Cinética e Dinâmica dos Fármacos

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Cinética e dinâmica 
DOS FÁRMACOS 
farmacocinética 
x Movimento dos fármacos pelo 
organismo após sua 
administração 
x Absorção > distribuição > 
biotransformação > excreção 
x Determinam a rapidez e o 
tempo levado para a droga 
aparecer no órgão alvo 
 
x Transferência do fármaco do 
seu local de aplicação até a 
corrente circulatória 
x Via intravenosa não depende 
de absorção 
x Efeito de um fármaco no 
organismo é proporcional ao 
seu grau de absorção - 
Determina a via de 
administração e dosagem 
 
BIODISPONIBILIDADE: 
 Quantidade e velocidade que um 
princípio ativo é absorvido a partir 
da forma farmacêutica, tornando-
se disponível no local de ação 
x Quanto maior a 
biodisponibilidade, mais rápida é 
sua resposta terapêutica 
x Pode ser afetada pelo grau de 
dissolução das formas 
farmacêuticas – mesmo 
princípio ativo com diferentes 
biodisponibilidades 
x Solução > Emulsão > 
Suspenção > Cápsula > 
Comprimido > Drágea 
(Biodisponibilidade decrescente) 
x Fármacos empregados na via 
parenteral possuem maior 
biodisponibilidade 
 
Leite, chá, suco e algumas frutas 
podem fazer interações com 
medicamentos 
Ideal ingerir medicamentos com 250 
ml de água 
 
x Para avaliar a biodisponibilidade de 
um fármaco, são traçadas curvas 
de concentração sanguínea em 
função do tempo, de onde são 
extraídos os seguintes 
parâmetros: 
1. Meia-vida - Tempo gasto para que 
a concentração plasmática original de 
um fármaco no organismo reduza à 
metade após sua administração 
2. Concentração plasmática -Maior 
concentração sanguínea alcançada 
pelo fármaco – diretamente 
proporcional à absorção, 
dependendo diretamente da 
velocidade de absorção e também 
de excreção 
3. Tempo para alcança a 
concentração máxima – Quando a 
velocidade de entrada do fármaco na 
circulação é excedida pelas 
velocidades de eliminação e 
distribuição 
4. Área sob a curva da concentração 
plasmática x tempo – Proporcional à 
quantidade de fármaco que entra na 
circulação sistêmica e independe da 
velocidade – pode ser um 
representativo da quantidade total 
absorvida após a administração 
Conceitos usados em estudos de 
biodisponibilidade: 
1. Equivalentes farmacêuticos 
Medicamentos que contêm a 
mesma substância ativa, na mesma 
quantidade e forma farmacêutica 
2. Medicamentos bioequivalentes – 
Equivalentes farmacêuticos que, ao 
serem administrados na mesma 
dosagem e condições experimentais, 
não apresentam diferenças 
significativas em relação à 
biodisponibilidade 
3. Equivalência terapêutica – Para os 
medicamentos serem considerados 
terapeuticamente equivalentes, 
eles devem ser farmaceuticamente 
equivalentes, e apresentar os 
mesmos efeitos em relação à 
eficácia e segurança, avaliados pelo 
estudo de bioequivalência 
• No Brasil, a intercambialidade do 
medicamento 
genérico como referência é 
assegurada por testes de 
equivalência farmacêutica 
 
x Transporte do fármaco da 
circulação sanguínea até o local 
de ação 
x Acontece em todos os fármacos 
x A rapidez na distribuição de um 
fármaco depende de sua ligação 
às proteínas plasmáticas e 
teciduais (Albumina e alfa-globulina) 
x A fração do fármaco ligada às 
proteínas plasmáticas não 
apresentam ação farmacológica, 
apenas a fração livre 
x A competição de dois fármacos 
pelo mesmo sítio de ligação pode 
levar implicações clínicas na sua 
prescrição 
 
• Após os efeitos farmacológicos, os 
fármacos são biotransformados, ou 
seja, metabolizados 
• Biotransformação: Conjunto de 
reações enzimáticas que 
transformam o fármaco em um 
composto diferente do original 
• Principal local de biotransformação: 
Fígado 
• Também ocorrem em menor 
proporção na mucosa 
intestinal, pulmões, pele, placenta e 
no plasma sanguíneo 
• Metabolismo de primeira 
passagem: Eliminação pré- 
sistêmica de um fármaco durante a 
primeira passagem pelo fígado – a 
quantidade que chega a corrente 
sanguínea pode ser bem menor que 
a absorvida – reduz a 
biodisponibilidade do fármaco 
(lidocaína e acetilsalicílico) 
• Citocromos P450, sistema 
enzimático responsável 
pela biotransformação de inúmeros 
fármacos – medicamentos 
odontológicos podem induzir ou inibir 
esse sistema. 
• Perda irreversível da droga pelo 
corpo 
• Principal órgão: Rim 
• Também ocorrem em menor 
proporção pelos pulmões, lágrimas, 
bile, fezes, suor, saliva e leite 
materno 
• Fatores que influenciam na 
velocidade de eliminação 
pela via renal: ordem fisiológica, 
como a idade (função 
renal reduzida) – empregar doses 
menores em idosos 
• Excreção pelo leite materno 
também limita o uso de 
medicamentos por lactantes 
farmacodinâmica 
x Ramo da ciência que estuda os 
mecanismos de ação dos 
fármacos e seus efeitos no 
organismo 
• Ação: Local onde o fármaco age 
• Efeito: Resultado da ação 
• Um fármaco pode atuar em 
diferentes sítios do organismo e 
provocar diversos efeitos 
• Efeitos indesejáveis 
 
• A ação de um fármaco ocorre 
quando ele interage com os sítios 
orgânicos de resposta, que 
constituem em receptores e sítios 
reativos em enzimas, que 
dependem da ligação com o 
fármaco 
• Receptores Alfa e Beta – efeitos 
dos agentes vasoconstritores 
(anestésicos) 
 
x A intensidade do efeito de uma 
substância farmacológica é 
diretamente proporcional à sua 
concentração no local de ação, 
em um determinado tempo 
x + concentração + efeito 
x Alguns fármacos não apresentam 
limites do aumento de sua dose e 
seus efeitos, exceto pelos riscos 
x Para outros o efeito atinge uma 
grandeza que não mais se 
modifica, chamado de efeito 
máximo ou efeito platô 
• Teste de fármacos em animais 
para a determinação da dose eficaz 
e da dose toxica 
• Dose eficaz: Capaz de produzir 
efeitos benéficos – DE50 Produz em 
50% dos indivíduos o efeito 
desejado 
• Dose letal: Capaz de matar – DL50 
Dose capaz de matar 50% dos 
animais em teste 
• Para estabelecer a segurança 
clínica divide-se a DLM 
pela DEM – Índice terapêutico 
 
• Ocorre por fatores ligados ao 
fármaco, ao organismo ou da 
interação entre esses 
1. Fatores dependentes do fármaco: 
- Efeitos colaterais, ocorrem de 
forma simultânea com o efeito 
principal 
- Efeitos teratogênicos, podem ser 
considerados como reações 
adversas graves pela ação do 
fármaco sobre o feto 
- Efeitos secundários ou reações 
com alvos alternativos, não ocorrem 
simultaneamente com o efeito 
principal, decorrente da ação do 
fármaco em outros sítios do 
organismo, mas sim, do efeito 
principal e dependentes de sua 
composição molecular 
- Superdosagem, administração em 
doses elevadas (superdosagem 
absoluta) ou quando a dose é 
adequada em valores absolutos, 
porém administrada com grande 
velocidade no interior de um vaso 
sanguíneo (superdosagem absoluta) 
2. Efeitos dependentes do 
organismo: 
- Hipersensibilidade, compreende as 
reações imunológicas, que podem se 
manifestar como urticária ou choque 
anafilático. Praticamente todo 
fármaco tem a capacidade de causar 
reações de hipersensibilidade, 
alguns, entretanto, causam com 
maior frequência. Não depende da 
dose 
- Idiossincrasia, reação 
qualitativamente diferente da 
esperada na maioria dos indivíduos. 
Essa resposta pode evidenciar-se 
por sensibilidade extrema às doses 
baixas ou insensibilidade extrema a 
doses altas 
3. Fatores dependentes do 
medicamento e do organismo: 
- Tolerância ou resistência, pode 
ocorrer após o uso 
prolongado de alguns fármacos, 
principalmente os que atuam no 
SNC. Necessário aumentar 
progressivamente as doses (pouca 
probabilidade de ocorrer com 
medicamentos de uso odontológico) 
- Dependência, em alguns casos em 
conjunto com a tolerância, ocorre 
uma dependência, o indivíduo passa 
a necessitar do fármaco para 
manter-se em equilíbrio (crise de 
abstinência) 
- Efeito paradoxal, efeito contrário ao 
esperado, como manifestar agitação 
após o uso de calmantes 
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