teste quimica

Prévia do material em texto

10/11/2021 Estácio: Alunos
https://simulado.estacio.br/alunos/ 1/4
Teste de
 Conhecimento
 avalie sua aprendizagem
Qual dos produtos de origem natural abaixo descritos apresenta atividade antitumoral?
O Nexavar®, medicamento usado como anticâncer, tem como princípio ativo a fármaco sorafenibe que teve seu composto
protótipo descoberto por:
QUÍMICA MEDICINAL E DESENVOLVIMENTO DE FÁRMACOS 
Lupa Calc.
 
 
SDE4604_202001655115_TEMAS 
 
Aluno: RUTE BARBOSA DE SOUZA Matr.: 202001655115
Disc.: QUI. MED. E DES. FAR 2021.2 - F (G) / EX
 
Prezado (a) Aluno(a),
 
Você fará agora seu TESTE DE CONHECIMENTO! Lembre-se que este exercício é opcional, mas não valerá ponto para sua
avaliação. O mesmo será composto de questões de múltipla escolha.
Após responde cada questão, você terá acesso ao gabarito comentado e/ou à explicação da mesma. Aproveite para se
familiarizar com este modelo de questões que será usado na sua AV e AVS.
 
 
1.
Ácido lisérgico.
Metisergida.
Cloroquina.
Vincristina.
Penicilina G.
Data Resp.: 10/11/2021 06:30:47
 
Explicação:
A resposta certa é: Vincristina.
 
 
 
 
2.
Estratégias envolvendo a abordagem fisiológica.
Triagem virtual.
Planejamento racional.
Acaso, pois estava sendo investigado para outra patologia.
Ensaios biológicos automatizados do tipo HTS de uma coleção de compostos.
Data Resp.: 10/11/2021 06:34:07
 
Explicação:
A resposta certa é: Ensaios biológicos automatizados do tipo HTS de uma coleção de compostos.
 
 
 
 
javascript:voltar();
javascript:voltar();
javascript:diminui();
javascript:aumenta();
javascript:calculadora_on();
10/11/2021 Estácio: Alunos
https://simulado.estacio.br/alunos/ 2/4
O estudo da farmacocinética, já nos estágios iniciais da pesquisa, é de grande relevância, principalmente econômica.
Pensando nisso, o pesquisador Lipinski seus e colaboradores propuseram a chamada Regra dos Cinco, que trata de
características relevantes para uma molécula apresentar biodisponibilidade elevada. Analise as afirmativas a seguir, em
relação à Regra dos Cinco, e marque a alternativa incorreta.
A lipofilicidade é uma propriedade físico-química das mais importantes. Em relação a ela, não podemos afirmar que:
Uma das principais reações de biotransformação de fase II é a glicuronidação. As opções a seguir trazem informações sofre
essa importante reação, assim, assinale a alternativa incorreta sobre o tema:
Assim como outras estruturas celulares, as enzimas envolvidas no processo de biotransformação de fármacos também são
passíveis de sofrer indução e inibição. Alguns fármacos podem apresentar efeitos indutivos ou mesmo inibitórios sobre
essas enzimas, levando a mudanças farmacocinéticas e farmacodinâmicas e ocasionando interação medicamentosa. Sobre
essa informação, assinale a alternativa incorreta sobre esse tipo de interação medicamentosa:
3.
Um número menor ou igual a 10 de grupos aceptores de ligação de hidrogênio seria adequado.
A presença de um número menor ou igual a 5 de grupos doadores de ligação de hidrogênio seria adequada.
A molécula deve apresentar um valor de log P menor ou igual a 5.
Moléculas ionizadas em pH 5 apresentam melhor biodisponibilidade.
A molécula deve ter um peso molecular menor do que 500 Dalton.
Data Resp.: 10/11/2021 06:35:14
 
Explicação:
A resposta certa é: Moléculas ionizadas em pH 5 apresentam melhor biodisponibilidade.
 
 
 
 
4.
Valores de log P baixos mostram que o composto tem mais afinidade pela fase aquosa e é mais hidrofílico.
A lipofilicidade é uma propriedade que tem relação direta com a atividade biológica de uma molécula.
Moléculas com alto coeficiente de partição têm mais afinidade pela fase orgânica, sendo mais permeáveis através das
membranas.
O log P é um parâmetro que define a medida de absorção de fármacos pelas membranas celulares. Quanto menor o
log P, melhor será a absorção do fármaco através da bicamada lipídica das membranas.
É determinada pelo seu log P, que é o logaritmo do coeficiente de partição.
Data Resp.: 10/11/2021 06:36:39
 
Explicação:
A resposta certa é: O log P é um parâmetro que define a medida de absorção de fármacos pelas membranas
celulares. Quanto menor o log P, melhor será a absorção do fármaco através da bicamada lipídica das
membranas.
 
 
 
 
5.
A glicuronidação, assim como outras reações de conjugação, envolve a presença de um cofator, que, para essa
reação, é o ácido UDP-glicurônico.
Os metabólitos formados pela glicuronidação são altamente polares e, consequentemente, hidrofílicos, devido às
inúmeras hidroxilas presentes na unidade do ácido glicurônico conjugado ao substrato.
Dependendo da função química presente no substrato que participa da catálise, a glicuronidação poderá formar
metabólitos do tipo O-glicuronato, N-glicuronato ou acil-glicuronato.
O mecanismo de glicuronidação ocorre pela transferência do ácido glicurônico do doador ativo glutationa para funções
do substrato do tipo hidroxila, ácido carboxílico, amina 1a ou 2a, hidroxilamina ou tiol.
A enzima que catalisa a transferência do ácido glicurônico para seu substrato é chamada de UDP-glicuroniltransferase
(UGT).
Data Resp.: 10/11/2021 06:38:06
 
Explicação:
A resposta certa é: O mecanismo de glicuronidação ocorre pela transferência do ácido glicurônico do doador ativo
glutationa para funções do substrato do tipo hidroxila, ácido carboxílico, amina 1a ou 2a, hidroxilamina ou tiol.
 
 
 
 
6.
O processo de inibição enzimática pode ocorrer de forma competitiva reversível, em que um fármaco, ao inibir
competitivamente a enzima metabolizadora, pode levar ao aumento da concentração de um segundo fármaco.
Tanto a indução quanto a inibição enzimática podem levar ao aparecimento de problemas relacionados ao
10/11/2021 Estácio: Alunos
https://simulado.estacio.br/alunos/ 3/4
Estudos de dinâmica molecular podem ser considerados mais robustos que os de ancoramento, pois apresentam um
diferencial em sua técnica, definido pela alternativa:
Sobre a relação estrutura-atividade dos antidepressivos do tipo inibidores seletivos da receptação de serotonina (ISRS),
assinale a alternativa incorreta:
Marque a opção que não caracteriza um tipo de pró-fármaco
medicamento, como concentrações subterapêuticas que prejudicam o tratamento ou sobredoses que podem levar a
efeitos adversos.
Alguns fármacos podem interagir com receptores nucleares, aumentando a expressão de enzimas relacionadas ao
metabolismo, acarretando o aumento da taxa de biotransformação de alguns fármacos, reduzindo sua concentração.
A inibição enzimática pode ocorrer também de forma competitiva irreversível, em que um fármaco, ao inibir
irreversivelmente a enzima metabolizadora, pode levar a um aumento drástico da concentração de um segundo
fármaco.
Ao interagir com alguns receptores nucleares, alguns fármacos podem levar à indução de certas enzimas
metabolizadoras, acarretando o aumento da concentração de fármacos que sofrem biotransformação por elas.
Data Resp.: 10/11/2021 06:41:04
 
Explicação:
A resposta certa é: Ao interagir com alguns receptores nucleares, alguns fármacos podem levar à indução de
certas enzimas metabolizadoras, acarretando o aumento da concentração de fármacos que sofrem
biotransformação por elas.
 
 
 
 
7.
Ainda que não considerem o fator tempo em suas análises, as simulações de dinâmica molecular aceitam a influência
da interação entre ligante e alvo sobre as estruturas dos dois; é a única vantagem em relação ao docking.
 São estudos bem mais rápidos que os de docking molecular, pois não consideram modificações conformacionais na
estrutura do alvo, apenas no ligante.
Apesar de permitir a observação do tempo de ocorrência das interações, a SDM consegue ainda ser uma análise de
menor simplicidade computacional e mais rápida que o ancoramento molecular.
Os estudos de dinâmica molecular apresentam a vantagem de não necessitarem de informações e estrutura
tridimensional do alvo molecular.
Por considerarem o fator tempo e a influência da interação ligante-alvo sobre a estrutura eambos, aproximam-se
mais do modelo de interação encaixe induzido, atualmente mais aceito.
Data Resp.: 10/11/2021 06:42:02
 
Explicação:
A resposta certa é: Por considerarem o fator tempo e a influência da interação ligante-alvo sobre a estrutura e
ambos, aproximam-se mais do modelo de interação encaixe induzido, atualmente mais aceito.
 
 
 
 
8.
Grupos retiradores de elétrons em 1,4 no sistema diaromático aumentam a seletividade dos ISRS.
A cadeia lateral flexível com amina secundária ou terciária demonstrou ser importante para a atividade inibitória da
receptação de serotonina.
Para que haja interação da amina terminal é importante uma distância de 3 a 4 átomos entre ela e o sistema
diaromático.
Substituintes nas posições orto e meta do anel aromático melhoram a seletividade desses antidepressivos pelo
receptor serotoninérgico.
Todos os ISRS apresentam um sistema diaromático com configuração espacial definida e importante para sua
atividade.
Data Resp.: 10/11/2021 06:42:58
 
Explicação:
A resposta certa é:Substituintes nas posições orto e meta do anel aromático melhoram a seletividade desses
antidepressivos pelo receptor serotoninérgico.
 
 
 
 
9.
Transportadores.
Bioprecursores.
Fármacos dirigidos.
Pró-fármacos clássicos.
10/11/2021 Estácio: Alunos
https://simulado.estacio.br/alunos/ 4/4
A losartana é um fármaco usado no tratamento da hipertensão arterial que apresenta em sua estrutura um anel imidazol
tetrassubstituído, além de dois benzenos e um tetrazol. De acordo com a figura a seguir e as duas estruturas mostradas,
assinale a alternativa que traz a modificação estrutural que foi usada para a obtenção da losartana.
Pró-fármacos mistos.
Data Resp.: 10/11/2021 06:43:59
 
Explicação:
A resposta certa é:Transportadores.
 
 
 
 
10.
Bioisosterismo clássico de átomos monovalentes.
Bioisosterismo não clássico de grupos funcionais.
Retroisomerismo.
Bioisosterismo clássico de grupos tetravalentes.
Bioisosterismo clássico de anéis equivalentes.
Data Resp.: 10/11/2021 06:44:14
 
Explicação:
A resposta certa é: Bioisosterismo não clássico de grupos funcionais.
 
 
 
 
 
 
 
 Não Respondida Não Gravada Gravada
 
 
Exercício inciado em 10/11/2021 06:30:19.