FARMACO RECEPTORES DEL SISTEMA NERVIOSO SIMPÁTICO

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RECEPTORES DEL SISTEMA NERVIOSO SIMPÁTICO 
RECEPTOR ALFA 1: hacen constriccion 
RECEPTOR ALFA2: inhibe efecto Simpatico 
RECEPTOR BETA 1: Cardiaco 
RECEPTOR BETA 2: hace relajacion 
 
ALFA1 Y BETA2 
HÍGADO→ Alfa1 (aumenta la glucosa), Beta2 (disminuye 
la glucosa) 
INTESTINO→ Alfa 1: motilidad, Beta2: relajación de las 
fibras intestinales 
ESFINCTER, UTERO, VEJIGA→ Alfa 1(contrae), Beta 2 
(dilatación/relajación) 
VASOS SANGUINEOS → Alfa 1 (vasocontriccion), Beta 2 
(vasodialatacion) 
PULMONES → Alfa 1 (broncoconstricción), beta 2 
(bronco dilatación) 
 
ALFA 1 
PUPILAS → Receptor alfa 1: dilatacion pupilar 
(midriasis) 
GLÁNDULAS SALIVARES→ Alfa1 (inhibe la salivación) 
 
ALFA 1 Y ALFA 2 
PIEL →Alfa 1 y alfa 2: produz vasoconstriccion periferica 
 
BETA 1 
CORAZON → Beta 1: aumenta presion y frecuencia 
cardiaca 
 
BETA 1 
MASTOCITO→ Relaración, disminuye la función 
 
BETA 1 Y D 1 
RINONES → D1: vasodilatación, Beta1: libera renina 
 
FARMACOS ADRENÉRGICOS 
RECEPTORES ALFA 
AGONISTAS 
SELECTIVOS: estimulan alfa o beta 
→AGONISTAS ALFA1: FENILEFRINA 
 
→AGONISTA ALFA2 (disminuye la neurotransmisión adrenérgica) 
• CLONIDINA: anti HTA a corto plazo, en pcte con Insuf. Renal crónica 
• ALFA METIL DOPA: Tto anti HTA en embarazo 
• RESERPINA: anti HTA 
 
→AGONISTAS B1 (CARDIACO): DOBUTAMINA (utilizado en shock cardiogenico) 
 
→AGONISTAS B2 (produz relajacion): 
-Accion corta: SALBUTAMOL ( tto crisis asmatica- broncodilatacion) 
-Accion larga: 
• SALMETEROL (broncodilatacion duracion 12 horas) 
• TERBUTAMINA 
• RITODRINA ( relajación del utero) 
 
NO SELECTIVOS: estimulan ambos 
→AGONISTAS ALFA1 Y ALFA 2: OXIMETAZOLINA 
→AGONISTAS B1 Y B2: ISOPROTERENO (utilizado en caso de broncontriccion) 
→CATECOLAMINAS (via parenteral – intra hospitalar) 
→AGONISTAS ALFA1, ALFA2, BETA1 y BETA 2: ADRENALINA (utilizado en tratamiento de anafilaxia) 
→AGONISTAS ALFA1, ALFA2, B1: 
• NORADRENALINA (utilizado en tratamiento de shock) 
• DOPAMINA (utilizado en falla renal) dosis dependiente 
ANTAGONISTA 
AGONISTA BETA2: produz relajacion 
ANTAGONISTA BETA2: produz disminucion de 
relajacion 
ALFA 2: pré-sináptico, es inhibidor, 
autorreceptor/autorregulador 
ALFA 1: Pós- sinaptico 
SELECTIVOS ALFA1 
→TANZULOSINA: Produce RELAJACIÓN→Utilizado em tratamiento de hiperplasia prostatica benigna, y litiaisis→ 
→PRAZOSINA 
→TERASOZINA 
→DOXAZOSINA 
 
-Efectos adversos: urticaria, prurito, hipotension ortostatica, taquicardia refleja 
-Contra indicados: IAM, hipovolemia, hipersensibilidad, insuficiencia hepatica 
 
SELECTIVOS ALFA 2 
→YOHIMBINA: tratamiento de disfunción sexual, aumenta la liberación (función de alfa2 es inhibir) 
 
NO SELECTIVOS 
→FENOXIBENZAMINA: Tto de HTA, feocromocitoma 
→FENTOLAMINA: Tto de crisis hipertensivas en feocromocitoma, es irreversible 
 
ERGOMÉTICOS- antagonistas parciales de Alfa 1 
→ERGOTOMINA Y DIHIDROERGOTAMINA- tratamiento de migraña crónica, también es utilizado para aumentar la 
contracción uterina, para disminuir las hemorragias pos parto (ergonovina) 
RECEPTORES BETA 
DESENCADENA 5 ACCIONES: 
Anti hipertensivos (beta1 bloqueado) 
Anti arritmico 
Anti insuficiencia cardiaca 
Anti anginoso 
Anti IAM 
AGONISTAS 
BETA 1 
→ISOPROTERENOL 
→DOBUTAMINA: pcte críticos, UTI 
BETA 2 
-Acción corta: 
• SABULTAMOL: vida de 6 horas, vía respiratoria, vía oral 
-Agonista parcial de ALFA 1: produce arritmia, agitación 
• TERBUTALINA: 
-Acción larga: 
• SALMETEROL: vida de 12 horas, aerosoles, 
• FORMOTEROL, 
• RITODRINA: uterolítico, produce relajación 
ANTAGONISTA 
CARDIO SELECTVOS- Bloquean solo Beta1 (cardiaco) 
→ATENOLOL: vía oral, arritmia supra ventricular, disminuye la ansiedad 
→BISOPROLOL 
→METOPROLOL 
→ESMOLOL: vida más corta, vía parenteral, en emergencias hipertensivas, UTI 
→CELIPROLOL 
→NEVIBOLOL 
 
BLOQUEAN BETA 1 +AGONISTA PARCIAL BETA 2: 
→CELIPROLOL 
→NEVIBOLOL 
-Nivel pulmonar → produz broncodilatacion (bueno para pacientes con EPOC) 
-Mayor eficacia anti hipertensiva 
Tto de HTA= Disminuye la resistencia vascular periférica→ DISMINUYE la PA a corto plazo, 
-Hacen vasodilatación 
-Tto de Sx de Reynolds 
Bloque Beta 1 (cardiaco) 
Bloquea Alfa1 (vasos sanguineos) 
Agonista (estimula) Beta2 
 
-NO bloquean Alfa 1→Aumenta la glucosa en el sangre → precaución con Diabeticos! 
 
NO CARDIOSELECTIVOS 
BLOQUEAN BETA 1 Y BETA n 2 
→PROPANOLOL: vía oral, evita la vasodilatación, coadyuvante para tratamiento de migraña, evita la transformación de T3 
en T4, bloquea la pre carga simpática, hipertiroidismo 
→TIMOLOL (Colirio – tto de glaucoma) 
→PINDOLOL 
→NADOLOL 
→SOTALOL 
→SABETALOL 
→LABETALOL: produce vasodilatación, eclampsia 
→CARVEDILOL 
 
BLOQUEAN ALFA1 + AGONISTA PARCIAL DE BETA2 
→CARVEDIOL: vía oral 
-Agonita parcial B2: Brocondilatacion pulmonar (permitido em pacientes com EPOC) 
• Dosis mínimas: broncodilatación 
• Dosis máximas: broncoconstricción 
-Bloqueo Alfa 1: vasodilatacion → Higado: no libera glucosa- es permitido em diabeticos 
 
→LABETALOL: vía oral, parenteral, utilizado en urgencias hipertensivas en embarazo, pre eclampsia 
Precaución: paciente asmático 
 
USO EN EMERGENCIAS 
ADRENALINA- CATEGORÍA C 
CRISIS ANAFILAXIA 
1ª ELECCIÓN: 
• Adrenalina 
• Salbutamol 
2ª ELECCIÓN: 
• Corticoides: tratamiento de los procesos 
inflamatorios 
-Vía parenteral, pomadas, aerosoles, gotas 
3ª ELECCIÓN: 
• Anti- histaminicos: loratadina, desloratadina 
-Jarabe, comprimidos 
-Prometazina (antagonista de ALFA 1): fernegan 
EFECTOS ADVERSOS 
M: midriasis 
A: agitación, arritmia 
T: taquicardia 
H: hiptersensión 
S: sudoración, convulsiones 
 
SÍNDROME ADRENÉRGICO: ansiedade, insomnio, 
agitación psicomotriz,cefalea, pánico, alucinanciones, 
agresividad, suicidio 
PARO CARDIACO RESPIRATORIO 
-Desfibrilación 
-Adrenalina 
-Amiodarona o Lidocaica 
BRADICARCIA- INESTABLE (I.V) 
→Dosis dependiente 
-Atropina: activar las acciones a nivel cardiaco, activa 
receptores muscarínicos 
-Mcps Transcutaneo 
-Dopamina 
-Epinefrina 
BRONCOESPASMOS 
→Nebuluzación 
SHOCK 
→Respuesta a volumen (shock séptico) 
CONTRAINDICACIONES 
Shock hipovolémico, insuficiencia coronaria, arritmias, 
hiperglucemia, HTA 
NORADRENALINA 
-NA: 20 seg 
-DOPAMINA: 2 min 
A: intravenosa V 
D: por todos los tejidos, NO al cerebro 
M: MAO, COMT 
E: Renal- ac. Mandélico inalterado 
 
NORADRENALINA 
>RVP, FC 
>RVP = HTA 
>Hiperglucemia 
 
DOPAMINA 
-2mcg: vasodilatación 
-10 a 20 mcg: vasoconstricción 
 
EFECTOS ADVERSOS 
-Síndrome adrenérgico 
DOSIS 
NO SELECTIVOS 
 DOSIS T-A V1/2 
PROPANOLOL 40 mg 12/h 3-5h dosis gradual 
TIMOLOL 10 mg 12/h 4 h 
LABETALOL 20 mg intravenosa EV/VO 3-4h <recapta NA agonistaB2 
CARVEDILOL 6,5 MG 12/H 7-10h antioxidante, bloquea Ca, 
hipolipemiante 
SELECTIVOS 
 DOSIS T-A V1/2 
ATENELOL 25-100 mg 24/h 6-7h 
BISOPROLOL 5-10 mg 24/h 9-12h 
ESMOLOL 50 ug Bomba 0-15h 
METOPROLOL 100-400 24/h 3-7 
CELIPROLOS 25-100 mg 24/h 9-12h: inhibe estrés oxidativo 
NEVIBOLOL 5-10 mg Bomba 0,15h: normolipemia 
ABSORCIÓN 
-Propanolol: 90% con alimentos 
-Atenolol: 50% con alimentos 
-Labetalol: 90% con alimentos 
DISTRIBUICIÓN 
-SNC: 90% 
-Labetalol: NO passa la placenta 
 
-BD: 50% 
-Carvedilol: 90% 
METABOLISMO 
-Hepatico 
EXCRECIÓN 
-Hepatico y renal 
-Atenolol: solo renal 
 ATENOLOL BISOPROLOL NEVIBOLOL LABETOLOL CARVEDILOL METROPOLOL 
HTA ++ ++ ++ ++ + ++ 
ANGINA DE PECHO ++ ++ ++ + ++ ++ 
INSUF.CARDÍACA + + ++ 
IAM ++ + + 
ARRITMIAS ++ ++ 
URGENCIAS 
HIPERTENSIVAS 
 ++ 
FEOCROMOCITOMA ++ 
ECLAMPSIA ++ 
CARDIOPATÍA 
ISQUEMICA 
 ++