QUÍMICA MEDICINAL

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23/03/2023, 16:59 Estácio: Alunos
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Disc.: QUÍMICA MEDICINAL    
Aluno(a): MATEUS DE MELO NASCIMENTO 201909179566
Acertos: 10,0 de 10,0 23/03/2023
Acerto: 1,0  / 1,0
Em relação ao bioisosterismo não clássico chamado de retroisomerismo, podemos a�rmar que:
Grupos chamados retroisósteros têm diferentes pontos de interação com o receptor.
A lidocaína e a procaína apresentam grupos chamados retroisósteros.
A aplicação do retroisomerismo visa somente melhorar as características farmacocinéticas.
Os grupos ácido carboxílico (-CO2H) e sulfonamida (-SO2NH-) são considerados retroisósteros.
 Consiste na inversão da posição de um grupo funcional tendo como exemplo a função amida -NH-C=O e
o retroisóstero -C(O)-NH.
Respondido em 23/03/2023 16:51:57
Explicação:
A resposta certa é:Consiste na inversão da posição de um grupo funcional tendo como exemplo a função amida -NH-
C=O e o retroisóstero -C(O)-NH.
Acerto: 1,0  / 1,0
A losartana é um fármaco usado no tratamento da hipertensão arterial que apresenta em sua estrutura um anel
imidazol tetrassubstituído, além de dois benzenos e um tetrazol. De acordo com a �gura a seguir e as duas
estruturas mostradas, assinale a alternativa que traz a modi�cação estrutural que foi usada para a obtenção da
losartana.
 Questão1
a
 Questão2
a
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23/03/2023, 16:59 Estácio: Alunos
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Bioisosterismo clássico de grupos tetravalentes.
Retroisomerismo.
Bioisosterismo clássico de anéis equivalentes.
Bioisosterismo clássico de átomos monovalentes.
 Bioisosterismo não clássico de grupos funcionais.
Respondido em 23/03/2023 16:52:06
Explicação:
A resposta certa é: Bioisosterismo não clássico de grupos funcionais.
Acerto: 1,0  / 1,0
Uma das principais reações de biotransformação de fase II é a glicuronidação. As opções a seguir trazem
informações sofre essa importante reação, assim, assinale a alternativa incorreta sobre o tema:
 O mecanismo de glicuronidação ocorre pela transferência do ácido glicurônico do doador ativo
glutationa para funções do substrato do tipo hidroxila, ácido carboxílico, amina 1a ou 2a, hidroxilamina
ou tiol.
A enzima que catalisa a transferência do ácido glicurônico para seu substrato é chamada de UDP-
glicuroniltransferase (UGT).
A glicuronidação, assim como outras reações de conjugação, envolve a presença de um cofator, que,
para essa reação, é o ácido UDP-glicurônico.
Dependendo da função química presente no substrato que participa da catálise, a glicuronidação poderá
formar metabólitos do tipo O-glicuronato, N-glicuronato ou acil-glicuronato.
Os metabólitos formados pela glicuronidação são altamente polares e, consequentemente, hidrofílicos,
devido às inúmeras hidroxilas presentes na unidade do ácido glicurônico conjugado ao substrato.
Respondido em 23/03/2023 16:52:37
Explicação:
A resposta certa é: O mecanismo de glicuronidação ocorre pela transferência do ácido glicurônico do doador ativo
glutationa para funções do substrato do tipo hidroxila, ácido carboxílico, amina 1a ou 2a, hidroxilamina ou tiol.
 Questão3
a
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Acerto: 1,0  / 1,0
As enzimas envolvidas no metabolismo de fase II, diferentemente da maioria das enzimas de fase I, necessitam
de cofatores ou doadores ativos para que consigam catalisar suas reações sobre seus diferentes substratos.
Dessa forma, assinale a alternativa incorreta quanto à reação, a sua enzima e ao cofator de fase II,
respectivamente:
Glicuronidação; UDP-glicuroniltransferase; ácido UDP-glicurônico.
Metilação; metiltransferase; S-adenosilmetionina.
Sulfatação; sulfotransferase; 3'-fosfoadenosina-5'-fosfossulfato.
 Conjugação com glicina; glicotransferase glicina.
Acetilação; acetiltransferase; S-acetilcoenzima A.
Respondido em 23/03/2023 16:53:05
Explicação:
A resposta certa é: Conjugação com glicina; glicotransferase glicina.
Acerto: 1,0  / 1,0
Analisando a Comparação de Similaridade entre duas moléculas X e Y por representação binária de seus
�ngerprints a seguir, marque a alternativa que apresenta o número total de bits de similaridade entre elas:
3 bits
1 bit
5 bits
 4 bits
2 bits
Respondido em 23/03/2023 16:53:11
Explicação:
A resposta certa é: 4 bits
Acerto: 1,0  / 1,0
Em relação ao mecanismo de ação e estrutura dos antibióticos β-lactâmicos, como as penicilinas, assinale a
alternativa correta:
 Questão4
a
 Questão5
a
 Questão6
a
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As penicilinas são antibióticos bactericidas que apresentam, como grupo farmacofórico, o núcleo
estrutural bicíclico, contendo um anel β-lactâmico fundido a um anel pirrólico.
A atividade das penicilinas é considerada do tipo bacteriostática, pois elas apenas inibem o crescimento
celular das bactérias.
Para que exerçam sua ação, as penicilinas precisam driblar a ação de enzimas chamadas de
transpeptidases, que hidrolisam o anel β-lactâmico, inativando-o.
 As variações da cadeia lateral do anel β-lactâmico in�uenciam o espectro de ação desses antibióticos,
podendo aumentar ou diminuir sua ação contra bactérias Gram-negativas, por exemplo.
A ação bactericida das penicilinas ocorre devido à inibição da síntese da parede bacteriana pela inibição
das penicilinases.
Respondido em 23/03/2023 16:53:20
Explicação:
A resposta certa é: As variações da cadeia lateral do anel β-lactâmico in�uenciam o espectro de ação desses
antibióticos, podendo aumentar ou diminuir sua ação contra bactérias Gram-negativas, por exemplo.
Acerto: 1,0  / 1,0
O processo de desenvolvimento de fármacos envolve diversas etapas e uma equipe com pro�ssionais de várias
áreas. Marque a alternativa que descreve as etapas sequenciais desse processo.
 Identi�cação do alvo terapêutico, seleção do composto protótipo, síntese de análogos estruturais,
otimização estrutural, bioensaios, estudos de toxicidade, nova entidade química, testes pré-clínicos.
Seleção do composto protótipo, identi�cação do alvo terapêutico, síntese de análogos estruturais,
estudos de toxicidade, bioensaios, nova entidade química, testes pré-clínicos.
Identi�cação do alvo terapêutico, seleção do composto protótipo, bioensaios, nova entidade química,
estudos de toxicidade, síntese de análogos estruturais, testes pré-clínicos.
Seleção do composto protótipo, síntese de análogos estruturais, otimização estrutural, bioensaios, nova
entidade química, testes pré-clínicos, estudos de toxicidade.
Identi�cação do alvo terapêutico, síntese de análogos estruturais, otimização estrutural, seleção do
composto protótipo, bioensaios, nova entidade química, estudos de toxicidade, testes pré-clínicos.
Respondido em 23/03/2023 16:56:17
Explicação:
A resposta certa é: Identi�cação do alvo terapêutico, seleção do composto protótipo, síntese de análogos estruturais,
otimização estrutural, bioensaios, estudos de toxicidade, nova entidade química, testes pré-clínicos.
Acerto: 1,0  / 1,0
A Química medicinal teve contribuições de diversos pensadores, �lósofos e pesquisadores desde a antiguidade
até os dias de hoje. Marque a alternativa incorreta em relação a eles e suas contribuições/descobertas.
A teoria de Hipócrates era baseada no equilíbrio entre os quatro humores corporais.
 Platão, assim como Aristóteles, tinha uma visão totalmente racional baseado nos quatro elementos,
terra, fogo, ar e água.
Desde a antiguidade Paracelsus já usava elementos químicos e inorgânicos na preparação de
medicamentos.
O Pai da Farmácia, Claudius Galeno, foi o precursor da farmácia galênica.
Paracelsus já dizia que cada doença tinha o seu remédio especí�co.
Respondido em 23/03/2023 16:53:35
 Questão7
a
 Questão8
a
23/03/2023, 16:59 Estácio: Alunos
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Explicação:
A respostacerta é: Platão, assim como Aristóteles, tinha uma visão totalmente racional baseado nos quatro
elementos, terra, fogo, ar e água.
Acerto: 1,0  / 1,0
Sabemos que o fármaco, para se ligar ao sítio receptor, precisa de uma complementariedade entre moléculas, e
que elas interagem por diferentes forças ou interações intermoleculares. Sobre os tipos de forças envolvidas
nesse processo, analise as alternativas a seguir e assinale a incorreta.
 As forças de van der Waals são muito fortes e, por isso, muito importante no processo de interação
fármaco-receptor.
A interação íon-dipolo é um tipo de forças eletrostáticas.
As interações dipolo-dipolo ocorre entre moléculas neutras com polarizações diferentes.
As forças de dispersão são características de moléculas apolares ou hidrofóbicas.
As forças eletrostáticas ocorrem entre moléculas polares com cargas ou com momentos de dipolo
permanentes.
Respondido em 23/03/2023 16:58:38
Explicação:
A resposta certa é: As forças de van der Waals são muito fortes e, por isso, muito importante no processo de interação
fármaco-receptor.
Acerto: 1,0  / 1,0
São exemplos de pares de diastereoisômeros:
(R)-talidomida e (S)-talidomida
 (2S,3R)-propoxifeno e (2R,3R)-propoxifeno
(S)-propranolol e (R)-propranolol
L-metildopa e D-metildopa
cis-retinal e trans-retinal
Respondido em 23/03/2023 16:53:46
Explicação:
A resposta certa é: (2S,3R)-propoxifeno e (2R,3R)-propoxifeno
 Questão9
a
 Questão10
a