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RESUMOS DA SAÚDERESUMOS DA SAÚDERESUMOS DA SAÚDE 
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Tema 1
Farmacologia do 
Sistema Nervoso Central
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OS FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA NERVOSO CENTRAL
POSSUEM DIVERSOS EFEITOS NO TRATAMENTO DE DISTÚRBIOS
COMO ANSIEDADE E DEPRESSÃO.
Fármacos ansiolíticos, sedativos e hipnóticos
Fármacos antipsicóticos
Fármacos antidepressivos
Fármacos anticonvulsivantes
 
SISTEMA NERVOSO CENTRALSISTEMA NERVOSO CENTRAL
@resumodasaude
FÁRMACOSFÁRMACOS
NEUROTRANSMISSORESNEUROTRANSMISSORES
NEURÔNIOSNEURÔNIOS
PRÉ-SINÁPTICOSPRÉ-SINÁPTICOS
NEURÔNIOSNEURÔNIOS
PÓS-SINÁPTICOSPÓS-SINÁPTICOS
DEFINIÇÃODEFINIÇÃO
O sistema Nervoso Central possui a função
de integrar diversas informações e gerar
uma resposta coordenada por estímulos.
 
Ele é constituído pelo Encéfalo (cérebro,
cerebelo, tronco encefálico, estruturas
subcorticais) e medula espinal.
 Os neurotransmissores estimulam ou inibem uma transmissão nervosa após um
receptor específico de outro neurônio ser ativado.
Os principais são:
Sintetizam os neurotransmissores para
armazená-los em vesículas nas terminações
sinápticas. Depois de um estímulo, o
potencial de ação é interrompido e ocorre a
exocitose deles.
Neles, os neurotransmissores ativam canais
iônicos regulados por receptores acoplados à
proteína G. 
Acetilcolina
noradrenalina
dopamina
serotonina
endorfinaglutamato
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Tema 2
Fármacos Ansiolíticos e Sedativos
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SÃO FÁRMACOS DEPRESSORES DO SISTEMA NERVOSO CENTRAL, QUE
VISAM MELHORAR A QUALIDADE DE VIDA DO PACIENTE E EVITAR
DOENÇAS SECUNDÁRIAS
ComposTOs ''Z"ComposTOs ''Z"INSÔNIA
INSÔNIA HIPNÓTICOS EHIPNÓTICOS E
SEDATIVOSSEDATIVOS
@resumodasaude
USOS CLÍNICOSUSOS CLÍNICOS
Alívio da ansiedade
Tratamento da insônia
Componente da anestesia
Sedação durante procedimentos
cirúrgicos
Controle de estados de abstinência a
aguns sedativos hipnóticos
Principais EFEITOSPrincipais EFEITOS
SEDATIVOS: diminuem a atividade do sistema
nervoso central, acalmando o paciente
HIPNÓTICOS: produzem sonolência e e atuam na
manutenção do sono
ANSIOLÍTICOS: aliviam a ansiedade e tensão
atuando como tranquilizantes e calmantes
1.
2.
3.
FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS E SEDATIVOSFÁRMACOS ANSIOLÍTICOS E SEDATIVOS
Atuam nos mesmos sítios de ligação dos
benzodiazepínicos, mas possuem diferentes
estruturas.
São utilizados no tratamento da insônia e
apresentam poucos efeitos colaterais.
Eles tem objetivo de induzir o início e a
manutenção do sono.
MECANISMO DE AÇÃO
FÁRMACOS
Zolpidem
Zaleplona
Zopiclona
Eszopiclona
EFEITOS ADVERSOS
Abstinência branda
Dependência e
tolerância em uso
prolongado
Depressão
Baixo raciocínio
Problemas com memória
Problemas imunológicos
Risco de diabetes 
Hipertensão arterial
A insônia pode causar diversas
consequências como:
Eles podem ser utilizados para provocar sedação em
pacientes que irão passar por exames e
procedimentos mais invasivos, além disso auxiliam
na anestesia geral. A dose, classe terapêutica e a
lipofilia são fatores que determinam a ação
hipnótica.
Os fármacos mais conhecidos são da classe dos
benzodiazepínicos e barbitúricos.
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Fenobarbital 
Secobarbital
Pentobarbital
Tiopental
Interagem com diversas CYPs
e inibem a biotransformação
de outros fármacos.
Potencializam e prolongam a ação do
GABA (principal neurotransmissor
inibitório do Sistema nervoso central).
 
Devido à isso, O canal de cloreto
permanece mais tempo aberto e gera uma
hiperpolarização da membrana neuronal. 
 
Eles Previnem a geração do potencial
excitatório pós-sináptico, reduzindo a
excitabilidade da célula pós-sináptica.
MECANISMO DE AÇÃO
Náuseas, vômitos e diarreia
Vertigens
Arritmias ventriculares
Alterações de humor
Uso abusivo causa dependência
Delírio
FÁRMACOS
USO CRÔNICO
EFEITOS ADVERSOS
Deprimem de forma reversível a atividade do Sistema
Nervoso Central, com pouca ação periférica.
Podem causar morte devido a depressão respiratória
e cardiovascular, portanto seu uso é substituído pela
classe dos benzodiazepínicos, que proporcionam
maior segurança ao paciente.
FÁRMACOCINÉTICA
Absorção: principal via é a oral , com
início de ação entre 10 e 60 minutos.
Pode ser administrado por via
intramuscular , mas causa dor no local da
aplicação. Por via intravenosa é indicado
no caso de tratamento para estado
epilético ou indução da manutenção de
anestesia geral.
Distribui-se de forma ampla e podem
cruzar a placenta nas gestantes. Pode se
acumular em tecidos de músculo e
gordura.
Metabolismo hepático e excreção renal,
em pacientes idosos e lactentes a
metabolização é mais lenta.
USO AGUDO
Aumenta o conteúdo de proteína e
lipídeos no REL hepático. Aumenta o
metabolismo de fármacos e substâncias
endógenas pois induzem o aumento de
enzimas.
BARBITÚRICOSBARBITÚRICOS
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porfiria aguda, insuficiência respiratória
grave, insuficiência hepática ou renal
graves e antecedentes de
hipersensibilidade aos barbitúricos.
 Absorção lenta pelo trato
gastrointestinal em 70 a 90% da
ingestão oral. 20 a 45% se ligam às
proteínas. — Início da ação em 20 a 60
minutos se administrado via oral, com
pico em 1 a 6 horas e duração de 10 a 16
horas.
MECANISMO DE AÇÃO
FÁRMACOS
USO CRÔNICO
EFEITOS ADVERSOS
FÁRMACOCINÉTICA
USO AGUDO
FenobarbitalFenobarbital 
fenobarbital promovem uma ação
anticonvulsivante máxima com doses
inferiores às hipnóticas, a sua
utilização clínica é como agentes
anticonvulsivantes.
O fenobarbital inibe a contracção
tónica dos membros posteriores no
modelo do electrochoque máximo, as
convulsões crônicas causadas pelo
pentileno-tetrazole e as convulsões
kindled.
náusea, vômito, cefaleia, confusão
mental e até coma, acompanhado por
uma síndrome de características
neurovegetativas (bradipneia irregular,
congestão traqueobranquial, hipotensão
arterial).
 Sonolência, dificuldade para acordar,
problemas de coordenação motora e de
equilíbrio , vertigem com cefaleia,
reações alérgicas de pele, dores
articulares, alterações de humor e
anemia.
 Barbitron. 
Carbital Comprimido. 
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 é um fármaco utilizado em medicamentos
sedativos, hipnóticos e anestésicos sob forma do
seu sal de sódio. Seus usos terapêuticos incluem
tratamento da insônia, sedação pré-operatória e
convulsões.
 É contraindicado para uso por pacientes
com insuficiência respiratória severa,
insuficiênciahepática ou renal graves,
pacientes com porfiria e por mulheres
durante a lactação.
- O tratamento da epilepsia
- tratamento temporário da insónia
- usado como medicação pré-operatória
para produzir anestesia e ansiólise em
procedimentos cirúrgicos, diagnósticos ou
terapêuticos de curta duração que são
minimamente doloroso.
MECANISMO DE AÇÃO
FÁRMACOS
USO CRÔNICO
EFEITOS ADVERSOS
Indicação 
Contraindicações
SecobarbitalSecobarbital
 liga-se a um local de ligação distinto
relacionado com um ionopore Cl- no
receptor de GABAA, aumentando a
duração do tempo durante onde o
ionopore Cl é aberto. O efeito inibidor pós-
sináptica de GABA no tálamo é, dessa
forma prolongada.
 pode produzir dependência psicológica
e produz dependência física se usado
por um longo período de tempo.
Possivelmente morte como resultado de
abstinência.
 Sonolência
- Funções motoras
diminuídas
- Descoordenação
- Diminuição do equilíbrio
- Tontura
- Ansiedade
- Confusão
 Etcorvinol - Secobarbital
Carisoprodol +
Fenilbutazona +
Paracetamol - Secobarbital
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https://pt.m.wikipedia.org/wiki/F%C3%A1rmaco
https://pt.m.wikipedia.org/wiki/Medicamento
https://pt.m.wikipedia.org/wiki/Sedativo
https://pt.m.wikipedia.org/wiki/Hipn%C3%B3tico
https://pt.m.wikipedia.org/wiki/Anest%C3%A9sico
https://pt.m.wikipedia.org/w/index.php?title=Sal_de_s%C3%B3dio&action=edit&redlink=1
https://pt.m.wikipedia.org/wiki/Ins%C3%B4nia
https://pt.m.wikipedia.org/wiki/Convuls%C3%A3o
 É usado como anestésico intravenoso; no
tratamento de crises convulsivas graves e
também como agente para eutanásia.
O uso prolongado pode provocar perda
de peso, debilidade muscular ou
coloração amarelada na pele como
consequência da sua hepatotoxicidade.
Desenvolvimento de dependência: as
manifestações da síndrome de
abstinência diante dos barbitúricos
podem ser muito graves e até mortais.
MECANISMO DE AÇÃO
Administração
USO CRÔNICO
EFEITOS ADVERSOS
FÁRMACOCINÉTICA
Contraindicações 
PentobarbitalPentobarbital
 o pentobarbital deprime o córtex
sensorial, diminui a atividade
motora, altera a função cerebral e
produz sonolência, sedação e
hipnose. A ação seria exercida em
nível do tálamo, inibindo a
condução ascendente dos
impulsos nervosos até o cérebro.
alterações no humor, que variam de
excitação à sedação, à hipnose e
finalmente ao coma profundo. 
Hipersensibilidade aos barbitúricos.
Porfiria, anemia grave, asma, diabetes
mellitus, pacientes com antecedentes de
abuso ou dependência de drogas,
insuficiência ou coma hepático,
hiperquinesia, hipertireoidismo,
hipoadrenalismo limítrofe, depressão
mental ou tendências suicidas,
insuficiência ou hipertensão.
Sua absorção por via oral, parenteral e rectal é
variável; a velocidade de absorção aumenta
quando o pentobarbital é ingerido bem diluído
com estômago vazio. Os efeitos aparecem a
partir dos 10 a 15 minutos por via oral ou rectal,
um pouco mais rápido por via intramuscular e
quase instantaneamente por via intravenosa.
Quando injectado numa veia, pentobarbital
deve ser administrado lentamente.
Utilize cada agulha descartável apenas uma
vez.
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é um barbitúrico de curta duração indicado
para a indução da anestesia geral. É também
indicado como auxiliar em anestesia regional e
no controle de convulsões.
 
Devido à sua alta solubilidade lipídica e
baixo grau de ionização, os anestésicos
barbitúricos atravessam rapidamente a
barreira hematoencefálica e são
rapidamente redistribuídos do cérebro
aos outros tecidos do organismo, isto é,
primeiro para os órgãos viscerais
altamente irrigados (fígado, rins,
coração) e para o músculo e, depois,
para os tecidos adiposos.
A meia-vida de distribuição é rápida, de
4,6 a 8,5 minutos. A meia-vida de
eliminação em adultos é de 10 a 12
horas, aumentando com a idade. Pode
aumentar para 26,1 horas durante a
gravidez a termo e para 27,85 horas em
pacientes obesos. Em crianças, a meia-
vida de eliminação é de 6,1 horas
MECANISMO DE AÇÃO
USO CRÔNICO
EFEITOS ADVERSOS
FÁRMACOCINÉTICA
Contraindicações 
TiopentalTiopental
deprime o córtex sensorial, diminui a
atividade motora, altera a função
cerebelar e produz sonolência, sedação
e hipnose. Os anestésicos barbitúricos
de curta duração de ação deprimem o
sistema nervoso central para produzir
hipnose ou anestesia sem analgesia.
O uso crônico provocará efeitos tóxicos,
caracterizados por reações secundárias
como: depressão respiratória, depressão
do miocárdio, arritmia cardíaca,
sonolência prolongada, espirros,
broncoespasmo e laringoespasmo.
Reações anafiláticas têm sido relatadas.
é contraindicado para pacientes com conhecida
hipersensibilidade aos barbitúricos ou a
qualquer componente da formulação, pacientes
sem acesso venoso para administração
intravenosa, porfirialatente ou manifesta,
estado asmático, doença cardiovascular grave,
hipotensão ou choque.
apneia; soluços, espirros, tosse,
depressão respiratória;
depressão do miocárdio, arritmias,
depressão do miocárdio, arritmia
cardíaca;
delírio, dor de cabeça, sonolência
prolongada, 
exantema;
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https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/figado/c
https://minutosaudavel.com.br/porfiria/
https://minutosaudavel.com.br/doenca-cardiovascular-dcv-sintomas-fatores-de-risco-prevencao-tratamento-tipos-e-mais/
https://minutosaudavel.com.br/o-que-e-hipotensao-pressao-baixa-sintomas-na-gravidez-e-mais/
https://consultaremedios.com.br/gripes-e-resfriados/tosse/c
https://minutosaudavel.com.br/arritmia-cardiaca-o-que-e-sintomas-tratamento-tem-cura/
https://consultaremedios.com.br/dor-febre-e-contusao/dor-de-cabeca-e-enxaqueca/c
Lorazepam 
Diazepam
Oxazepam
Triazolam
Clonazepam (Rivotril)
Alprazolam (Frontal)
Temazepam
Midazolam
Tremores, sudorese
Letargia, náuseas e cefaleia
Insônia 
Irritabilidade
Pesadelos
Alucinações
Agitação
Sedação e sono fora de horário
Realizam modulação alostérica positiva do
GABA e induzem a inibição do Sistema
Nervoso Central.
 
Não são agonistas do Gaba, apenas
aumentam os efeitos de ligação a ele com
o receptor, promovendo assim um
aumento do influxo de cloreto e
diminuição da excitabilidade neuronal.
São úteis como hipnóticos, sedativos,
tranquilizantes, miorrelaxantes e até
anticonvulsivantes. São muito utilizados em
pacientes com alto nível de estresse e dor.MECANISMO DE AÇÃO FÁRMACOS
FÁRMACOCINÉTICAEFEITOS
ADVERSOS
Absorção: normalmente é bem rápida por via oral
. 
Distribuição para o SNC devido à lipossolubilidade
do fármaco.. Quando tomado ao deitar, possui
início da ação hipnótica rápido e é prolongada
durante o sono de toda a noite.
Atravessam a barreira placentária na gestação e
podem contribuir para a depressão de funções
vitais do recém-nascido.
SÍNDROME DE ABSTINÊNCIA
Duração variável, os sintomas não
costumam passar de 7 dias. Para
prevenção desse quadro, é necessário
fazer uma retirada gradual da
medicação.
BENZODIAZEPÍNICOSBENZODIAZEPÍNICOS
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Hipersensibilidade a
benzodiazepínicos ou a qualquer
componente da fórmula de
Lorazepam.
É contraindicado para menores de 12
anos de idade.
contraindicações
FÁRMACOCINÉTICAEFEITOS
ADVERSOS
SÍNDROME DE ABSTINÊNCIA
LorazepamLorazepam 
o mecanismo de ação de lorazepam
permanece desconhecido. Acredita-se
que age em diversos receptores
específicos em diferentes locais do
Sistema Nervoso Central, dessa forma
diminuindo, a geração do estímulo
nervoso dos neurônios (células do
sistema nervoso), melhorando a
ansiedade.
sensação de cansaço;
sonolência;
alteração do caminhar e da
coordenação;
confusão;
 depressão;
 tontura ou fraqueza muscular.
As manifestações de abstinência incluem:
Ansiedade
Irritabilidade
Insônia
Náuseas
Vômitos
Tremores
Sudorese
Diminuição do apetite (anorexia).
O lorazepam não-ligado atravessa
facilmente a barreirahemato-encefálica
por difusão passiva. A taxa de ligação do
lorazepam a proteínas plasmáticas
humanas é de aproximadamente 92% na
concentração de 160 ng/mL.
Controle dos distúrbios de ansiedade
ou para alívio, a curto prazo, dos
sintomas da ansiedade ou da
ansiedade associada com sintomas
depressivos.
MECANISMO DE AÇÃO
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completamente absorvido no trato
gastrintestinal após administração oral,
atingindo a concentração plasmática
máxima após 30 - 90 minutos. distribuição
no estado de equilíbrio é de 0,8 – 1,0 L/kg.
A meia-vida de distribuição é de até três
horas.
contraindicações
FÁRMACOCINÉTICAEFEITOS ADVERSOS
SÍNDROME DE ABSTINÊNCIA
DiazepamDiazepam
Diazepam é útil no alívio do espasmo muscular
reflexo devido a traumas locais (lesão, inflamação). 
 Pode também ser útil como coadjuvante no
tratamento da ansiedade ou agitação associada a
desordens psiquiátricas.
Contraindicado a pacientes com
hipersensibilidade aos
benzodiazepínicosem casos de
insuficiência respiratória grave,
insuficiência hepática grave (pois os
benzodiazepínicos podem levar à
ocorrência de encefalopatia hepática),
síndrome da apneia do sono ou
miastenia graves.
Cansaço, sonolência e fraqueza
muscular;
disartria, fala enrolada, dor de
cabeça, tremores, tontura
Diazepam faz parte do grupo dos
benzodiazepínicos que possuem
propriedades ansiolíticas, sedativas,
miorrelaxantes, anticonvulsivantes
e efeitos amnésicos. Suas ações 
 ações são devidas ao reforço da
ação do ácido gama- aminobutírico
(GABA), o mais importante inibidor
da neurotransmissão no cérebro.
Podendo durar poucas horas a uma
semana ou mais. Podem ocorrer
cefaleia, diarreia, dores musculares,
ansiedade extrema, tensão,
inquietude, confusão e
irritabilidade.
MECANISMO DE AÇÃO
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https://minutosaudavel.com.br/espasmo-muscular/
https://minutosaudavel.com.br/o-que-e-apneia-do-sono-tipos-sintomas-tratamento-tem-cura/
https://minutosaudavel.com.br/cansaco/
https://minutosaudavel.com.br/disartria/
https://consultaremedios.com.br/dor-febre-e-contusao/dor-de-cabeca-e-enxaqueca/c
https://minutosaudavel.com.br/tontura-o-que-pode-ser/
https://minutosaudavel.com.br/cansaco/
https://minutosaudavel.com.br/cansaco/
https://minutosaudavel.com.br/cansaco/
https://minutosaudavel.com.br/cansaco/
são usados como hipnóticos,
ansiolíticos e anticonvulsivantes. 
potencia o efeito do ácido gama-
aminobutírico (GABA) nos receptores
GABA-A através de um mecanismo de
cooperação de acção. Suspeita-se que
as benzodiazepinas exercem o seu
efeito, aumentando o efeito de GABA
ao seu receptor.
Tente tomar conforme lhe foi receitado.
No entanto se se esquecer de tomar
uma dose, não tome uma dose extra.
Volte a tomar os comprimidos dentro
do horário previsto.
Contraindicações 
Terapêutica Interrompida
EFEITOS
ADVERSOS
Interações do oxazepam
OxazepamOxazepam
insuficiência visual (incluindo diplopia e
visão turva).
sedação e sonolência.
ataxia, confusão emocional, tonturas.
Hipersensibilidade conhecida às
benzodiazepinas.
O oxazepam não deve ser utilizado
durante a gravidez, particularmente no
primeiro trimestre.
Não deve ser administrado a mulheres
a amamentar, excepto quando o
potencial benefício para a mulher
exceda o potencial risco para a criança.
Oxazepam Álcool
Interacções: Não é recomendada a ingestão
concomitante de álcool, dado que o efeito
sedativo pode ser potenciado quando o
medicamento é utilizado em simultâneo com
o álcool.
MECANISMO DE AÇÃO
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Triazolam é contra-indicado em
doentes com miastenia gravis,
insuficiência respiratória grave,
síndrome de apneia do sono,
insuficiência hepática grave.
As manifestações de abstinência
incluem ansiedade, irritabilidade,
insônia, náuseas, vômitos, tremores,
sudorese e anorexia. Manifestações
graves, incluindo confusão,
desorientação e psicose 
Contraindicações 
FÁRMACOCINÉTICA
EFEITOS
ADVERSOS SÍNDROME DE ABSTINÊNCIA
TriazolamTriazolam
possui propriedades amnésicas,
ansiolíticas, sedativas, anticonvulsivas e
relaxantes musculares.
Quando as semi-vidas são longas, o
fármaco ou os metabólitos podem
acumular-se durante períodos de
administração noturna, e podem estar
associados com compromisso
cognitivo e compromisso da função
motora durante o tempo de vigília.
Se o fármaco tiver uma semi-vida de
eliminação curta, pode ocorrer uma
deficiência relativa do fármaco ou dos
seus metabólitos activos (isto é, em
relação ao local do receptor), em algum
ponto no tempo no intervalo da
administração entre 2 noites.
agitação, 
inquietação,
 agressividade, 
irritabilidade, 
raiva, 
falsas crenças, 
pesadelos e alucinações ou outros
comportamentos inadequados.
Triazolam atravessa a barreira
placentária e aparece em pequenas
doses no leitematerno.
É absorvido no trato gastrointestinal.
O pico de concentração máxima no
plasma é atingido após 2 horas de ter
sido administrado.
A sua semi-vida é de uma hora e meia a
cinco horas e meia.
MECANISMO DE AÇÃO
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https://pt.m.wikipedia.org/wiki/Placenta
https://pt.m.wikipedia.org/wiki/Leite
https://pt.m.wikipedia.org/wiki/Plasma
https://pt.m.wikipedia.org/wiki/Semi-vida
É contraindicado para pacientes com
insuficiência respiratória grave ou com
doenças no fígado, pacientes com
glaucoma agudo de ângulo fechado e
para pacientes com alergia aos
benzodiazepínicos
sonolência, 
movimentos anormais dos olhos,
perda da voz, 
movimentos alterados dos braços e
pernas, 
visão dupla, 
dificuldade para falar, 
dor de cabeça, 
fraqueza muscular
Contraindicações
FÁRMACOCINÉTICAEFEITOS
ADVERSOS
SÍNDROME DE ABSTINÊNCIA
Clonazepam (Rivotril)Clonazepam (Rivotril)
é indicado no tratamento de crises epilépticas,
espasmos infantis, transtornos de ansiedade e
de humor, síndromes psicóticas, síndrome das
pernas inquietas e da boca ardente e no
tratamento de vertigens e distúrbios do
equilíbrio, em adultos e crianças.
Após administração oral, a ação de
Clonazepam inicia-se cerca de 30 a
60 minutos após a sua
administração, prolongando-se
durante 6 a 12 h.
É quase completamente absorvido após
administração oral. A biodisponibilidade
absoluta dos comprimidos de clonazepam
é maior do que 90%. As concentrações
plasmáticas máximas de clonazepam são
alcançadas dentro de 1-4horas após a
administração oral.
sintomas de abstinência (alterações
mentais / de humor, tremores, cãibras no
estômago / músculos). 
MECANISMO DE AÇÃO
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Auxilia no tratamento de ansiedade,
acompanhada de depressão ou não.
Pode ser usado também no
tratamento de ansiedade associado
a abstinência de álcool ou crises de
pânico.
A meia-vida da alprazolam é de
cerca de 11,4 horas nos indivíduos
saudáveis e cerca de 19,7 horas em
indivíduos com cirrose hepática. O
pico de maior concentração no
plasma é obtido ao fim de uma ou
duas horas após a ingestão.
Contraindicações 
FÁRMACOCINÉTICA
EFEITOS
ADVERSOS
SÍNDROME DE ABSTINÊNCIA
Alprazolam (Frontal)Alprazolam (Frontal)
depressão,
 sonolência, 
dificuldade em controlar os
movimentos do corpo, 
perda de memória, 
dificuldade em falar, 
tontura ou dor de cabeça. 
não deve ser usado por grávidas
ou durante amamentação sem
orientação do médico. Se tiver
menos de 18 anos, alergia a
qualquer componente da
fórmula, miastenia gravis ou
glaucoma, não tomar este
medicamento.
atua no cérebro reduzindo a
liberação de substâncias que
causam ansiedade e o seu
efeito ocorre 1 a 2 horas após
tomar os comprimidos.
ocorreram após diminuição rápida. Esses
sintomas podem variar de leve disforia e
insônia a uma síndrome mais importante, que
pode incluir cãibras musculares, cólicas
abdominais, vômitos, sudorese, tremores e
convulsões.
MECANISMO DE AÇÃO
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está contra-indicado em doentes com
insuficiência respiratória grave, insuficiência
hepática grave, sindroma de apneia no sono,
miastenia gravis e hipersensibilidade
conhecida às benzodiazepinas, incluindo o
temazepam.
Sonolência durante o dia, confusão
emocional, capacidade de reacção
diminuída (alerta reduzido), confusão,
fadiga, cefaleias, tonturas, fraqueza
muscular.
ContraIndicações
FÁRMACOCINÉTICAEFEITOS
ADVERSOS
SÍNDROME DE ABSTINÊNCIA
TemazepamTemazepam
é um derivado benzodiazepínico com
antidepressivos, sedativos, hipnóticos
e propriedades anticonvulsivantes.
exerce seu efeito através da ligação a
receptores específicos em diversos locais
do sistema nervoso central, quer por
potenciação dos efeitos da inibição
sináptica ou pré-sináptica, mediada pelo
ácido gama-aminobutírico, quer por acção
directa, influenciando os mecanismos de
geração do potencial de acção.
Temazepam atravessa a barreira placentáriae
aparece em pequenas doses no leitematerno.
É absorvido no trato gastrointestinal.
Cerca de 96% do temazepam administrado, liga-
se às proteínas plasmáticas.
Tem uma semi-vida de cerca de 8 a 15 horas.
O pico de maior concentração no plasma é
obtido cerca de 30 minutos após a
administração.
ansiedade, 
irritabilidade, 
insônia, 
náuseas, 
vômitos, 
tremores, 
sudorese e anorexia. 
As manifestações de abstinência:
MECANISMO DE AÇÃO
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https://pt.m.wikipedia.org/wiki/Placenta
https://pt.m.wikipedia.org/wiki/Leite
https://pt.m.wikipedia.org/wiki/Prote%C3%ADna
https://pt.m.wikipedia.org/wiki/Plasma
https://pt.m.wikipedia.org/wiki/Semi-vida
Seu principal mecanismo de ação é nos
receptores gabarérgicos aumentando a
permeabilidade neuronal aos íons
cloretos, colocando a célula em um
estado de hiperpolarização.
Contraindicado a pacientes com miastenia
gravis, doença grave no fígado, insuficiência
respiratória grave ou apneia do sono
(suspensão da respiração durante o sono).
Este medicamento é contraindicado para
uso por crianças.
manifestações do SNC incluem irritabilidade,
redução do sono, tremores, hiper-reatividade
de reflexos tendinosos profundos, clônus.
FÁRMACOS
FÁRMACOCINÉTICA
EFEITOS
ADVERSOS
SÍNDROME DE ABSTINÊNCIA
MidazolamMidazolam
tem curta ação em adultos com meia-
vida de eliminação de 1,5-2,5 horas. Em
idosos, crianças e adolescentes, a meia-
vida de eliminação é mais longa. Os
déficits relacionados à idade e ao
estado renal e hepático afetam a
farmacocinética do midazolam, e de
seu metabólito ativo.
Ele é pouco absorvido por via oral, com
apenas 50% da droga atingindo a
corrente sanguínea. O midazolam é
metabolizado pelas enzimas do
citocromo P450 (CYP) e por conjugação
com glucuronido . 
Reações paradoxais, como inquietação,
agitação, hiperatividade, nervosismo,
ansiedade, irritabilidade, agressividade,
raiva, pesadelos, sonhos anormais,
MECANISMO DE AÇÃO
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https://pt.m.wikipedia.org/wiki/Farmacocin%C3%A9tica
https://pt.m.wikipedia.org/wiki/Citocromo_P450
https://pt.m.wikipedia.org/wiki/Glicuron%C3%ADdeo
RAMELTEONARAMELTEONA
A ramelteona é absorvida rapidamente, com
mediana de concentrações máximas que
ocorrem em aproximadamente 0,75 hora
(intervalo de 0,5 a 1,5 hora), após administração
oral em jejum. Apesar da absorção total da
ramelteona ser de pelo menos 84%, a
biodisponibilidade oral absoluta é de apenas
1,8% devido ao extenso metabolismo de
primeira passagem.
RAMELTEONARAMELTEONA
@resumodasaude
É um análogo sintético da Melatonina, utilizado para o
tratamento da insônia e dificuldades de iniciar o sono.
Se liga aos receptores MT1 e MT2 com uma alta
afinidade e efeito agonista. Quando atuam nos 
 receptores MT1 promovem o início do sono, já nos
receptores MT2 modificam a sincronia do sistema
circadiano.
A Ramelteona é rapidamente absorvida no trato
gastrointestinal e possui extenso metabolismo de
primeira passagem.
MECANISMO DE AÇÃO
EFEITOS ADVERSOS
Tolerância e dependência em casos de uso crônico
Depressão respiratória em caso de intoxicação
aguda
Eles são fármacos que produzem profunda hipnose
com pouca ou até mesmo nenhuma analgesia.
Portanto, possuem poucos efeitos colaterais.
CONTRAINDICAÇÕES
SUPERDOSE
FÁRMACOCINÉTICA
 Hipersensibilidade conhecida, incluindo
reações anafiláticas e anafilactoides graves a
ROZEREM ou a qualquer dos componentes
deste medicamento.
 Os pacientes não devem tomar este
medicamento em conjunto com fluvoxamina
(inibidor potente da CYP1A2), pois ocorre
aumento da ASC do ramelteona, e ambos não
devem ser utilizados em associação.
os principais sintomas observados são sonolência,
mal estar, tonturas , dor abdominal e dor de cabeça.
Devem ser utilizadas medidas gerais sintomáticas e
de suporte, junto com lavagem gástrica imediata, se
for o caso.
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Tratamento de overdose suspeita de
benzodiazepínicos
Reversão de efeitos sedativos por
benzodiazepínicos administrados durante
uma anestesia geral ou procedimentos
diagnósticos
É dose dependente até 100 mg.
Distribuição base fraca lipofílica, apresenta
taxa de ligação às proteínas plasmáticas na
ordem de 50%. Cerca de dois terços ligam-
se à albumina. Flumazenil é
extensivamente distribuído no espaço
extravascular.
@resumodasaude
EFEITOS
ADVERSOS
FLUMAZENILFLUMAZENIL
Se liga a locais específicos sobre o receptor
GABA A com alta afinidade, onde antagoniza
de forma competitiva a ligação e os efeitos
alostéricos dos benzodiazepínicos.
Além disso, antagoniza outros efeitos
comportamentais dos benzodiazepínicos e
outros fármacos que se ligam ao mesmo sítio.
Cefaleia
Tonturas
MECANISMO DE AÇÃO
FÁRMACOS
FÁRMACOCINÉTICA
FLUMAZENILFLUMAZENIL
INDICAÇÕES
é um antagonista benzodiazepínico que
bloqueia especificamente, por inibição
competitiva, os efeitos centrais das substâncias
que agem via receptores benzodiazepínicos.
está contra-indicado em pacientes com
hipersensibilidade ao flumazenil ou em
pacientes que recebem benzodiazepínicos
para controle de condições que 
 representem risco de vida (ex: controle de
pressão intracraniana ou controle do estado
epiléptico).
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Dor torácica
Taquicardia
Palpitações e tontura
Desconforto abdominal
Constrição pupilar
Aumento da pressão arterial em
pacientes sob uso de IMAO
Tem rápida absorção por via oral,
atingindo níveis sanguíneos máximos
em 60-90 minutos após a ingestão.
Nas doses de 10, 20 e 40 mg, os picos
médios de concentração plasmática
são, respectivamente 0,9 ng/mL, 1,7
ng/mL e 3,2 ng/mL.
BUSPIRONABUSPIRONA
BUSPIRONABUSPIRONA
@resumodasaude
Utilizado para o alívio da ansiedade sem
efeitos sedativos. Possui propriedades
miorrelaxantes e anticonvulsivantes, seus
efeitos demoram entre 3 e 4 semanas para
aparecerem.
É um agonista parcial dos receptores 5-HT1A
(serotonina) cerebrais e possui afinidade
pelos receptores dopanínicos D2.
A serotonina é um neurotransmissor
responsável por regular o humor, sono,
apetite e é chamado de hormônio da
felicidade.
contraindicações
EFEITOS
ADVERSOS
FÁRMACOCINÉTICA
Síndrome de abstinência 
Não deve ser administrado em
pacientes menores de 18 anos de
idade, com epilepsia, intoxicação
aguda por álcool, hipnóticos,
analgésicos ou drogas antipsicóticas,
pacientes com insuficiência renal e
hepática graves e com história de
crises convulsivas.
ansiedade, agitação, insônia, tremor,
cãibras abdominais, cãibras
musculares, vômitos, sudoreses,
sintomas do tipo gripal sem febre e,
ocasionalmente, convulsões.
MECANISMO DE AÇÃO
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Tema 3
Fármacos Antipsicóticos
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SÃO FÁRMACOS UTILIZADOS PARA O TRATAMENTO DA PSICOSE AGUDAE PARA O CONTROLE DE TRANSTORNOS PSICÓTICOS CRÔNICOS COMO
A ESQUIZOFRENIA.
FÁRMACOS ANTIPSICÓTICOSFÁRMACOS ANTIPSICÓTICOS
@resumodasaude
FármacosFármacosINTRODUÇÃOINTRODUÇÃO
Transtorno bipolar
Transtorno psicótico induzido por substância
(drogas lícitas e ilícitas) 
Transtorno delirante
PSICOSE: é o estado mental caracterizado por uma
percepção distorcida da realidade. O paciente pode
apresentar Alucinações visuais e auditivas, agitação,
agressividade e outras alterações no
comportamento.
ESQUIZOFRENIA: é um transtorno caracterizado por
um quadro de psicose crônica ou recorrente, que
causa uma degeneração das capacidades funcionais.
Outros transtornos psicóticos:
SINTOMASSINTOMAS
Delírios e alucinações (principalmente auditivas) 
Perda da resposta afetiva, de expressões verbais,
da motivação pessoal, 
Perda da interação social 
Diminuição da atenção e dificuldade de organizar
os pensamentos
Mudanças repentinas de humor
Depressão
Clorpromazina (Amplictil®)
Haloperidol (Haldol®)
Levomepromazina 
Trifluoperazina 
Zuclopentixol
Aripiprazol (Abilify®) 
Asenapina (Saphris®) 
Clozapina (Leponex®) 
Olanzapina (Zyprexa®) 
Paliperidona (Invega®) 
Quetiapina (Seroquel®) 
Risperidona (Risperdal®) 
Ziprasidona (Geodon®)
Antipsicóticos de Primeira geração (típicos):
Possuem um potencial significativo para causar
efeitos colaterais extrapiramidais e discinesia tardia
Antipsicóticos de segunda geração (atípicos):
Eles possuem maior risco de efeitos adversos
metabólicos como diabetes, hipercolesterolemia e
aumento de massa corporal. 
MECANISMO DEMECANISMO DE
AÇÃOAÇÃO
Os fármacos antipsicóticos agem no bloqueio pós-
sináptico dos receptores cerebrais do tipo D2 da
dopamina e também na atividade dos receptores 5-HT2A
da serotonina 
 
Fármacos de segunda geração atuam como angonista
inverso, diminuindo a atividade constitutiva relacionada
ao receptor.
 
Além disso, os fármacos de primeira e segunda geração
podem bloquear outros receptores como os
adrenérgicos, colinérgicos e histamínicos, causando
alguns efeitos colaterais.
FARMACOCINÉTICAFARMACOCINÉTICA
São rapidamente absorvidos pelo trato
gastrointestinal, entretanto, a absorção de alguns é
incompleta e muitos sofrem o metabolismo de
primeira passagem. 
 
A metabolização é hepática por oxidação ou
desmetilação pelas CYP2D6, CYP1A2 E CYP3A4, os
metabólitos normalmente são excretados na urina.
 
EFEITOS ADVERSOSEFEITOS ADVERSOS
Visão turva, boca seca e constipação 
Ganho de peso e sonolência 
Hipotensão ortostática e cefaleia 
Síndrome neuroléptica maligna 
Manifestações extrapiramidais: dificuldade
de se manter calmo e alterações no sono
Galactorreia, amenorreia e redução da libido
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FÁRMACOS ANTIPSICÓTICOSFÁRMACOS ANTIPSICÓTICOS
@resumodasaude
Já foram mais utilizados anteriormente, porém causa mais
sedação e ganho de peso que outras classes.
Usado no tratamento de psicoses como a
esquizofrenia e o transtorno bipolar.
Ele é um Potente antagonista de receptores D2 e
D3, de receptores H1 , a1 adrenérgicos e receptores
de serotonina 5-HT.
É um antipsicótico eficaz com poucos riscos de
sintomas extrapiramidais.
Seu uso clínico é limitado para pacientes refratários
devido aos efeitos adversos graves como
convulsões e o risco de agranulocitose grave.
Pacientes violentos devido à esquizofrenia
Controle rápido do estado psicótico ativo - via
parenteral Intramuscular com dose menor 
Via oral
Injeções de liberação lenta 
Emergências comportamentais:
Esquizofrenia:
ANTIPSICÓTICOS DEANTIPSICÓTICOS DE
segunda GERAÇÃOsegunda GERAÇÃO
ANTIPSICÓTICOS DEANTIPSICÓTICOS DE
PRIMEIRA GERAÇÃOPRIMEIRA GERAÇÃO
HALOPERIDOL
Aplicações clínicasAplicações clínicas 
TIOXANTENO
CLOZAPINA
RISPERIDONA
APLICAÇÕES CLÍNICAS:
Alívio dos sintomas de
esquizofrenia, fase maníaca do
transtorno bipolar, sedação
pré-operatória
APLICAÇÕES CLÍNICAS:
Movimentos involuntários
causados pela doença de
Huntington, 
Tiques motores,
Agitação e ansiedade grave
 
Usado para aliviar sintomas como delírio e
alucinação causados por psicoses. Ele atua no
bloqueio de receptores D2 e 5-HT, produzindo uma
sedação muito menor em relação ao tioxanteno.
APLICAÇÕES CLÍNICAS:
Doença de Parkinson,
toxicidade,
Hipercolesterolemia e
diabetes
 
É um antipsicótico indicado para o tratamento da
esquizofrenia ou outros distúrbios psicóticos que
tenham sintomas como agressividade, isolamento
emocional e social.
Possui boa afinidade para receptores D2 e 5-HT2A e
tem Menor taxa de recaída quando é retirado do
tratamento.
APLICAÇÕES CLÍNICAS:
Hiperprolactinemia,
irritabilidade associada ao
autismo, agitação e
inquietude (idosos)
 
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indicado em quadros psiquiátricos agudos,
no controle de psicoses de longa evolução,
manifestações de ansiedade e agitação,
soluços incoercíveis, náuseas e vômitos e
neurotoxicoses infantis.
Os principais sintomas de intoxicação
aguda por Amplicitil são:
• depressão do SNC, 
• hipotensão e sintomas extrapiramidais.
é rapidamente absorvido por via oral e a
sua biodisponibilidade relativa em relação
à via intramuscular é em média de 50%. A
clorpromazina apresenta boa difusão em
todos os tecidos, ligando-se fortemente às
proteínas plasmáticas (90%).
Clorpromazina (Amplictil®)Clorpromazina (Amplictil®)
MECANISMO DE AÇÃO
Contraindicações
 
Superdosagem
 
EFEITOS ADVERSOS
FÁRMACOCINÉTICA
sonolência, torcicolo, queda de pressão,
impotência, frigidez, alterações menstruais,
sedação, boca seca, retenção urinária,
alterações na pele ou alergias, ganho de
peso, prisão de ventre, icterícia colestática
• Em caso de febre, o medicamento
de Amplictil deve ser suspenso.
•Idosos com retenção urinária por
problemas de próstata ou uretra não
devem tomar Amplictil.
• crianças com menos de 2 anos de
idade.
tem como princípio ativo o cloridrato de
clorpromazina, que possui uma ação
estabilizadora no sistema nervoso central
e periférico e uma ação depressora
seletiva sobre o SNC, permitindo assim, o
controle dos mais variados tipos de
excitação.
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É um neuroléptico, pertencente ao grupo
das butirofenonas. Pode ser utilizado
também para evitar enjoos e vômitos,
para o controle de agitação, 
 mal estar agudo, 
contrações involuntárias, 
tremor das pernas e rigidez nos músculos.
produz intensos efeitos extrapiramidais, tais
como:
Haloperidol (Haldol®)Haloperidol (Haldol®)
contraindicações
USO CRÔNICO
EFEITOS ADVERSOS
FÁRMACOCINÉTICA
Seu mecanismo de ação é o bloqueio
seletivo do sistema nervoso central,
atingindo por competição os receptores
dopaminérgicos pós-sinápticos. É,
portanto, um bloqueador do receptor D2
da dopamina. O aumento da troca de
dopaminas no cérebro produz o efeito
antipsicótico.
Contraindicado em pacientes com
Doença de Parkinson.
• depressão do SNC grave ou tóxica.
• Na gravidez deve ser evitado nos três
primeiros meses. 
• Em epiléticos o uso deve ser controlado.
Após a administração oral, a
biodisponibilidade da droga é de 60 a 70 %.
Os níveis do pico plasmático do haloperidol
ocorrem entre 2 a 6 horas após a dose oral e
cerca de 20 minutos após a administração
intramuscular. Distrib-uição: 92% liga-se a
proteínas plasmáticas.
pode levar a sintomas extrapiramidais, ganho
de peso e outros sintomas. Que quando
ocorrem costumam ser reversíveis. Com o
tempo de uso muito prolongado e
dependendo da dose, pode levar a discenesia
tardia, que não costuma ser reversível.
MECANISMO DE AÇÃO
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https://pt.m.wikipedia.org/wiki/Butirofenona
https://pt.m.wikipedia.org/wiki/V%C3%B4mito
https://pt.m.wikipedia.org/wiki/M%C3%BAsculo
https://pt.m.wikipedia.org/wiki/Efeitos_extrapiramidais
https://pt.m.wikipedia.org/wiki/Sistema_nervoso_central
https://pt.m.wikipedia.org/wiki/Dopamina
https://pt.m.wikipedia.org/wiki/Doen%C3%A7a_de_Parkinsonhttps://pt.m.wikipedia.org/wiki/SNC
indicado em casos que haja necessidade de uma ação
neuroléptica, sedativa em pacientes psicóticos e na
terapia adjuvante para o alívio do delírio, agitação,
inquietação, confusão, associados com a dor em
pacientes terminais.
LevomepromazinaLevomepromazina 
FÁRMACOS
USO CRÔNICO
EFEITOS ADVERSOS
FÁRMACOCINÉTICA
É através do bloqueio de receptores pós-
sinápticos dopaminérgicos mesolímbicos
cerebrais, com capacidade de exercer
ações centrais e periféricas em recep-
tores adrenérgicos, muscarínicos e
serotoninérgicos.
Risco aumentado de
parkinsonismo especialmente em
idosos, após o uso prolongado.
desregulação térmica, hiperprolactinemia
que pode resultar em galactorreia,
ginecomastia, amenorreia, impotência;
frigidez, Distúrbios do metabolismo e da
nutrição, reações de ansiedade, variações do
estado de humor.
É um neuroléptico, pertencente ao grupo
das butirofenonas. Pode ser utilizado
também para evitar enjoos e vômitos,
para o controle de agitação, 
Histórico de hipersensibilidade às
fenotiazinas;
Risco de retenção urinária ligada a distúrbios
uretroprostáticos;
Risco de glaucoma de ângulo-fechado;
Antecedentes de agranulocitose;
Agonistas dopaminérgicos (amantadina,
apomorfina, bromocriptina, cabergolina,
entacapone, lisurida, pramipexol, ropinirol,
pergolida, piribedil, quinagolida).
MECANISMO DE AÇÃO
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https://minutosaudavel.com.br/ginecomastia/
https://minutosaudavel.com.br/o-que-e-amenorreia-primaria-e-secundaria-sintomas-e-causas/
https://consultaremedios.com.br/sistema-nervoso-central/ansiedade/c
https://pt.m.wikipedia.org/wiki/Butirofenona
https://pt.m.wikipedia.org/wiki/V%C3%B4mito
https://minutosaudavel.com.br/o-que-e-glaucoma-sintomas-tratamento-causas-e-mais/
https://consultaremedios.com.br/bromocriptina/bula
https://consultaremedios.com.br/cabergolina/bula
https://consultaremedios.com.br/piribedil/bula
É indicado para o tratamento
das manifestações psicóticas.
Serve para tratar Alucinações;
Delírios; Ilusões.
 
A trifluoperazina, da mesma forma
que os outros antipsicóticos, não
gera dependência.
Isso quer dizer que, mesmo se
utilizando doses máximas da
medicação não se sentirá
sintomas de abstinência após ficar
algum tempo sem tomar o
remédio.
 
O fármaco atinge a sua
concentração máxima na corrente
sanguínea em cerca de 1 a 6 horas
após a dose oral. Se liga
fortemente às proteínas
plasmáticas, sofrendo um intenso
metabolismo de primeira
passagem. Menos de 1% da
substância pode ser encontrada
na urina de forma inalterada.
 
Contraindicações 
USO CRÔNICO
EFEITOS ADVERSOS
FÁRMACOCINÉTICA
TrifluoperazinaTrifluoperazina 
Seu mecanismo de ação preciso
não foi determinado, mas pode ser
principalmente relacionado aos
efeitos antidopaminérgicos das
fenotiazinas.
Hipersensibilidade
conhecida à trifluoperazina
ou aos excipientes do
medicamento;
Estados comatosos;
Presença de grandes
quantidades de
depressores do sistema
nervoso central (álcool,
barbitúricos, opiáceos, etc). 
Confusão, agitação ou coma;
Rigidez muscular;
Temperatura alta, muitas
vezes acima de 40 °C;
Frequência cardíaca rápida;
Frequência respiratória rápida;
Pressão arterial alta ou
variável (lábil). 
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Pode causar prolongamento do
intervalo QT. A persistência do
intervalo QT prolongado pode
aumentar o risco de arritmias
malignas.
 
Taquicardia;
Hipotensão ortostática;
Boca seca, 
distúrbio de acomodação,
retenção urinária, 
constipação;
Contraindicações 
USO CRÔNICO
EFEITOS ADVERSOS
FÁRMACOCINÉTICA
É um neuroléptico do grupo dos
tioxantenos. O efeito dos
neurolépticos antipsicóticos está
relacionado com o bloqueio dos
receptores da dopamina, mas
possivelmente há uma
contribuição do bloqueio dos
receptores 5-HT (5-
hidroxitriptamina).
É indicado para: Esquizofrenia aguda e crônica e outras
psicoses, especialmente com sintomas como
alucinações, delírios, distúrbios do pensamento, assim
como agitação, inquietação, hostilidade e
agressividade.
 
É contra-indicado em pacientes
com colapso circulatório, nível
reduzido de consciência devido a
qualquer causa (por exemplo,
intoxicação por álcool, barbitúricos
ou opiáceos) ou coma.
Não deve ser administrado
durante a gravidez, a menos que o
benefício esperado para a
paciente supere o risco teórico
para o feto.
 
ZuclopentixolZuclopentixol
A administração oral resultados dos níveis
séricos máximos em cerca de 4 horas. O
zuclopentixol pode ser tomado
independentemente da ingestão de
alimentos. A biodisponibilidade oral é cerca
de 44%.
 
O metabolismo do zuclopentixol ocorre
através de três rotas principais: sulfoxidação,
N-dealquilação da cadeia lateral e conjugação
com ácido glicurônico. O zuclopentixol é
dominante em relação aos metabolitos no
cérebro e em outros tecidos.
 
É excretado principalmente nas fezes, mas
também (cerca de 10%) pela urina. Apenas
0,1% da dose é excretada inalterada pela
urina, o que significa que a carga da droga
nos rins é insignificante. O zuclopentixol é
excretado em pequenas quantidades no leite
materno.
MECANISMO DE AÇÃO
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Superdose
 
vômito, sonolência e tremores. Outros
sinais e sintomas incluem acidose,
agressividade, aspartato
aminotransferase elevado, fibrilação
atrial, bradicardia, coma, estado de
confusão, convulsão.
O Aripiprazol é bem absorvido após a
administração do comprimido, com
concentrações de pico no plasma
ocorrendo entre 3 e 5 horas; a
biodisponibilidade oral absoluta da
formulação do comprimido é de 87%.
Aripiprazol pode ser administrado com ou
sem alimentos. 
Contraindicações 
EFEITOS ADVERSOS
FÁRMACOCINÉTICA
É indicado para o tratamento de
esquizofrenia,
para o tratamento agudo e de manutenção de
episódios de mania e mistos associados ao
transtorno bipolar do tipo I.
 
 
Aripiprazol (Abilify®)Aripiprazol (Abilify®) 
O mecanismo de ação do aripiprazol, como
ocorre com outras drogas eficazes no
tratamento de esquizofrenia e transtorno
bipolar, é desconhecido. No entanto, foi
proposto que a eficácia do aripiprazol é
mediada por efeitos em receptores no sistema
nervoso central.
A atividade de Abilify é principalmente devida
à droga inalterada, aripiprazol, e em menor
medida ao seu metabólito principal, dehidro-
aripiprazol.
se for hipersensível ao
aripiprazol(substância ativa de Abilify) ou
qualquer um dos seus excipientes. As
reações podem variar de prurido/urticária
à anafilaxia.
náusea, 
vômito, 
constipação, 
cefaleia, 
vertigem, 
acatisia, 
ansiedade, insônia e inquietação.
MECANISMO DE AÇÃO
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https://consultaremedios.com.br/aripiprazol/bula
https://minutosaudavel.com.br/o-que-e-anafilaxia-reacao-anafilatica-sintomas-e-tratamento/
https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/nauseas/c
https://minutosaudavel.com.br/prisao-de-ventre/
https://consultaremedios.com.br/dor-febre-e-contusao/dor-de-cabeca-e-enxaqueca/c
https://consultaremedios.com.br/sistema-nervoso-central/ansiedade/c
https://consultaremedios.com.br/sistema-nervoso-central/insonia/c
Pertence a um grupo de medicamentos
denominados antipsicóticos, cujo o seu
mecanismo de ação se encontra
relacionado com a sua capacidade de se
ligar ao receptor de Dopamina no cérebro,
bloqueando a sua atividade.
sofre eliminação pré-sistêmica moderada, o
que resulta em biodisponibilidade absoluta de
50% a 60%. No estado de equilíbrio, quando
administrada duas vezes ao dia, seus níveis
plasmáticos máximos ocorrem, em média em
2,1 horas (variação: 0,4 a 4,2 horas), e o volume
de distribuição é de 1,6 litro/kg.
 
 
Contraindicações 
Superdose
 
EFEITOS ADVERSOS
FÁRMACOCINÉTICA
É indicado para o tratamento da
esquizofrenia, transtorno esquizoafetivo e
para o tratamento de distúrbios do
pensamento,emocionais e comportamentais
da doença de Parkinson, em adultos.
 
 
Clozapina (Leponex®)Clozapina (Leponex®) 
sonolência, tontura, prisão de ventre, aumento
da produção de saliva, aumento de peso, fala
arrastada, movimentos anormais,
incapacidade de iniciar o movimento,
incapacidade de permanecer imóvel,
inquietação, membros rígidos, tremor nas
mãos, agitação.
contraindicada para crianças e adolescentes,
mulheres que estejam amamentando,
pacientes que não possam realizar
regularmente exames de sangue, pacientes
com baixa contagem de glóbulos brancos,
doença de medula óssea, doenças ou
problemas de fígado, rim ou coração,
convulsões não controladas, problemas de
álcool ou abuso de drogas.
 
 
agranulocitose, 
convulsões, 
efeitos cardiovasculares e febre. 
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Superdose
 
É indicado para o tratamento agudo e de
manutenção da esquizofrenia e outros
transtornos mentais (psicoses) em adultos
 
 
Não deve ser usado por pacientes alérgicos à
olanzapina ou a qualquer um dos
componentes da formulação do
medicamento.
 
 
Os sintomas mais comumente
relatados em caso de superdose com
olanzapina incluem taquicardia
(aumento dos batimentos cardíacos),
agitação/agressividade, disartria
(alteração na articulação das
palavras), vários sintomas
extrapiramidais (ex.: tremores,
movimentos involuntários) e redução
do nível de consciência.
 
Contraindicações 
EFEITOS ADVERSOS
FÁRMACOCINÉTICA
Olanzapina (Zyprexa®)Olanzapina (Zyprexa®) 
ganho de peso acima de 7% do peso
corporal, hipotensão ortostática
(diminuição da pressão arterial ao se
levantar), sonolência, aumento da
prolactina (hormônio da lactação), aumento
das taxas de colesterol total, triglicérides e
glicose no sangue quando dosados em
jejum (de valores limítrofes para
aumentados).
 
É bem absorvida após administração oral,
atingindo concentrações plasmáticas
máximas em 5 a 8 horas. A absorção não é
afetada por alimentos. As concentrações
plasmáticas de olanzapina foram lineares e
proporcionais à dose em estudos clínicos
nas doses de 1 a 20 mg.
 
A olanzapina é metabolizada no
fígadopelas vias conjugativa e oxidativa. O
maior metabólito circulante é o 10-N-
glucuronida, que em teoria não ultrapassa a
barreira hematoencefálica. 
 
 
 
Age no Sistema Nervoso Central
(SNC). Assim como outros
antipsicóticos, a olanzapina atua
bloqueando os receptores de
neurotransmissores, principalmente
da dopamina. No entanto, o
mecanismo de ação desse remédio
ainda não foi completamente
esclarecido.
 
 
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https://consultaremedios.com.br/sistema-nervoso-central/esquizofrenia/c
https://consultaremedios.com.br/olanzapina/bula
https://consultaremedios.com.br/glicose/bula
https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/figado/c
COMO DEVO USAR
? 
 
É indicado para o tratamento de:
Esquizofrenia, incluindo tratamento agudo e
prevenção de recorrência. Transtorno esquizoafetivo
em monoterapia e em combinação com
antidepressivos e/ou estabilizadores do humor.
 
deve ser tomado por via oral,
acompanhado ou não pela ingestão de
alimentos. Os comprimidos de InvegaTM
devem ser tomados inteiros, com um
pouco de líquido e não devem ser
mastigados, partidos ou esmagados.
Contraindicações 
EFEITOS ADVERSOS
FÁRMACOCINÉTICA
Paliperidona (Invega®)Paliperidona (Invega®) 
A paliperidona é um antagonista de ação
central de receptores D2 da dopamina,
com atividade antagonista
serotonérgica 5-HT2A predominante. A
paliperidona também é ativa como um
antagonista em receptores adrenérgicos
alfa-1 e alfa-2 e histaminérgicos H1.
 
Após uma dose única de Invega®, as
concentrações plasmáticas de
paliperidona sobem constantemente até
atingir o pico de concentração
plasmática (Cmáx) em
aproximadamente 24 horas após a
administração. Com a administração de
Invega® uma vez ao dia, as
concentrações do estado de equilíbrio
da paliperidona são atingidas em 4-5
dias na maioria dos indivíduos.
 
As características de liberação de
Invega® resultam em flutuações
mínimas do pico e de vale em
comparação àquelas observadas com a
risperidona de liberação imediata.
É contraindicado em pacientes com
hipersensibilidade conhecida a
paliperidona ou a qualquer componente
da formulação. Invega® é
contraindicado em pacientes com
conhecida hipersensibilidade à
risperidona, uma vez que a paliperidona
corresponde a um metabólito ativo da
risperidona.
 
são dores de cabeça, insónia (dificuldade
em dormir), sonolência, parkinsonismo
(efeitos semelhantes à doença de
Parkinson como tremores, rigidez
muscular e movimento lento), distonia
(contrações musculares involuntárias).
 
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Superdose
 
Pacientes com hipersensibilidade ao
hemifumarato de quetiapina ou a qualquer
um dos excipientes.
De acordo com estudos, foram relatados
casos raros de superdose com o uso de
quetiapina, resultando em morte ou coma.
Contraindicações 
EFEITOS ADVERSOS
FÁRMACOCINÉTICA
indicado para tratar alguns transtornos mentais,
como esquizofrenia, transtorno afetivo bipolar e
alguns casos de depressão.
 
Quetiapina (Seroquel®)Quetiapina (Seroquel®) 
A quetiapina e seu metabólito ativo no plasma
humano, a norquetiapina, interagem com
ampla gama de receptores de
neurotransmissores. A quetiapina e a
norquetiapina exibem afinidade pelos
receptores de serotonina (5HT2) no cérebro e
pelos receptores de dopamina D1 e D2.
 
A quetiapina é bem absorvida e
extensivamente metabolizada após
administração oral. A biodisponibilidade da
quetiapina não é afetada de forma significativa
pela administração com alimentos. 
 
A quetiapina liga-se em aproximadamente
83% das proteínas plasmáticas. No estado de
equilíbrio, o pico de concentração molar do
metabólito ativo norquetiapina é 35% do
observado para a quetiapina. A meia-vida de
eliminação da quetiapina e da norquetiapina
são de aproximadamente 7 e 12 horas,
respectivamente.
 
Boca seca
Sintomas de abstinência por
descontinuação
Elevações dos níveis de triglicérides séricos
Elevações do colesterol total, diminuição de
HDL colesterol
Ganho de peso
Tontura
Sonolência
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Ela tem uma alta afinidade pelos receptores
serotoninérgicos 5-HT2 e dopaminérgicos D2.
A risperidona liga-se igualmente aos
receptores alfa-1 adrenérgicos e, com menor
afinidade, aos receptores histaminérgicos H1 e
adrenérgicos alfa2. A risperidona não tem
afinidade pelos receptores colinérgicos.
É completamente absorvida após
administração oral, alcançando um pico de
concentrações plasmáticas em 1 a 2 horas.
A absorção não é alterada pela
alimentação, e, portanto, a risperidona
pode ser ingerida durante as refeições ou
não. A risperidona é rapidamente
distribuída.
Contraindicações 
Superdose
 
EFEITOS ADVERSOS
FÁRMACOCINÉTICA
indicado para o tratamento de curto prazo
para a mania aguda ou episódios mistos
associados com transtorno bipolar I. 
Risperidona (Risperdal®)Risperidona (Risperdal®) 
Vômito, constipação, boca seca, náusea,
hipersecreção salivar.
Fadiga, febre, sede.
Nasofaringite, rinite, infecção do trato
respiratório superior.
Aumento de peso e de apetite.
Sedação, incontinência salivar, cefaleia,
tremor, tontura, parkinsonismo.
É contra-indicada em pacientes com
hipersensibilidade à risperidona ou a qual-
quer componente da fórmula.
Advertências e Precauções Atenção:
Risperidona comprimidos contém açúcar,
portanto deve ser usado com cautela em
portadores de Diabetes.
Os sintomas mais comuns da superdosagem
por risperidona são: sonolência, sintomas
extrapiramidais, hipotensão, taquicardia,
sedação, anormalidade no ECG, distúrbios
eletrolíticos, tonturas.
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É indicado para o tratamento da
esquizofrenia, transtornos esquizoafetivo e
esquizofreniforme, estados de agitação
psicótica e mania bipolar aguda
Acatisia (incapacidade de se manter
quieto), tontura, sonolência, dor de
cabeça, distúrbio extrapiramidal (falta de
coordenação motora, desequilíbrio). 
Contraindicações 
Superdose
 
EFEITOS ADVERSOS
FÁRMACOCINÉTICA
Ziprasidona (Geodon®)Ziprasidona (Geodon®)
O mecanismo de ação do Geodon® ocorre
devido à sua atuação em receptores celulares
(locais específicos de ligação nas células) dos
neurotransmissores dopamina e
serotonina(substâncias químicas que enviam
informações pelas células nervosas).
os sintomas mais comumente relatados
foram: sintomas extrapiramidais (mal-
estar, tontura, náusea e dor de cabeça),
sonolência, tremor e ansiedade. 
A ziprasidona apresenta cinética linear ao
longo do intervalo de dose terapêutica de
40 a 80 mg, a cada 12 horas, em pacientes
no estado pós-prandial. 
 
A biodisponibilidade absoluta de uma
dose de 20 mg é de 60% neste estado. A
absorção de ziprasidona é reduzida em
até 50% quando a ziprasidona é
administrada sob condições de jejum.
 É contra-indicado a pacientes com
prolongamento conhecido do intervalo
QT, incluindo síndrome congênita do QT
longo, a pacientes com infarto do
miocárdio recente, insuficiência cardíaca
descompensada ou arritmias cardíacas
que necessitem de tratamento com
fármacos antiarrítmicos das classes IA e III
(vide “Advertências e Precauções”).
MECANISMO DE AÇÃO
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Tema 4
Fármacos Antidepressivos
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A DEPRESSÃO É UM TRANSTORNO PSIQUIÁTRICO, QUE SE
CARACTERIZA POR HUMOR DEPRIMIDO, PERDA DO INTERESSE E
ALTERAÇÕES COGNITIVAS, PSICOMOTORAS E VEGETATIVAS.
HÁBITOS DE VIDAHÁBITOS DE VIDA
FÁRMACOS ANTIDEPRESSIVOSFÁRMACOS ANTIDEPRESSIVOS
@resumodasaude
1 - Antidepressivos de primeira geração
 
• Inibidores da monoaminoxidase (IMAO)
• Antidepressivos tricíclicos (ATC)
 
2 - Antidepressivos de segunda geração: possuem
maior eficácia e segurança
 
• Inibidores seletivos de recaptação da serotonina
• Inibidores da recaptação de serotonina-norepinefrina
• Moduladores de receptores de serotonina
• Antidepressivos tetracíclicos e unicíclicos
FármacosFármacos
Transtorno depressivo maior: caracterizado pela presença
de um único episódio ou múltiplos de depressão, podendo
ser leve, moderado ou grave, dependendo da quantidade de
sintomas.
 
Transtorno depressivo persistente (2 anos): caso não seja
tratado, pode se tornar crônico e ser chamado de
persistente por conta da persistência dos sintomas
por no mínimo dois anos. 
 
Transtorno perturbador do humor (12-18 anos): separa os
critérios diagnósticos entre adultos e adolescentes para
indicar tratamentos mais específicos para cada
comportamento. 
 
Transtorno Disfórico Pré-menstrual: quando as alterações
de humor são maiores do que o normal.
TRanstornosTRanstornos
CAUSaSCAUSaS
FISIOPATOLOGIAFISIOPATOLOGIA
Tabagismo 
Ingestão de bebida alcoólica 
Sedentarismo 
Má alimentação
Predisposição genética 
Ambiente estressante 
Outras doenças como o câncer
Alterações hormonais
Eventos traumáticos e marcantes TRATAMENTOTRATAMENTO
1- Tratamento medicamentoso - É o mais efetivo
em casos moderados a graves
2- Psicoterapia - Todos os casos de depressão (leve,
moderada e grave) 
3- Fitoterápicos 
4- Mudança de estilo de vida - Alimentação
saudável, atividade física
5- Apoio familiar e amizades 
HIPÓTESE
MONOAMINÉRGICA
HIPÓTESE
NEUROTRÓFICA
HIPÓTESE
NEUROENDÓCRINA
Deficiência na quantidade ou na função da
serotonina (5-HT), norepinefrina (NE) e dopamina
(DA) corticais e límbicas.
Perda do suporte neurotrófico, devido à queda dos
níveis do fator neurotrófico derivado do encéfalo,
ocorrendo alterações estruturais atróficas no
hipocampo e outras áreas.
Nessa hipótese, a depressão está associada a diversas
anormalidades hormonais,.
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FÁRMACOS ANTIDEPRESSIVOSFÁRMACOS ANTIDEPRESSIVOS
@resumodasaude
ANTIDEPRESSIVOS DEANTIDEPRESSIVOS DE
PRIMEIRA GERAÇÃOPRIMEIRA GERAÇÃO
ANTIDEPRESSIVOS DEANTIDEPRESSIVOS DE
sEGUNDA GERAÇÃOsEGUNDA GERAÇÃO
Inibidores seletivos de recaptação da serotonina 
Inibem de forma irreversível a MAO-A e MAO-B.
MECANISMO DE AÇÃO
FÁRMACOS
Fenelzina
Selegilina 
Isocarboxazida
EFEITOS ADVERSOS
Hipotensão
ortostática 
Insônia
Bloqueiam de forma seletiva o transportador de
serotonina (SERT) nos neurônios pré-sinápticos,
aumentando a transmissão serotoninérgica.
Possuem pouca ação nos transportadores de
noraepirefrina (NET).
MECANISMO DE AÇÃO
FÁRMACOS
Fluoxetina
Citalopram
Setralina
Fluvoxamina
EFEITOS ADVERSOS
Inibidores da monoaminoxidase (IMAO) 
Antidepressivos tricíclicos (ATC)
Atuam como antagonistas da serotonina e dos
transportadores de serotonina e norepinefrina.
MECANISMO DE AÇÃO
FÁRMACOS
Amitriptilina
Clomipramin
a
Imipramina
EFEITOS ADVERSOS
Sedação
Ganho de peso
Arritimias
Hipotensão
ortostática
Depressão maior
(quando não
responde a outros
fármacos)
Selegilina: doença
de Parkinson
UsosFARMACOCINÉTICA
Bem absorvidos no
trato
gastrointestinal
Eliminação renal
Extenso efeito de
primeira passagem
Depressão maior 
Transtorno da dor
crônica
Incontinência urinária 
Insônia 
Transtorno obsessivo
convulsivo (TOC):
clomipramina
UsoSFARMACOCINÉTICA
Meia-vida longa
Gera metabólitos
ativos
Substratos da CYP
Possuem facilidade de uso, Segurança na superdosagem,
custo acessível e um Amplo espectro de uso
Transtornos de
ansiedade
Transtorno de pânico
Transtorno obsessivo
convulsivo (TOC)
Transtorno de estresse
pós-traumático 
Transtorno de
alimentação – Bulimia
UsoSFARMACOCINÉTICA
Meia-vida longa
Via oral
Metabolismo da
CYP2d6
São bem tolerados
Disfunção sexual
Síndrome de
abstinência
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FÁRMACOS ANTIDEPRESSIVOSFÁRMACOS ANTIDEPRESSIVOS
@resumodasaude
ANTIDEPRESSIVOS DEANTIDEPRESSIVOS DE
sEGUNDA GERAÇÃOsEGUNDA GERAÇÃO
Antidepressivos tetracíclicos e unicíclicos Inibidores da recaptação da serotonina-noraepirefrina 
Moduladores dos receptores 5-HT
A bupropiona age no aumento da atividade da
norepinefrina e dopamina.
Amoxapina e maprolitina atuam na Inibição do NET. 
Mirtazapina causa a liberação aumentada de
norepinefrina e serotonina.
MECANISMO DE AÇÃO
FÁRMACOS
Mirtazapina
Amoxapina
Bupropiona
Maprolitina
EFEITOS ADVERSOS
Possuem facilidade de uso, Segurança na superdosagem,
custo acessível e um Amplo espectro de uso
Depressão maior 
Abandono do
tabagismo 
Sedação
UsoSFARMACOCINÉTICA
São extensamente
metabolizadas no
fígado
Apenas a
mirtazapina causa
ganho de peso e
sedação
Bloqueiam os transportadores de norepinefrina
(NET) e serotonina (SERT) nos neurônios pré-
sinápticos, Causando um aumento agudo da
atividade simpática serotoninérgica e adrenérgica.
MECANISMO DE AÇÃO
FÁRMACOS
Venlafaxina
Duloxetina
Milnaciprano
Desnvelafaxin
a
EFEITOS ADVERSOS
São fármacos com estrutura não tricíclica que inibem a
recaptação tanto de 5-HT quanto de norepinefrina.
Distúrbios de dor
crônica
Ansiedade 
Fibromialgia 
Incontinência urinária
por estresse
UsoSFARMACOCINÉTICA
Meia-vida longa
Metabolismo
hepático e
excreção renal
(venlafaxina)
Ações anticolinérgicas 
Sedação 
Hipertensão
(venlafaxina) 
Provocam sintomas de
abstinência Trazodona e nefazodona inibem o receptor 5-
HT2A.
Nefazodona bloqueia o SERT.
Vortioxetina atua como antagonista nos
receptores 5-HT3, 5-HT7, 5-HT1D. 
MECANISMO DE AÇÃO
FÁRMACOS
Trazodona
Nefazodona
Vortioxetina
EFEITOS ADVERSOS
Depressão maior 
Sedação e hipnose
(trazodona)
UsoSFARMACOCINÉTICA
Meia-vida curta
Nefazodona causa
hepatotoxicidade 
Vortioxetina provoca
distúrbios gastrointestinais e
disfunção sexual
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É um inibidor não-selectivo irreversível
da monoaminoxidase.
 
Pode ser usado para tratar o transtorno
depressivo major.
FenelzinaFenelzina
MECANISMO DE AÇÃO Contraindicações 
sobredosagem
EFEITOS ADVERSOS
FÁRMACOCINÉTICA
Apesar do mecanismo de acção exacto
ainda não tenha sido determinado,
parece que a inibição irreversível, não
selectiva de MAO pela Fenelzina alivia
os sintomas depressivos por causar um
aumento nos níveis de serotonina,
norepinefrina e dopamina no neurónio.
 história de abuso de álcool ou
acidente vascular cerebral.
tiver uma doença cardíaca, doença
dos vasos sanguíneos no cérebro,
insuficiência cardíaca congestiva,
esquizofrenia, fortes dores de cabeça,
problemas de fígado, testes de função
hepática anormais, pressão alta, etc.
 sonolência, 
tonturas, 
desmaios,
 irritabilidade, 
hiperactividade, 
agitação, 
dor de cabeça severa, 
alucinações, 
trismo, opistótono, 
convulsões e coma, 
pulso rápido e irregular, 
hipertensão, hipotensão e colapso
vascular.
Queixas gastrointestinais, como náusea
e diarreia.
 Biodisponibilidade : A Fenelzina é
pontamente absorvida após a
administração oral.
 Metabolismo: é hepático. A acetilação de
fenelzina parece ser uma via metabólica
menor. Beta-feniletilamina é um
metabólito de fenelzina, e há evidências
de que a fenelzina indirecta pode
também ser anel-hidroxilado e N-
metilado.
 Semi-Vida : é de 1,2-11,6 horas após
administração única. Farmacocinética de
dose múltipla não foram estudados.
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Hipersensibilidade à Selegilina.
Associação com inibidores selectivos
da recaptação da serotonina,
antidepressivos tricíclicos,
simpaticomiméticos e petidina.
Doses maiores que 10 mg/dia não são
mais eficazes e podem levar a reações
hipertensivas mediadas pela tiramina. 
Contraindicações
Superdosagem
EFEITOS ADVERSOS
FÁRMACOCINÉTICA
SelegilinaSelegilina 
 O cloridrato de selegilina corrige a
atividade excessiva da MAO-B e dessa
forma a diminuição da dopamina. Esta
diminuição é ocasionada, seja pela
destruição dos neurônios, onde a dopamina
é sintetizada, seja pela proliferação
substitutiva das células da glia, que
ocasionam um aumento da atividade da
MAO-B.
 É um inibidor selectivo e irreversível da
monoaminoxidase de tipo B.
 
É usado em pacientes recém-diagnosticados
com a doença de Parkinson.
 
Ele pode retardar a progressão da doença clínica
e atrasar a necessidade de terapia com
levodopa.
Perturbações do foro psiquiátrico 
Alteração do humor, hipersexualidade
Perturbação ligeira e transitória do sono,
tonturas, cefaleias Hipotensão postural 
 Náuseas, boca seca. 
 É absorvida pelo trato gastrintestinal
e as concentrações plasmáticas de
pico ocorrem em 30 minutos, após
doses orais. Embora sujeita a grande
variação interindividual, a
biodisponibilidade é cerca de 10% e é
aumentada quando administrada com
alimentos.
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pressão alta, doença dos vasos
sanguíneos ou problemas do coração
ou cérebro, insuficiência cardíaca,
problemas do fígado, problemas renais
graves, dor de cabeça intensa ou
frequente, um tumor da glândula
adrenal (feocromocitoma) ou
esquizofrenia
Contraindicações
Precauções Gerais
EFEITOS ADVERSOS
FÁRMACOCINÉTICA
Atua irreversivelmente bloqueando a
acção de uma substância química
conhecida como monoaminoxidase
(MAO) no sistema nervoso. Os subtipos
A e B estão envolvidos no metabolismo
dos neurotransmissores da serotonina e
das catecolaminas, tais como
adrenalina, noradrenalina e dopamina.
IsocarboxazidaIsocarboxazida
A Isocarboxazida é usada para tratar a
depressão.
 
Pertence ao grupo de medicamentos
chamados inibidores da
monoaminoxidase (IMAO).
alterações de humor ou comportamento,
ansiedade, ataques de pânico, dificuldade para
dormir ou se se sentir impulsivo, irritável,
agitado, hostil, agressivo, inquieto, hiperactivo
(mental ou fisicamente), mais deprimido, ou
tem pensamentos sobre suicídio ou magoar-
se.
É necessário medir a pressão arterial
antes de iniciar a toma de
Isocarboxazida e enquanto estiver a
usá-la. Se notar qualquer alteração
anormal na pressão arterial, contacte o
médico imediatamente. 
A toma de Isocarboxazida associado
com determinados alimentos, bebidas,
ou outros medicamentos, pode causar
reacções muito perigosas, tais como
tensão alta repentina (também
chamada de crise hipertensiva).
Apresenta absorção oral razoavelmente
rápida, alcança níveis plasmáticos em 2
a 3 horas, liga-se com firmeza às
proteínas plasmáticas, sofre
metabolismo hepático e apresenta
depuração renal. 
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em pacientes com hipersensibilidade
conhecida ao cloridrato de venlafaxina. É
também contra-indicado o uso concomitante
com medicamentos Inibidores da monoamina
oxidase (IMAOs).
 
Ganho ponderal, dispepsia e aumento
pressórico podem ser alguns dos efeitos
adversos mais comuns relacionados ao uso
crônico da medicação
 
VenlafaxinaVenlafaxina
Contraindicações 
USO CRÔNICO
EFEITOS ADVERSOS
FÁRMACOCINÉTICA
Diminui a velocidade que a serotonina e a
noradrenalina são removidas das células
cerebrais. A venlafaxina e o seu metabólito, a
O-desmetilvenlafaxina (Desvenlafaxine),
inibem potentemente a recaptação de
serotonina e mais fracamente a norepinefrina.
Meia-vida: Cerca de 5 horas (venlafaxina), 11
horas (metabólito ativo)
indicada para o tratamento da depressão,
incluindo depressão maior com ansiedade
associada. Para prevenção de recaída e
recorrência da depressão. Tratamento de
ansiedade ou Transtorno de ansiedade
generalizada.
 
A absorção de venlafaxina por via oral é de 92%
com ou sem alimentos. É metabolizada no
fígado a O-desmetil-venlafaxina(ODV), seu
único metabolito relevante. 
A principal via de eliminação da venlafaxina e
os seus metabolitos é a excreção renal, sendo
que aproximadamente 87% é excretada como
venlafaxina inalterada. 
A biodisponibilidade relativa de venlafaxina a
partir de um comprimido foi de 100% em
comparação com a solução oral. 
Insônia, dor de cabeça, tontura, sedação,
náusea, boca seca, constipação, hiperidrose
(suor excessivo);
sonhos anormais, nervosismo, diminuição da
libido, agitação, anorgasmia (falta de prazer
sexual ou orgasmo), acatisia (incapacidade de
se manter quieto), tremor.
 
MECANISMO DE AÇÃO
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https://pt.m.wikipedia.org/wiki/Inibidor_da_monoamina_oxidase
https://pt.m.wikipedia.org/wiki/Depress%C3%A3o_maior
https://pt.m.wikipedia.org/wiki/Transtorno_de_ansiedade_generalizada
É indicado para o tratamento de:
Transtorno depressivo maior;
Dor neuropática periférica diabética;
Fibromialgia (FM) em pacientes com ou sem
transtorno depressivo maior (TDM);
 
 
alguns estudos mostram que a
duloxetina pode aumentar o
peso quando o tratamento é
feito a longo prazo.
 
 
Contraindicações 
USO CRÔNICO
EFEITOS ADVERSOS
FÁRMACOCINÉTICA
DuloxetinaDuloxetina
Cloridrato de Duloxetina não deve ser
administrado concomitantemente com inibi-
dores da monoaminoxidase (IMAO) e deve
ser administrado, no mínimo, 14 dias após a
interrupção do tratamento com um IMAO.
Com base na meia-vida da duloxetina, deve-
se aguardar, no mínimo, 5 dias após a inter-
rupção do tratamento com Cloridrato de Du-
loxetina, antes de se iniciar o tratamento
com um IMAO.
palpitação, zumbido no ouvido, visão
borrada, constipação, diarreia, vômito,
dispepsia, dor abdominal , flatulência,
fadiga5 , queda, diminuição de peso,
aumento da pressão sanguínea ,
diminuição do apetite9 , rigidez
muscular. 
 
 
Cloridrato de Duloxetina no tratamento
da depressão está ligado à inibição da
recaptação neuronal de serotonina e de
noradrenalina, resultando em um
aumento na neurotransmissão destas
substâncias no sistema nervoso central.
 
 
Acredita-se que a ação de inibiçãoda
dor proporcionada por Cloridrato de
Duloxetina seja resultado da
potenciação das vias descendentes
inibitórias de dor no sistema nervoso
central
 
É bem absorvido quando administrado por via
oral e sua concentração plasmática máxima
(Cmáx) ocorre 6 horas após sua administração.
Quando administrado com alimento, o pico de
concentração é atingido em 6 a 10 horas,
ocorrendo também uma discreta diminuição
na absorção (aproximadamente 11%). 
Observa-se um atraso de 3 horas na absorção e
um aumento de um terço no
clearanceaparente da duloxetina após uma
dose vespertina, quando comparada à dose
matinal.
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https://minutosaudavel.com.br/o-que-e-fibromialgia-sintomas-tratamentos-cura-e-mais/
https://minutosaudavel.com.br/zumbido-no-ouvido/
https://minutosaudavel.com.br/prisao-de-ventre/
https://minutosaudavel.com.br/dispepsia-indigestao-o-que-e-sintomas-remedios-e-tipos/
https://minutosaudavel.com.br/gases/
É indicado para o tratamento das crises de
depressão major, compreendendo as formas
graves nos doentes hospitalizados.
 
 
vertigem, sudorese, sensação de calor
repentina, ansiedade.Náuseas, vômitos, boca
seca e constipação também podem ocorrer,
embora em menor frequência.
 
Contraindicações 
Interações Medicamentosas
 
EFEITOS ADVERSOS
FÁRMACOCINÉTICA
MilnacipranoMilnaciprano
É um antidepressivo relativamente recente e
que apresenta a propriedade de inibir a
recaptação da serotonina e da noradrenalina
de forma equivalente. Comparado à
imipramina, apresenta a mesma eficácia
antidepressiva e aparentemente é superior aos
inibidores da recaptação da serotonina.
 
 
-hipersensibilidade conhecida ao
Milnaciprano; 
- associação com inibidores não
selectivos da M.A.O, inibidores
selectivos da MAO-B, digitálicos e
agonistas da 5HT1D (sumatriptano...); 
- aleitamento.
- em associação com a epinefrina e a
norepinefrina pela via parentérica,
clonidina e compostos relacionados e
inibidores selectivos da MAO-A; 
- hipertrofia prostática e outras
alterações geniturinárias; 
- gravidez.
O milnaciprano é bem absorvido após
administração por via oral. Sua
biodisponibilidade é da ordem de 85%, não
sendo modificada pela alimentação. A
concentração plasmática máxima (Cmáx) é
atingida por volta de 2 horas (Tmáx) após a
ingestão oral. 
Associações contra-indicadas: 
Com inibidores não seletivos da MAO
(tranilcipromina) Existe o risco do
desenvolvimento de síndrome serotoninérgica*.
Deve haver um intervalo de duas semanas entre
o término de tratamento com um IMAO e o início
do tratamento com o milnaciprano e pelo menos
uma semana entre a interrupção do milnaciprano
e o início de tratamento com um IMAO. 
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É indicado para tratamento do transtorno
depressivo maior (TDM, estado de profunda e
persistente infelicidade ou tristeza acompanhado
de uma perda completa do interesse pelas
atividades diárias normais).
 
náusea, insônia, sudorese,
constipação, sonolência, ansiedade e
disfunções sexuais.
 
Contraindicações 
Síndrome de abstinência 
 EFEITOS ADVERSOS
FÁRMACOCINÉTICA
DesnvelafaxinDesnvelafaxin
É um inibidor da recaptação da
serotonina-noradrenalina (SNRI). O
seu mecanismo de ação consiste em
impedir a recaptação dos
neurotransmissores 5-
hidroxitriptamina (serotonina) e da
noradrenalina nas células nervosas
do cérebro.
Os neurotransmissores são
substâncias químicas que permitem
que algumas células nervosas
comuniquem entre si. Ao bloquear a
recaptação dos neurotransmissores,
a desvenlafaxina aumenta a
quantidade de neurotransmissores
nos espaços entre as células
nervosas, aumentando o nível de
comunicação entre elas.
 
 
Crianças e adolescentes.
Não utilize com inibidores da
monoamina oxidase (IMAO)
 
 
A farmacocinética de dose única da
desvenlafaxina é linear e
proporcional à dose em um intervalo
de dose de 50 a 600 mg/dia. A meia-
vida terminal média (t1/2) é de
aproximadamente 11 horas. Com a
administração uma vez por dia, as
concentrações plasmáticas no estado
de equilíbrio são atingidas em
aproximadamente 4 a 5 dias.
 
é bem absorvido, com uma
biodisponibilidade oral absoluta de
80%. O tempo médio para a
concentração plasmática máxima
(Tmáx) é de cerca de 7,5 horas após a
administração oral.
 
insônia, irritabilidade, explosões
de choro, distúrbios de humor,
tonturas, vertigens, cefaleia.
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https://pt.m.wikipedia.org/wiki/Ins%C3%B4nia
https://pt.m.wikipedia.org/wiki/Ansiedade
https://pt.m.wikipedia.org/wiki/Disfun%C3%A7%C3%B5es_sexuais
Efeitos se tomar com outros remédios?
 
É um antidepressivo atípico que serve para tratar 
 transtorno depressivo maior (com ou sem
sintomas de ansiedade) e dores neuropáticas, por
exemplo ligadas à diabetes.
 
É altamente lipofílica e bem absorvida após
administra- ção oral, com pico sangüíneo
ocorrendo aproximada- mente em uma hora
quando ingerida com o estômago vazio e em
duas horas quando ingerida com alimento, o
que parece não alterar sua biodisponibilidade.
Apresenta farmacocinética linear e ligação
protéica de 89% a 95%. Sua eliminação é
bifásica, sendo que aproximadamente 1% é
eliminado inalterado na urina.
 
TrazodonaTrazodona
MECANISMO DE AÇÃO Contraindicações 
EFEITOS ADVERSOS
FÁRMACOCINÉTICA
Inibe a recaptação de serotonina e
noradrenalina, diminuido os receptores beta-
adrenérgicos e 5-HT2A. Além disso, tem ação
antagonista de receptores alfa-1-adrenérgicos e
anti-histamínicos. Ela é absorvida pelo trato
gastrointestinal, tem alta ligação com proteínas
plasmáticas, meia vida de 6 a 11 horas e a
eliminação é por via renal e através da bile.
 
Alergia à trazodona ou a qualquer um dos
componentes da fórmula
Infarto agudo do miocárdio (durante
período de recuperação aguda)
Concomitantemente ou dentro de 14 dias
da interrupção do tratamento com
medicamentos inibidores da enzima
monoamino oxidase (MAO)
Pacientes recebendo o antibiótico linezolida
Mulheres que estão amamentando.
sono, dor de cabeça, tontura, fadiga
Boca seca
Sangramentos (pequenos hematomas e
sangramentos nasais até hemorragias
importantes)
Náusea
Vômito
Paladar desagradável
Aumento dos efeitos depressores do
sistema nervoso central com álcool, outro
depressor do sistema nervoso central
Hipotensão grave se associado a anti-
hipertensivos
Antes de uma cirurgia programada, o
tratamento com trazodona deve ser
interrompido pelo seu médico pelo tempo
que for possível (não se conhece bem a
interação do fármaco com anestésicos
gerais)
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É um antidepressivo fenilpiperazina
derivado sinteticamente, usado para
tratar a depressão maior.
 
erupções 
cutâneas ou urticária,
 dificuldade em respirar, 
inchaço do rosto, lábios, língua ou
garganta.
Contraindicações
Observações
EFEITOS ADVERSOS
Precauções Gerais
Atua como um antagonista nos
receptores de tipo 2 da serotonina (5-
HT2) receptores pós-sinápticos e, como
tipo de fluoxetina antidepressivos, inibe a
serotonina pré-sináptico (5-HT).
 
Estes mecanismos incrementam a
quantidade de serotonina disponível para
interagir com os receptores 5-HT. Dentro
do sistema noradrenérgico, a Nefazodona
inibe a captação de norepinefrina
minimamente.
 
A Nefazodona também antagoniza os
receptores alfa-adrenérgicos, produzindo
sedação, relaxamento muscular, e uma
variedade de efeitos cardiovasculares.
 
NefazodonaNefazodona
Não use a Nefazodona se:
– é alérgico à Nefazodona
– estiver tomando bloqueadores de
aldosterona (ex.: espironolactona,
astemizol, carbamazepina, cisaprida,
eletriptan, antagonistas H1 (por exemplo,
difenidramina), pimozida, terfenadina, ou
tramadol;
– estiver tomando linezolida ou um inibidor
da monoamina-oxidase (IMAO) (por
exemplo, fenelzina) nos últimos 14 dias.
Não tomar astemizol,cisaprida,
pimozida, terfenadina ou enquanto
estiver a tomar Nefazodona. Se fizer
isso, pode desenvolver uma alteração
muito séria no ritmo de batimentos
cardíacos.
Não tome carbamazepina enquanto
estiver a tomar Nefazodona. Isso pode
fazer com que o medicamento não
funcione ou não funcione com eficácia.
Este medicamento deve ser usado durante a
gravidez apenas se o benefício superar o
risco para o feto.
Os pacientes devem ser aconselhados a
notificar o médico se engravidarem ou
pretendem engravidar durante o
tratamento.
Recomenda-se cautela durante a
amamentação.
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É indicada para o tratamento de
depressão maior em adultos.
 
náuseas;
prisão de ventre;
vômitos.
Contraindicações
Superdosagem
EFEITOS ADVERSOS
Farmacocinetica
VortioxetinaVortioxetina
A Vortioxetina é lentamente e bem
absorvida após a administração oral e
o pico da concentração plasmática é
alcançado dentro de 7 a 11 horas. Após
múltiplas doses de 5, 10, ou 20 mg/dia,
valores médios de Cmax de 9 a 33
ng/mL foram observados. A
biodisponibilidade absoluta é de 75%.
Nenhum efeito dos alimentos sobre a
farmacocinética foi observado.
O mecanismo de ação da vortioxetina
está relacionado à modulação direta
da atividade de receptores
serotoninérgicos e à inibição do
transportador de serotonina (5-HT). A
vortioxetina atua como um agonista
do receptor 5-HT1A, 5-HT3, 5-HT7 e
antagonista do receptor 5-HT1D,
agonista parcial do receptor 5-HT1B,e
inibidor do transportador 5-HT. 
For alérgico à vortioxetina ou a
qualquer um dos componentes
mencionados anteriormente;
Estiver tomando outros medicamentos
para depressãoconhecidos como
“inibidores de monoaminoxidase não-
seletivos” ou “inibidores seletivos da
MAO-A”. Pergunte a seu médico caso
não tenha certeza.
Os sinais de superdose são: tontura,
náusea, diarreia, desconforto
estomacal, coceira em todo o corpo,
sonolência e vermelhidão.
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https://pt.m.wikipedia.org/wiki/Transportador_de_serotonina
https://pt.m.wikipedia.org/wiki/Agonista_parcial
https://consultaremedios.com.br/vortioxetina/bula
https://minutosaudavel.com.br/depressao/
sonolência, 
sedação, 
boca seca, 
aumento de peso, 
aumento de apetite, 
tontura e fadiga.
Contraindicações
Superdosagem
EFEITOS ADVERSOS
Farmacocinetica
A mirtazapina é um antagonista de receptores
a2 (pré-sinápticos) no sistema nervoso central,
que age aumentando a transmissão nora-
drenérgica. 
Também modula a função central da
serotonina por interação com os receptores 5-
HT2 e 5-HT3. Acredita-se que ambos
enantiômeros da mirtazapina contribuem para
atividade antide-pressiva. O enantiômero S(+),
bloqueando os receptores a 2 e 5-HT 2, e o
enantiômero R(-), bloqueando os receptores 5-
HT3. A atividade antagonista nos receptores
histaminérgicos H1 da mirtazapina é
responsável por seus efeitos sedativos.
MirtazapinaMirtazapina
É frequentemente utilizada em
depressão severa resistente a
tratamento, e/ou como antidepressivo
adjuvante em casos de depressão
severa.
Mirtazapina não deve ser utilizada em
crianças e adolescentes com menos de
18 anos de idade uma vez que não
houve demonstração de eficácia em
dois estudos clínicos de curto-prazo.
 substância ativa é rapidamente e bem
absorvida (biodisponibilidade ~50%)
atingindo níveis plasmáticos de pico
depois de aproximadamente 2 horas. A
ligação de mirtazapina às proteínas
plasmáticas é de aprox. 85%. 
A meia vida média de eliminação é de
20-40 horas; meias-vidas mais longas,
de até 65 horas, foram ocasionalmente
registradas e meias-vidas mais curtas
foram observadas em homens jovens.
A meia-vida de eliminação é suficiente
para justificar a dosagem de uma vez
ao dia. O estado de equilíbrio é
alcançado depois de 3-4 dias, após o
quê não há acúmulo adicional. 
Superdosagem de mirtazapina pode 
 causar depressão do sistema nervoso
central, desorientação, sedação
prolongada, taquicardia e leve
hipertensão ou hipotensão. Entretanto,
no caso de uma dose muito maior, os
sintomas podem ser agravados e até
mesmo fatais.
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https://pt.m.wikipedia.org/wiki/Receptores_adren%C3%A9rgicos
https://pt.m.wikipedia.org/wiki/Sinapse
https://pt.m.wikipedia.org/wiki/Sistema_nervoso_central
https://pt.m.wikipedia.org/wiki/Serotonina
https://pt.m.wikipedia.org/wiki/Histamina
https://pt.m.wikipedia.org/wiki/Depress%C3%A3o_(humor)
Não utilizar uma dose a dobrar para
compensar uma dose que se esqueceu
de usar.
Contraindicações
Precauções
 
EFEITOS ADVERSOS
Terapêutica Interrompida
Pode ser utilizada para tratar
distúrbios depressivos neuróticos e
reativos, depressão endógena e
psicótica e sintomas mistos de
depressão, ansiedade ou agitação.
AmoxapinaAmoxapina
Aumenta a concentração de
norepinefrina e serotonina na sinapse
neuronal no sistema nervoso central,
tendo efeito lento.
Enjoos, sonolência, secura na boca,
cefaleias, náuseas, cansaço ou
debilidade, aumento de peso, diarreia,
sudoração excessiva. 
Deve ser ingerida com alimentos para
reduzir a irritação gastrintestinal.
Podem ser necessárias de 2 a 6
semanas de tratamento para obter os
efeitos antidepressivos. Evitar a
ingestão de bebidas alcoólicas.
Não deve ser usada durante o período
de recuperação imediato pós-infarto
do miocárdio. 
Deverá ser avaliada a relação risco-
benefício na presença de alcoolismo,
asma, síndrome maníaco-depressiva,
distúrbios sanguíneos, alterações
cardiovasculares (idosos e crianças),
distúrbios gastrintestinais, doença
geniturinária, disfunção hepática ou
renal, esquizofrenia e retenção
urinária.
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https://pt.m.wikipedia.org/wiki/Norepinefrina
https://pt.m.wikipedia.org/wiki/Serotonina
https://pt.m.wikipedia.org/wiki/Sistema_nervoso_central
É um medicamento usado para tratar
transtorno depressivo maior (TDM). 
Os sintomas que indicam
superdose são: sonolência, redução
do nível de consciência e alterações
nos batimentos cardíacos.
Contraindicações
Superdosagem 
 
EFEITOS ADVERSOS
Farmacocinetica
BupropionaBupropiona
A bupropiona é um inibidor seletivo da
recaptação neuronal de catecolaminas
(norepinefrina e dopamina), com efeito
mínimo na recaptação de indolaminas
(serotonina) e que não inibe a
monoaminoxidase (MAO).
Reações de hipersensibilidade (p. ex.
urticária); anorexia; agitação, ansiedade e
depressão; tremor; vertigem; distúrbios de
paladar; distúrbios de concentração;
transtornos na visão, dor abdominal;
constipação; rash, prurido; sudorese; febre
e astenia.
É contra-indicada em pacientes com
diagnóstico de epilepsia ou outros
distúrbios convulsivos, e diagnóstico atual
ou prévio de bulimia ou anorexia nervosa
Após administração oral de bupropiona, os
picos de concentração plasmática são
alcançados após aproximadamente três
horas e não parece sofrer interferência
com a alimentação.
Distribuição: é largamente distribuída com
cerca de 77 a 84% do princípio ativo e
metabólito ligados moderadamente às
proteínas plasmáticas.
Após a metabolização hepática em
humanos, 87% e 10% da dose são
eliminadas na urina e nas fezes,
respectivamente. A fração da dose
excretada inalterada foi de apenas 0,5%,
dado que está de acordo com o extenso
metabolismo da bupropiona. A meia-vida
de eliminação média da bupropiona é de
cerca de 20 horas.
MECANISMO DE AÇÃO
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É um antidepressivo tetracíclico (TeCA) que possui
efeito inibitório potente e seletivo sobre a recaptação
da noradrenalina na fenda sináptica cerebra, e nas
estruturas corticais do sistema nervoso central(SNC).
tonturas ao levantar-se (hipotensão postural),
aceleração do coração (arritmia cardíaca), secura
da boca, aumento do peso, prisão de ventre e visão
borrada.
MaprolitinaMaprolitinaFÁRMACOS
USO CRÔNICO
EFEITOS ADVERSOS
FÁRMACOCINÉTICA
Inibe fortemente a reabsorção de noradrenalina no
cérebro e tecidos periféricos, e há a sua falta de
inibição da recaptação da serotonina. Tem uma
atividade de bloqueio alfa-adrenérgico menos
pronunciada do que a amitriptilina. No perfil
farmacológico da maprotilina é observado um forte
efeito anti-histamínico e uma ação anticolinérgica mais
fraca. Maprotilina também exerce um efeito sedativo
sobre o componente ansiedade da doença depressiva.
É completamente absorvida após administração
oral no homem. Verificou-se que a ligação às
proteínas séricas era de 88%. A meia-vida da
maprotilina inalterada no homem é
relativamente longa e varia de 27,4 a 57,6 horas.
A depuração sistémica média é de 514 L/ min.
Durante tratamento prolongado é recomendável
controlar as funções hepática e renal. Recomenda-
se cautela em pacientes com história de pressão
intraocular elevada, constipação crônica grave ou
com história de retenção urinária, especialmente
na presença de hipertrofia prostática.
Transtornos convulsivos ou limiar
convulsivo diminuído (ex.: danos cerebrais
de etiologia variada, alcoolismo);
Estágio inicial de infarto do miocárdio;
Distúrbios da condução cardíaca, incluindo
síndrome do QT longo congênita;
Insuficiência hepática grave;
Insuficiência renal grave.
MECANISMO DE AÇÃO
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https://pt.m.wikipedia.org/wiki/Antidepressivo_tetrac%C3%ADclico
https://pt.m.wikipedia.org/wiki/Noradrenalina
https://pt.m.wikipedia.org/wiki/Fenda_sin%C3%A1ptica
https://pt.m.wikipedia.org/wiki/Sistema_nervoso_central
https://pt.m.wikipedia.org/wiki/Hipotens%C3%A3o_postural
https://pt.m.wikipedia.org/wiki/Arritmia_card%C3%ADaca
https://pt.m.wikipedia.org/wiki/Noradrenalina
https://pt.m.wikipedia.org/wiki/Perif%C3%A9rico
https://pt.m.wikipedia.org/wiki/Serotonina
https://pt.m.wikipedia.org/wiki/Amitriptilina
https://pt.m.wikipedia.org/wiki/Anti-histam%C3%ADnico
https://pt.m.wikipedia.org/wiki/Anticolin%C3%A9rgica
https://pt.m.wikipedia.org/wiki/Sedativo
https://pt.m.wikipedia.org/wiki/Meia-vida
https://consultaremedios.com.br/sistema-nervoso-central/alcoolismo/c
https://minutosaudavel.com.br/infarto/
Tema 05
Fármacos Anticonvulsivantes
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SÃO FÁRMACOS UTILIZADOS PRINCIPALMENTE PARA O TRATAMENTO
DA CONVULSÃO E DA EPILEPSIA. 
FÁRMACOS ANTICONVULSIVANTESFÁRMACOS ANTICONVULSIVANTES
@resumodasaude
CONVULSÃOCONVULSÃO EPILEPSIAEPILEPSIA
É uma atividade elétrica anormal do cérebro, que pode
acometer uma região específica ou no cérebro todo,
chamada de crise ou convulsão generalizada.
É uma doença caracterizada pela ocorrência de crises
convulsivas que se repetem a intervalos variáveis. Pode
apresentar sintomas leves como crises de ausência e
contração involuntária de um membro.
Movimentos involuntários
do corpo 
Lábios azulados 
Perda de consciência 
Saliva em abundância
Olhos virados para cima
SINTOMAS
COMO AGIR?COMO AGIR?
Desapertar roupas e retirar óculos 
Colocar um travesseiro embaixo da cabeça 
Manter o corpo virado para o lado
Observar a duração da convulsão
Não restrinja os movimentos
Não colocar nada dentro da boca do
paciente
Genética 
Lesão no cérebro, decorrente de
uma pancada na cabeça
AVC, tumores, abuso de bebidas
alcoólicas e de drogas
Lesão no cérebro ocorrida antes
ou durante o parto 
Meningite e outras infecções
SINTOMAS
TRATAMENTOTRATAMENTO
1. Eliminação da causa. Por exemplo, no caso de meningite utilizar
o tratamento com antibacterianos.
2. Cirurgia: no caso de parcial ou focal 
3. Estimulação elétrica intermitente do nervo vago 
4. Neuroestimulação responsiva cerebral profunda: introdução de
um dispositivo neuroestimulador via intracraniana
5. Tratamento farmacológico: uso de fármacos anticonvulsivantes
MECANISMOS DEMECANISMOS DE
AÇÃOAÇÃO
Inibição da função dos canais de sódio 
Inibição da função dos canais de cálcio 
Potencialização da ação do GABA
CLassesCLasses
Hidantoínas 
Iminoestilbenos C
Succinimidas 
Ácidos alifáticos 
Barbitúricos 
Benzodiazepinas 
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FÁRMACOS ANTICONVULSIVANTESFÁRMACOS ANTICONVULSIVANTES
@resumodasaude
FENOBARBITALFENOBARBITAL
Usado no tratamento de crises epilépticas parciais e tônico-
clônicas generalizadas. Baixo custo e bastante eficaz.
Sedação
Nistagmo e ataxia: doses excessivas
Irritabilidade e hiperatividade em crianças
Agitação e confusão no idoso
EFEITOS ADVERSOS
MECANISMO DE AÇÃO
Potencializam a inibição sináptica com ação no
receptor GABA A. Promove a abertura dos canais de cloreto
mediados pelo GABA gerando uma hiperpolarização da
membrana neuronal.
Uso crônico 
o uso crônico desse medicamento gera uma
intoxicação por fenobarbital onde é grave,
devido ao índicador terapêutico estreito da
droga, pois seu uso contínuo pode provocar à
tolerância assim como dependência,
abstinência e até óbito do paciente.
EFEITOS ADVERSOS
 SONOLÊNCIA;
DIFICULDADE PARA ACORDAR E, ÀS VEZES,
DIFICULDADE PARA FALAR; 
PROBLEMAS DE COORDENAÇÃO MOTORA E
DE EQUILÍBRIO;
VERTIGEM COM CEFALEIA;
REAÇÕES ALÉRGICAS DE PELE;
DORES ARTICULARES, 
ALTERAÇÕES DE HUMOR E ANEMIA.
FÁRMACOCINÉTICA
Absorção demorada pelo trato gastrointestinal
em 70 a 90% da ingestão oral. 
20 a 45% se ligam às proteínas. — Início da ação
em 20 a 60 minutos se administrado via oral, com
pico em 1 a 6 horas e duração de 10 a 16 horas.
Barbitron 
Carbital comprimido 
FÁRMACOS
É contraindicado em casos de porfiria aguda,
insuficiência respiratória grave, insuficiência
hepática ou renal graves e antecedentes de
hipersensibilidade aos barbitúricos.
Contraindicações
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@resumodasaude
São análogos do GABA e Se ligam ao local a2 (uma
subunidade auxiliar de
canais de cálcio) disparado por voltagem no SNC,
inibindo assim a liberação do neurotransmissor
excitatório.
Gabapentina e aGabapentina e a
pregabalinapregabalina 
FÁRMACOS ANTICONVULSIVANTESFÁRMACOS ANTICONVULSIVANTES
A gabapentina é utilizada no tratamento auxiliar
para crises focais e da neuralgia pós-herpética.
Já a pregabalina no tratamento de crises de
início focal, neuropatia periférica diabética,
neuralgia pós herpética e fibromialgia.
 Não linear 
Não se liga às proteínas plasmáticas
Excretada inalterada pelos rins
Bem tolerada pelos idosos com crises parciais
Tem poucas interações com outros fármacos
Mais de 90% é eliminada por via renal
Poucas interações com fármacos
Efeitos adversos: Aumento de massa corporal e
edema periférico
Gabapentina
 
Pregabalina
 
MECANISMO DE AÇÃO
FARMACOCINÉTICA
EFEITOS ADVERSOS
sensação de mal estar, fadiga/astenia (cansaço),
febre, dor de cabeça (cefaleia), lombar (nas costas) e
abdominal (na barriga), edema (inchaço) facial,
infecção viral, dor, sintomas de gripe, lesão
acidental, edema generalizado.
Gabapentina
 
Vômitos, constipação, flatulência, distensão
abdominal, boca seca; Espasmo muscular, artralgia,
dor lombar, dor nos membros, espasmo cervical;
Edema periférico, edema, marcha anormal, quedas,
sensação de embriaguez, sensação anormal, fadiga.
Pregabalina 
 
Biolab 
Biosintética 
EMS 
Germed 
Pfizer 
Prati Donaduzzi 
FÁRMACOS
Contraindicações
gabapentina 
Pregabalina
não deve ser usada por crianças com menos de 12
anos, mulheres grávidas ou em amamentação, ou
por pessoas alérgicas à gabapentina.
não deve ser utilizada se a pessoa tiver
hipersensibilidade (alergia) à pregabalina ou a
algum componente da fórmula. Este fármaco não
deve ser utilizado por mulheres grávidas sem
orientação médica. 
USO CRÔNICO
uso crônico da gabapentina se relacionam a
alterações do sistema nervoso central como
tontura, sonolência e ataxia e outras como edema
periférico, boca seca, diarréia, náusea e vômito,
aumento de peso, amnésia, vertigem, tremor,
sonolência, etc.
o uso crônico dapregabalina pode provocar Insônia,
dor de cabeça, náusea, ansiedade, hiperidrose,
diarreia, síndrome gripal, nervosismo, depressão,
dor, convulsão e tontura.
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BenzodiazepínicosBenzodiazepínicos
Clonazepam: tratamento das crises de ausência
corazepato: tratamento de crises epilépticas parciais
Diazepam: emergências ou tratamento de crises agudas
(IV)
Lorazepam: tratamento de crises epilépticas agudas
Atuam nos subtipos dos receptores GABA A e
aumentam a frequência da abertura dos canais
de cloreto ativados pelo GABA.
Sonolência e letargia
Perda da coordenação muscular e ataxia
Tonteira
Agressividade, hiperatividade
Anorexia ou hiperfagia
Aumento das secreções salivares e brônquicas
Depressões cardiovascular e respiratória 
Clonazepam
 
Diazepam, clonazepam ou lorazepam (IV)
 
MECANISMO DE AÇÃO
EFEITOS ADVERSOS
FÁRMACOCINÉTIC
A
FÁRMACOS
Tem uma rápida absorção, independente da via de
administração, por causa da sua alta lipossolubilidade,
possuem alta ligação à proteínas, e apresentam fácil
travessia pela barreira hematoencefálica, bem como,
eles ainda ultrapassam a barreira placentária e são
excretados no leite materno, dessa forma as mulheres
que necessitam utilizar o fármaco durante a
amamentação deve ter seus filhos observados quanto a
possíveis efeitos colaterais. 
Diazepam
Flurazepam
Clonazepam
Alprazolam
Lorazepam
Oxazepam
Triazolam
O uso prolongado dos benzodiazepínicos
(BZD), ultrapassando períodos de 4 a 6
semanas¹, pode levar dependência,
tolerância2,3 e síndrome de abstinência. 
USO CRÔNICO
FÁRMACOS ANTICONVULSIVANTESFÁRMACOS ANTICONVULSIVANTES
Contraindicações 
idade avançada, Doença Obstrutiva
Pulmonar, doença renal ou hepática
grave, gestantes.
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VigabatrinaVigabatrina
TUsado no tratamento das crises parciais e na
síndrome de West.
Sonolência e tontura
Ganho de peso
Agitação, confusão e psicose
MECANISMO DE AÇÃO
Atua como inibidor irreversível da GABA-
aminotransferase, uma enzima responsável pelo
metabolização do GABA. Com isso, pode inibir o
transportador do GABA e aumentar sua concentração
na fenda sináptica.
EFEITOS ADVERSOS
FÁRMACOS ANTICONVULSIVANTESFÁRMACOS ANTICONVULSIVANTES
FÁRMACOCINÉTIC
A
FÁRMACOS
USO CRÔNICO
Contraindicações 
Sabril 
Absorção
Distribuição
Eliminação 
A vigabatrina é um hidrossolúvel e tem uma rápida
absorção pelo trato gastrintestinal. 
A alimentação diminui a razão da absorção de
vigabatrina, porém não interfere em sua
biodisponibilidade.
O fármaco difunde-se no organismo, com um volume
aparente de distribuição discretamente superior à água
corpórea total. 
A vigabatrinaé eliminada do plasma com uma meia-vida
terminal de 5 a 8 horas, sendo aproximadamente 70% de
uma dose oral única recuperados na urina, como droga
não-metabolizada, nas primeiras 24 horas após a
administração.
alguns pacientes podem apresentar um
aumento na frequência de convulsões, estado
epiléptico ou o início de novos tipos de
convulsão com o uso crônico de Vigabatrina.
É contraindicado para mulheres que
pretendam engravidar ou que amamentem,
também para pacientes com
hipersensibilidade a qualquer componente da
fórmula.
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TIAGABINATIAGABINA
Usado para o tratamento auxiliar de
crises de início parcial. 
Tonteira
Sonolência 
Tremor 
Depressão
Nervosismo
Dificuldade de
concentração 
Fadiga
 Bloqueia a captação de GABA pelos
neurônios pré-sinápticos, permitindo
uma maior quantidade de GABA
disponível para ligação com o receptor.
MECANISMO DE AÇÃO
EFEITOS ADVERSOS
FÁRMACOS ANTICONVULSIVANTESFÁRMACOS ANTICONVULSIVANTES
FÁRMACOCINÉTICA
Contraindicação
USO CRÔNICO
FÁRMACOS
O volume de distribuição é aproximadamente de 1
L/Kg. A ligação às proteínas plasmáticas da
tiagabina é de cerca de 96%. A tiagabina é
substancialmente metabolizada nos seres humanos,
principalmente pelo sistema CYP3A hepático.
GRAVIDEZ: Como medida de precaução, é
preferível não usar Tiagabina durante a
gravidez.
 
ALEITAMENTO: Como medida de precaução,
é preferível não usar Tiagabina durante o
aleitamento.
 
INSUF. HEPÁTICA:5 a 10 mg 1 a 2 vezes/dia na
IH ligeira.
 
CONDUÇÃO:Altera significativamente a
capacidade de condução.
 
Gabitril 
 
A tiagabina, substância ativa de Gabitril,
aumenta o nível de ácido gama-
aminobutírico (GABA) no cérebro,
prevenindo ou reduzindo o número de
crises (ataques epilépticos).
O uso prolongado pode provocar
pensamentos de auto-agressão e
suicídio, erupções cutâneas graves,
incluindo borbulhas ou bolhas com
líquido, 
hematomas espontâneos ou
escurecimento da pele.
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Ácido valprÓicoÁcido valprÓico
É um anticonvulsivante de amplo espectro
utilizado no tratamento das crises de ausência e
das
convulsões mioclônicas, parciais e tônico-clônicas.
Anorexia, náuseas e vômitos
sedação, ataxia e tremor
Erupção cutânea, alopecia
Aumento do apetite e ganho de
peso
Pancreatite aguda
MECANISMO DE AÇÃO
EFEITOS ADVERSOS
Inativação dos canais de sódio regulados
por voltagem
 Produz reduções das correntes de Ca2+
do tipo T
FÁRMACOCINÉTICA
FÁRMACOS
USO CRÔNICO
Contraindicações 
FÁRMACOS ANTICONVULSIVANTESFÁRMACOS ANTICONVULSIVANTES
desloca a fenitoína de sua ligação com a
albumina plasmática e inibe seu metabolismo
hepático. A coadministração de Ácido Valproico
(400 mg, 3 vezes ao dia) e fenitoína (250 mg), em
voluntários sadios (n=7), foi associada com
aumento de 60% na fração livre de fenitoína.
Depakene Xarope 250mg/5ml. ... 
Depakene 250mg 25 Cápsulas. ... 
Torval CR 500mg Torrent 60 comprimidos. ... 
Torval CR 300mg Torrent 60 Comprimidos. ... 
Ácido Valproico 250mg Genérico Biolab 25
Cápsulas. 
Torval CR 500mg Torrent - 30 Comprimidos. ... 
Torval 300mg Torrent - 30 Comprimidos.
distúrbios neurológicos incluindo
confusão mental, sonolência, torpor e
coma. Hiperatividade, movimentos
mioclônicos e convulsões.
Pacientes com hipersensibilidade
conhecida à substância;
Desordens conhecidas no ciclo da uréia
(tendência ao acúmulo de amônia);
Pessoas com alergia aos demais
componentes da fórmula do produto;
Gravidez;
Lactação.
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Hidantal 
FENITOÍNAFENITOÍNA
Utilizada para o tratamento de crises
focais, tônico-clônicas generalizadas e 
 do estado epilético. 
 Nistagmo e ataxia
Arritmias cardíacas
Hiperplasia gengival
Desenvolvimento de neuropatias periféricas (uso
prolongado)
MECANISMO DE AÇÃO
Bloqueia os canais de sódio voltagem-dependentes,
ligando ao canal de forma seletiva e no estado
inativo 
Diminui o cálcio intracelular e bloqueia a liberação
de neurotransmissores excitatórios das vesículas
pré-sinápticas.
Inibe a síntese de proteínas e de neurotransmi-
ssores.
Possui efeito semelhante ao GABA
EFEITOS ADVERSOS
FÁRMACOS ANTICONVULSIVANTESFÁRMACOS ANTICONVULSIVANTES
FÁRMACOCINÉTICA FÁRMACOS
USO CRÔNICO
Contraindicações
 possui meia vida plasmática de
aproximadamente 22 horas. Os níveis
terapêuticos atingem níveis plasmáticos ideais
após 7 a 10 dias do início do tratamento. A maior
parte do fármaco é excretada na bile sob a forma
de metabólitos inativos que são então
reabsorvidos pelo trato intestinal e excretados na
urina.
 o uso crônico pode provocar lesão cerebelar
permanente com atrofia do vermis e hemisférios
cerebelares, que pode ser evidenciada através de
exames de neuroimagem.
 contra-indicado à pacientes com
hipersensibilidade à fenitoína ou a outras
hidantoínas. A fenitoína não está indicada no
tratamento das crises de ausência (pequeno mal),
no tratamento de convulsões por hipoglicemia ou
por outras causas metabólicas.
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CARBAMAZEPINACARBAMAZEPINA
Usada para o tratamento das crises convulsivasparciais e tônico-clônicas. Pode ser indicada para
neuralgia do trigêmio e transtornos bipolares.
Náuseas e vômitos
Toxicidade hematológica grave
Reações de hipersensibilidade
Sonolência, vertigem, ataxia, diplopia e turvação
visual
Intoxicação aguda
Overdose: aumento da frequência das crises
epilépticas
EFEITOS ADVERSOS
MECANISMO DE AÇÃO
Bloqueia os canais de sódio e
provocam a inibição da geração
de potenciais de ação repetitivos
no
foco epilético.
FÁRMACOCINÉTIC
A
FÁRMACOS ANTICONVULSIVANTESFÁRMACOS ANTICONVULSIVANTES
FÁRMACOCINÉTICA
USO CRÔNICO
FÁRMACOS
Contraindicações 
Edema, retenção de líquido, aumento de peso,
hiponatremia e redução de osmolaridade do
sangue causada por um efeito semelhante ao
do hormônio antidiurético (ADH), conduzindo
em casos raros, à intoxicação hídrica
acompanhada de letargia, vômito, cefaleia,
confusão e distúrbios neurológicos.
É absorvida quase completamente, porém, de
maneira relativamente lenta. Os comprimidos
convencionais apresentam um pico plasmático
médio da substância inalterada em 12 horas após
uma dose oral única. Com a suspensão oral, as
concentrações médias dos picos plasmáticos são
alcançadas em 2 horas. 
Após uma dose única por via oral de 400 mg de
carbamazepina comprimidos, o pico médio de
concentração do fármaco inalterado no plasma é
de aproximadamente 4,5 mcg/mL.
 
• Pacientes com bloqueio átrio-ventricular.
Pacientes com histórico de depressão da
medula óssea.
 
Pacientes com histórico de porfirias hepáticas
(por ex.: porfiria intermitente aguda, porfiria
variegada, porfiria cutânea tardia).
—Tegretol Cr Blíster 
 —Carbamazepina
—Tegretol 
 
 
 
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EtossuximidaEtossuximida
Usado para o tratamento das crises de ausência.
Gastrointestinais: náuseas, vômitos e anorexia
sonolência, letargia, euforia, tontura, cefaleia e
soluços 
Eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia,
pancitopenia e anemia aplásica
Ansiedade, agressividade e incapacidade de se
concentrar
EFEITOS ADVERSOS
MECANISMO DE AÇÃO
Reduz as correntes de Cálcio de limiar baixo
(correntes do tipo T) nos neurônios talâmicos.
FÁRMACOS ANTICONVULSIVANTESFÁRMACOS ANTICONVULSIVANTES
FÁRMACOCINÉTICA
USO CRÔNICO
FÁRMACOS
Contraindicações 
 
Etossuximida é contraindicado em
pacientes com hipersensibilidade às
succinimidas.
Este medicamento é contraindicado
para menores de 3 anos. não deve ser
utilizado por mulheres grávidas
 
o uso cromo pode provocar náusea,
vômitos e depressão do SNC, incluindo
coma com depressão respiratória.
 
Etoxin xarope
 
Biodisponibilidade - 93%
Metabolismo - Fígado (CYP3A4, CYP2E1)
Meia-vida - 53 horas
Excreção - renal
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