Grátis: Os excipientes presentes em formulações farmacêuticas influenciam diretamente o perfil farmacocinético dos fármacos, incluindo sua absorção, distri... – Questões Respondidas

Farmacologia

Colégio Objetivo

Os excipientes presentes em formulações farmacêuticas influenciam diretamente o perfil farmacocinético dos fármacos, incluindo sua absorção, distribuição e até a velocidade de liberação.
Em uma formulação oral de um fármaco de baixa solubilidade e caráter ácido, qual dos fatores abaixo, relacionado aos excipientes, poderia aumentar significativamente a taxa de absorção do fármaco?
Uso de excipientes que criem um microambiente alcalino ao redor do fármaco, promovendo sua dissolução no intestino delgado
Inclusão de um agente de liberação lenta para garantir absorção gradual no intestino grosso
Utilização de um revestimento entérico que permita a liberação no estômago, onde o pH é ácido
Aumento na quantidade de aglutinantes para proporcionar maior estabilidade à forma sólida do comprimido
Inclusão de excipientes que aumentem a viscosidade da formulação, retardando o esvaziamento gástrico

Tópicos de Farmacologia I

há 6 meses

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há 6 meses

exercicios biofarmacia

ESTÁCIO EAD

Respostas

Ed

há 6 meses

A resposta correta é: Uso de excipientes que criem um microambiente alcalino ao redor do fármaco, promovendo sua dissolução no intestino delgado. Explicação passo a passo: - O fármaco é de baixa solubilidade e caráter ácido. - Fármacos ácidos têm maior solubilidade em pH alcalino (intestino delgado) do que em pH ácido (estômago). - Excipientes que criam um microambiente alcalino aumentam a dissolução do fármaco no intestino, melhorando a absorção. - As outras opções não favorecem a absorção rápida ou eficiente para esse tipo de fármaco. Portanto, a melhor estratégia é usar excipientes que aumentem o pH local para melhorar a solubilidade e absorção.

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Um medicamento foi projetado para liberar seu princípio ativo apenas no intestino delgado, evitando a exposição ao ambiente ácido do estômago. Qual sistema de liberação controlada é mais adequado para essa finalidade?
Liberação prolongada
Liberação gastrorresistente
Liberação osmótica
Matriz hidrofílica
Matriz polimérica insolúvel

A absorção de fármacos no trato gastrointestinal é influenciada por várias condições, entre as quais o pH do meio em que o fármaco se encontra. Esse fator é importante porque fármacos ácidos e básicos têm comportamentos distintos dependendo do pH, o que afeta sua ionização e, consequentemente, a capacidade de atravessar membranas celulares.
Fármacos ácidos são mais bem absorvidos em
Ambientes ácidos, como o estômago
Ambientes neutros, como o pâncreas
Ambientes alcalinos, como o intestino delgado
Em qualquer ambiente, pois o pH não influencia a absorção
Ambientes alcalinos, como o estômago

A absorção de fármacos no organismo depende de diversas propriedades físico-químicas, que determinam sua capacidade de atravessar as membranas celulares e alcançar a corrente sanguínea. Essas propriedades influenciam a forma como o fármaco será distribuído, metabolizado e excretado, impactando diretamente a eficácia terapêutica.
Qual propriedade físico-química dos fármacos facilita de maneira mais proeminente a sua capacidade de atravessar membranas celulares?
Solubilidade em água
Lipofilicidade
Cor do fármaco
Forma cristalina
pKa

O fluxo sanguíneo gastrointestinal é um fator fisiológico importante que pode afetar a absorção de fármacos. Esse fluxo pode variar dependendo das condições do organismo. Durante esses estados o fluxo sanguíneo aumenta na região gastrointestinal para facilitar a absorção de nutrientes, o que também pode influenciar a absorção de medicamentos ingeridos nesse período.
Em quais condições o fluxo sanguíneo gastrointestinal está aumentado?
Repouso
Atividade física
Estados febris
Digestão de alimento
Infecção Pulmonar

Os comprimidos são uma das formas farmacêuticas mais comuns e convenientes para administração de medicamentos. Para que o fármaco presente em um comprimido seja eficaz, ele precisa se desintegrar adequadamente no trato gastrointestinal, liberando o princípio ativo de forma controlada e eficiente.
A presença de um agente desintegrante na formulação de um comprimido visa
garantir uma liberação gradual e sustentada do fármaco no trato gastrointestinal
permitir que o comprimido se rompa em fragmentos menores, promovendo uma liberação mais eficiente do fármaco
melhorar a coesão do comprimido e prevenir sua desintegração prematura antes da administração
reduzir a velocidade de liberação do fármaco, prolongando sua ação no organismo
facilitar a adesão do comprimido às paredes do trato gastrointestinal para otimizar a absorção.

Os excipientes são substâncias não ativas adicionadas a medicamentos durante o processo de formulação. Eles desempenham papéis essenciais na eficácia e segurança do medicamento.
Qual é o principal papel dos excipientes na formulação de medicamentos?
Alterar as propriedades químicas do fármaco para aumentar sua potência
Contribuir para a estabilidade, solubilidade e biodisponibilidade do fármaco
Atuar diretamente como agente terapêutico principal no organismo
Neutralizar reações adversas associadas à administração do fármaco
Modificar a farmacodinâmica do medicamento no corpo

A via oral é uma das rotas de administração de medicamentos mais utilizadas. Ela permite que o medicamento passe pelo trato gastrointestinal antes de ser absorvido para a circulação sistêmica.
Quais são as vantagens da via oral?
Facilita a rápida metabolização hepática de todos os medicamentos administrados
Oferece precisão extrema na velocidade de absorção para todos os fármacos
Permite administração fácil, é geralmente de baixo custo e favorece a adesão ao tratamento
Evita a necessidade de qualquer tipo de absorção, pois o medicamento é liberado diretamente na corrente sanguínea
Não sofre metabolismo de primeira passagem

Um laboratório farmacêutico desenvolveu uma nova formulação de medicamento para ser liberada gradualmente ao longo de 12 horas. O fármaco é misturado a polímeros que formam géis em contato com fluidos corporais. A liberação pode ser ajustada utilizando diferentes tipos de polímeros.
Qual das características abaixo descreve corretamente esse sistema?
A liberação ocorre exclusivamente por difusão através dos poros da matriz
Polímeros de baixo peso molecular promovem liberação mais lenta do fármaco
Polímeros viscosos e altamente reticulados prolongam a liberação do fármaco
Esse sistema é incompatível com fármacos de baixa solubilidade
Modificadores de liberação não podem ser usados para ajustar o perfil de liberação

Uma nova formulação de um medicamento está sendo desenvolvida, e sua biodisponibilidade depende de fatores como solubilidade em água e lipofilicidade.
Qual dos parâmetros a seguir é menos provável de resultar em boa absorção ou permeação de acordo com a regra dos cinco de Lipinsky?
Peso molecular de 300 daltons, log P igual a 4, cinco doadores de ligações de hidrogênio e oito aceptores de hidrogênio
Peso molecular de 600 daltons, log P igual a 6, dois doadores de ligações de hidrogênio e cinco aceptores de hidrogênio
Peso molecular de 450 daltons, log P igual a 3, três doadores de ligações de hidrogênio e sete aceptores de hidrogênio
Peso molecular de 480 daltons, log P igual a 4, quatro doadores de ligações de hidrogênio e dez aceptores de hidrogênio
Peso molecular de 350 daltons, log P igual a 2, um doador de ligações de hidrogênio e quatro aceptores de hidrogênio