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- simpatomiméticos: são fármacos que imitam a função dos componentes simpáticos, ou seja, 
mimetizam a ação da noradrenalina e da adrenalina. 
Receptores adrenérgicos são acoplados à proteína G 
 Todos esses receptores são acoplados à proteína G 
 Cada receptor tem afinidade por uma classe de proteína G 
 Os efeitos dependem da ação de segundos mensageiros e da atividade de canais iônicos 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Um agonista quando 
acoplado a um 
adrenorreceptor alfa-
1 ativa a proteína 
associada a Gq, 
levando à formação 
de DAG e IP3, e 
consequentemente 
ocorre aumento de 
cálcio intracelular, 
permitindo a 
ativação de miosina 
quinase e 
promovendo 
contração. 
Um agonista 
quando acoplado a 
um 
adrenorreceptor 
alfa-2 faz com que 
ocorra dissociação 
da proteína G 
inibitória, inibindo 
o adenilciclase, 
reduzindo níveis de 
ATP e de AMPc e, 
consequentemente 
reduzindo a 
fosforilação de 
canais iônicos. 
Um agonista 
quando acoplado a 
um 
adrenorreceptor 
beta, faz com que 
ocorra ativação da 
proteína G 
acoplada, ativando 
adenilciclase, 
aumentando níveis 
de ATP e de AMPc 
e, 
consequentemente 
favorecendo a 
fosforilação de 
canais iônicos. 
 
 
 α: norepinefrina > epinefrina > isoprenalina 
 β: isoprenalina > epinefrina > norepinefrina 
 
 
 
 
 
 
 
Efeitos da ativação dos receptores: 
α₁ - vasoconstrição, relaxamento da musculatura lisa gastrointestinal, secreção salivar e 
glicogenólise hepática; 
α₂ - inibição da liberação de neurotransmissores, causada pela abertura de canais de K+ e e 
inibição dos canais de Ca2+; agregação plaquetária, contração de músculo liso vascular, 
inibição da liberação de insulina; 
β₁ - aumento da frequência e da força de contração cardíaca, hipertrofia cardíaca tardia; 
β₂ - broncodilatação, vasodilatação, relaxamento da musculatura lisa visceral, glicogenólise 
hepática e tremores musculares; 
β₃ - lipólise e termogênese, relaxamento do músculo detrusor da bexiga. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Subtipo Localização 
α1 Vasos de resistência 
α2 Pré-sinápticos 
β1 Coração 
β2 Brônquios e vasos 
(músculos esqueléticos) 
β3 Células adiposas 
Epinefrina/adrenalina: 
 
- afinidade relativa 
- α₁ = α₂; β₁ = β₂ 
 
 
 
- uso clínico: 
 Choque anafilático: vasopressoras mais potente 
 + Anestésicos locais: vasoconstrição prolonga efeito 
 Asma (emergência): relaxamento ML brônquico 
 Parada cardíaca: força de contração, DC, PA sistólica 
- efeitos adversos: 
 Hipertensão 
 Vasoconstrição 
 Taquicardia/arritmias 
 Tremor 
 Cefaleia pulsátil 
- observação: 
 Ineficaz quando administração por via oral 
 O seu metabolismo ocorre no fígado pela MAO e COMT 
 
Norepinefrina/noradrenalina 
- afinidade relativa 
- α₁ = α₂; β₁ >> β₂ 
↑ PA, Resistência Periférica Total (RPT), por 
conta de muita ação em α1 e β1 
↑ FC: efeito superado pela atividade vagal 
- Usos clínicos: 
 Choque cardiogênico/séptico 
 ↑ ou mantém a PA em UTIs 
 + Anestésicos locais 
- efeitos adversos: 
 Hipertensão 
 Vasoconstrição 
 Taquicardia 
 
 
 
 
Dopamina 
- afinidade relativa 
- D1 = D2 >> β >> α 
- precursor metabólico da norepinefrina 
- Doses <2 g/kg/min: D1 vasculares renais, 
mesentéricos e coronarianos = ↑ AMPc = 
vasodilatação 
- Doses 2-10 g/kg/min: inotropismo positivo 
- Ineficaz via oral (metabolizada) 
- Via intravenosa: bomba de infusão (lentamente) 
Em baixas doses (<2 g/kg por min) atua predominantemente sobre os receptores dopaminérgicos D1 
nos leitos vasculares renal, mesentérico e coronariano. Ativam a adenilil ciclase nas células 
musculares lisas vasculares, resultando em aumento dos níveis de cAMP e em vasodilatação. ↑ Taxa 
de filtração glomerular e fluxo sanguineo renal, efeitos farmacologicamente apropriados no tratamento 
de estados de baixo débito cardíaco associados ao comprometimento da função renal, como a 
insuficiência cardíaca congestiva grave. 
Com uma velocidade suprafisiológica de infusão (2-10 g/kg por min), a dopamina atua como agente 
inotrópico positivo através da ativação dos receptores b1-adrenérgicos. 
Antes de administrar DA a pacientes em estado de choque, deve-se corrigir a hipovolemia com infusão 
de sangue total, plasma ou outro líquido apropriado. 
- Uso clínico: 
 Insuficiência renal; 
 Insuficiência cardíaca congestiva grave; 
 Choque cardiogênico/séptico 
- Efeitos adversos: 
 Vômitos; 
 Náuseas; 
 Arritmias; 
 Vasoconstrição periférica. 
 
Isoprenalina (isoproterenol) 
- afinidade relativa; 
- β1 = β2 > > >> α 
- Não possui seletividade, é uma das suas desvantagens 
e motivo pelo qual é pouco usada clinicamente; 
- Sua ação em receptores α é insignificante; 
- produz intensa estimulação cardíaca, aumentando a 
frequência, a contratilidade e o débito e é um potente 
broncodilatador, mas seu uso foi substituído por b2 
seletivos; 
- Infusão intravenosa lenta e contínua. 
 
- Uso clínico (hospitalar): 
 ↑ força e frequência de contração, DC, PA (compensada com vasodilatação/β2 (↓ RPT); 
 Emergências bradicárdicas; 
 Pacientes com arritmia ventricular; 
- Efeitos adversos: 
 Taquicardia; 
 Arritmias 
 
Dobutamina: 
- afinidade relativa; 
- β1 > β2 > > >> α 
- aumenta o débito cardíaco e o volume sistólico, habitualmente sem aumento pronunciado da 
frequência cardíaca. A pressão arterial e a frequência cardíaca podem aumentar significativamente 
durante a administração de dobutamina, exigindo redução da velocidade de infusão. 
- Seletividade para β1; 
- Efeito + inotrópico que cronotrópico = ↑ contratilidade, DC e volume sistólico; 
- infusão intravenosa lenta e contínua; 
- Uso clínico: 
 Descompensação cardíaca após cirurgia cardíaca ou vascular; 
 Insuficiência cardíaca ou infarto agudo do miocárdio; 
 Choque cardiogênico ou séptico; 
- Efeitos adversos: 
 Aumento da pressão arterial; 
 Aumento da frequência cardíaca; 
 
Fenilefrina, Oximetazolina, Nafazolina, Metaraminol 
- afinidade relativa; 
- α1 > α2 >>>>> β 
-considerável seletividade por 
α1; 
- Uso clínico: 
 Descongestão nasal; 
 Midriáticos em formulações oftálmicas; 
 Exame de fundo de olho; 
 Hipotensão (metaraminol); 
 Choque (metaraminol); 
 Tratamento de hemorroidas. 
- Efeitos adversos: 
 Aumento excessivo de pressão arterial; 
 Arritmias; 
 Metaraminol – redução do fluxo sanguíneo; 
 Tóxico para o cérebro e rim. 
Clonidinaδ, Brimonidina*, Guanfacina∆ (α2 seletivo) 
- α2 pré-sinapticos inibitórios: Anti-hipertensivo; 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
- Uso clínico: 
 Hipertensão δ #; 
 Hipertensão ocular (↓ humor aquoso)*; 
 Glaucoma*; 
 Sedação/ação ansiolítica pré-operatóriaδ; 
 Abstinência de opióides, álcool e tabaco δ; 
ATENÇÃO: A metildopa é um inibidor da descarboxilase de amino-ácidos aromáticos em animais e seres 
humanos. O efeito anti-hipertensivo da metildopa deve-se ao metabolismo para alfametilnorepinefrina, 
que reduz a pressão arterial por estimulação dos receptores inibitórios alfadrenérgicos centrais, falsa 
neurotransmissão e/ou redução da atividade de renina plasmática. 
 
CLONIDINA: agonista dos receptores α2-adrenérgicos 
- Indicação:anti-hipertensivo 
- Efeitos adversos: 
 Tontura; 
 Sedação; 
 Boca seca; 
 Depressão; 
 Hipotensão ortostática; 
 Alteração do sono; 
 Cefaleia; 
 Parestesia; 
 Impotência sexual. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
ALFA-METILDOPA: agonista dos receptores α2-adrenérgicos 
- indicação: hipertensão moderada a 
grave, incluindo a complicada por 
doença renal; 
- não atravessa a barreira placentária; 
- Efeitos adversos: 
 Sonolência; 
 Boca seca; 
 Cefaleia; 
 Anemia hemolítica; Edema de membros inferiores. 
 
 
 
 
 
Salbutamol, Fenoterol, Terbutalina 
- afinidade relativa; 
- β2 > > β1 > > >> α 
- ação curta: 3-4hr 
- Terbutalina: considerável seletividade para beta-2; 
- Os seletivos para b2 foram desenvolvidos para se evitar ou diminuir os efeitos adversos da 
estimulação dos receptores b1 do coração entretanto esta seletividade b2 não é absoluta, sendo 
perdida com concentrações elevadas, resultando nos efeitos colaterais; 
- Administração: inalação ou via oral; 
- Terbutalina: xarope, SC, IV bomba de infusão (lentamente); 
Uso clínico: 
 Asma; 
 Broncoespasmo agudo (enfisema, bronquite, DPOC); 
 Emergências asmáticas; 
Efeitos adversos: 
 Taquicardia; 
 Arritmias; 
 Tremores; 
 Inquietação/ansiedade. 
 
Salmeterol, formoterol * 
- Afinidade relativa 
- β2 > > β1 > > >> α 
- Ação longa > 12hr 
 
- salmeterol inalado é relativamente lento, não é apropriado como monoterapia para crises agudas de 
broncospasmo. 
- Formoterol – início de ação mais rápido, porém não pode ser usado em menores de 6 anos, 
broncodilatação significativa poucos minutos após inalação de dose terapêutica e pode persistir por 
até 12 h. 
- Uso clínico: 
 Terapia para controle da asma; 
 Asma noturna; 
 DPOC; 
 Profilaxia do broncoespasmo ao exercício * 
 + glicocorticoides; 
 Relaxamento do útero. 
- Efeitos adversos: 
 Ansiedade; 
 Tremores; 
 Aumento da pressão arterial.