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<p>Revisão para 2ª avaliação de Farmacocinética 2021.1</p><p>1. Julgue os itens que seguem como V ou F:</p><p>a. ( ) A distribuição corresponde ao movimento do fármaco ocorre pela corrente</p><p>sanguínea, por todo organismo, podendo atingir o espaço extracelular ou</p><p>intersticiais, o meio intracelular e ainda realizar ligações a estruturas teciduais.</p><p>b. ( ) A ligação dos fármacos a proteínas plasmáticas geralmente é irreversível,</p><p>fixando-o de forma não difusível e retardando sua transferência para fora do</p><p>compartimento vascular.</p><p>c. ( ) A ligação de fármacos a proteínas plasmáticas traz como benefícios o</p><p>estabelecimento de um reservatório, evita flutuações na concentração</p><p>plasmática, prolonga a ação do fármaco (espaçamento da administração), uma</p><p>vez que aumenta a biotransformação e eliminação do fármaco.</p><p>d. ( ) Os fármacos também podem se acumular em tecidos com destaque para o</p><p>adiposo, ósseo, muscular.</p><p>2. Na distribuição de um fármaco o determinante mais importante do</p><p>fracionamento entre o sangue e os tecidos e que limita a concentração de</p><p>fármaco livre é (0,5):</p><p>(A) o gradiente de pH transmembranar.</p><p>(B) a ligação às proteínas plasmáticas.</p><p>(C) a lipossolubilidade do fármaco.</p><p>(D) o pKa do fármaco.</p><p>(E) a idade do paciente.</p><p>3. A administração concomitante de medicamentos, e destes com alimentos, se</p><p>constitui, entre outros, fator capaz de determinar a adequação da resposta</p><p>terapêutica desejada. Os tipos de interações são: farmacocinéticas ou</p><p>farmacodinâmicas. Dentre as interações farmacocinéticas, aquelas que</p><p>dependem, entre outros fatores, da capacidade de se ligar a proteínas</p><p>plasmáticas, do fluxo sanguíneo local e do tipo de transporte para os tecidos</p><p>são relativas ao processo de:</p><p>a. Absorção.</p><p>b. Excreção.</p><p>c. Distribuição.</p><p>d. Biotransformação.</p><p>e. Metabolismo</p><p>4. Julgue os itens que seguem como V ou F:</p><p>a. ( ) Volume de distribuição aparente (Vd) corresponde ao volume</p><p>aparentemente necessário para conter a quantidade total do fármaco (Q) no</p><p>organismo, na mesma concentração presente no plasma, sendo este um indicador</p><p>útil de como os fármacos são dispersos entre os vários compartimentos do</p><p>organismo.</p><p>b. ( ) Fármacos com Vd muito altos têm concentrações bem mais elevadas no</p><p>compartimento vascular.</p><p>c. ( ) Fármacos com Vd baixos tendem a distribuir-se no tecido extravascular,</p><p>sendo mais fácil a remoção por hemodiálise.</p><p>d. ( ) Fármacos lipossolúveis podem sofrer redistribuição do seu local de ação</p><p>para outros tecidos ou locais, contribuindo para a cessação do efeito</p><p>farmacológico.</p><p>5. O tiopental é um anestésico que sofre intenso acúmulo no tecido adiposo. A</p><p>este respeito, julgue os itens abaixo como verdadeiro (V) ou falso (F) (0,5):</p><p>a. ( ) O tiopental acumula-se no tecido adiposo pois tem elevada</p><p>lipossolubilidade.</p><p>b. ( ) O tiopental apresenta elevado coeficiente de partição óleo:água, favorecendo</p><p>este acúmulo.</p><p>c. ( ) O tecido adiposo é um reservatório de fármacos muito estável, porque sua</p><p>irrigação sanguínea é relativamente escassa (< 2% do débito cardíaco).</p><p>d. ( ) Em virtude do intenso acúmulo no tecido adiposo, o uso do tiopental limita-</p><p>se a indução da anestesia.</p><p>e. ( ) O padrão de depósito deste fármaco no tecido adiposo é equivalente entre os</p><p>indivíduos, independente do percentual de gordura corporal.</p><p>6. Leia o enunciado abaixo e responda o que se pede:</p><p>7. Após administração de 6 mg/Kg de teofilina por via intravenosa num paciente</p><p>de 60 Kg, encontrou-se uma concentração máxima inicial (Cp) equivalente a 20</p><p>mg/L. Calcule o volume de distribuição da teofilina neste paciente.</p><p>8. Se 2/3 da quantidade de um fármaco no sangue encontram-se ligados às</p><p>proteínas, qual seria a porcentagem de ligação à proteína plasmática?</p><p>9. A concentração sérica de um fármaco é analisada encontrando-se 0,4 μg/ml.</p><p>Você verifica na literatura e encontra que o percentual deste fármaco ligado à</p><p>proteína plasmática é de 0,88. Qual a concentração plasmática livre?</p><p>10. A concentração sérica da fenitoína é de 28 μg/ml e se encontra</p><p>aproximadamente 90% ligada às proteínas. Qual é a concentração plasmática de</p><p>fármaco livre?</p><p>11. A fase farmacocinética em que ocorre alteração na estrutura química de um</p><p>medicamento é chamada de:</p><p>A. absorção.</p><p>B. distribuição.</p><p>C. eliminação.</p><p>D. dissolução.</p><p>E. biotransformação.</p><p>12. O metabolismo de fármacos pode envolver dois tipos de reação, as de fase I e as</p><p>de fase II. As reações de fase I:</p><p>a. são sintéticas.</p><p>b. em geral, aumentam a lipossolubilidade do fármaco.</p><p>c. quase não ocorrem no tecido hepático.</p><p>d. frequentemente originam produtos químicos mais reativos.</p><p>e. N.D.A</p><p>13. Em relação à biotransformação de fármacos, julgue os seguintes itens e marque</p><p>a alternativa adequada:</p><p>a. Todas as alternativas estão corretas.</p><p>b. Todas as alternativas estão incorretas.</p><p>c. As alternativas A e B estão corretas.</p><p>d. As alternativas A e C estão corretas.</p><p>e. Apenas a alternativa A está correta.</p><p>14. A biotransformação dos fármacos é uma das fases da farmacocinética importante</p><p>para posterior eliminação dessas substâncias. Um dos processos que compõem a</p><p>biotransformação e que pode diminuir a biodisponibilidade do fármaco é o</p><p>metabolismo de primeira passagem, que:</p><p>a. É caracterizado por propiciar eliminação preferencialmente via</p><p>hepatobiliar.</p><p>b. Aumenta a apolaridade das moléculas que passam por esse processo.</p><p>c. Pode envolver reações que ocorrem no fígado, como as reações de fase I.</p><p>d. Independe da via de administração do fármaco.</p><p>e. Não afeta a quantidade de fármaco biologicamente ativo necessária a</p><p>obtenção da resposta farmacológica</p><p>15. São possíveis desfechos do processo de metabolização, exceto:</p><p>a. Término da ação de uma substância.</p><p>b. Formação de metabólitos mais lipossolúveis.</p><p>c. Ativas fármacos originalmente inativos.</p><p>d. Formação de metabólitos mais polares.</p><p>e. Produção de metabólitos passíveis de excreção.</p><p>16. Sobre as reações de metabolização de fase II é incorreto afirmar:</p><p>a. Correspondem à reações de conjugação ou hidrólise.</p><p>b. Normalmente ocorrem com produtos do metabolismo de fase I ou com</p><p>compostos contendo grupos funcionais reativos, como –OH ou –NH2.</p><p>c. Alteram a estrutura do fármaco pela adição de um composto endógeno,</p><p>aumentando a polaridade.</p><p>d. São catalisadas por enzimas de transferência dependentes de cofatores.</p><p>e. Enzimas como a UDP-glicuronosiltransferase são as moléculas responsáveis</p><p>pelo fornecimento dos componentes endógenos.</p><p>17. Na biotransformação de fármacos pode ocorrer a indução ou inibição das</p><p>enzimas metabolizadoras por diversos fatores. Sobre este aspecto é possível</p><p>afirmar que:</p><p>a. A indução é caracterizada pelo aumento da expressão gênica das enzimas</p><p>catalisadoras das reações de fase II.</p><p>b. São consequências da indução enzimática: aumento do metabolismo dos</p><p>fármacos, prolongamento dos elevados níveis plasmáticos do fármaco ativo.</p><p>c. São consequências da inibição enzimática: aumento do metabolismo dos</p><p>fármacos, prolongamento dos elevados níveis plasmáticos do fármaco ativo.</p><p>d. O conhecimento de fatores indutores ou inibidores enzimáticos são</p><p>essenciais para prever interações farmacocinética entre fármacos.</p><p>e. A indução ou inibição enzimática não é capaz de alterar a taxa de eliminação</p><p>do fármaco do organismo.</p><p>18. De forma geral, as principais vias para a eliminação de fármacos são:</p><p>a. Eliminação renal e pulmonar</p><p>b. Eliminação biliar e renal</p><p>c. Eliminação biliar e fecal</p><p>d. Eliminação renal e pelo leite materno</p><p>e. Eliminação renal e por secreções (Suor, saliva, lágrimas)</p><p>19. Julgue os itens abaixo como V (verdadeiro) ou F (Falso):</p><p>a. ( ) Os fármacos são, na sua maior parte, removidos do corpo através da urina,</p><p>na forma inalterada ou como metabólitos.</p><p>b. ( ) Fármacos e metabólitos</p><p>polares (ionizados) são mais facilmente removidos</p><p>do organismo do que as substâncias apolares.</p><p>c. ( ) As substâncias lipofílicas não são eliminadas suficientemente pelo rim.</p><p>d. ( ) Fármacos lipofílicos são metabolizados, em sua maioria, em produtos mais</p><p>polares, que são, então, excretados na urina.</p><p>20. A figura abaixo está relacionada a uma das etapas da farmacocinética de um</p><p>determinado fármaco. Analise-a.</p><p>Considerando a figura e o processo apresentado, assinale a alternativa correspondente</p><p>ao número 3 da figura.</p><p>a. Secreção tubular.</p><p>b. Filtração glomerular.</p><p>c. Reabsorção tubular.</p><p>d. Excreção.</p><p>21. Sobre a eliminação de fármacos é INCORRETO afirmar que:</p><p>A. A maior parte dos fármacos é eliminada através da urina na forma metabolizada.</p><p>B. A eliminação fecal ocorre para fármacos lipossolúveis que participam do ciclo</p><p>êntero-hepático.</p><p>C. O leite materno pode ser uma via de eliminação de fármacos lipossolúveis, por isso o</p><p>cuidado no consumo de medicamentos durante a amamentação.</p><p>D. A eliminação pulmonar ocorre para fármacos de natureza volátil, como o álcool.</p><p>E. Na eliminação renal a fase de filtração é a principal responsável pela eliminação dos</p><p>fármacos ligados a proteínas plasmáticas.</p><p>22. Sobre a eliminação de fármacos, analise as proposições abaixo.</p><p>I. Excreção é o processo em que o fármaco é eliminado do corpo (principalmente pelos</p><p>rins e pelo fígado, bem como pelas fezes), normalmente envolvendo reações como</p><p>oxidação/redução e de conjugação/hidrólise.</p><p>II. A via de administração do fármaco, a sua forma química e certos fatores específicos</p><p>do paciente, como transportadores e enzimas gastrointestinais e hepáticas, combinam-se</p><p>para determinar a biodisponibilidade de um fármaco.</p><p>III. A depuração de um fármaco é um parâmetro farmacocinético que limita mais</p><p>significativamente o tempo de ação do fármaco em seus alvos moleculares, celulares e</p><p>orgânicos.</p><p>É correto o que se afirma em</p><p>A Todas as sentenças</p><p>B I e III, apenas.</p><p>C I e II, apenas.</p><p>D II e III, apenas.</p><p>E Todas estão incorretas.</p><p>23. Responda a questão abaixo:</p><p>24. A excreção dos fármacos e metabólitos na urina inclui três processos: filtração</p><p>glomerular, secreção tubular ativa e reabsorção tubular passiva. A quantidade de</p><p>fármaco que chega ao lúmen tubular por filtração glomerular depende:</p><p>a. da taxa de filtração glomerular e da taxa de transporte através de</p><p>carreadores de solutos.</p><p>b. do número de transportadores carreadores de solutos e do pH da urina.</p><p>c. da extensão da ligação plasmática do fármaco e da taxa de transporte</p><p>através de carreadores de solutos.</p><p>d. do pH da urina e do pKa do fármaco.</p><p>e. da taxa de filtração glomerular e da extensão da ligação plasmática do</p><p>fármaco.</p><p>25. Sobre a eliminação renal de fármacos, JULGUE OS ITENS ABAIXO COMO</p><p>V (VERDADEIRO) OU F (FALSO):</p><p>a. ( ) A porcentagem de fármaco filtrado varia inversamente de acordo com o</p><p>grau de ligação a proteínas plasmáticas e o volume de distribuição.</p><p>b. ( ) A secreção corresponde à passagem do fármaco dos capilares peritubulares</p><p>para o lúmen tubular do néfron, com o auxílio de transportadores de ânions</p><p>orgânicos (OAT) e transportadores de cátions orgânicos (OCT).</p><p>c. ( ) Diferentemente da filtração glomerular, a transferência mediada por</p><p>transportadores pode efetuar a depuração máxima de um fármaco, mesmo</p><p>quando a maior parte dele está ligada a proteínas plasmáticas, uma vez que</p><p>ocorre a dissociação instantânea do fármaco.</p><p>d. ( ) A reabsorção de água gera um gradiente de concentração que possibilita a</p><p>reabsorção passiva de fármacos hidrossolúveis por difusão.</p><p>e. ( ) Fármacos lipossolúveis permanecem no túbulo renal e concentram-se a</p><p>medida que a água é reabsorvida, sendo facilmente excretados pela urina.</p><p>26. Alterações no pH da urina podem ser utilizadas na intoxicação com fármacos</p><p>com o objetivo de acelerar a sua eliminação. A este respeito, JULGUE OS</p><p>ITENS ABAIXO COMO V (VERDADEIRO) OU F (FALSO):</p><p>a. ( ) Acidificação da urina em caso de intoxicação com bases fracas.</p><p>b. ( ) Alcalinização da urina em caso de intoxicação com bases fracas.</p><p>c. ( ) Alcalinização da urina em caso de intoxicação com ácidos fracos.</p><p>d. ( ) Acidificação da urina em caso de intoxicação com ácidos fracos.</p><p>e. ( ) O uso de ácido ascórbico e bicarbonato de sódio podem reverter intoxicação</p><p>por ácidos e bases fracos, respectivamente.</p><p>27. O organismo possui vários tecidos e órgãos responsáveis pela remoção de</p><p>fármacos. No caso de anestésicos voláteis, o sistema ou tecido que faz essa</p><p>remoção é o:</p><p>a. Renal.</p><p>b. Pulmonar.</p><p>c. Hepatobiliar.</p><p>d. Adiposo.</p><p>e. Cutâneo.</p><p>28. Alguns fármacos podem ter ação prolongada pois podem ser transferidos do</p><p>fígado novamente para o intestino a partir da bile, esse transporte ocorre através</p><p>da:</p><p>a. Circulação ênterro-hepática</p><p>b. Difusão através do túbulo renal</p><p>c. Secreção tubular</p><p>d. Filtração glomerular.</p><p>e. N.D.A</p><p>29. JULGUE OS ITENS ABAIXO COMO V (VERDADEIRO) OU F</p><p>(FALSO). São características da circulação êntero-hepática.</p><p>a. ( ) Corresponde ao processo no qual as células hepáticas transferem moléculas</p><p>dos fármacos do plasma para a bile.</p><p>b. ( ) Esta transferência ocorre com o auxílio de transportadores como:</p><p>transportadores de cátions (OCTs) e de ânions orgânicos (OATs), glicoproteínas</p><p>P (P-gp).</p><p>c. ( ) Os fármacos que estão sujeitos a circulação entero-hepatica são excretados</p><p>lentamente.</p><p>d. ( ) Os produtos do metabolismo hepático, após retornarem ao TGI juntamente</p><p>com a bile, podem ser hidrolisados por β-glicuronidases bacterianas no colo,</p><p>liberando o fármaco.</p><p>e. ( ) O fármaco pode ser reabsorvido fechando o ciclo êntero-hepático ou ser</p><p>excretado nas fezes.</p><p>Bons estudos!!!</p>