaram e foram ocorrendo sucessivamente.
Em uma das vezes o médico o diagnosticou com transtorno de pânico. Ele prescreveu um
benzodiazepínico, o diazepam, e disse que a medicação teria que ser usada durante um longo
período. Essa indicação seria a mais adequada? Que outro fármaco poderia ter sido prescrito
para o caso?
Poderia ser usado um inibidor seletivo da recaptação de serotonina (sertralina por exemplo), já
que o uso de Benzodiazepínicos parece favorecer maior dependência, e como a medicação
deverá ser utilizada por um longo período, os BZD nao sao recomendados.
8. Um homem de 43 anos, casado, empresário, diabético e com alteração renal, foi à consulta
psiquiátrica com a esposa. Ele dizia que estava um pouco acelerado, que não conseguia parar
quieto, mas que fora isso se sentia bem. Já a esposa afirmou que o marido, desde há um
tempo, estava eufórico e agitado, que passara a dormir apenas 3 horas por noite e que fizera
gastos elevados e empréstimos bancários altos. Ela também relatou que um ano antes ele
havia passado por períodos semelhantes, intercalados com fases de profunda depressão,
numa das quais ele tentara o suicídio. O psiquiatra prescreveu o lítio. Seria o lítio o fármaco
adequado para o caso?
Não, pois o lítio não deve ser usado em pacientes renais. Nesse caso pode-se entrar com um
anticonvulsivante.
9. Um homem de 25 anos é trazido pelos amigos ao setor de pronto atendimento de um
hospital. Ele ficava caminhando pela sala e se recusava a sentar quando convidado pelo
examinador. Sua fala era rápida e alta, e difícil de ser interrompido. Os amigos afirmaram que
seu comportamento estava muito diferente do habitual: ele que era tímido e se vestia
discretamente passou a usar roupas chamativas (na ocasião trajava camisa florida laranja forte,
calça listrada roxa e verde, e chapéu amarelo); aumentou muito o uso de álcool, e comprou um
notebook e um celular novos e outras coisas caras, sendo que não tinha dinheiro para isso. Os
amigos também afirmaram que ele tem estado muito irritável e explosivo e que não o viram
usar drogas. O homem, no entanto afirmava que seu humor estava ótimo e que ele estava
elaborando projetos grandiosos e revolucionários. Diz que estava muito zangado com os
amigos por tê-lo obrigado a vir ao hospital e que eles insistiram nisso por estarem com inveja
do seu sucesso com as mulheres. Ele se vangloriava de ter dormido com uma mulher diferente
a cada dia na última semana. Nega ideação suicida, alucinações ou delírios. Qual o provável
diagnóstico, tratamento de escolha, efeitos colaterais e cuidados que a medicação impõe?
Transtorno afetivo bipolar. Litio pode ser uma boa escolha para o tratamento. Efeitos colaterais:
tremor, sede excessiva, aumento do tamanho da tireoide, urina excessiva, perda involuntária de
urina, diarreia, enjoos, palpitações, ganho de peso, acne, urticária e falta de ar. É importante
avaliar a função renal, pois o lítio pode afetar/comprometer os rins. É necessário monitorar os
níveis plasmáticos da droga, para avaliar o risco de toxicidade.
10. Um homem e uma mulher foram levados a um hospital psiquiátrico. O homem foi trazido
por um parente que foi visitá-lo e encontrou-o falando sozinho, dizendo coisas sem sentido e
com muito medo de ser levado embora pelos “inimigos extraterrestres”. O familiar não tinha
nenhuma informação a fornecer sobre a vida do seu parente. A mulher foi trazida por uma
amiga, após ter recebido uma reclamação de uma vizinha da amiga dizendo que ela passara
as últimas noites ouvindo música em volume muito alto e que havia sido agressiva com ela
quando foi reclamar. Ao visitá-la, a amiga achou seu comportamento estranho. Falava sem
parar, mudava de assunto o tempo todo e disse que ficaria milionária com seu invento secreto.
No hospital foram feitos vários exames e, embora as hipóteses diagnósticas tivessem sido
diferentes, tanto o homem como a mulher receberam o mesmo medicamento. Que classe de
fármaco teria sido administrado a eles? De acordo com os prováveis diagnósticos, quais seriam
os tratamentos a longo-prazo em cada caso?
11. Um homem de 53 anos, com diagnóstico de transtorno bipolar desde os 17 anos, foi tratado
com lítio até há quatro anos quando interrompeu o tratamento por conta própria. Depois de três
meses sentindo-se irritado, sem sono e inquieto foi procurar seu psiquiatra. Disse ao médico
que gostaria de ser tratado com outra medicação que não o lítio devido a seus efeitos
colaterais. O psiquiatra prescreveu ácido valproico (anticonvulsivante) e proibiu o uso de álcool.
O tratamento estaria correto? Qual a justificativa para a proibição do álcool?
Sim, o ácido valpróico é uma alternativa para o tratamento do transtorno bipolar. A justificativa
para proibição do consumo de álcool se dá pelo fato de o fármaco potencializador do etanol.
Aula 06- Fármacos que afetam o cérebro e o comportamento II: Ansiolíticos e hipnóticos;
Antiepilépticos
1. Assinale verdadeiro (V) ou falso (F) sobre os benzodiazepínicos:
(V) São indicados como hipnóticos
(V) São indicados como ansiolíticos
(F) Um dos inconvenientes do tratamento com benzodiazepínicos é a latência de
aproximadamente duas semanas para início do efeito terapêutico
(V) O mecanismo de ação dos benzodiazepínicos envolve a potencialização da ação inibitória
do GABA
(F) Os benzodiazepínicos não induzem dependência
2. A sra. MDS, professora, 51 anos, consultou um psiquiatra, queixando-se de dificuldades em
dormir. Ela relatou que estava muito “estressada” porque estava com problemas no trabalho. O
psiquiatra prescreveu-lhe 2 mg de um benzodiazepínico (lorazepam), para tomar ao deitar. Ela
passou a dormir bem a noite inteira, porém, no dia seguinte sentia muita sonolência e cansaço,
tendo dificuldade para desempenhar suas atividades. Voltou ao psiquiatra e pediu para mudar a
medicação. A sonolência diurna está associada ao medicamento que ela tomou? Por que?
Qual o mecanismo de ação do lorazepam? O que o médico poderia lhe prescrever quando ela
solicitou a troca do medicamento? Justifique.
Lorazepan é um indutor do sono de longa duração. O mecanismo de ação é gabaérgico e age
nos receptores GABA facilitando sua ação através da ampliação dos canais de cloro. O médico
poderia ter receitado uma medicação de curta duração, já que a dificuldade da paciente era
para pegar no sono, como um composto Z para diminuir a sonolencia diurna.
3. Um senhor de 75 anos queixou-se ao filho que demorava muito tempo para adormecer,
embora continuasse acordando cedo como de costume. Assim, seu tempo de sono durante a
noite era muito curto e durante o dia ele tinha sonolência. O filho lhe deu uns comprimidos de
zolpidem que ele costumava tomar quando tinha insônia. Dias depois, quando o filho lhe
perguntou se ele havia melhorado ele disse que não tinha mais dificuldade em adormecer, mas
que acordava durante a noite toda vez que se mexia na cama. Disse que sentia dor no joelho
depois que havia caído ao levantar da cama, e que a dor o fazia acordar. A queda pode estar
associada ao uso do medicamento? Por que? Qual é o mecanismo de ação do zolpidem?
Sim porque o Zolpiden tem um efeito muito rápido e por isso deve ser tomado na cama para
evitar queda. Essa medicação tem ação gabaérgica.
Prejuízo nas habilidades psicomotoras são menos freqüentes nesta droga, pois age no
receptor omega 1 do GAMA, na qual não tem ação farmacológica na coordenação motora. O
medicamento produz alterações mínimas na arquitetura do sono em pessoas normais,
mantendo as porcentagens de estágio 2, e normaliza o sono em pacientes insones com
alterações da arquitetura do sono. Como o senhor não foi diagnosticado com insônia e
apenas se auto medicou, o próprio sofreu alterações mínimas na arquiteturado sono. O
mecanismo de ação: ligação com o receptor GABA, potencializando sua ligação, maior influxo
de cloro, hiperpolariza, dificultando a despolarização e diminui a excitabilidade neural.
4. Um homem adulto dá entrada no pronto-socorro com suspeita de superdosagem por
benzodiazepínico (várias embalagens vazias de diazepam foram encontradas ao lado da
cama). Qual é o tratamento mais adequado para reverter a intoxicação? Por que? Como atua o
medicamento proposto? Quais são os efeitos desse mesmo medicamento caso ele fosse
administrado sozinho a uma outra pessoa que não estava tomando nenhum medicamento?
Flumazenil, um antagonista de BZP, pois o antagonista vai ocupar os receptores para o BZP
inibindo a ação da droga. Caso um antagonista seja usado sozinho, não há efeito nenhum.
5. No seu primeiro dia de pronto-socorro o enfermeiro Carlos estava tão nervoso que cometeu
um engano. Sua intenção era administrar um benzodiazepínico injetável (diazepam) para um
paciente que precisava ser submetido a uma endoscopia. O paciente, ao invés de ficar mais
relaxado e sonolento, exibiu sintomas de ansiedade, tremores e teve uma convulsão leve.
Assustado, Carlos foi checar a ampola e percebeu que havia administrado o flumazenil, um
antagonista de benzodiazepínico. Como se pode explicar os sintomas que ocorreram? Qual
seria o procedimento para conter esses sintomas?
1) Fobia de injeção, causando os sintomas de ansiedade
2) Usuário de BZP que sofreu uma crise de abstinência quando foi administrado o
antagonista.
3) Para reverter esses sintomas, basta administrar o BZP
6. Uma mulher de 50 anos queixa-se de dificuldade em adormecer e de despertar várias vezes
durante a noite depois de adormecer. Relata que a insônia tem prejudicado seu desempenho
profissional durante o dia. Sua saúde geral é boa; ela não tem excesso de peso, e não usa
medicamentos. Bebe uma xícara de café expresso pela manhã e uma à tarde; refrigerantes,
toma até seis latas de coca zero por dia; bebe um copo de vinho no jantar e toma uma xícara
de chá antes de dormir. Que medidas terapêuticas seriam apropriadas no caso?
Reduzir a quantidade de cafeína (seis latas de coca zero! + 2 café expressos) e verificar se o
chá que ela está tomando tem cafeína.
ANTIEPILÉTICOS:
01. Mecanismo de ação dos antiepiléticos e efeitos adversos.
Mecanismo de ação é a potencialização do receptor GABA, controle da excitabilidade da
membrana neuronal e da permeabilidade iônica, diminuição da atividade excitatória. Se forem
benzodiazepínicos: propriedades sedativas; assim, podem ocorrer letargia, sonolência e
fadiga com doses elevadas; também podem ocorrer ataxia, tonturas e alterações do
comportamento; se forem carbamazepina: febre, garganta inflamada, ferida na boca, cansaço,
dor de cabeça, respiração curta, tontura, palidez, sangramentos, perda de apetite, pele e olhos
amarelados, urina escura, sangue na urina, dor no abdômen, enjoos; se forem ácido
valpróico: aumento de apetite, sonolência, perda de cabelo, tremor, parestesias e ganho de
peso.
1.Por que antibióticos β-lactâmicos de amplo espectro são frequentemente associados ao ácido
clavulânico?
Inibição de beta-lactamases e reversão de resistência
Eles precisam ser resistentes a beta-lactamase para terem o efeito desejado
2. Paciente apresenta infecção por S. aureus resistente a meticilina.
2.1.Qual dos seguintes antibióticos pode ser utilizado para tratamento da infecção?
a. Amoxicilina
b. Penicilina V
c. Cefalexina
d. Vancomicina
e. Ampicilina
2.2. Qual é o principal efeito adverso deste fármaco?
Reações de hipersensibilidade – síndrome do homem vermelho
3. Uma paciente gestante, com dificuldade de engolir um comprimido de penicilina G, partiu-o e
dispersou em água ou suco de laranja. O gráfico abaixo representa a concentração plasmática
em função do tempo do antibacteriano quando administrado com suco de laranja ou água:
3.1. Qual é o mecanismo de ação da penicilina G?
Explicar como ocorre a inibição da síntese da parede celular
A penicilina G é um antibiotico bactericida que inibe a sintese da parede celular através da
inibição da transpeptidase
3.2. Qual das curvas representa a concentração na presença do suco? Por que o suco de
laranja afeta a concentração plasmática do fármaco? A curva de baixa concentração –
sensibildiade ao pH ácido
3.3. Por qual antibacteriano a penicilina G poderia ser substituída se para que a paciente possa
ingerir o suco de laranja com o fármaco? Penicilinas semi-sintéticas como amoxicilina
Perguntas Provinha 1
X. Correlacione os efeitos apresentados à esquerda com o(s) respectivo(s) eicosanoide(s) à
direita:
Mediador de dor e febre; citoproteção gástrica; efeito ocitócico. -
Mediador de dor e febre; antiagregante plaquetário. -
Importante para o movimento para rolagem dos neutrófilos. -
Efeito quimiotático potente. -
Efeito agregante plaquetário. -
PGI2
PGs
LBT4
E-selectinas
TXA2
X. O fármaco (X) tem ação antipirética e analgésica, porém baixa atividade antiinflamatória e
maior risco de causar hepatotoxicidade do que os outros AINES. Já o outro fármaco (Y) possui
ações antiinflamatória, antipirética e analgésica apreciáveis, mas pode causar irritação gástrica,
que está não só relacionada com seu mecanismo de ação, mas também sua ação direta na
mucosa gástrica ao ser ingerido. Os compostos X e Y são, respectivamente:
Escolha uma:
A. Aspirina e salicilato de sódio.
B. Celecoxibe e indometacina.
C. Paracetamol e aspirina.
D. Dexametasona e aspirina.
X. Na clínica preconiza-se o uso de baixa dose de aspirina (ácido acetilsalicílico) para diminuir
o risco de trombose e acidentes vasculares. Assinale a alternativa que descreve tal
mecanismo.
Escolha uma:
A. A aspirina inibe a lipoxigensase nas plaquetas impedindo a síntese de LTB4 e
impedindo a agregação plaquetária.
B. A aspirina reduz a concentração de plaquetas em vaso de pequeno calibre.
C. A aspirina inibe a enzima COX-1 nas plaquetas e impede a formação de TXA2 e
consequentemente diminui a agregação plaquetária.
D. Aspirina pode inibir a enzima COX-2 e a síntese de PGE2 nas plaquetas, impedindo a
agregação plaquetária.
X. Assinale V (verdadeiro) ou F (falso) em relação à seguinte afirmativa:
A glicoproteína P é um dos carreadores mais importantes envolvidos no processo de difusão
passiva através de membranas celulares.
Escolha uma opção:
( ) Verdadeiro.
( x ) Falso.