V1 QF2

UNIVERSO

Quiz de farmacologia e química de fármacos: questões de múltipla escolha e V/F sobre absorção e ionização (lipossolubilidade), barbitúricos, coeficiente de partição (Log P), síntese do propranolol e benzodiazepínicos.

Karla Priscilla Leite

em 28/11/2020

Questões resolvidas

A figura abaixo denota a absorção dos fármacos, onde as membranas celulares são um dos pontos de maior impacto para a efetivação do processo.
Considerando a natureza química dos fármacos, que podem ser classificados como ácidos ou bases fracas. Assinale a alternativa correta.
Todas as alternativas estão incorretas.
As formas Lipossolúveis são aquelas que não estão em suas formas ionizadas.
Todos os medicamentos possuem a mesma característica química para atravessar a membrana plasmática, possuindo índices de absorções semelhantes, com biodisponibilidade menor que 100%.
Tantos os medicamentos com características de ácidos fracos quanto as bases bases possuem o mesmo grau de ionização, tendo o mesmo índice de absorção.
As formas hidrofíficas por não possuírem cargas são absorvidas com maior facilidade, tendo biodisponibilidade próxima a 100%.

Com relação aos barbitúricos, analise as alternativas abaixo e em seguida assinale V para as VERDADEIRAS e F para as FALSAS.
( )Os barbitúricos têm um espectro de efeitos colaterais deletérios, incluindo letargia, confusão e depressão;
( ) Os graus relativos de depressão, sedação, hipnose ou anestesia dependem exclusivamente da natureza do barbitúrico, sua dose e via de administraçao;
( ) O uso crônico de barbitúricos está associado a um potencial para vício envolvendo dependência física e psicológica.
V, V, V.
V, V, F.
F, F, F.
V, F, V.
F, F, V.

Com relação as propriedades dos fármacos, analise as alternativas abaixo e em seguida assinale V para as VERDADEIRAS e F para as FALSAS.
1- ( ) O coeficiente de partição (P) é tradicionalmente determinado pelo método de shake flask, empregando n-octanol como fase orgânica, devido à sua semelhança estrutural com os fosfolipídeos de membrana.
2- ( ) Os valores do logaritmo do coeficiente de partição (Log P) são normalmente correlacionados à atividade biológica, descrevendo em geral um modelo parabólico bilinear, que indica haver lipofilicidade ótima, normalmente compreendida entre valores de 1 a 3, capaz de expressar requisitos farmacocinéticos e farmacodinâmicos ideais e cujo incremento leva à progressiva redução da absorção.
3- ( ) As razões para a redução dos perfis de absorção e biodisponibilidade com o aumento da lipofilicidade de substâncias administradas pela via oral estão relacionadas à redução do perfil de hidrossolubilidade, crucial para a etapa inicial de dissolução do fármaco, e a formação de micelas no lúmen intestinal pela ação de sais biliares.
F, F, F.
F, F, V.
V, V, V.
V, F, V.
V, V, F.

Analise a síntese do propranolol, descrita abaixo, e em seguida assinale a opção correta.
I- reação 1-fenol com epicloridrina; II- Tratamento do intermediário (III) com isopropilamina.
I- reação 1-naftalina com epicloridrina; II- Tratamento do intermediário (III) com isopropilamina.
Todas as alternativas estão incorretas.
I- reação beta-naftoI com cloridrina; II- Tratamento do intermediário (III) com isopropilamina.
I- reação 1-naftoI com epicloridrina; II- Tratamento do intermediário (III) com isopropilamina.

Analisando a estrutura dos benzodiazepínicos, abaixo, podemos descrever algumas características destes fármacos.
Leia atentamente as alternativas abaixo e assinale V para as VERDADEIRAS e F para as FALSAS.
( ) A maioria dos benzodiazepínicos são bem absorvidos e em baixas doses têm um efeito sedativo; entretanto, em doses mais altas, induzem o sono e podem até levar ao coma;
( ) O efeito sedativo dos benzodiazepínicos pode prejudica as habilidades motoras, a atenção, a memória, o julgamento e, se for grave, pode causar confusão e falta de coordenação;
( ) A tolerância aos benzodiazepínicos frequentemente se desenvolve, mas ocorre com mais frequência, pois são mais lipofílicos do que os barbitúricos.
F, F, F.
F, V, V.
F, V, F.
V, V, F.
V, V, V.

Com relação ao paracetamol, analise as alternativas abaixo e assinale V para as VERDADEIRAS e F para as FALSAS.
( ) Paracetamol é utilizados devido as suas características em impedir a prodrução do ácido araquidônico e consequentemente prostaglandinas;
( ) Possui as mesmas características químicas que a Colchicina;
( ) Pode gerar um metabólito altamente tóxico para o fígado, não podendo ser administrado em pessoas com histórico de problemas hepáticos.
F, F, V.
F, V, V.
F, V, V.
F, F, F.
V, F, F.

Analise as estruturas abaixo considerando que o primeiro medicamento é o pentobarbital e o segundo é o tiopental.
Em seguida assinale a alternativa correta.
Não existem diferenças entre os dois medicamentos e ambos são amplamente utilizados clinicamente.
A alteração de um átomo de oxigênio por um átomo de enxofre, com maior polarizabilidade não favorece a lipossolubilidade que altera o perfil de atividade estruturalmente específico do pentobarbital sobre o complexo receptor GABA ionóforo, para uma ação anestésica inespecífica evidenciada para o tiopental.
A troca do átomo de enxofre pelo oxigênio altera o perfil de solubilidade do fármaco., sendo que o pentobarbital possui um efeito anestésico maior quando comparado ao tiopental.
A alteração de um átomo de oxigênio por um átomo de enxofre, altera o perfil de atividade estruturalmente específico sobre o complexo receptor GABA ionóforo, para uma ação anestésica inespecífica evidenciada para o tiopental.
A alteração de um átomo de oxigênio por um átomo de enxofre, com maior polarizabilidade, confere um incremento de hidrossolubilidade que altera o perfil de atividade estruturalmente específico.

Considerando a via metabólica do paracetamol, apresentada abaixo, analise as alternativas e coloque V para as VERDADEIRAS e para as FALSAS.
( ) O único metabólito é o conjugado glicuronato que não apresenta toxicidade;
( ) O metabólito N-acetilbenzoiminoquinona pode levar a morte das células hepáticas;
( ) Quando a ingestão de paracetamol excede as doses terapêuticas as conjugações de Glicuronidação e Sulfatação ficam saturadas, podendo gerar a produção de metabólitos tóxicos.
F, V, V.
V, V, F.
V, V, V.
F, F, F.
F, F, V.

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Questões resolvidas

A figura abaixo denota a absorção dos fármacos, onde as membranas celulares são um dos pontos de maior impacto para a efetivação do processo.
Considerando a natureza química dos fármacos, que podem ser classificados como ácidos ou bases fracas. Assinale a alternativa correta.
Todas as alternativas estão incorretas.
As formas Lipossolúveis são aquelas que não estão em suas formas ionizadas.
Todos os medicamentos possuem a mesma característica química para atravessar a membrana plasmática, possuindo índices de absorções semelhantes, com biodisponibilidade menor que 100%.
Tantos os medicamentos com características de ácidos fracos quanto as bases bases possuem o mesmo grau de ionização, tendo o mesmo índice de absorção.
As formas hidrofíficas por não possuírem cargas são absorvidas com maior facilidade, tendo biodisponibilidade próxima a 100%.

Com relação aos barbitúricos, analise as alternativas abaixo e em seguida assinale V para as VERDADEIRAS e F para as FALSAS.
( )Os barbitúricos têm um espectro de efeitos colaterais deletérios, incluindo letargia, confusão e depressão;
( ) Os graus relativos de depressão, sedação, hipnose ou anestesia dependem exclusivamente da natureza do barbitúrico, sua dose e via de administraçao;
( ) O uso crônico de barbitúricos está associado a um potencial para vício envolvendo dependência física e psicológica.
V, V, V.
V, V, F.
F, F, F.
V, F, V.
F, F, V.

Com relação as propriedades dos fármacos, analise as alternativas abaixo e em seguida assinale V para as VERDADEIRAS e F para as FALSAS.
1- ( ) O coeficiente de partição (P) é tradicionalmente determinado pelo método de shake flask, empregando n-octanol como fase orgânica, devido à sua semelhança estrutural com os fosfolipídeos de membrana.
2- ( ) Os valores do logaritmo do coeficiente de partição (Log P) são normalmente correlacionados à atividade biológica, descrevendo em geral um modelo parabólico bilinear, que indica haver lipofilicidade ótima, normalmente compreendida entre valores de 1 a 3, capaz de expressar requisitos farmacocinéticos e farmacodinâmicos ideais e cujo incremento leva à progressiva redução da absorção.
3- ( ) As razões para a redução dos perfis de absorção e biodisponibilidade com o aumento da lipofilicidade de substâncias administradas pela via oral estão relacionadas à redução do perfil de hidrossolubilidade, crucial para a etapa inicial de dissolução do fármaco, e a formação de micelas no lúmen intestinal pela ação de sais biliares.
F, F, F.
F, F, V.
V, V, V.
V, F, V.
V, V, F.

Analise a síntese do propranolol, descrita abaixo, e em seguida assinale a opção correta.
I- reação 1-fenol com epicloridrina; II- Tratamento do intermediário (III) com isopropilamina.
I- reação 1-naftalina com epicloridrina; II- Tratamento do intermediário (III) com isopropilamina.
Todas as alternativas estão incorretas.
I- reação beta-naftoI com cloridrina; II- Tratamento do intermediário (III) com isopropilamina.
I- reação 1-naftoI com epicloridrina; II- Tratamento do intermediário (III) com isopropilamina.

Analisando a estrutura dos benzodiazepínicos, abaixo, podemos descrever algumas características destes fármacos.
Leia atentamente as alternativas abaixo e assinale V para as VERDADEIRAS e F para as FALSAS.
( ) A maioria dos benzodiazepínicos são bem absorvidos e em baixas doses têm um efeito sedativo; entretanto, em doses mais altas, induzem o sono e podem até levar ao coma;
( ) O efeito sedativo dos benzodiazepínicos pode prejudica as habilidades motoras, a atenção, a memória, o julgamento e, se for grave, pode causar confusão e falta de coordenação;
( ) A tolerância aos benzodiazepínicos frequentemente se desenvolve, mas ocorre com mais frequência, pois são mais lipofílicos do que os barbitúricos.
F, F, F.
F, V, V.
F, V, F.
V, V, F.
V, V, V.

Com relação ao paracetamol, analise as alternativas abaixo e assinale V para as VERDADEIRAS e F para as FALSAS.
( ) Paracetamol é utilizados devido as suas características em impedir a prodrução do ácido araquidônico e consequentemente prostaglandinas;
( ) Possui as mesmas características químicas que a Colchicina;
( ) Pode gerar um metabólito altamente tóxico para o fígado, não podendo ser administrado em pessoas com histórico de problemas hepáticos.
F, F, V.
F, V, V.
F, V, V.
F, F, F.
V, F, F.

Analise as estruturas abaixo considerando que o primeiro medicamento é o pentobarbital e o segundo é o tiopental.
Em seguida assinale a alternativa correta.
Não existem diferenças entre os dois medicamentos e ambos são amplamente utilizados clinicamente.
A alteração de um átomo de oxigênio por um átomo de enxofre, com maior polarizabilidade não favorece a lipossolubilidade que altera o perfil de atividade estruturalmente específico do pentobarbital sobre o complexo receptor GABA ionóforo, para uma ação anestésica inespecífica evidenciada para o tiopental.
A troca do átomo de enxofre pelo oxigênio altera o perfil de solubilidade do fármaco., sendo que o pentobarbital possui um efeito anestésico maior quando comparado ao tiopental.
A alteração de um átomo de oxigênio por um átomo de enxofre, altera o perfil de atividade estruturalmente específico sobre o complexo receptor GABA ionóforo, para uma ação anestésica inespecífica evidenciada para o tiopental.
A alteração de um átomo de oxigênio por um átomo de enxofre, com maior polarizabilidade, confere um incremento de hidrossolubilidade que altera o perfil de atividade estruturalmente específico.

Considerando a via metabólica do paracetamol, apresentada abaixo, analise as alternativas e coloque V para as VERDADEIRAS e para as FALSAS.
( ) O único metabólito é o conjugado glicuronato que não apresenta toxicidade;
( ) O metabólito N-acetilbenzoiminoquinona pode levar a morte das células hepáticas;
( ) Quando a ingestão de paracetamol excede as doses terapêuticas as conjugações de Glicuronidação e Sulfatação ficam saturadas, podendo gerar a produção de metabólitos tóxicos.
F, V, V.
V, V, F.
V, V, V.
F, F, F.
F, F, V.