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Barbitúricos História,farmacologia e química farmacêutica Convulsão Semiologia dos distúrbios convulsivos 01 Barbara Gomes Convulsão Barbitúricos Distúrbio carcaterizado pela contratura muscular involuntária de todo o corpo ou de parte dele Excesso de atividade elétrica cerebral As convulsões podem ser classificadas em 2 tipos: Focal ou Generalizada GATILHOS: Emoção, exercícios, ruídos, músicas, odores, luzes fortes, entre outros. Insônia Semiologia e curiosidades 02 Maria das Dores Insônia Barbitúricos É um distúrbio do sono caracterizado pela dificuldade em adormecer e manter o sono Tipos: Insônia transitória e Insônia crônica Riscos: Os barbitúricos (ou derivados do ácido barbitúrico) foram por muito tempo, a droga de escolha para o tratamento da insônia. Barbitúricos História e curiosidades 03 Priscila Teotônio Barbitúricos O que são: ● Substâncias depressoras do SNC ● Composto químico orgânico História: ● Adolf Von Blaeyer ● 1864 ● 60 Substituição: ● Benzodiazepínicos Classificação / Efeito: ● Prolongado (4-12h) ● Intermediário (2-8h) ● Curta (até 3h) ● Ultracurta (- de 3h) Barbitúricos Mecanismo de ação Mecanismo de ação dos barbitúricos 04 Bruna Laís Mecanismo de Ação Semelhantes ao mecanismo dos benzodiazepínicos, atuam aumentando a atividade do neurotransmissor ácido gama – aminobutíricos- GABA Inibem o sistema nervoso central (SNC), causando sedação Atuam no receptor Gaba, subtipo GABAα Aumentam o tempo de abertura do canal de cloreto induzido pelo GABA Ação alostérica Deprimem a despolarização neural induzida pelo glutamato por meio dos receptores AMPA. Concentrações elevadas, são capazes de deprimir os canais de sódio e de potássio Barbitúricos Química Farmacêutica Química farmacêutica dos barbitúricos 05 Marcelo Matos Química farmacêutica ● R1 e R2= Arila ou Alquila ● R3: CH3 OU H ● X: O ou S ● Fenila ou Etila na posição C5: Propriedades anticonvulcionantes Os barbitúricos são sólios cristalinos incolores, possuem caráter ácido. Consistem da união do ácido manôlico com a uréia. Barbitúricos Química farmacêutica ● Quanto maior a cadeia carbônica, maior será a liposolubilidade ● Efeito Curto (: Cadeia longa na posição 5 e átomo de S na posição 2 ● Efeito Intermediário (Hipsnóticos e sedativos): cadeia mais curta e menos ramificada na posição 5 e átomos de Oxigênio na posição 2 Barbitúricos Química farmacêutica Barbitúricos Química farmacêutica Barbitúricos Barbitúricos Vantagens, Desvantagens, Efeitos adversos 06 Jhony Moura Risco de Superdosagem: ● Depressão respiratória Tolerância: ● ↑ Da dose para produzir o mesmo efeito Induzem a atividade dos CYP: ● ↑ Degradação de muitas substâncias,incluindo a sí mesmo contribuindo para tolerância ● Ex: Metabolismo da vitamina K – alteração de coagulação em neonatos (fenobarbital) Barbitúricos Vantagens / Desvantagens ● Sonolência no início do dia ● Dificuldade em acordar e às vezes, dificuldade para falar ● Problemas de coordenação e equilíbrio ● Raramente, vertigem e cefaléia ● Reações alérgicas cutâneas ● Artralgia (síndrome mão-ombro) ● Distúrbios de humor ● Anemia megaloblástica devido a deficiência de ácido fólico ● Osteomalácia e raquitismo Barbitúricos Efeitos Adversos Medicamentos Barbitúricos Exemplos de medicamentos e suas aplicações 07 Mariana Cavalcante ● Indicação Este medicamento é destinado à prevenção do aparecimento de convulsões em indivíduos com epilepsia (doença do sistema nervoso central que causa convulsões ou ausências do paciente) ou crises convulsivas de outras origens. ● Contra indicações contraindicações absolutas: - Porfiria; - Insuficiência respiratória grave; - Insuficiência hepática ou renal grave; - Antecedentes de hipersensibilidade aos barbitúricos. contraindicações relativas: - uso de álcool, estrógenos e progestágenos. Barbitúricos Gardenal - Fenobarbital ● Indicação usado para tratar insônia, e também pode se prescrito para reduzir a ansiedade ou para ajudar os pacientes a ficarem calmos antes de uma cirurgia. Esta droga normalmente não é receitada para uso diurno, afim de reduzir a ansiedade ou tensão, devido aos seus efeitos físicos ● Contra indicações - Amamentação - Dor aguda - Dor crônica - Grávida - Hipersensibilidade Barbitúricos Seconal - Secobarbital https://www.mimedicinas.com/us-pt/seconal-sodium-capsule ● Indicação É usado para o tratamento, controle, prevenção e melhora de Insônia ● Contra indicações - Asma brônquica - Dano hepático - História do abuso de drogas - Mentalmente deprimido - Pacientes idosos ou debilitados - Sinais premonitórios de coma hepático - Tendências suicidas Barbitúricos Butisol - Butabarbital https://www.mimedicinas.com/us-pt/butisol-sodium-elixir ● Indicação É indicado para uso como sedativo para o alívio da ansiedade , tensão e apreensão e como anticonvulsivante para o tratamento da epilepsia do grande mal e do pequeno mal. ● Contra indicações - Hipersensibilidade a qualquer barbitúrico. Porfiria manifesta ou latente . Barbitúricos Mebaral - Mefobarbital https://www.rxlist.com/script/main/art.asp?articlekey=5439 https://www.rxlist.com/script/main/art.asp?articlekey=9947 https://www.rxlist.com/script/main/art.asp?articlekey=5736 https://www.rxlist.com/script/main/art.asp?articlekey=20523 https://www.rxlist.com/script/main/art.asp?articlekey=32957 https://www.rxlist.com/script/main/art.asp?articlekey=10360 https://www.rxlist.com/script/main/art.asp?articlekey=38176 ● Indicação Atua como depressor, ou sedativo , usado em curto prazo para tratar a insônia. O Nembutal também é usado como tratamento de emergência para convulsões e para fazer os pacientes adormecerem para a cirurgia. ● Contra indicações - Os barbitúricos são contra-indicados em pacientes com sensibilidade conhecida aos barbitúricos. Os barbitúricos também são contra-indicados em pacientes com história de porfiria manifesta ou latente Barbitúricos Nembutal - Pentobarbital https://www.rxlist.com/script/main/art.asp?articlekey=5439 Obrigado Barbitúricos