Prévia do material em texto
ANTIPARASITÁRIOS - Grupos químicos; - Mecanismo de ação > importante para verificar se há outros semelhantes; - Segurança clínica > ponto mais importante; - Espectro de ação > quais espécies de parasitos que o produto funciona; - Período de carência > tempo de permanência em concentrações máximas permitidas pelo ministério no leite e na carne > período em que se aplica o produto e quanto tempo depois pode-se consumir o leite/carne; - Período residual > por quanto tempo o produto protege o animal > não encontra o parasito por esse período + ciclo; - Farmacodinâmica; - Farmacocinética. - Mercado de antiparasitários para PET está crescente; - Domínio de antiparasitários para ruminantes; - Indicação do antiparasitário depende do perfil socioeconômico do tutor. MAL USO DE ANTIPARASITÁRIOS: - Resistência (não acontece apenas pelo mal uso, vai acontecer de qualquer maneira); - Produtos proibidos por conta do resíduo na carne; - Importante saber utilizar as drogas de forma sustentável. ANTIPARASITÁRIO IDEAL: - Medicamento = droga + veículo > veículo é tão importante quanto a molécula presente; - Segurança clínica; - Amplo espectro de ação; - Eficácia terapêutica; - Facilidade de aplicação > muito importante para animais, tanto para PETs quanto para grandes animais; - Relação custo-benefício; - Resíduo carne e leite. MODO DE APLICAÇÃO - Pulverização > por contato, mais rápido, maior segurança clínica, a partir de 2 dias de idade > no entanto, protege por menos tempo; - Aspersão > por contato; - Banho de imersão > por contato; - Pour-on > despejamento sobre o dorso do animal > droga absorvida e distribuída pela corrente sanguínea do animal; - Spot-on > aplicação sobre um ponto da pele do animal > droga absorvida e distribuída pela corrente sanguínea do animal. - Injetável > sistêmico, mais prático; - Oral > facilidade de aplicação, não perde efeito na chuva/banho e no sol; - Brinco > bovinos, brinco elimina a molécula ectoparasiticida no pelo do animal > controle de moscas dos chifres; - Colar > pequenos animais. PULVERIZAÇÃO/SPRAY: - Efeito mais rápido > entra em contato com o parasito e já mata ele; - Maior segurança clínica; - A partir de 2 dias de idade > seguro para filhotes. Bovinos: - Bomba costal; - Biocarrapaticidograma > teste para quais produtos funcionam; - Diluição recomendada pelo fabricante; - Preparação da calda; - Pressão suficiente; - Bico correto > bico em leque; - Animais bem contidos > molhar toda a superfície corpórea do animal onde se encontra carrapatos; - De trás para frente > contra o sentido dos pelos, precisa penetrar entre os pelos para matar os carrapatos; - Todo o corpo do animal: virilha, barriga e orelhas (litros?); - Não deve ser realizado em horas de sol forte, nem em dias de chuva, nem quando o gado está estressado > vasodilatação, aumenta a chance de intoxicação por absorção cutânea; - A segurança do operador deve ser sempre considerada. ASPERSÃO: - “Túnel”; - Diluição correta; - Pressão suficiente; - Sala de espera; - Recarga a cada 100 animais. BANHO DE IMERSÃO: - Corredor em forma de “banheira”; - Diluição correta; - pH > vai se alterando conforme as sujidades, necessário aumentar o pH; - Pó alcanilizante (hidróxido de cálcio); - Recarga (manter o nível); - Proteger o banho contra o sol e a chuva; - Recarga a cada 100 animais; - Produto mais utilizado: amitraz. POUR-ON: - Grandes animais; - Tecnologia está no veículo do produto; - Peso dos animais; - Toda a linha do dorso > é espalhado para todo o corpo. SPOT-ON: - Pequenos animais; - Via transcutânea; - Local em que cão e gato não consigam lamber. INJETÁVEL: - Bovinos; - Aplicar na “tábua” no pescoço > espaço subcutâneo; - Alguns subcutâneos na orelha. BRINCOS: - Bovinos; - Matriz plástica impregnada por organofosforado espalha o produto pela pele; - Protege contra moscas; - 1 brinco: 2 a 3 meses; - 2 brincos: 5 meses. COLEIRA: - Pequenos animais; - Tecnologia semelhante aos brincos para bovinos. - Estudo sobre intoxicação. ORAL: - Animal ingere o produto > princípio ativo eliminado no bolo fecal > inibe o crescimento das larvas e moscas. ECTOPARASITICIDAS POR CONTATO - Pulverização/spray, imersão, pour-on/spot-on, brinco, solução; - É necessário o contato do produto com o parasito para que possa penetrar nos orifícios naturais ou pela cutícula, para que haja intoxicação e morte do parasito. HISTÓRICO: - 1896: primeiro carrapaticida para bovinos > arsênico (tóxico); - Década de 40: clorados (tóxicos); - Década de 60: organofosforados; - Década de 70: amitraz; - Década de 80: piretróides; - 1981: ivermectina; - Década de 90: fipronil; - Década de 90: fluazuron; - 2000: spinosad; - Isoxazolinas. ORGANOFOSFORADOS MECANISMO DE AÇÃO Inibidores irreversíveis da acetilcolinesterase (AchE), ocorre acúmulo de acetilcolina (Ach) na membrana pós-sináptica e consequente paralisia muscular espasmática SEGURANÇA CLÍNICA Muito baixa > não administrar em gatos e equinos (suscetíveis a intoxicação) EFEITO RESIDUAL Reduzido EFEITO KNOCK- DOWN + FORMA DE APLICAÇÃO Pulverização, pour-on, brincos, coleira, pó, spray, unguento ESPECTRO DE AÇÃO Larvas de moscas, moscas, piolhos, sarnas e carrapatos e nematódeos (triclorfon) PRINCÍPIOS ATIVOS Triclorfon, fenthion, chlorfenvinphos, diazinon, chlorpiriphos, coumaphos, dichlorphos, ethion ANTIDOTO Sulfato de atropina 1%, IM, 5 a 10ml - Alguns organofosforados possuem ação sistêmica; - Terminação em ON ou OS = organofosforados; - Sempre ter atropina em mãos > salva a vida do animal em casos de intoxicação. APLICAÇÃO: - Triclorfone; - Neguvon + Assuntol Plus 100 gramas; - Triclorfone + Coumafós + Ciflutrina; - Coumafós + Propoxur; - Triclorfon + DDVP + Violeta de genciana. - Diazinon > brinco. AMIDINAS - Produto de referência: Triatox. MECANISMO DE AÇÃO Agem nos receptores para octopamina, resultando em hiperexcitação e morte do parasito SEGURANÇA CLÍNICA Alta. Contraindicada para equinos, gatos e cadelas prenhes (concentração plasmática alta) EFEITO RESIDUAL - EFEITO KNOCK- DOWN + FORMA DE APLICAÇÃO Pulverização (12,5% 1:500), banho de imersão (+ hidróxido de cálcio) ESPECTRO DE AÇÃO Acaricida, sarnas e carrapatos PRINCÍPIOS ATIVOS Amitraz, cimiazole ANTIDOTO Iombina (Yomax), atipamezole (Antisedano, 2mg/kg, IM/IV) TOXICIDADE POR AMITRAZ EM EQUINOS: - Intoxicação mais crônica > demora um pouco; - Primeiros sintomas: 2 a 3 dias; - Evolução: 6 a 17 dias. Sistema nervoso: - Apatia/sonolência; - Ptoses palpebral e auricular; - Dificuldade de apreensão, mastigação e deglutição do alimento; - Arrastas das pinças dos cascos no solo; - Instabilidade em estação; - Cabeça baixa, bocejos, flacidez labial, exposição da língua; - Reflexos do lábio superior, palatal, lingual, de deglutição, auricular e palpebral diminuídos/ausentes. Sistema digestivo: - Hipomotilidade/atonia intestinal; - Distensão abdominal, impactação do intestino grosso; - Deita-se e se levanta com frequência, rolar no solo; - Olhar para o flanco; - Chega ao quadro de cólica e óbito. TOXICIDADE POR AMITRAZ EM CÃES: - Estado de sedação; - Tratar com Iombina 0,2mg/kg IV > recuperação do animal é muito rápida. PIRETRÓIDES MECANISMO DE AÇÃO Atraso no fechamento da bomba de sódio das células nervosas > ação excitatória intensa do SNC. FARMACOLOGIA Moléculas lipofílicas que são rapidamente absorvidas, distribuídas e excretadas. SEGURANÇA CLÍNICA Alta > sítio de ação é encontrado quase que exclusivamente nos invertebrados. EFEITO RESIDUAL Curto (pulverização), 7 dias (pour-on) EFEITO KNOCK- DOWN + FORMA DE APLICAÇÃO Pulverização, pour-on, shampoo, coleira ESPECTRO DE AÇÃO Sarnas, carrapatos, pulgas, piolhos e moscas PRINCÍPIOSATIVOS Cipermetrina, cialotrina, deltametrina, alfacipermetrina, Iambacialotrina e flumetrina ANTIDOTO Butóxido de piperonila (bloqueia a ação de enzimas oxidativas mediadas pelo citocroma P-450. - Revolucionaram os ectoparasiticidas > segurança clínica e período residual; - Terminação em trina = piretróides; - Grande vantagem: repelente > eficaz contra leishmaniose; - Desvantagem = resistência dos carrapatos aos piretróides, tanto em bovinos quanto cães; - Organofosforados + piretróides > consegue controlar parasitos resistentes às moléculas. FENILPIRAZÓIS MECANISMO DE AÇÃO Bloqueio pré e pós-sináptico da passagem dos íons cloro pelos neurotransmissores GABA, matando os parasitos por hiperexcitação. FARMACOLOGIA Altamente lipofílico. Concentra-se nas glândulas sebáceas (reservatório). Não é afetado pela luz solar, chuva ou banho. SEGURANÇA CLÍNICA Alta EFEITO RESIDUAL Muito prolongado (7-60 dias) EFEITO KNOCK- DOWN + FORMA DE APLICAÇÃO Pour-on/spot-on e spray (mata bicheira para bovinos) ESPECTRO DE AÇÃO Carrapatos, pulgas, piolhas, sarnas e moscas PRINCÍPIOS ATIVOS Fipronil - Muito difícil intoxicar um animal com Fipronil; - Espectro de ação amplo > mata quase todo ectoparasito; - Não utilizar em vacas leiteiras > período de carência de até 100 dias; - Frontline > esperar 2 dias após o banho para ter oleosidade na pele, para que o produto possa se distribuir. SPINOSAD MECANISMO DE AÇÃO Impede a ligação de acetilcolina nos receptores nicotínicos pós-sinápticos, causando paralisia flácida. FARMACOLOGIA _ Pode ser utilizado em vacas em lactação. SEGURANÇA CLÍNICA Alta EFEITO RESIDUAL 2 semanas EFEITO KNOCK- DOWN Eficácia maior contra ninfas e larvas (B. microplus), pulgas em 30 minutos. FORMA DE APLICAÇÃO Pulverização, spray e tablet ESPECTRO DE AÇÃO Carrapatos, larvas de moscas, moscas, piolhos e pulgas PRINCÍPIOS ATIVOS Spinosad - Molécula verde = pouco impacto ambiental; - Pouca resistência. NITROGUANIDINAS MECANISMO DE AÇÃO Ativa os receptores pós-sinápticos nicotínicos; Irreversível; Não degradado pela acetilcolinesterase. FOTOESTABILIDADE_ Alta SEGURANÇA CLÍNICA Alta EFEITO RESIDUAL 4 semanas FORMA DE APLICAÇÃO Spot-on ESPECTRO DE AÇÃO Insetos PRINCÍPIOS ATIVOS Imidacloprida, Dinotefuran - Inseticidas neonicotínicos; - Utilizada na agricultura > não é degradada pelo; - Cães e gatos: controle de pulgas > Advantage e Advocate; - Sem registros em grandes animais. OXADIAZINAS MECANISMO DE AÇÃO Bloqueia o fluxo normal de íons Na++ para o interior da célula nervosa. _ _ SEGURANÇA CLÍNICA _ Muito alta. Pró-inseticida pois precisa ser bioativado por enzimas específicas no trato gastrointestinal do inseto para gerar o metabólico ativo com potente atividade inseticida. EFEITO RESIDUAL Aplicar a cada 4 semanas EFEITO KNOCK- DOWN Ação imediata; Morte dos insetos: 4 a 72 horas FORMA DE APLICAÇÃO Spot-on ESPECTRO DE AÇÃO Pulicida, miíases PRINCÍPIOS ATIVOS Indoxacarbe ECTOPARASITICIDAS SISTÊMICOS - Ação sistêmica > droga obrigatoriamente precisa ser absorvida; - Quanto mais oleosa, a droga fica mais tempo no subcutâneo > absorvida > cai no sangue; - Concentração plasmática x tempo; - Droga circulando pelo sangue > parte metabolizada pelo fígado para funcionar (pró-drogas – segurança química grande) > eliminado pelo organismo do animal; - Do sangue, chega na pele > morte do ectoparasito. - Boa ação contra parasitos hematófagos > exemplo: sarna, demodex, piolho (sugador). LACTONAS MACROCÍCLICAS - Contraindicado para bovinos > não tem mais efeito; MECANISMO DE AÇÃO _ Ligam-se a canais de cloro ativados por glutamato, resultando em despolarização e inibição da transmissão nervosa SEGURANÇA CLÍNICA Alta > depende da categoria. Contraindicado em algumas raças. EFEITO RESIDUAL _ _ Variável > alguns efeitos são muito longos, dependa da lactona, do veículo e da via de administração. EFEITO KNOCK- DOWN - FORMA DE APLICAÇÃO Injetável, oral (período residual mais curto) e pour-on ESPECTRO DE AÇÃO Endo e ectoparasitos > não tem eficácia contra Cestodas e Trematodas. PRINCÍPIOS ATIVOS Milbemicinas e avermectinas - Endectocida = controla parasitas internos e externos > uso em pequenos animais é mais recente; - A lactona mais tóxica é a natural, abamectina (ivermectina) > produto da fermentação. AVERMECTINAS: - Streptomyces avermitilis: ivermectina (Ivomec), abamectina, doramectina (Dectomax), eprinomectina e selamectina (voltado para pet); - Abamectina não pode ser aplicado em bezerros com menos de 4 meses de idade e não tratar vacas paridas com bezerros menores de 4 meses; - Eprinomectina é mais recente, pode ser usada em vacas em lactação. MILBEMICINAS: - S. hygroscopicos: milbemicina D > pequenos animais; - S. cyanogriseus: moxidectina > período residual longo; - Princípio ativo e veículo é o que determina a qualidade do produto; - Doramectina > período residual maior que o da ivermectina > mais vantagem; - Moxidectina > controla quando há resistência à ivermectina. MECANISMO DE AÇÃO: - Diminui a atividade elétrica > causa paralisia flácida do parasito. FARMACOCINÉTICA: Droga Absorvida Tecido Adiposo Compartimento Central do Plasma Fígado (fezes) Habitat do parasito Via de administração: - Via oral > mais segura, mas sem muito reservatório; - Via subplasmática/subcutânea > a melhor via que tem, tem pico maior e protege por mais tempo (absorvida lentamente); - Via pour-on > pior via que tem; - Via IM: pode causar intoxicação, droga é rapidamente reabsorvida e sairá, pois não tem reservatório no subcutâneo > é relevante para prevenção de miíases; - O que serve para uma raça as vezes não serve para outra. Fatores que interferem na farmacocinética: - Via de administração; - Veículo; - Molécula; - Concentração; - Animal: → Espécie; → Sexo; → Escore corporal; → Parasitismo; → Raça; → Idade; → Jejum; → Contato (PO). - Caprinos: 1,5x da dose para ovino/bovino > metabolismo muito acelerado, droga metaboliza mais rapidamente; - Ruminantes e equinos (apenas via oral): 200 µg/kg; - Suínos: 300 µg/kg; - Cães: 200 µg/kg > Dirofilaria immitis: dose mensal baixa de 0,006 mg/kg, por via oral. Raças que não podem ser tratadas: - Collie, Shetland Sheepdog, Old English Sheepdog, Borzi, Border Collie, Afghand Hound, Australian Shepherd; - Deficiência de glicoproteína P (presente na barreira hematoencefálica) > droga se liga ao receptor no SNC > ligação irreversível > quadro de paralisia espasmática > causando sedação e morte. Antídoto: - Fisiostigmina (Neostigmina): 1 mg/kg/IV/BID durante vários dias; - Aumenta a responsividade e atividade muscular; - Suporte, corticoide (choque) e fisioterapia. EFEITOS ADVERSOS – ABAMECTINA: - Difere da ivermectina pela sua toxicidade, sendo contraindicada em bovinos com idade inferior a quatro meses; - Tratamento repetitivo de touros com ivermectina, pode alterar os parâmetros reprodutivos dos mesmos; - Touro tratado com ivermectina tem menos libido > menos interessante. INIBIDORES DE CRESCIMENTO INIBIDORES DA SÍNTESE DE QUITINA Ecdise Reprodução de larvas Benzofenilureias AGONISTAS (ANÁLOGOS) DO HORMÔNIO JUVENIL Reprodução Fases imaturas Metoprene, fenoxicarb, piriproxifen - Estratégico quando se pensa no controle de pulgas; - Inibidores da síntese de quitina > produto funciona entre larva para ninfa e ninfa para adulto > não produz quitina para trocar o exoesqueleto e morre > efeito se inicia em torno de 14 dias; - Agonistas do hormônio juvenil imitam o hormônio,mas não faz crescer; - Atuam na reprodução > fêmea põem menos ovos ou o ovo não eclode; - Frontline = fipronil; - Frontline plus = fipronil + metropreno; - Pulga ingere muito mais sangue do que precisa para deixar no ambiente junto aos ovos > quando o ovo eclode, larva se alimenta do sangue; - Metropreno (agonista do hormônio juvenil) no sangue impede L1 de virar L2. INIBIDORES DA SÍNTESE DE QUITINA: Benzofenilureas: MECANISMO DE AÇÃO _ Inibem a produção de quitina (principal componente da cutícula). Impede a eclosão de larvas. _ FARMACOLOGIA _ _ Após administração via pour-on, é absorvido, distribui-se no organismo e deposita-se na gordura. SEGURANÇA CLÍNICA Alta EFEITO RESIDUAL 90 dias EFEITO KNOCK- DOWN - FORMA DE APLICAÇÃO Pour-on e oral ESPECTRO DE AÇÃO Ácaros e insetos PRINCÍPIOS ATIVOS Fluazuron, diflubenzuron e lufenuron NITROENAMINAS MECANISMO DE AÇÃO Antagonista de receptores nicotínicos da acetilcolina. SEGURANÇA CLÍNICA Alta. Cães. EFEITO RESIDUAL - EFEITO KNOCK- DOWN + 6 horas FORMA DE APLICAÇÃO Comprimidos ESPECTRO DE AÇÃO Pulgas – adulticida. Miíases. PRINCÍPIOS ATIVOS Nitempiram. ISOXAZOLINAS MECANISMO DE AÇÃO Antagonista de canais de cloro SEGURANÇA CLÍNICA ㅤ Alta. 1,6% dos cães: diarreia, vômitos, inapetência, sialorreia. EFEITO RESIDUAL 12 semanas (dependendo da molécula) EFEITO KNOCK- DOWN 8-12 horas FORMA DE APLICAÇÃO Comprimido mastigável, spot-on (gatos) ESPECTRO DE AÇÃO Ácaros e insetos PRINCÍPIOS ATIVOS Afoxolaner (NexGard), fluralaner (Bravecto) e Sarolaner (Simparic) - Carrapatos; - Pulgas > inclusive Tunga penetrans; - Miíases; - Sarna. - Bravecto > período residual mais longo > mais vantajoso; - NexGard > mais potente. - Período residual > produto protege o animal contra infestações; - Tempo do período residual + tempo do ciclo. ANTI-HELMINTICOS FARMACOLOGIA - Grupos químicos; - Estrutura; - Mecanismo de ação; - Farmacocinética; - Cuidados. - 3 principais vermes em cães: Ancylostoma (Nematoda), Toxocara (Nematoda) e Dypilidium (Cestoda); - Anti-helmínticos não funcionam em todos; - Gatos: Platynosomum. VIAS DE ADMINISTRAÇÃO - Via oral (equinos, suínos, aves); - Via parenteral (subcutânea ou IM); - Via transcutânea (pour-on/spot-on); - Para equinos: 100% dos vermífugos precisa ser oral. VIA ORAL: - Solução; - Pasta/gel > equinos; - Comprimidos > pequenos animais; - Pó misturado na água > suínos e aves; - Pó ou granulado misturado na ração > suínos e aves. - Às vezes, a via oral é mais eficaz do que outras vias; - Índice de Segurança = 𝑑𝑜𝑠𝑒 𝑡ó𝑥𝑖𝑐𝑎 𝑝𝑎𝑟𝑎 𝑜 𝑎𝑛𝑖𝑚𝑎𝑙 𝑑𝑜𝑠𝑒 𝑛𝑒𝑐𝑒𝑠𝑠á𝑟𝑖𝑎 𝑝𝑎𝑟𝑎 𝑚𝑎𝑡𝑎𝑟 𝑜 𝑝𝑎𝑟𝑎𝑠𝑖𝑡𝑜 BENZIMIDAZÓIS ㅤ MECANISMO DE AÇÃO ㅤ Liga-se à subunidade beta da tubulina de nematódeos e cestódeos, modificando a formação dos microtúbulos > déficit energético por disfunção de células intestinais e inibição da produção de ovos EFEITO Morte por inanição. Ação ovicida. SEGURANÇA CLÍNICA Alta. IS = 14-100 EFEITO RESIDUAL Muito curto. FORMA DE APLICAÇÃO Oral e injetável (apenas para ruminantes). ESPECTRO DE AÇÃO Nematódeos (inclusive formas migrantes e encistadas), cestódeos e trematódeos (triclabendazole). ㅤ PRINCÍPIOS ATIVOS Albendazole, Tiabendazole, Triclabendazole, Fenbendazole, Oxfendazole, Oxibendazole, Mebendazole, Febantel (pró- benzimidazole). - Amplo espectro de ação > considerado o melhor grupo de anti-helmínticos que existe; - Injetáveis tem eficácia menor, além de precisar abaixar muito o pH > causa reação no local de aplicação; - Via oral melhor para animais em confinamento > sem reação e sem resíduos; - Febantel > pró-benzimidazole > precisa ser metabolizado para depois se tornar a forma ativa; - Mebendazole > vantajoso para matar as formas migrantes e encistadas. DOSE DE SULFÓXIDO DE ALBENDAZOLE PARA BOVINOS: - Nematódeos: 2,5 mg/kg; - Ostertagia tipo II: 4,2 mg/kg; - Fasciola: 10 mg/kg; - Cisticercose: 3,5 a 10 mg/kg. MECANISMO DE AÇÃO: Microtúbulos: - Movimento de cromossomos durante a divisão celular; - Suporte estrutural; - Motilidade; - Movimento de partículas intracelulares como metabólitos energéticos > benzimidazóis agem nessa parte > parasito morre por inanição; - Absorção de nutrientes; - Exocitose; - Comunicação célula-célula. FARMACOCINÉTICA: - Fazer ou não jejum no animal antes de aplicar o vermífugo? R: Jejum > concentração plasmática fica alta por mais tempo > atraso no trânsito intestinal > maior eficácia. IMIDATIAZOIS MECANISMO DE AÇÃO Liga-se a receptores de acetilcolina. EFEITO Paralisia espasmática. SEGURANÇA CLÍNICA Tóxico para equinos, cães e gatos. IS= 2- 6. EFEITO RESIDUAL Muito curto. FORMA DE APLICAÇÃO Oral, injetável (SC ou IM) e pour-on. ESPECTRO DE AÇÃO Nematódeos: adultos imaturos. Pouca ação contra Trichuris, estágios inibidos de nematódeos e não é ovicida. PRINCÍPIOS ATIVOS Levamisole e tetramisole. - Indicado apenas para bovinos e suínos; - Contraindicado para cães, gatos e equinos > tóxico; - Ação imunoestimulante; - Não indicado associar com organofosforados > maior chance de intoxicação. VANTAGENS DESVANTAGENS Preço baixo Período residual muito curto Eficaz contra parasitos resistentes Pouca eficácia em formas que estão migrando e em espécies de nematódeos. SUBSTITUTOS FENÓLICOS MECANISMO DE AÇÃO Desacopladores da fosforilação oxidativa mitocondrial SEGURANÇA CLÍNICA Muito baixa. IS= 3-5. EFEITO RESIDUAL Longo FORMA DE APLICAÇÃO Injetável ESPECTRO DE AÇÃO Trematoda, nematoda, Oestrus ovis. PRINCÍPIO ATIVO Nitroxinil (salvação da lavoura – ovinos) PEQUENOS ANIMAIS: MECANISMO DE AÇÃO Desacopladores da fosforilação oxidativa mitocondrial SEGURANÇA CLÍNICA Alta EFEITO RESIDUAL Longo FORMA DE APLICAÇÃO Oral ESPECTRO DE AÇÃO Nematoda e cestoda PRINCÍPIO ATIVO Nitroscanato - Excelente anti-helmíntico para pequenos animais. SALICILANILIDAS MECANISMO DE AÇÃO Desacopladores da fosforilação oxidativa mitocondrial EFEITO Interferem no metabolismo energético SEGURANÇA CLÍNICA Muito baixa. IS= 4-6. EFEITO RESIDUAL ㅤ Longo = 28 dias (ligado a proteínas plasmáticas). FORMA DE APLICAÇÃO Oral ㅤ ESPECTRO DE AÇÃO ㅤ Helmintos hematófagos; Nematódeos (Haemonchus) e trematódeos; Oestrus ovis (miíase) PRINCÍPIOS ATIVOS Closantel (ovinos), Niclosamida (pequenos animais). EFEITOS ADVERSOS: - Em ovinos > lesões oculares, inapetência, anorexia, diarreia e até morte do animal; - Doses elevadas > aumento generalizado do metabolismo do hospedeiro (hipertermia, taquicardia, taquipneia, convulsões); - Esforço físico ou elevadas temperaturas após o tratamento aumenta os sinais clínicos de intoxicação; - O uso concomitante com organofosforados não é recomendado; - Em pequenos animais> lesões hepáticas e renais foram observadas em cães tratados com cinco vezes a dose terapêutica de niclosamida. - Closantel = cegueira irreversível. PIRIMIDINAS MECANISMO DE AÇÃO Agonistas colinérgicos EFEITO Paralisia espasmática FARMACOCINÉTICA Efeito imediato (Tmax = 4 horas) SEGURANÇA CLÍNICA IS= 10 EFEITO RESIDUAL Muito curto FORMA DE APLICAÇÃO Oral – não é absorvido pelo trato gastrointestinal. ESPECTRO DE AÇÃO Nematódeos: adultos apenas (cães e equinos). Ascarídeos. PRINCÍPIOS ATIVOS Pirantes, morantel. - Espectro de ação contra ascarídeos: → Uso interessante em cães e gatos com Toxocara; → Uso interessante em equinos com Parascaris equorum. - Se não é absorvido > assim que sai nas fezes, acaba sua ação > interessante para limpar o intestino dos animais. PIRAZINOISOQUINOLONAS MECANISMODE AÇÃO Desintegração do tegumento. SEGURANÇA CLÍNICA ㅤ Muito alta. IS= 90. Apenas não é recomendado para cães e gatos com menos de 4 a 6 semanas, respectivamente. EFEITO RESIDUAL Curto. FORMA DE APLICAÇÃO Oral. ESPECTRO DE AÇÃO Cestódeos. PRINCÍPIO ATIVO Praziquantel (cestodas e trematodas). - Ivermectina + Praziquantel > interessante para equídeos > praziquantel mata os cestodas e trematodas, ivermectina não. EMODEPSIDE - Produto de fermentação isolado do fungo Mycelia sterilia encontrado em Camellia japonica; - Profender: último grupo de anti-helmíntico lançado > via spot-on. MECANISMO DE AÇÃO: - Ligase a receptores em pré-sinápticos da latrofilina; - Desencadeia uma reação em cascata; - Liberação de neuropeptídeos inibidores na fenda sináptica. ESPECTRO DE AÇÃO: - Boa ação contra nematódeos; - Apenas para pequenos animais; - Boa ação contra Toxocara e Ancylostoma. DERIVADOS DO AMINO ACETINOTRILA (AADS) MONEPANTEL: - Apenas ovinos e caprinos; - Primeiro produto de uma nova classe de anti-helmínticos; - Age sobre um receptor recém-identificado encontrado apenas em vermes redondos (nematódeos); - Receptores nicotínicos; - Perfil de segurança notável; - Período de carência bastante curto. EXERCÍCIOS 1. Um equino encontra-se parasitado por Anoplocephala sp. (cestoda), pequenos estrôngilos (ciatostomíneos) e Gasterophilus sp. (mosca), qual o melhor antiparasitário indicado? a) ivermectina 200 mcg/kg > não mata cestoda e forma encistada de ciatostomíneos; b) moxidectina 200mcg/kg > mata moscas, mas não mata cestoda; c) pamoato de pirantel + praziquantel > praziquantel mata cestodas mas não mata moscas; d) ivermectina + praziquantel > praziquantel mata cestodas e ivermectina mata moscas. 2. Um cão parasitado por Trichuris sp (nematódeo)., Ancylostoma sp. (nematódeo), Toxocara sp. (nematódeo ascarídeo) e Dipylidium caninum (cestoda) deve ser tratado com: a) ivermectina 200mcg/kg> não mata cestoda; b) praziquantel + pamoato de pirantel + febantel > praziquantal mata cestoda, pamoato de pirantel mata ascarídeo adulto e febantel mata formas maturas de nematódeos e ascarídeos. c) praziquantel 5mg/kg > mata apenas cestoda; d) mebendazole 22mg/kg > só mata formas encistadas e migrantes.