Prévia do material em texto
CÁPSULAS FARMACÊUTICAS Prof. Wanderley Bittencourt CÁPSULAS FARMACÊUTICAS SÃO PREPRAÇÕES FARMACÊUTICAS SÓLIDAS CONSTITUIDAS DE UM INVÓLUCRO DURO OU MALEÁVEL QUE CONTEM NO SEU INTERIOR UMA DOSE DE SUBSTÂNCIA ATIVA E ADJUVANTES. Componentes: PA + adjuvantes + excipiente COMPOSIÇÃO DO INVÓLUCRO Cápsulas duras Gelatina ou Hidroxipropilmetilcelulose Glicerina ou sorbitol Conservante Antioxidante Opacificante Corante Cápsulas moles Mesma composição, muda a concentração de umectantes TAMANHO DAS CÁPSULAS Ansel,2000. Massa do pó em uma cápsula é densidade dependente. TAMANHO DAS CÁPSULAS Santos,2012 Tipos de cápsulas Cápsula gelatinosa dura Preparações farmacêuticas constituídas por um invólucro gelatinoso oco. Umidade 10 a 15%. Armazenar em potes. Tipos de cápsulas Cápsula gelatinosa mole Preparações farmacêuticas constituídas por um invólucro de natureza flexível, gelatinoso, adicionado de plastificante (ou emolientes). Tipos de cápsulas Cápsulas de amido ou amiláceas Constituídas de 2 cápsulas de amido, redondas, bicôncavas na parte central e plana nas bordas para acondicionamento de sólidos. CÁPSULAS FARMACÊUTICAS VANTAGENS Fácil deglutição Identidentificável Mascara características organolépticas Fácil formulação Fabricação a seco Doses individualizadas Biodisponibilidade Boa estabilidade Protege agentes externos Resistência física DESVANTAGENS Não fracionável Sensível a temperatura e umidade Limite de uso para idosos ou crianças Incompatível com misturas eutéticas Incompatível com substâncias higroscópicas EXIGÊNCIAS NA MANIPULAÇÃO DE CÁPSULA Integridade dos ativos Liberação dos ativos - biodisponibilidade Aprisionar odor e sabor Resistência fatores ambientais Rigor de dosagem Tamanho adequado ao conteúdo Compatibilidade invólucro x formulação EXCIPIENTES PARA CÁPSULAS Concentração: 1% a 99% da formulação Função: Oferecer condição técnica Estabilizar o princípio ativo Completar o volume do invólucro Classificação de excipientes 1. Diluentes 2. Absorventes 3. Aglutinantes 4. Desagregantes 5. Lubrificantes 6. Molhantes 7. Tampão 8. Conservantes Descrição dos Excipientes 1. Diluente São substâncias inertes adicionadas ao PA para diluir ou completar os receptáculos. Diluentes solúveis: lactose, manitol Diluentes insolúveis: amido, celulose microcristalina, carbonato de magnésio, 2. Absorventes São substâncias inertes que tem a finalidade de fixar umidade atmosférica ou residual em PA higroscópicos ou extratos. Ex: dióxido de silício - 0.1% a 1%; fosfato de cálcio 1% a 60%; caulin 1% a 90% Descrição dos Excipientes 3. Aglutinante São substâncias utilizadas para favorecer agregação das partículas de pós. Ex: açucares, amidos, gomas 4. Desagregante São substâncias utilizadas para acelerar o processo de desagregação e dissolução da forma farmacêutica. Ex: amido 5% a 15%, carboximetilcelulose 2% 5. Lubrificante São substâncias hidrófobas que facilitam o deslizar do pó evitando a aderência ao equipamentos. Ex:estearatos mg e cálcio, PEG 4000 e 6000, talco 3% a 10%, sílica 0.1% a 1% Descrição dos Excipientes 6. Molhante São substâncias empregadas na formulação com a finalidade de facilitar a penetração de água, favorecendo a dissolução. Ex: laurilsulfato de sódio 15%, polissorbatos 0.1% a 3% 7. Tampão São substâncias empregadas com a finalidade de manter o pH. Ex: Carbonato de magnésio, os fosfatos alcalinos e carbonatos de cálcio e sódio, glicinato de aluminio, citrato de sódio. 8. Deslizante São substâncias empregadas com a finalidade de aumentar fluxo do pó. Ex: Dióxido de silício - Aerosil Sistema Preservante 9. Conservante São substâncias adicionadas a formulação para evitar proliferação microbiana. Ex: parabenos 0.01% a 0.15%, ácido sórbico 0.1%, benzoato de sódio 2% 10. Antioxidante São substâncias adicionadas a formulação com a finalidade de impedir a oxidação. Ex: EDTA 0.05%, BHT 0.02%, alfatocoferol, ácido cítrico. Desenvolvimento Farmacotécnico de Cápsula 1º) escolha do(s) PA e dosagem 2º) verificar compatibilidade do PA com invólucro 3º) escolha do excipiente principal se necessário 4º) escolha de adjuvantes necessários 5º) padronizar encapsulador 6º) estabelecer ordem e forma da pulverização 7º) controle do tamanho da partícula se necessário 8º) estabelecer ordem de mistura 9º) homogeneização 10º) escolha de material de acondicionamento Procedimento de preparo de cápsula 1º) pesar separadamente os sólidos 2º) pulverizar separadamente os sólidos 3º) tamisar se necessário 4º) misturar os pós segundo regra de pós compostos 5º) homogeneizar 6º) encapsular 7º) limpar as cápsulas 8º) acondicionar Acondicionamento de Cápsula A granel: acondicionamento em frasco único Desvantagem: contaminação no manuseio Exposição fatores ambientais Abertura da cápsula Blister: embalagem unitarizada, plástica ou metálica com fechamento em lâmina de alumínio Vantagens: Individualização no manuseio Redução da ação de fatores ambientais Facilita fracionamento Identificável por unidade posológica Controle das Cápsulas Uniformidade de peso tolerância de peso 5% Desintegração Dissolução Gomas naturais devem ser evitadas como diluente,pois forma uma barreira viscosa ao redor das partículas após a mistura com fluido intestinal. Excipientes para cápsulas higroscópicas FÁRMACO DE ALTA HIGROSCOPICIDADE Ex 1: Aerosil ______10% Caolin _______ 90% Ex 2: Aerosil_________________ 10% Carbonato de magnésio____90% Ex 3: Aerosil _________________10% Oxido de magnésio _______90% Excipientes para cápsulas higroscópicas FÁRMACO DE MÉDIA HIGROSCOPICIDADE Ex 1: Aerosil __________3% Talco neutro ______97% Ex 2: Aerosil_________________3% Talco neutro __________ 48,5% Celulose microcristalina__48,5% Ex 3: Aerosil __________________1% Estearato de magnésio ______0,5% Fosfato de cálcio tribásico ____ 60% Celulose microcristalina ______38,5% Excipientes para cápsulas higroscópicas FÁRMACO DE BAIXA HIGROSCOPICIDADE Ex: Aerosil___________________ 5% Estearato de magnésio ______ 1% Fosfato de cálcio tribásico____ 94% GRÂNULADOS São preparações farmacêuticas sólidas obtidas pelo processo de granulação, onde as partículas pulverizadas são aglomeradas por ação de substâncias aglutinantes e fracionadas por crivos ou tamis em grânulos. Preparação a úmido ou seca Uso direto ou base para outras formas farmacêuticas COMPRIMIDOS São preparações farmacêuticas sólidas obtida pela compressão de uma mistura de substâncias pulverizadas. Componentes: PA + adjuvantes+ excipientes Vantagens: fácil preparação e rendimento Fácil administração Garantia de dosagem Boa conservação DRÁGEAS São preparações farmacêuticas sólidas obtidas a partir de comprimidos, são comprimidos com revestimento especial e resistente Vantagem: Superfícies mais lisas Resistência física e ambiente Mascara características organolépticas PASTILHAS São preparações farmacêuticas sólidas em forma de disco,obtidas por uma massa moldável de açúcar e aglutinantes(mucilagem ou goma)destinadas a administração oral para dissolução na boca. Também chamadas de trociscos. Componentes: PA + massa moldável PELLETS São preparações farmacêuticas sólidas em unidades esféricas,obtidas por aglomeração uma massa moldável que passaram por um processo chamado peletização que consiste em transformar aglomerados de pó ou massa em esferas por extrusão e esferonização destinadas a administração oral. Componentes: PA + massa moldável Usos: liberação imediata Pellets de substancias incompatíveis Diferentes perfis de liberação Preparação de comprimidos SIGLA DE MEDICAMENTOS AP (Ação Prolongada): Este termo significa que a forma farmacêutica libera o fármaco por um determinado tempo, sendo uma liberação lenta e constantepor um período de tempo definido, para que seja possível se estender o intervalo entre as doses pela permanência da dose circulante por mais tempo, o que faz com que se tenha efeito prolongado. Exemplo: Tylenol AP BD (Bis in Die): É uma expressão em latim que significa duas vezes em um dia. Os medicamentos com a sigla BD, portanto, devem ser tomados 2 vezes ao dia (cada 12 horas). São medicamentos que, em suas versões primárias, devem ser tomados 3 vezes ao dia (a cada 8 horas), e nas versões BD, apenas 2 vezes (a cada 12h), o que facilita a adesão ao tratamento e a correta utilização destes medicamentos. Exemplos: Amoxil BD, Clavulin BD, Velamox BD CLR (Crono-Liberação Regulada): Este termo significa que a forma farmacêutica tem controle de liberação do Principio Ativo/Fármaco regulada em determinado tempo, mantendo a dose circulante no sangue o que resulta numa Liberação Prolongada ou Liberação controlada. Exemplo: Biofenac CLR SIGLA DE MEDICAMENTOS CD (Controlled Diffusion): Este termo significa que controle da liberação do princípio ativo. Significa que a liberação do principio ativo/fármaco não é imediata e sim gradativa num determinado tempo. Exemplo: Angipress CD CR (Controlled Release): Este termo significa que controle da liberação do princípio ativo. Significa que a liberação do principio ativo/fármaco não é imediata e sim gradativa num determinado tempo, ou seja controlada e lenta. Exemplos: Tegretol CR, Adalat CR DEPOT: Este termo significa que a preparação farmacêutica é de depósito, sendo assim todo produto injetável de depósito tem por objetivo liberação prolongada/lenta/controlada do principio ativo. DI (Desintegração Instantânea): Este termo significa que a forma comprimido é de desintegração imediata onde a liberação do ativo é total e imediata.Exemplo: Biofenac DI SIGLA DE MEDICAMENTOS ER (Extended Release) que corresponde a Liberação Estendida: este termo significa que a liberação do fármaco ocorre por um determinado tempo, sendo uma liberação lenta e constante por um período de tempo definido, para que seja possível se estender o intervalo entre as doses. A sigla correspondente na língua portuguesa é LP (liberação Prolongada). Exemplo: Reminyl ER HR (High Release) corresponde alta taxa de liberação, portanto este termo significa que a liberação do fármaco é rápida e imediata dentro de 30 minutos após a administração toda dose já foi liberada. Ex: Thioctacid HR HBS (Hydrodynamically Balanced System): é uma sigla adotada internacionalmente e significa, uma apresentação especial que propicia uma liberação prolongada das substâncias ativas no estômago. LP (Liberação Prolongada): Este termo significa que a liberação do fármaco ocorre por um determinado tempo, sendo uma liberação lenta e constante por um período de tempo definido, para que seja possível se estender o intervalo entre as doses. Exemplo: Biofenac LP SIGLA DE MEDICAMENTOS MMX (Multi Matrix System): Este termo significa que a forma farmacêutica foi construída em um sistema de matriz o que indica modificação do sistema de liberação, sendo portanto um sistema de liberação modificada ou estendida. Ex: Mesacol MMX 1200mg MR (Modified Release): Este termo significa que a liberação do fármaco ocorre por um determinado tempo, sendo uma liberação lenta e constante por um período de tempo definido. Exemplo: Diamicron MR OROS (Osmotic controlled-release oral delivery system): este é um sistema de liberação de medicamento com controle de liberação e disponibilização por sistema osmótico, este sistema disponibiliza gradativamente uma quantidade do Principio ativo/Fármaco num determinado tempo, sendo assim um sistema de liberação prolongada de fármaco. Exemplo: Adalat OROS SR (Sustained Release – Liberação Sustentada): Este termo significa Liberação Sustentada é uma modalidade da liberação estendida que permite uma rápida liberação de uma dose ou fração do princípio ativo, seguida de uma liberação gradual da dose restante, por um período de tempo prolongado, o que resulta numa Liberação Prolongada ou Liberação controlada. Exemplos: Voltaren SR, Indapen SR SIGLA DE MEDICAMENTOS SRO (Sustained Release Oral): Este termo significa Liberação Sustentada Oral é uma modalidade da liberação estendida que permite uma rápida liberação de uma dose ou fração do princípio ativo após a ingestão, seguida de uma liberação gradual da dose restante por um período de tempo prolongado, o que resulta numa Liberação Prolongada ou Liberação Controlada. Exemplos: Hydergine SRO, Parlodel SRO SL (Sub lingual): Este termo significa que a forma comprimido é de dissolução e absorção sub lingual com liberação total e imediata do Principio Ativo/Fármaco. Exemplo: Isordil SL, Feldene SL Sprinkle: Este termo indica forma farmacêutica dispersível, são cápsulas que contem no seu interior microgranulos dispersíveis nos líquidos. Ex: Depakote Sprinkle UD (Única Dose Diária): É uma expressão que significa única dose diária, sendo portanto comprimidos de liberação prolongada ou controlada. Exemplo: Klaricid UD, Retemic UD SIGLA DE MEDICAMENTOS XR (eXtended Release – Liberação Estendida): Este termo significa liberação estendida tem como objetivo manter a liberação do fármaco por um período maior de tempo. Neste tipo, a liberação é suficientemente lenta para que seja possível estender o intervalo entre as doses por duas vezes ou mais. Significa Liberação Prolongada ou Liberação controlada. Exemplos: Efexor XR, Cipro XR, Glifage XR, Alenthus XR, Frontal XR Obs 1: Se a liberação não é imediata e sim ao longo de um período de tempo determinado significa que a liberação é prolongada que também é chamada de controlada, retardada, extendida entre outros termos que indiquem uma liberação ao longo de um período de tempo. Obs 2: Comprimido revestido não é necessáriamente sinonimo de liberação prolongada BIBLIOGRAFIA CONSULTADA Thonmpson,Judith E. A Prática Farmacêutica na Manipulação de Medicamentos. Trad.Airton Monza da Silveira, et al. Artmed. Porto Alegre. 2006 Auton, Michael E. Delineamento de Formas Farmacêuticas. Trad. George G. Ortega, et al. 2ed. Artmed.Porto Alegre. 2005 Prista,L.N.,Alves,C.A .,Morgado,R. Tecnica Farmacêutica e Farmacia Galenica,Fundação Coloustre Gulbenkian.Lisboa.1993. Ansel,C.N. et.al.Farmacotécnica e Sistema de Liberação de Fármaco 6º ed Ed.Premier.São Paulo.2000. CÁPSULAS FARMACÊUTICAS CÁPSULAS FARMACÊUTICAS �COMPOSIÇÃO DO INVÓLUCRO� TAMANHO DAS CÁPSULAS TAMANHO DAS CÁPSULAS Tipos de cápsulas Tipos de cápsulas Tipos de cápsulas CÁPSULAS FARMACÊUTICAS � EXIGÊNCIAS NA MANIPULAÇÃO DE CÁPSULA� EXCIPIENTES PARA CÁPSULAS Descrição dos Excipientes Descrição dos Excipientes Descrição dos Excipientes Sistema Preservante Desenvolvimento Farmacotécnico de Cápsula Procedimento de preparo de cápsula Acondicionamento de Cápsula Controle das Cápsulas Excipientes para cápsulas higroscópicas Excipientes para cápsulas higroscópicas Excipientes para cápsulas higroscópicas GRÂNULADOS COMPRIMIDOS DRÁGEAS PASTILHAS PELLETS SIGLA DE MEDICAMENTOS SIGLA DE MEDICAMENTOS SIGLA DE MEDICAMENTOS SIGLA DE MEDICAMENTOS SIGLA DE MEDICAMENTOS SIGLA DE MEDICAMENTOS BIBLIOGRAFIA CONSULTADA