A compreensão das relações espaciais presentes em compostos iônicos e moléculas é fundamental para o entendimento adequado da reatividade e das propriedades físico-químicas da matéria. A isomeria é o fenômeno em que substâncias químicas com propriedades diferentes apresentam a mesma fórmula molecular (REZENDE; AMAURO; RODRIGUES FILHO, 2016). De acordo com o exposto, analise as afirmativas a seguir:
I- A conformação refere-se ao arranjo espacial das moléculas, a qual é variável, devido à rotação das ligações sigma.
II- A Configuração refere-se à mudança de forma, requer quebra de ligação e a formação de moléculas diferentes.
III- Os confôrmeros são estruturas que podem ser convertidas de uma para outra mediante rotação e deformação.
IV- Os confôrmeros são formados após a ruptura das ligações sigma e se encontram em equilíbrio tão rápido que, sob condições comuns, não podem ser isoladas.
Assinale a alternativa CORRETA:
I- A conformação refere-se ao arranjo espacial das moléculas, a qual é variável, devido à rotação das ligações sigma.
II- A Configuração refere-se à mudança de forma, requer quebra de ligação e a formação de moléculas diferentes.
III- Os confôrmeros são estruturas que podem ser convertidas de uma para outra mediante rotação e deformação.
IV- Os confôrmeros são formados após a ruptura das ligações sigma e se encontram em equilíbrio tão rápido que, sob condições comuns, não podem ser isoladas.
A As sentenças I e IV estão corretas.
B As sentenças II, III e IV estão corretas.
C As sentenças I, II e III estão corretas.
D As sentenças I, II e IV estão corretas.
I- A conformação refere-se ao arranjo espacial das moléculas, a qual é variável, devido à rotação das ligações sigma.
II- A Configuração refere-se à mudança de forma, requer quebra de ligação e a formação de moléculas diferentes.
III- Os confôrmeros são estruturas que podem ser convertidas de uma para outra mediante rotação e deformação.
IV- Os confôrmeros são formados após a ruptura das ligações sigma e se encontram em equilíbrio tão rápido que, sob condições comuns, não podem ser isoladas.
Assinale a alternativa CORRETA:
I- A conformação refere-se ao arranjo espacial das moléculas, a qual é variável, devido à rotação das ligações sigma.
II- A Configuração refere-se à mudança de forma, requer quebra de ligação e a formação de moléculas diferentes.
III- Os confôrmeros são estruturas que podem ser convertidas de uma para outra mediante rotação e deformação.
IV- Os confôrmeros são formados após a ruptura das ligações sigma e se encontram em equilíbrio tão rápido que, sob condições comuns, não podem ser isoladas.
A As sentenças I e IV estão corretas.
B As sentenças II, III e IV estão corretas.
C As sentenças I, II e III estão corretas.
D As sentenças I, II e IV estão corretas.
Respostas
Ed 
há 6 meses
Vamos analisar cada afirmativa: I- A conformação refere-se ao arranjo espacial das moléculas, a qual é variável, devido à rotação das ligações sigma. Correto. Conformações são diferentes arranjos espaciais que uma molécula pode assumir por rotação em torno de ligações simples (ligações sigma), sem quebra de ligações. II- A Configuração refere-se à mudança de forma, requer quebra de ligação e a formação de moléculas diferentes. Correto. Configuração envolve mudanças que requerem quebra e formação de ligações, como isomeria geométrica ou óptica, que não podem ser interconvertidas por simples rotação. III- Os confôrmeros são estruturas que podem ser convertidas de uma para outra mediante rotação e deformação. Correto. Confôrmeros são conformações diferentes que se interconvertem por rotação em torno de ligações sigma. IV- Os confôrmeros são formados após a ruptura das ligações sigma e se encontram em equilíbrio tão rápido que, sob condições comuns, não podem ser isoladas. Incorreto. Confôrmeros não envolvem ruptura de ligações sigma; são interconvertidos por rotação em torno dessas ligações, sem quebra. Portanto, os itens corretos são I, II e III. A alternativa correta é: C) As sentenças I, II e III estão corretas.
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As propriedades físico-químicas apresentam influência na etapa de reconhecimento molecular do fármaco pelo seu biorreceptor, assim como na fase farmacocinética que abrange os processos de absorção, distribuição, metabolização e excreção, influenciando diretamente em propriedades como biodisponibilidade e tempo de meia-vida do fármaco. Dentre estas propriedadades, podemos citar o parâmetro de solubilidade. Diversos fatores podem interferir na solubilidade de uma determinada substância, assim, assinale a alternativa INCORRETA:
A Impedimento estérico.
B Introdução de grupos hidrofílicos ou lipofílicos.
C Tamanho molecular ou iônico.
D Forças dispersivas ou dipolares.
Entre os complexos enzimáticos envolvidos na fase 1, o citrocromo (CYP) P450, uma superfamília de hemeproteínas, apresenta um papel essencial no metabolismo hepático de diversas classes terapêuticas. Essas hemeproteínas são mono-oxigenases e promovem a oxidação ao inserir um átomo de oxigênio na molécula do fármaco, enquanto o outro átomo de oxigênio é reduzido à água, conforme a seguinte reação: RH + O2 + NADPH + 2H+ ----> NAD(P)+ + R - OH + H2O. De acordo com as características das principais enzimas do citocromo P450, associe os itens, utilizando o código a seguir:
Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA:
I- CYP1A2.
II- CYP2C9.
III- CYP2C19.
IV- CYP2D6.
V- CYP2E1.
VI- CYP3A4.
( ) Preferência por substratos que contenham grupo doador de ligação hidrogênio (comumente de natureza aniônica) próximo à região lipofílica lábil.
( ) Preferência por substratos lipofílicos, neutros e de tamanhos intermediários.
( ) Preferência por substratos lipofílicos cíclicos ou lineares pequenos (PM ≤ 200 Da).
( ) Preferência por substratos planares lipofílicos, neutros ou básicos.
( ) Preferência por substratos arilalquilaminas com sítio de oxidação localizado a 5-7Å do N-básico.
( ) Preferência por substratos lipofílicos, neutros, básicos ou ácidos. Oxidação dependente da reatividade química do substrato.
A II - III - V - I - IV - VI.
B I - IV - II - III - V - VI.
C II - I - IV - III - V - VI.
D VI - IV - II - III - I - V.
A Teoria do Encaixe Induzido proposta por Koshland (1958), sugere que ocorre um ajuste topográfico e eletrônico entre o fármaco e o receptor, desencadeando o estímulo e resultando no efeito biológico.
Acerca desta teoria, classifique V para as sentenças verdadeiras e F para as falsas:
( ) O acomodamento conformacional é recíproco no sítio receptor.
( ) A ligação ocorre até que os valores de energia do complexo fármaco-receptor sejam os menores possíveis.
( ) Somente a enzima altera-se completamente para ajustar-se a um substrato em constante mudança.
( ) A interação entre um bioligante e uma proteína deve ser imaginada como uma colisão entre dois objetos flexíveis.
A V - F - F - V.
B F - V - V - V.
C V - V - F - V.
D F - V - V - F.
O modelo chave-fechadura foi criado para explicar a especificidade da interação entre uma enzima e seu substrato. Nesse modelo aplicado ao reconhecimento molecular dos fármacos pelo seu receptor, a biomacromolécula é considerada uma fechadura, o sítio receptor a fenda da fechadura, e as chaves os diferentes ligantes (fármacos) do sítio receptor; já a ação de abrir a porta corresponde às possíveis respostas biológicas da interação chave-fechadura.
Sobre o exposto, classifique V para as sentenças verdadeiras e F para as falsas:
( ) A chave original é correspondente ao agonista endógeno, totalmente complementar à fechadura, encaixando-se adequadamente e resultando na atividade intrínseca.
( ) A chave modificada é aquela que apresenta propriedades estruturais semelhantes à chave original, que permitem a abertura da porta.
( ) A chave modificada corresponde a um antagonista modificado da biomacromolécula, de origem natural ou sintética, e a resposta biológica obtida é similar à do agonista natural, porém com diferente intensidade.
( ) A chave falsa corresponde ao antagonista da biomacromolécula, de origem natural ou sintética, que possui afinidade e ausência de atividade intrínseca e ainda bloqueia a interação pelo agonista endógeno e/ou modificado.
( ) A chave falsa corresponde ao agonista endógeno da biomacromolécula, de origem sintética, que possui especificidade e atividade intrínseca pelos receptores e ainda bloqueia a interação pelo agonista endógeno e/ou modificado.
A F - F - V - F - V.
B V - V - V - F - V.
C V - F - V - V - F.
D V - V - F - V - F.
O modelo chave-fechadura foi inicialmente criado, a fim de explicar a especificidade da interação entre uma enzima e seu substrato. Quando aplicado ao reconhecimento molecular dos fármacos pelo seu receptor, devemos considerar que: - A biomacromolécula é considerada uma fechadura e o sítio receptor é considerado a fenda da fechadura. - As chaves são consideradas os diferentes ligantes do sítio receptor. - A ação de abrir a porta corresponde às possíveis respostas biológicas da interação chave-fechadura.
De acordo com o exposto, analise as sentenças a seguir: I- A afinidade é a capacidade do fármaco em se complexar com o sítio complementar da biomacromolécula-alvo. II- A especificidade é a capacidade do fármaco em se complexar com o sítio complementar da biomacromolécula-alvo. III- A atividade intrínseca é a capacidade do complexo fármaco-receptor de desencadear uma determinada resposta biológica. IV- A ativividade extrínseca é a capacidade de formação de um complexo fármaco sintético-receptor de desencadear uma determinada resposta biológica. Assinale a alternativa CORRETA:
A) As sentenças II, III e IV estão corretas.
B) Somente a sentença I está correta.
C) As sentenças I e III estão corretas.
D) As sentenças II e III estão corretas.
A Talidomida, inicialmente, era comercializada como droga utilizada para sedação, anti-inflamatório e hipnótico, muito prescrito para atenuar o quadro de náuseas em gestantes, causando deformidades nos bebês. Seus isômeros apresentam diferenças entre si em relação à ação terapêutica e aos seus efeitos secundários.
Sobre o exposto, assinale a alternativa INCORRETA:
A O enantiômero R é o isômero responsável pelos efeitos sedativos de interesse para o alívio de enjoos.
B Os efeitos teratogênicos são atribuídos ao enantiômero de configuração absoluta S, enquanto o enantiômero R é desprovido desse efeito tóxico.
C O enantiômero R é o responsável pela tetatogenicidade e seu isolamento é inviável.
D Quando administradas separadamente, as formas R e S sofrem rápida interconversão in vivo.
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