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Você está revisando os princípios da relação estrutura-atividade (REA) dos adrenérgicos para um exame importante de farmacologia. A questão a seguir aborda como certas modificações estruturais podem influenciar a seletividade dos agonistas adrenérgicos em relação aos diferentes subtipos de receptores. Das seguintes alternativas, qual delas aponta um exemplo de modificação estrutural que pode aumentar a seletividade de um agonista adrenérgico beta-2 sobre o receptor beta-1? Opções da pergunta 2: a) Aumento do número de átomos de carbono na cadeia lateral. b) Remoção do grupo amina na posição alfa do núcleo. c) Adição de um grupo éster na cadeia lateral. d) Introdução de um grupo metila na posição orto do anel aromático. e) Substituição de um grupo hidroxila por uma amina secundária na cadeia alquil do núcleo.
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Priscilia Fernandes

anteontem

Respostas

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anteontem

Para responder a essa pergunta sobre a relação estrutura-atividade (REA) dos agonistas adrenérgicos, precisamos analisar como as modificações estruturais podem afetar a seletividade entre os subtipos de receptores beta-1 e beta-2. Vamos analisar as opções: a) Aumento do número de átomos de carbono na cadeia lateral - Geralmente, isso pode aumentar a atividade, mas não necessariamente a seletividade entre beta-1 e beta-2. b) Remoção do grupo amina na posição alfa do núcleo - Isso pode afetar a atividade, mas não é uma modificação que aumentaria a seletividade. c) Adição de um grupo éster na cadeia lateral - Essa modificação pode alterar a atividade, mas não é uma estratégia comum para aumentar a seletividade entre os subtipos. d) Introdução de um grupo metila na posição orto do anel aromático - Essa modificação é conhecida por aumentar a seletividade para o receptor beta-2 em relação ao beta-1. e) Substituição de um grupo hidroxila por uma amina secundária na cadeia alquil do núcleo - Essa modificação pode afetar a atividade, mas não é uma estratégia típica para aumentar a seletividade. Com base na análise, a alternativa que aponta um exemplo de modificação estrutural que pode aumentar a seletividade de um agonista adrenérgico beta-2 sobre o receptor beta-1 é: d) Introdução de um grupo metila na posição orto do anel aromático.

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