farmacocinetica - Fama

Prévia do material em texto

INSTITUTO METROPOLITANO DE EDUCACAO E CULTURA LTDA CNPJ 08.814.347/0001-80 Av. Fernando Costa, nº 49 – Vila Jaiara St. Norte, 
Anápolis – GO, 75064-780 
 
 
 
FARMACOCINÉTICA: DESCOMPLICANDO 
 
 
 
1. O que é a farmacocinética? 
1. Estudos de cada fase 
2. Absorção 
1. Biodisponibilidade 
2. Formas de administração na farmacocinética 
3. Vantagens e desvantagens das vias de absorção 
3. Farmacocinética da distribuição 
4. Metabolismo 
1. Fases da biotransformação 
5. Farmacocinética da excreção 
1. Farmacocinética da excreção renal 
2. Farmacocinética da excreção biliar 
6. Referências bibliográficas 
 
A farmacocinética é uma parte essencial para o estudo da farmacologia, já que ajuda na 
compreensão da atuação de tais fármacos no organismo. 
Dessa forma, a farmacocinética estuda o caminho do fármaco no organismo, desde a sua 
administração, absorção, distribuição e metabolismo, até a sua excreção. Cada uma dessas etapas 
pode afetar positiva ou negativamente a ação do fármaco, dependendo da forma como for 
https://sanarmed.com/farmacocinetica-descomplicando-conceitos-da-farmacologia-colunistas/#elementor-toc__heading-anchor-0
https://sanarmed.com/farmacocinetica-descomplicando-conceitos-da-farmacologia-colunistas/#elementor-toc__heading-anchor-1
https://sanarmed.com/farmacocinetica-descomplicando-conceitos-da-farmacologia-colunistas/#elementor-toc__heading-anchor-2
https://sanarmed.com/farmacocinetica-descomplicando-conceitos-da-farmacologia-colunistas/#elementor-toc__heading-anchor-3
https://sanarmed.com/farmacocinetica-descomplicando-conceitos-da-farmacologia-colunistas/#elementor-toc__heading-anchor-4
https://sanarmed.com/farmacocinetica-descomplicando-conceitos-da-farmacologia-colunistas/#elementor-toc__heading-anchor-5
https://sanarmed.com/farmacocinetica-descomplicando-conceitos-da-farmacologia-colunistas/#elementor-toc__heading-anchor-6
https://sanarmed.com/farmacocinetica-descomplicando-conceitos-da-farmacologia-colunistas/#elementor-toc__heading-anchor-7
https://sanarmed.com/farmacocinetica-descomplicando-conceitos-da-farmacologia-colunistas/#elementor-toc__heading-anchor-8
https://sanarmed.com/farmacocinetica-descomplicando-conceitos-da-farmacologia-colunistas/#elementor-toc__heading-anchor-9
https://sanarmed.com/farmacocinetica-descomplicando-conceitos-da-farmacologia-colunistas/#elementor-toc__heading-anchor-10
https://sanarmed.com/farmacocinetica-descomplicando-conceitos-da-farmacologia-colunistas/#elementor-toc__heading-anchor-11
https://sanarmed.com/farmacocinetica-descomplicando-conceitos-da-farmacologia-colunistas/#elementor-toc__heading-anchor-14
 
INSTITUTO METROPOLITANO DE EDUCACAO E CULTURA LTDA CNPJ 08.814.347/0001-80 Av. Fernando Costa, nº 49 – Vila Jaiara St. Norte, 
Anápolis – GO, 75064-780 
 
aproveitada – por exemplo, a absorção de fármacos como o omeprazol se dá de forma mais eficiente 
quando se está de jejum. 
O QUE É A FARMACOCINÉTICA? 
O estudo da farmacocinética é essencial para determinar a efetividade clínica de um medicamento, 
já que é a partir dela que saberemos os caminhos dos fármacos no organismo, se ele foi bem-
sucedido em ultrapassar barreiras fisiológicas e em sua distribuição nos órgãos-alvo. 
A farmacocinética, dessa forma, compreende o estudo do caminho do fármaco no corpo humano, 
desde a sua administração até a sua metabolização ou excreção, passando por várias etapas, como 
a absorção, a distribuição e a metabolização. Durante esse estudo, adquire-se conhecimento sobre 
o que pode facilitar ou dificultar a absorção de um determinado fármaco, o que pode ser feito para 
melhorar sua distribuição, e, também muito importante, é possível determinar interações 
medicamentosas que podem ocorrer em diferentes fases, como na metabolização dos fármacos no 
fígado. 
A farmacocinética se divide em: 
 Absorção 
 Distribuição 
 Metabolização 
 Excreção. 
 
ESTUDOS DE CADA FASE 
Na absorção, é importante aprender sobre os diferentes locais em que ela pode ocorrer e as 
barreiras fisiológicas que dificultam o processo absortivo. Já na distribuição, estuda-se os caminhos 
dos medicamentos até chegarem ao órgão-alvo, seja pela corrente sanguínea ou linfática. 
No metabolismo dos fármacos, vê-se que eles podem ser transformados em metabólitos inativos, 
prontos para excreção, ou até mesmo em compostos mais ativos que o inicial, e isso se dá por 
atividade enzimática. Por último, na excreção, entende-se quais os locais por onde o organismo 
elimina o fármaco. 
 
 
 
INSTITUTO METROPOLITANO DE EDUCACAO E CULTURA LTDA CNPJ 08.814.347/0001-80 Av. Fernando Costa, nº 49 – Vila Jaiara St. Norte, 
Anápolis – GO, 75064-780 
 
ABSORÇÃO 
A absorção de um fármaco se dá após a sua administração e depende da passagem desse fármaco 
pelas barreiras do organismo. Exemplos da proteção exercida pelo organismo são a secreção ácida 
no estômago e básica no intestino, que podem aumentar ou diminuir a entrada do medicamento, 
de acordo com as suas propriedades químicas. 
 
BIODISPONIBILIDADE 
Outro fator importante definido durante a absorção é a biodisponibilidade, ou seja, a fração do 
fármaco que alcançará a circulação sistêmica. De acordo com a forma de administração realizada, 
as propriedades químicas do fármaco e algumas características próprias do paciente. 
 
Formas de administração na farmacocinética 
A respeito das formas de administração, podem ser divididas em: 
 Vias enterais, ou seja, oral e retal 
 Vias parenterais, a exemplo das transdérmicas. 
 
 Via enteral 
A via enteral é a forma mais simples e prática de se administrar um fármaco, já que engloba 
a administração oral. Apesar disso, é necessário que o medicamento apresente certa resistência, já 
que ele será exposto a ambientes ácidos, no estômago, e básicos, no intestino. 
De forma geral, para que um fármaco seja administrado via oral e seja bem absorvido pelo organismo 
no trato digestivo, ele deve apresentar característica hidrofóbica e carga neutra, já que essas são 
absorvidas de forma mais eficiente do que moléculas hidrofílicas e de carga negativa. 
Depois de absorvidos, os fármacos não cairão diretamente na circulação sistêmica. Antes disso, serão 
transportados pelo sistema porta até o fígado, onde sofrerão um processo chamado de metabolismo 
de primeira passagem. Nesse momento, o fármaco pode tanto sofrer uma baixa em seus metabólitos 
ativos quanto ser biotransformado em metabólitos mais ativos que o original, e é por isso que é 
necessário conhecer o metabolismo de cada fármaco no organismo e, também, a dose necessária 
para que, caso ocorra diminuição da concentração ativa, ainda exista metabólitos efetivos suficientes 
 
INSTITUTO METROPOLITANO DE EDUCACAO E CULTURA LTDA CNPJ 08.814.347/0001-80 Av. Fernando Costa, nº 49 – Vila Jaiara St. Norte, 
Anápolis – GO, 75064-780 
 
para alcançar o órgão-alvo. É possível concluir, portanto, que a biodisponibilidade do fármaco, 
quando administrado de forma enteral/oral, será menor que a concentração administrada 
originalmente, já que ocorrerão perdas durante o processo de metabolismo de primeira passagem. 
 Via parenteral na farmacocinética 
Nas vias parenterais, o fármaco é administrado diretamente na circulação sistêmica. Dessa forma, 
a biodisponibilidade do fármaco é igual à concentração original, já que não haverá perdas durantes 
a absorção. As diferentes formas de administração parenterais diferem entre si na velocidade de 
ação do fármaco, já que depende do fluxo sanguíneo no tecido em que o medicamento foi 
administrado. 
Assim, a administração mais rápida é a intravenosa, em que ocorre a introdução direta do 
medicamento na circulação. Enquanto isso, a administração subcutânea ocorre no tecido adiposo, 
que é pouco vascularizado e, portanto, leva a uma ação mais lenta do fármaco. Já a intramuscular, 
por ocorrer em espaço melhor vascularizado, causará uma ação farmacológica mais rápida, mas não 
se comparando à administração intravenosa.MEMBRANAS MUCOSAS E VIA TRANSDÉRMICA 
Além desses dois principais tipos, os fármacos também podem ser administrados por membranas 
mucosas e por via transdérmica. 
O primeiro, sendo um ambiente altamente vascularizado, a exemplo das mucosas ocular, sublingual 
e nasal, apresenta rápida absorção e baixa taxa de infecção. Já o segundo é ideal para fármacos que 
precisam de uma administração lenta e por longos períodos de tempo, sendo absorvidos a partir da 
pele diretamente para o sangue, como o exemplo dos adesivos de nicotina. 
 
 
INSTITUTO METROPOLITANO DE EDUCACAO E CULTURA LTDA CNPJ 08.814.347/0001-80 Av. Fernando Costa, nº 49 – Vila Jaiara St. Norte, 
Anápolis – GO, 75064-780 
 
VANTAGENS E DESVANTAGENS DAS VIAS DE ABSORÇÃO 
 
 
FARMACOCINÉTICA DA DISTRIBUIÇÃO 
A distribuição do fármaco é feita principalmente pela circulação sistêmica, e secundariamente 
pela circulação linfática. É a partir desse momento que os metabólitos são capazes de alcançar os 
órgãos-alvo. 
Depois de chegar à circulação sistêmica, os fármacos distribuem-se rapidamente a outros 
compartimentos do corpo, chegando aos seus locais de ação ou sendo excretados. Para que não 
sejam excretados de forma muito rápida, podem ser armazenados em tecido adiposo ou muscular, 
de forma que são liberados desses reservatórios conforme a concentração do fármaco diminui na 
circulação sistêmica. 
 
INSTITUTO METROPOLITANO DE EDUCACAO E CULTURA LTDA CNPJ 08.814.347/0001-80 Av. Fernando Costa, nº 49 – Vila Jaiara St. Norte, 
Anápolis – GO, 75064-780 
 
 
Além disso, a ligação dos fármacos a proteínas plasmáticas, como a albumina, também aumenta o 
tempo de disponibilidade do fármaco na circulação sistêmica e, consequentemente, o tempo de 
ação desse fármaco. Quando ligados a tais proteínas, os fármacos ficam inibidos de sofrerem 
difusão pela membrana dos órgãos-alvo, de forma que somente os metabólitos livres na circulação 
passarão para realizarem sua ação final. Depois, quando a concentração de fármaco livre estiver 
diminuída, aqueles ligados às proteínas plasmáticas serão liberados, de modo que conseguirão se 
propagar através da membrana. 
METABOLISMO 
 
O fígado é o principal órgão responsável pela metabolização dos fármacos no organismo, devido à 
grande quantidade de enzimas metabólicas presentes no órgão. Tais reações de metabolização são 
chamadas de biotransformação, nas quais o fígado é capaz de transformar o fármaco em metabólitos 
ativos, inativos e/ou facilitando sua eliminação. 
 
Fases da biotransformação 
As reações de biotransformação classificam-se em duas fases: 
 Fase I ou de oxidação/redução 
 Fase II ou conjugação/hidrólise. 
 
As reações de oxidação/redução mais conhecidas são aquelas realizadas pelas enzimas do citocromo 
P450 ( é uma superfamília ampla e diversificada de proteínas responsáveis por oxidar um grande número de 
substâncias para torná-las mais polares e hidrossolúveis) microssomal, e nelas grupos polarizados são 
adicionados ou encobertos, modificando a estrutura química do fármaco. Os pró-fármacos (Os pró-
fármacos são fármacos que são administrados em forma inativa, sendo ativados somente após biotransformação. 
Estes podem melhorar a absorção ou a ação. Podem ter ativação intracelular ou extracelular. Normalmente uma 
droga é administrada na forma ativa e inativada pela biotransformação), ativados nas reações de fase I, são 
medicamentos administrados de forma inativa, ativados no fígado. 
 
https://pt.wikipedia.org/wiki/Prote%C3%ADna
https://pt.wikipedia.org/wiki/Oxida%C3%A7%C3%A3o_e_redu%C3%A7%C3%A3o
https://pt.wikipedia.org/wiki/Polaridade_(qu%C3%ADmica)
https://pt.wikipedia.org/wiki/Hidrossolubilidade
 
INSTITUTO METROPOLITANO DE EDUCACAO E CULTURA LTDA CNPJ 08.814.347/0001-80 Av. Fernando Costa, nº 49 – Vila Jaiara St. Norte, 
Anápolis – GO, 75064-780 
 
Já as reações de conjugação/hidrólise têm como objetivo inativar um metabólito ou aumentar a sua 
solubilidade, de forma a aumentar a sua excreção na urina ou na bile. 
FARMACOCINÉTICA DA EXCREÇÃO 
A excreção dos fármacos do organismo geralmente ocorre por via renal ou biliar, sendo facilitada 
devido à metabolização dos fármacos nas fases de oxidação/redução e conjugação/hidrólise, já 
que podem aumentar a hidrossolubilidade dos fármacos. 
 
Farmacocinética da excreção renal 
A excreção renal é a mais comum, mas depende da natureza hidrofílica dos fármacos. Esses podem 
ser filtrados no glomérulo renal, secretados no túbulo proximal, reabsorvidos no lúmen tubular e 
transportados de volta ao sangue, e excretados para a urina. 
É o equilíbrio entre essas quatro dinâmicas que mostrará a taxa de excreção de fármacos pelos 
rins. 
Farmacocinética da excreção biliar 
A excreção biliar geralmente se dá pela ajuda de alguns membros da superfamília de 
transportadores do conjunto de ligação do ATP. Para serem eliminados, os fármacos passarão por 
todo o intestino delgado e intestino grosso, podendo sofrer circulação entero-hepática, ou seja, ser 
reabsorvidos no intestino delgado, caindo na circulação porta e, depois disso, na circulação 
sistêmica. 
Referências bibliográficas 
 
 GOLAN, David E. et al. Princípios de farmacologia: a base fisiopatológica da farmacologia. 3. ed. Rio de Janeiro: 
Guanabara Koogan, 2014. 
 
 
 
 
 
 
INSTITUTO METROPOLITANO DE EDUCACAO E CULTURA LTDA CNPJ 08.814.347/0001-80 Av. Fernando Costa, nº 49 – Vila Jaiara St. Norte, 
Anápolis – GO, 75064-780 
 
Contato do professor 
62 98107 7194 
www.linkedin.com/in/maria-jose-rezende/ 
E-mail: MARIA.DIAS@faculdadefama.edu.br 
 
 
 
 
http://www.linkedin.com/in/maria-jose-rezende/