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Curso: Fisioterapia 
Disciplina: Fundamentos da Farmacologia 
Professora Ms. Renata Evaristo Rodrigues 
Farmacologia dos Anti-
hipertensivos 
CONCEITUAÇÃO 
 
• A hipertensão arterial sistêmica (HAS) é uma condição 
clinica multifatorial caracterizada por níveis elevados e 
sustentados de pressão arterial (PA). 
• A hipertensão é definida como uma pressão 
sanguínea sistólica contínua maior do que 140 mmHg 
e/ou uma pressão sanguínea diastólica contínua 
maior do que 90 mmHg. 
2 
POSSÍVEIS CAUSAS 
 
3 
 
• Inespecíficas: estilo e hábitos de vida, fatores 
genéticos, raça, estresse e resistência vascular 
periférica. 
• Específicos: Constrição da artéria renal; Coarctação da 
aorta; Feocromocitoma (tumor na adrenal); 
Aldosteronismo primário ( elevação de aldosterona); 
 CLASSIFICAÇÃO DA PRESSÃO ARTERIAL 
( > 18 anos) 
4 
5 
Fisiopatologia da Hipertensão Arterial 
REGULAÇÃO NORMAL DA 
PRESSÃO ARTERIAL 
 
PA= DC x RVP 
 
 
 
 
6 
 
Volume de sangue 
bombeado pelo 
coração em um 
minuto. 
 
-Dificuldade que o sangue 
encontra em passar pela 
rede de vasos. 
-Ela é representada pela 
vasocontratilidade da rede 
arteriolar. 
Mecanismo de controle da pressão arterial 
1) Barorreceptores e Sistema Nervoso Simpático 
2) Sistema renina-angiotensina-aldosterona. 
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Noradrenalina 
 Estratégias de Tratamento 
• Tratamento não medicamentoso 
• Tratamento medicamentoso 
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TRATAMENTO NÃO-MEDICAMENTOSO 
• Alimentação; Consumo de sal; 
• Medidas educativas; 
• Prática de atividade física; 
• Hábitos saudáveis; 
• Abordagem multiprofissional. 
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TRATAMENTO MEDICAMENTOSO 
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1) Agentes simpaticoplégicos (beta bloqueadores): reduzem a PA 
reduzindo a resistência vascular periférica, inibindo a função cardíaca 
e aumentando o acúmulo venoso de sangue nos vasos de 
capacitância; 
2) Vasodilatadores diretos: reduzem a PA ao relaxar o músculo liso 
vascular; 
3) Bloqueadores dos canais de cálcio 
4) Diuréticos: reduzem a PA através da depleção do sódio corporal, 
diminuindo o volume sanguíneo; 
5) Inibidores da ECA (enzima conversora de angiotensina) 
6) Agentes bloqueadores de Angiotensina II: reduzem a resistência 
vascular periférica e o volume sanguíneo; 
 
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Classificação 
Classificação Anti-hipertensivos 
Agentes Simpaticolíticos 
Vasodilatadores diretos 
Bloqueadores de canais de cálcio 
Inibidores da enzima conversora de Ang. (IECA) 
Antagonistas do receptor da Angiotensina II 
Diuréticos 
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Agentes Simpaticoplégicos (Simpaticolíticos = 
reduzir o nível simpático) 
• Características: 
 - Classificadas de acordo com o local em que 
comprometem o arco reflexo simpático; 
 - Exibem diferentes padrões de toxicidade potencial; 
 - Tendem a causar sedação e depressão mental; 
 - Podem produzir efeitos compensatórios através de 
mecanismos que não dependem dos nervos adrenérgicos 
(mais eficazes quando usados com um diurético); 
• Mecanismo: 
 - Diminuir o tônus vascular ou o débito cardíaco 
 
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DROGAS SIMPATOLÍTICAS 
1) Depressores do SNC: 
 - Agonistas dos receptores α-2 (adrenérgicos) – redução da 
liberação de noradrenalina 
 Ex: Metildopa , Clonidina e Guanabenzo 
 - Antagonistas alfa-adrenérgicos seletivos – bloqueio do 
receptor α-1- impede ligação da noradrenalina 
 Ex: Prazosina, Terazosina e Doxazosina 
2) Betabloqueadores: 
 Receptores presentes no coração- redução da frequência 
cardíaca e da contratilidade; além da inibição da renina. 
 Ex: Propranolol (não seletivos) 
 Atenolol (seletivos) 
 
 
 
14 
Depressores do SNC 
 Agonistas dos receptores α-2 (adrenérgicos) (Anti-
hipertensivos de ação central): 
 Clonidina, metildopa e guanabenzo 
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Alfa 2: inibe 
liberação de 
noradrenalina 
Ações 
• Diminui o estímulo adrenérgico central. Logo a redução 
da PA decorre de: 
– Diminuição da frequência cardíaca 
– Relaxamento de vasos de capacitância 
– Diminui a RVP 
• Fluxo sanguíneo renal é mantido (Ideal para pacientes 
com insuficiência renal) 
• Produz retenção de sódio e água (associar com um 
diurético) 
• Metildopa: Fármaco de escolha para gestantes ( sem 
efeitos adversos para o feto) 
 
 
 
16 
Efeitos adversos 
• Sonolência, sedação, boca seca, hipotensão 
postural e disfunção sexual. 
• Alfametildopa: galactorréia, anemia 
hemolítica, lesões hepáticas. 
• Clonidina: hipertensão de rebote (retirada 
abrupta) e boca seca. 
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Depressores do SNC 
 Antagonistas alfa-adrenérgicos seletivos – bloqueio do 
receptor α-1- impede ligação da noradrenalina: 
 Prazosina, Terazosina e Doxazosina: 
 
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Impedimento da 
noradrenalina se 
ligar nos 
receptores α-1 
Ações dos antagonistas α-
adrenérgicos 
 
 
19 
• Toxicidade e efeitos colaterais: 
• Efeito de 1º dose (hipotensão postural) 
• Taquicardia reflexa 
• Retenção de líquido (aumento da volemia) 
• Impotência sexual 
• Obstrução nasal 
• Diarreia 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
20 
Beta bloqueadores ( bloqueadores dos 
receptores beta adrenérgicos) 
 
21 
Beta bloqueadores ( bloqueadores dos 
receptores beta adrenérgicos) 
 
22 
Beta bloqueadores ( bloqueadores dos 
receptores beta adrenérgicos) 
• Recomendados como primeira escolha quando presente uma 
doença concomitante; 
• Principal mecanismo: Reduzem a pressão arterial pela diminuição 
do débito cardíaco; 
• Inibem a liberação de renina dos rins, consequentemente reduz a 
formação de angiotensina II e secreção de aldosterona; 
• Devem ser usados com cautela em pacientes com insuficiência 
cardíaca, doença vascular periférica. 
• Uso desaconselhado: doença pulmonar obstrutiva crônica grave, 
ICC crônica e doença vascular periférica oclusiva sintomática grave. 
 
 
23 
Principais representantes 
• Atenolol* 
• Carvedilol 
• Metoprolol* 
• Nadolol 
• Propranolol 
• Timolol 
 
* Bloqueadores seletivos de receptores ᵦ1, entre os 
mais prescritos. 
24 
Efeitos adversos 
• Depressão 
• Insônia 
• Astenia 
• Disfunção sexual 
• Bradicardia 
• Vasoconstrição periférica 
• Broncoespasmo (não seletivos) 
• Intolerância a glicose 
• Crise hipertensiva se suspensão abrupta 
25 
Efeitos adversos (Retirada da droga) 
• Mecanismo: o uso crônico de beta-bloqueador 
determina um “up-regulation’’ dos receptores beta ( 
aumenta da expressão desses receptores). 
 
• Suspensão abrupta pode determinar piora da angina, 
morte súbita, crise hipertensiva e taquirritimias. 
26 
Vasodilatadores 
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Vasodilatadores diretos 
 Essa classe de drogas dos relaxantes de músculo liso de 
ação direta tem como principais representantes a Hidralazina 
e o Minoxidil (uso oral). 
 
• Mecanismo de ação: 
 Ativação dos canais de potássio, hiperpolariza a 
membrana, levando a inibição do influxo do cálcio e 
consequentemente o músculo liso arteriolar relaxa. 
 
Emergências hipertensivas: Nitruprussiato de sódio (parenterais) 
 Ativação da guanilil ciclase- GMPc, o qual estimula a 
liberação de vasodilatadores como o Óxido Nítrico. 
 
28 
• Rins com vasos dilatados: aumento de renina 
(retenção hídrica) 
• Taquicardia reflexa 
• Usados em associação: diuréticos e/ou 
betabloqueadores 
 
• Minoxidil: hipertricose 
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Vasodilatadores diretos 
Mecanismo de ação 
30 
Promove a abertura 
dos canais de K+, 
hiperpolarizando a 
célula 
Bloqueadores dos Canais de Cálcio 
31 
• Atuam nos canais de cálcio dependentes de voltagem tipo 
1, impedindo a entrada do cálcio extracelular para o meio 
intracelular; 
• Canais de cálcio: Fibra cardíaca e vasos sanguíneos 
• Ausência de cálcio: relaxamento da célula muscular lisa e 
dilatação das arteríolas; 
• Diminuição da RVP e frequência cardíaca: queda na PA 
• Recomendados quando os fármacos de primeira escolha 
são contraindicados ou ineficazes; 
• Eficazes em pacientes com angina ou diabetes. 
 
32 
Bloqueadores dos Canais de Cálcio 
Mecanismo de Ação 
33 
 
Antagonistas dos canaisde cálcio 
34 
Bloqueia canais 
de Ca 
principalmente 
vascular. 
Mecanismo de ação 
Bloqueia canais 
de Ca dos vasos e 
do coração. 
Efeitos colaterais 
• Cefaléia, tontura, rubor facial e edema 
periférico; 
• Diidropirimidínicos (Nifedipino): estimulação 
simpática reflexa= aumenta a frequência 
cardíaca e vasodilatação reflexa 
• Verapamil e Diltiazem: depressão miocárdica e 
bloqueio atrio-ventricular; 
35 
Contra-indicação 
• Evitar o uso na gravidez 
• Se houver necessidade de uma segunda droga 
ou quando não tiver metildopa disponível, 
utilizar Nifedipino retard ou hidralazina e 
acompanhar. 
36 
Inibidores da Enzima Conversora de 
Angiotensina (IECA) 
37 
Mecanismo de ação: 
 Diminuem a PA reduzindo a resistência 
periférica. 
• Bloqueiam a ECA: 
– Inibe formação de angiotensina II 
– Aumenta o nível de bradicinina (ECA degrada 
bradicinina) 
– Diminui secreção de aldosterona 
38 
Inibidores da Enzima Conversora de 
Angiotensina (IECA) 
Aumenta nível de 
NO e prostaciclinas 
nos vasos. 
 
39 
Mecanismo de ação 
PA 
 
40 
Mecanismo de ação 
Principais representantes 
 
41 
Efeitos adversos 
• Tosse seca 
• Exantema, febre, alterações no paladar; 
• Hipotensão 
• Hiperpotassemia 
• Risco de hipercalemia 
 
 
• Interação medicamentosa: 
 Efeito reduzido quando sofrem interação 
com AINE’s. 
42 
Vantagens dos IECA 
• Não produzem interferência na atividade sexual; 
• Sem interferência metabólica; 
• Reduz nefropatia diabética e hipertensiva; 
• Insuficiência cardíaca; 
• Fácil associação 
 
43 
Contra indicação 
• 2º e 3º mês da gravidez : risco de hipotensão 
fetal, anúria e insuficiência renal; 
• Malformações ou morte fetal. 
• Adolescentes e mulheres em idade fértil. 
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Agentes bloqueadores de Receptores de 
Angiotensina II (BRA) 
45 
Antagonistas do receptor AT I da 
angiotensina II 
• Os ARA II reduzem a pressão arterial pelo bloqueio da 
interação da angiotensina II com os receptores AT I; 
• Conduzindo a uma vasodilatação arterial e venosa, e bloqueio 
da secreção de aldosterona, semelhante ao efeitos dos IECA; 
• Não afetam os níveis de bradicinina; 
 
• Principais representantes: Losartana (Aradois), Valsartana 
(Diovan), Candesartana, Talmisartana. (Dose únicas diárias) 
 
• Indicações: Nefropatia Diabética (tipo 2), ICC e tosse por IECA. 
46 
 
47 
Efeitos adversos 
• Exantema, febre, alterações no paladar; 
• Hipotensão 
• Hiperpotassemia 
• Risco de hipercalemia 
 
• Contraindicação: 
 - Gestação 
 - Hiperpotassemia 
 - Estenose Bilateral das artérias renais 
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Diuréticos 
49 
Diuréticos 
 Fármacos que atuam nos rins, aumentando o 
volume urinário (diurese) e consequentemente aumento 
da excreção renal de sódio (natriuréticos)= DIURÉTICOS 
 
• O NaCl no organismo é o principal determinante do 
volume de líquidos extracelular. 
• É necessário que o paciente limite sua ingestão 
de sal durante o uso de diuréticos, bem como 
para evitar complicações futuras. 
50 
Aplicações Clínicas dos Diuréticos 
• Redução do volume total de líquido extracelular, ao diminuir 
o conteúdo total de NaCl; 
• Diminuição da pressão arterial; 
• Alteração dos hormônios natriuréticos; 
• Insuficiência cardíaca congestiva; 
• Doença renal; Nefrolitíase (cálculos) 
• Cirrose hepática; 
• Edemas; 
• Hipercalcemia; 
• Diabetes. 
 51 
 
Transportador bloqueado 
pelos Diuréticos de alça 
NaHCO3 (85%), NaCl 
(60%), glicose, aa e água 
(60%). 
Inibidores da Anidrase Carbônica 
Diuréticos 
osmóticos 
35% Na 
52 
10% NaCl 
Transportador de NaCl 
bloqueado pelos 
Tiazídicos 
2 a 5% NaCl 
Vasopressina 
Aldosterona 
Diuréticos 
poupadores de K+ 
 
53 
• Diuréticos inibidores da Anidrase Carbônica 
• Diuréticos de Alça 
• Diuréticos Tiazídicos 
• Diuréticos poupadores de Potássio 
• Diuréticos Osmóticos 
54 
Classes de Diuréticos 
Diurético é tudo 
igual? 
55 
• Não!! Cada classe descrita em um local do túbulo renal 
apresenta efeitos desejáveis e adversos diferentes, e 
estão indicados para doenças distintas. 
 
• Como cada família de diurético age em local diferente 
do rim, não se assustem se o médico ou vocês 
eventualmente prescreverem 2 classes de diuréticos ao 
mesmo tempo. A conduta não está errada. E já existem 
no mercado combinações prontas. 
56 
Diuréticos são todos iguais? 
 
57 
• Mesmo com mecanismos de ação distintos, todos 
apresentam uma característica comum: aumentar a 
liberação de sais (sódio) e água pela urina. 
 
• Agem primariamente aumentando a excreção de sódio. 
Como não podemos apenas urinar sal, o rim aumenta a 
saída de água para poder assim diluir e eliminar esse 
sódio todo na urina. 
58 
Diuréticos são todos iguais? 
Inibidores da Anidrase Carbônica 
 A anidrase carbônica é a enzima 
responsável por catalisar a 
desidratação do H2CO3, etapa 
fundamental para reabsorção do 
bicarbonato. 
 
Mecanismo de ação: 
 Inibição da anidrase carbônica 
bloqueia a reabsorção de H2CO3, 
produzindo diurese deste e diminuição 
das reservas corporais totais. 
 
 
59 
• Representante: Acetazolamida e Dorzolamida 
• Diuréticos pouco utilizados e de 
baixa potência. 
• Outras ações: 
 - A anidrase carbônica é encontrada em vários 
tecidos extra renais: olho, mucosa gástrica, pâncreas, 
SNC, eritrócitos. 
 - Reduz a pressão intraocular; 
• Efeitos sobre a excreção urinária: 
 - Acidose metabólica ( baixa Ph sanguíneo) 
 
 
 
60 
Inibidores da Anidrase Carbônica 
 Os fármacos desse 
grupo de diuréticos inibem a 
atividade do simportador de 
Na+, 2Cl-, K+, nos ramos 
ascendentes espessos da alça 
de Henle (por isso chamados 
de diuréticos de alça). 
 
• Apresentam dentre as 
classes o grupo com maior 
eficácia na mobilização de 
Na+ e Cl- (diuréticos 
potentes). 
 
61 
Diuréticos de Alça 
• Mecanismo de ação: 
– Esses fármacos inibem o sistema de 
transporte acoplado de Na+/ 2Cl-/ K+, na 
membrana luminal do ramo ascendente 
espesso da alça de Henle. Inibindo esse 
transportador os diuréticos de alça 
reduzem a absorção de NaCl e também 
diminuem o potencial positivo na luz que 
deriva da reciclagem do K+. 
–Ao reduzirem o potencial positivo na luz, 
causam aumento da excreção de Mg+ e 
Ca+ (pode ocorrer hipomagnesemia, porém 
não ocorre hipocalcemia, pois ele será 
reabsorvido no túbulo contorcido distal). 
62 
Diuréticos de Alça 
• Representantes: 
– Furosemida (Lasix ); 
– Bumetanida; 
– Ácido etacrínico; 
– Torsemida. 
 
• Uso terapêutico: 
– Edema pulmonar agudo (acúmulo anormal de líquidos) 
– Hipertensão 
– Hipercalcemia 
– Insuficicência cardíaca congestiva 
– Ascite 
 
63 
Diuréticos de Alça 
• Furosemida: 
– Diurético mais potente; 
– Indicações: doenças que apresentam retenção de 
sólidos e líquidos (Insufciciênca cardíaca, cirrose, 
síndrome nefrótica e insuficiência renal) 
– Posologia: deve ser tomado de preferência duas 
vezes ao dia ( efeito dura em média um máximo 
de 6h). Em alguns casos, poderá ser feito dose 
única. 
 
64 
Diuréticos de Alça 
• Efeitos adversos: 
– Ototoxicidade (não usar com 
aminoglicosídeos) 
– Huperuricemia (Furosemida e Ác. 
etacrínico competem com ácido úrico pelos 
sistemas secretores renal e biliar. 
- Hipovolemia aguda 
- Depleção de potássio (Troca do Na+ por K+) 
- Hipomagnesemia 
 
 
 
65 
Diuréticos de Alça 
• São os fármacos diuréticos mais amplamente 
utilizados; 
• Todos tiazídicos afetam o túbulo distal, com 
efeito diurético máximo semelhante, diferindo 
na potência. (Nota: diuréticos máximos ou de 
teto) 
• Protótipo: hidroclorotiazida 
66 
Diuréticos Tiazídicos 
Mecanismo de ação: 
Inibem a reabsorção de 
NaCl nas células epiteliais 
do túbulo contorcido 
distal, aparentemente pela 
inibição de um 
cotransportador de 
Na+/Cl-. Resultando no 
aumento da concentração 
destes íons no líquido 
tubular. 
67 
Diuréticos Tiazídicos 
• Representantes: 
– Clorotiazida– Clortalidona 
– Hidroclorotiazida (HCTZ) 
– Indapamida 
– Metolazona 
 
68 
Diuréticos Tiazídicos 
• Ações: 
– Aumento da excreção de Na+ e Cl-: A diurese é 
aumentada com aumento da excreção desses íons. A 
ação diurética não é afetada pelo esta ácido-base do 
organismo, e nem alteram o estado ácido-base do 
sangue. 
– Perda de K+: Como os tiazídicos aumentam o Na+ no 
filtrado, mais K+ é trocado por Na, resultando em 
perda contínua de K+ com o uso prolongado desses 
fármacos. (Nota: medir o K+ sérico com frequência). 
69 
Diuréticos Tiazídicos 
• Ações: 
– Perda de Mg2+: No uso crônico de tiazídicos pode 
ocorrer deficiência de magnésio, exigindo 
suplementação ( o mecanismo da magnesiúria ainda 
não é conhecido) 
– Diminuição da excreção urinária de cálcio: Diuréticos 
tiazídicos diminuem o conteúdo de Ca2+ na urina 
promovendo sua reabsorção. 
– Redução da RVP: O efeito hipotensivo persiste como 
resultado da RVP causada pelo relaxamento do 
músculo liso arteriolar. 
70 
Diuréticos Tiazídicos 
• Usos terapêuticos: 
– Hipertensão 
– Insuficiência cardíaca 
– Hipercalciúria 
– Diabetes insípido 
71 
Diuréticos Tiazídicos 
• Efeitos adversos: 
– Depleção de potássio 
– Hiponatremia 
– Hiperuricemia 
– Diminuição de volume 
– Hipocalemia 
– Hiperglicemia (dificuldade de liberação 
De insulina e à captação de glicose) 
- Hiperlipemia 
 
 
72 
Diuréticos Tiazídicos 
 
 
 
73 
Diuréticos Poupadores de Potássio 
• Os diuréticos poupadores de potássio atuam no 
túbulo distal terminal e no túbulo coletor inibindo 
a reabsorção de Na+ e a excreção de K+. 
• Pacientes em tratamento com algum fármaco 
desse grupo devem ser cuidadosamente 
monitorados quanto aos níveis de potássio; 
• Natriuréticos fracos: 1 a 2 % do Na filtrado; 
• Usados em associação com tiazídicos e diuréticos 
de alça; 
 
 
 
 
 
74 
Diuréticos Poupadores de Potássio 
Mecanismo de ação: 
 Antagonizam os efeitos da aldosterona no túbulo 
coletor e distal terminal ,reduzem a absorção de Na˖ pela 
inibição do canal . 
 
Agentes farmacológicos: 
 Espironolactona (inibição por antagonismo nos 
receptores de mineralocorticoides-compete com 
aldosterona) 
 Triantereno e amilorida (inibição do fluxo de Na 
através dos canais iônicos na membrana luminal) 
• Usos terapêuticos: 
– Diuréticos/hipertensão 
– Hiperaldosteronismo secundário 
– Insuficiência cardíaca 
– Hipercalemia ou hipocalemia 
– Edemas 
– Glaucoma 
• Efeitos adversos: 
– Espironolactona pode causar ginecomastia e alterações 
menstruais; 
 
 
 
 
 
75 
Diuréticos Poupadores de Potássio 
• Contra-indicação: 
– Insuficiência renal avançada 
–Cirrose ( geralmente usado com furosemida) 
 
 
 
 
76 
Diuréticos Poupadores de Potássio 
• Estes fármacos são constituídos por substâncias 
de natureza hidrofílica, que através da pressão 
osmótica, irão impedir reabsorção de vários 
minerais e também de água. 
• Usados para manter fluxo urinário após ingestão 
de substâncias tóxicas agudas ou em pacientes 
com aumento da pressão intracraniana; 
• O diurético mais utilizado é o Manitol (IV). 
 
 
 
 
77 
Diuréticos Osmóticos 
 
 
 
 
78 
Diuréticos Osmóticos 
• Efeitos adversos: 
• Expansão da água extracelular 
• Desidratação 
• Hipo ou hipernatremia 
 
• Contra-indicação: 
• Pacientes com anúria devido a doença renal 
grave; 
• Pacientes com sangramento craniano ativo. 
 
79