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Fármacos Antieméticos
➔ Vômito
● Resposta fisiológica
● Efeito adverso de muitas terapias farmacológicas
● Início da gravidez (Qual é o perfil ?)
● Enxaqueca
● Infecções e intoxicações bacterianas e virais
● Cinetose
● Intoxicação alcoólica
➔ Qual é a razão da emese ? Qual via está ativa ?
➔ Antagonistas D2 dopaminérgicos
● Metoclopramida, Domperidona e Bromoprida
● Paciente acima de 2 anos (contra indicado para crianças abaixo de 2 anos)
● Mecanismo de ação:
-Bloqueia receptor dopamina D2 zona de gatilho
-Procinético
✓ Aumenta o tônus do esfíncter esofágico
✓ Relaxa o piloro e duodeno
✓ Refluxo
✓Gastroparesia
● Usos clínicos
-Antiemético e Procinético periférico.
● Reações adversas
-Cefaleia, diarreia, galactorreia, ginecomastia, distúrbios no ciclo menstrual
● Metoclopramida
-Sonolência/insônia, ansiedade, agitação e efeitos extrapiramidais
● Domperidona
-Não atravessa a barreira hematoencefálica.
-Amarga
➔ Antagonistas dos receptores 5-HT3 serotonérgicos
● Ondasentrona, granisetrona, dolasetrona e palonosetrona
● Maior potente para emese aguda e intensa, porém caro
● Usado muito em gestantes
● Usado em pacientes pós cirúrgico
● Pode usar em pacientes abaixo de 2 anos
● Tem via sublingual
● Mecanismo de ação:
- Bloqueio específico dos receptores 5-HT3 centrais
- Centro do vômito e zona de gatilho.
- Bloqueio de receptores 5-HT3 periféricos
- Nervos aferentes espinais e vagais intestinais.
● Usos clínicos
- Potente antiemético
- Prevenção de náuseas e vômitos AGUDOS.
- Quimioterapia e pós-operatórios.
● Efeitos adversos
- Cefaleia, tontura e constipação intestinal
- Prolongamento do intervalo QT (Cuidado com pacientes com arritmia)
➔ Corticosteróides
● Dexametasona e Metilprednisolona
● Terapia adjuvante, somente potencializa a atividade dos outros fármacos, ou seja, sempre usado em
associação
● Mecanismo de ação:
- Mecanismo antiemético desconhecidos
- Parecem aumentar a eficácia dos antagonistas 5-HT3.
● Usos clínicos
- Náuseas e dos vômitos por quimioterapia (somente nesses casos)
➔ Antagonistas Muscarínicos
● Escopolamina (Hioscina)
● Não muito usado: baixa eficácia e alta taxa de efeitos adversos
● Usos clínicos
- Fraca atividade antiemética
- Tratamento eficaz para Cinetose
● Reações adversas
- Xerostomia, taquicardia, sonolência e sedação
➔ Antagonistas dos receptores H1
● Meclizina, Hidroxizina (Dá muito sono), Ciclizina, Dimenidrinato (Dramin) e Difenidramina
● Muito usada
● Principal classe para pacientes com cinetose e distúrbios vestibulares
● Mecanismo de ação:
- Bloqueio H1
- Apresentam certos efeitos antimuscarínicos.
● Usos clínicos
- Prevenção da cinetose.
- Tratamento da vertigem causada por disfunção do labirinto.
● Reação adversas
- Sedação e fadiga
- Tontura, zumbido e incoordenação
- Euforia, nervosismo, diplopia, insônia e tremores
➔ Antagonistas dos receptores de neurocininas 1 (NK1)
● Aprepitanto
● Altamente seletivos
● Pode se associar com outros fármacos
● Uso em emese tardia
● Pacientes em quimioterapia
● Mecanismo de ação:
- Antagonista altamente seletivo dos receptores NK1 cerebrais (Menor incidência de efeitos adversos)
- Não tem nenhuma afinidade pelos receptores de serotonina, dopamina ou corticosteróides.
● Usos clínicos
- Em associação com antagonistas dos receptores 5-HT3 e corticosteróides
- Prevenção de náuseas e vômitos AGUDOS e TARDIOS por quimioterápicos muito emetogênicos.
● Reações adversas
- Fadiga, tontura e diarréia
● Interações medicamentosas
- Pode impedir a metabolização de fármacos por CYP3A4 (se faz associação com corticoide, se precisa
diminuir dose)
- Ajuste de doses de dexametasona, metilprednisolona (cuja dose pode necessitar ser reduzida em 50%)
e varfarina
➔ Canabinóides
● Dronabinol – Tetrahidrocanabinol (THC) = muito efeito de alteração de humor
● Nabilona – canabinoide sintético
● Disponibilidade baixa no mercado
● Custo por dose é barato, porém o volume é alto
● Mecanismo de ação
- Estimula receptores canabinóides CB1 na zona de gatilho.
● Usos clínicos
- Profilático para pacientes em quimioterapia
- Quando os outros antieméticos são ineficazes.
● Efeitos adversos
- Euforia, sedação, ansiedade, boca seca e aumento do apetite (efeito orexígeno, bom para pacientes em
quimioterapia)
- Efeitos simpatomiméticos
✓ Palpitações, taquicardia, vasodilatação, hipotensão e congestão conjuntiva
➔ Êmese induzida por quimioterapia
Aguda
● Alto risco
- Antagonista receptor 5HT3 (Ondansetrona, Granisetrona, Dolasetrona, Palonosetrona), dexametasona
e aprepitanto dentro das primeiras 24h
● Risco moderado
- 5 HT3 (Ondansetrona, Granisetrona, Dolasetrona, Palonosetrona) + dexametasona.
● Baixo risco
- Dexametasona ou Metoclopramida.
● Mínimo risco
- Não usar antiemético profilático.
Tardia
● Alto risco
- Dexametasona e aprepitanto durante 2 a 5 dias.
● Risco moderado
- Dexametasona ou antagonista 5-HT3 (Ondansetrona, Granisetrona, Dolasetrona, Palonosetrona) ou
Metoclopramida.
● Baixo ou mínimo risco
- Não usar antiemético profilático
➔ Êmese induzida por radioterapia
● Êmese menos frequente
● Ansiolítico diminui a emese nesses pacientes + gastroprotetor
● Alto risco
- Antagonista 5-TH3 e dexametasona.
● Risco moderado
- Antagonista 5 HT3
● Baixo ou mínimo risco
- Não usar antiemético profilático
- Sintomático – antagonista 5 HT3
➔ Êmese em gestantes
● Ondansetrona, metoclopramida, meclizina e dimenidrato
● Gengibre único fitoterápico usado em gestantes
Antagonistas do
receptor D2-
Dopamina
Antagonistas do
receptor de 5-HT3 -
Serotonina
Corticosteróides Antagonistas do
receptor H1 -
Histamina
Antagonistas
muscarínicos
● Metoclopramida
● Domperidona
● Bromoprida
● Ondansetrona
(Vonal)
● Granisetrona
● Dolasetrona
● Palonosetrona
● Dexametasona
● Metilprednisolona
● Meclizina
● Hidroxizina
● Ciclizina
● Dimenidrinato
(Dramin)
● Difenidramina
● Escopolamina
(Hoscina)
Antagonistas dos receptores da neurocinina 1 (NK1) Canabinóides
● Aprepitanto ● Dronabinol - delta 9-tetra-hidrocanabinol (THC)
● Nabilona - canabinoide sintético
Questões
Paciente, feminino, 37 anos, residente de Forquilha, relata labirintite e fará uma viagem em família,
de avião, para Belém-PA. A paciente relata náusea em viagens, se possível, prefere dormir durante o
trajeto. Com base no caso, assinale o fármaco mais indicado para a paciente:
(A) Domperidona
(B) Ondansetrona
(C) Meclizina
(D) Aprepitanto
GABARITO: C JUSTIFICATIVA DO GABARITO: Os antagonistas H 1 da histamina são úteis
principalmente contra cinetose e êmese pós-operatória. Atuam nos aferentes vestibulares e dentro
do tronco encefálico. Ciclizina, meclizina, prometazina e difenidramina são alguns exemplos desse
grupo de fármacos. A sedação sempre é um efeito adverso comum desses fármacos.
Paciente, 7 anos, foi medicado pela avó após uma crise de vômito. A criança apresentou inquietude
motora e tremor. Após avaliação pediátrica, foi diagnosticado com efeitos extrapiramidais. Assinale
o fármaco associado a esses efeitos:
(A) Metoclopramida
(B) Aprepitanto
(C) Dimenidrinato
(D) Escopolamina
GABARITO: A JUSTIFICATIVA DO GABARITO: Os principais efeitos adversos da metoclopramida
incluem efeitos extrapiramidais. Os efeitos extrapiramidais parecem ser mais comuns em crianças e
adultos jovens e com doses mais altas.
Paciente, 39 anos, precisará iniciar quimioterapia de baixo risco emetogênico. Com base nisso,
avalie as afirmativas a seguir e assinale o item correto:
(A) Deve ser feita a associação de palonosetrona + dexametasona para prevenir êmese aguda e
profilaxia de êmese tardia com aprepitanto.
(B) Pode ser usada a metoclopramida para prevenir a êmese aguda, sem a necessidade de profilaxia
de êmese tardia.
(C) Pode ser usada a ondansetrona para prevenir êmese aguda e profilaxia de êmese tardia com
dexametasona.
(D) Pode ser usado aprepitanto para prevenir a êmese aguda e profilaxia de êmese tardia com
dexametasona.
GABARITO: B JUSTIFICATIVA DO GABARITO: Baixo risco de êmese: Pré-quimioterapia •
Dexametasona; Metoclopramida ± difenidramina; Proclorperazina ± lorazepamPós-quimioterapia
(êmese tardia) • Nenhum
E.G.S.F., 10 anos, masculino, sentiu náusea após passear na montanha russa do parque de diversões
da cidade. Seu pai foi na farmácia, comprou e deu um medicamento antiemético para o garoto.
Horas depois a criança começou a apresentar síndrome parkinsoniana e acatisia. Assinale o fármaco
associado às reações adversas:
(A) Dimenidrinato
(B) Metoclopramida
(C) Escopolamina
(D) Ondansetrona
GABARITO: B JUSTIFICATIVA DO GABARITO: Os efeitos colaterais mais comuns da metoclopramida
envolvem o sistema nervoso central. Verifica-se a ocorrência aguda de efeitos extrapiramidais
(distonia, acatisia, manifestações parkinsonianas), devido ao bloqueio dos receptores dopamínicos
centrais
A.F., 43 anos, feminino, está sendo submetida à quimioterapia para tratamento de um câncer de
bexiga. Os fármacos administrados apresentam moderado ou alto potencial emetogênico. Com base
nas indicações de antieméticos para pacientes em quimioterapia, avalie as afirmativas a seguir e
assinale o item correto.
(A) Os antagonistas serotonérgicos têm seus efeitos são potencializados quando associados com
um corticoide e um antagonista da neurocinina.
(B) O aprepitanto atravessa a barreira hematoencefálica e apresenta feitos em receptores da
neurocinina e de serotonina.
(C) O uso da meclizina, nesse caso, é indicado pelo seu elevado potencial antiemético.
(D) A administração de um anticolinérgico promove bons resultados na êmese tardia.
GABARITO: A JUSTIFICATIVA DO GABARITO: Embora os antagonistas dos receptores 5-HT3 sejam
efetivos como fármacos isolados para a prevenção das náuseas e dos vômitos induzidos por
quimioterapia, sua eficácia é potencializada pela terapia de combinação com um corticosteroide
(dexametasona) e um antagonista dos receptores NK1 . O aprepitanto é um antagonista altamente
seletivo dos receptores NK1 e não tem nenhuma afinidade pelos receptores de serotonina,
dopamina ou corticosteroides. Os fármacos anti-histamínicos H1 possuem atividade antiemética
fraca. Em geral, os anticolinérgicos não são eficazes no tratamento das náuseas induzidas pela
quimioterapia.
E.M.D., masculino, 15 anos, vai fazer um passeio de barco para pescar com o tio no rio Jaguaribe. O
jovem relata ter cinetose e está preocupado de ficar nauseado durante o passeio. Assinale o item
que contém fármacos indicados para prevenir uma crise durante o passeio:
(A) Aprepitanto e Ondansetrona
(B) Dimenidrinato e Escopolamina
(C) Meclizina e Metoclopramida
(D) Domperidona e Granisetrona
GABARITO: B JUSTIFICATIVA DO GABARITO: O sistema vestibular é importante na cinetose por meio
do nervo craniano VIII. É rico em receptores M1 muscarínicos e H1 histamínicos. Fármacos
anti-histamínicos H1 possuem atividade antiemética fraca, embora sejam de particular utilidade na
prevenção ou no tratamento da cinetose. A hioscina (escopolamina), um protótipo dos antagonistas
dos receptores muscarínicos, é um dos melhores agentes para a prevenção da cinetose
V.T.G, 23 anos, feminino, na 8ª semana de gestação, tem crises frequentes de náuseas e, por duas
vezes, chegou a vomitar. Ela costumava sempre tomar ondansetrona 8 mg, mas recebeu uma
notícia no WhatsApp recomendando suspender este medicamento. A paciente passou, então, a
tomar dimenidrinato. Qual a reação adversa mais frequente à terapia?
(A) Efeitos extrapiramidais
(B) Sedação
(C) Taquicardia
(D) Efeito orexígeno
GABARITO: B JUSTIFICATIVA DO GABARITO: O uso de anti-histamínicos H1 pode ser limitado pela
ocorrência de tontura, sedação, confusão, boca seca, cicloplegia e retenção urinária.
Alegramos nos sofrimentos, pois sabemos que os sofrimentos produzem a paciência - Romanos 5:3
https://my.bible.com/pt/bible/211/ROM.5.3