Os diuréticos de alça atuam principalmente na alça de Henle, uma parte do néfron nos rins. O principal mecanismo de ação desses medicamentos é a inibição do cotransportador de sódio, potássio e cloro (Na+/K+/2Cl-) na porção ascendente da alça de Henle. Isso resulta em uma diminuição na reabsorção de sódio e cloro, levando a um aumento na excreção de água e, consequentemente, à diurese. Os principais eletrólitos excretados em maior quantidade devido a esse mecanismo são: 1. Sódio (Na+) 2. Potássio (K+) 3. Cloro (Cl-) 4. Cálcio (Ca2+) e magnésio (Mg2+) também podem ser excretados em maior quantidade, devido à diminuição da reabsorção passiva desses íons. Esses efeitos tornam os diuréticos de alça eficazes no tratamento de condições como hipertensão e edema.