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ANFETAMINAS
Ana Carolina Lima e Silva
Antônio Dias
Nayara Andrade Dias
Paloma Garcia Monti
Thamiris Bruschini
Docente Henrique Dipe
 
 
O QUE SÃO?
QUAIS SEUS EFEITOS?
QUAIS SÃO SEUS TIPOS?
CONTEXTO HISTÓRICO?
As anfetaminas são drogas estimulantes da atividade do sistema nervoso central, isto é, fazem o cérebro trabalhar mais depressa, deixando as pessoas mais “acesas”, “ligadas” com “menos sono”, “elétricas”, etc
Representam uma classe de substâncias psicoativas
Possuem ação semelhante aos neurotransmissores monoamínicos (adrenalina)
A sua fórmula química é C9H13N
Deriva da estrutura das feniletilaminas, que são estimulantes do sistema nervoso central
É também conhecida por “speed”, “base” ou “whizz”
 
 
O QUE SÃO?
QUAIS SEUS EFEITOS?
QUAIS SÃO SEUS TIPOS?
CONTEXTO HISTÓRICO?
O uso crônico pode conduzir a alterações neuroquímicas e neuroanatômicas, podendo estar associadas a paranoia, impulsividade e violência
IMEDIATOS
Elevação da pressão arterial (PA) e da frequência cardíaca (FC),
Euforia
Aumentam a confiança, sociabilidade, energia, resistência, concentração e desejo sexual. 
TARDIOS
Irritabilidade
Insónia
Suprimem o apetite e a fadiga
Agitação, 
Confusão, 
Ansiedade, depressão e
Letargia
 
 
O QUE SÃO?
QUAIS SEUS EFEITOS?
QUAIS SÃO SEUS TIPOS?
CONTEXTO HISTÓRICO?
NATURAIS
SÍNTETICOS
Anfetaminas clássicas – como a anfetamina, metanfetamina e 3,4metilenodioximetanfetamina (MDMA); 
Catinona, efedrina, norefedrina, pseudoefedrina ou norpseudoefedrina
Novos derivados das anfetaminas (“legal highs”) – maioritariamente os derivados da catinona: as chamadas catinonas sintéticas, como a mefedrona, metilona, (MDPV), metedrona ou butilona.
 
 
O QUE SÃO?
QUAIS SEUS EFEITOS?
QUAIS SÃO SEUS TIPOS?
CONTEXTO HISTÓRICO?
CONTEXTO HISTÓRICO
As anfetaminas foram descobertas há mais de 100 anos
Foi preparada pela primeira vez por Edellano, em 1887 e sintetizada no final da década de 1920; sendo introduzida na prática médica apenas em 1936.
A venda destas substâncias efetuou-se sem restrições até ao ano de 1939, altura a partir da qual eram apenas fornecidas mediante prescrição médica
As anfetaminas foram muito usadas durante o período da II Guerra Mundial, como estimulantes e para aumentar o estado de alerta, mas também na abordagem de variadas condições clínicas, como o choque, overdose de barbitúricos, encefalite, obesidade ou hipotensão postural
CONTEXTO HISTÓRICO
Após consideração destas substâncias como ilícitas, nos Estados Unidos da América (EUA), em 1970, o seu consumo diminuiu
No entanto, em 1980, observou-se um surto na produção clandestina das chamadas “designer drugs”, compostos sintéticos desenvolvidos para fornecerem os efeitos desejáveis semelhantes aos das drogas de abuso ilícitas, como as anfetaminas e, ao mesmo tempo, contornando a legislação existente e consequentes penalizações
Em 1990, o fenómeno das “raves” trouxe consigo um consumo generalizado de metanfetamina e MDMA, na Europa, América do Norte e na Austrália. Também um surto no consumo de anfetaminas foi verificado, aquando do começo da produção de uma formulação de elevada pureza da metanfetamina, o “ice” (Greene et al.,2008; German et al., 2014)
CONTEXTO SOCIAL
O padrão de abuso das anfetaminas é oconsumo tipo “binge”, que consiste num período de frequente administração da droga,seguido de um período de abstinência, com sucessivas repetições deste ciclo (Carvalho et al.,2012). 
Quanto às anfetaminas sintéticas, o seu consumo dá-se sobretudo nas classes populacionais mais jovens, nomeadamente por entre os adolescentes (Carvalho et al., 2012). 
Em 2012, foi estimado que entre 3,5 a 7% da população mundial, entre 15 e64 anos de idade, teria usado, pelo menos uma vez no ano antecedente, uma droga ilícita,principalmente, uma substância pertencente ao grupo dos canabinóides, opióides, cocaína ou ATS (UNODC, 2014).
CONTEXTO SOCIAL
No mundo, em geral, são caracterizados pelos seus usuários como: caminhoneiros (por provocar insônia), estudantes (por aumentar o poder de concentração), frequentadores de raves (por dar mais energia ao organismo), jovens adolescentes obsessivos por sua forma física (por provocar perda de apetite e consequentemente perda de peso)
Segundo dados da Organização das Nações Unidas (ONU), o Brasil é país com o maior índice de consumo de anfetaminas
Especialmente no Brasil, há três tipos de anfetaminas ilícitas, mas populares, cujo uso é uma grande preocupação das autoridades: “rebite”, “bolinha” e ecstasy
Nos Estados Unidos, a anfetamina mais consumida é chamada de ice (gelo) e usada em cachimbos
Tipos de usuários de anfetamina
Usuários instrumentais
Usuários recreacionais
Consomem anfetamina com objetivos específicos, tais como melhorar o desempenho no trabalho emagrecimento
Usuários crônicos
Consomem anfetamina em busca de seus efeitos estimulantes 
Anfetaminas: metilfenidato (Ritalina®), anorexígenos como a anfepromona, o femproporex e a dietilpropiona etc
Esqueleto básico: β-feniletilamina
esqueleto de uma série de compostos de interesse biológico e medicinal. 
Entre eles estão norepinefrina, os epinefrina, dopamina, efedrina , anfetamina e mescalina
É encontrada em vários alimentos como chocolate, queijos e alguns vinhos
A feniletilamina tem pouco ou nenhum efeito porque é rapidamente degradada pela enzima monoamina oxidase
Formula Molecular: C9H13N
Nome IUPAC: 1-phenylpropan-2-amine
 
Grupo metil protege a anfetamina da degradação pela monoamina oxidase. 
	PROPERTY	VALUE
	Water Solubility	1.74 mg/mL
	logP	1.85
	pKa (Strongest Basic)	10.01
	PROPERTY	VALUE
	Water Solubility	0.928 mg/mL
	logP	2.23
	pKa (Strongest Basic)	10.21
SINTESE?
TOXICODEPÊNDENCIA
O consumo persistente: Leva a Tolerância 
Overdose por anfetamina?
TOXICODEPÊNDENCIA
TOXICOCINÉTICA
As anfetaminas apresentam baixa ligação a proteínas plasmáticas(menos de 20%);
Sendo assim possuem elevada biodisponibilidade oral e volume de distribuição( 4l/kg);
Se difundem facilmente pelo compartimento extra vascular; 
 
Essa difusão ocorre devido a alguns fatores:
- são consideradas bases fracas (pka 9,9)
- peso molecular relativamente baixo
- são substâncias anfipáticas 
ABSORÇÃO
São bem absorvidas no trato gastrointestinal
Seu caráter anfipático facilita sua passagem por membranas
Elevado tempo de meia vida, cerca de 10 horas e sua  concentração máxima plasmática (Cmax) é normalmente atingida em 1,5-3h
DISTRIBUIÇÃO:
Atravessam facilmente membranas e atingem concentrações elevadas em tecidos/fluidos com pH inferior ao do sangue, tal como a saliva ou o suor 
permeiam a barreira hemato-encefálica, resistindo à degradação pela monoamino oxidase (MAO) devido à presença do grupo α-metil na sua estrutura molecular, o qual aumenta ainda mais a sua solubilidade através de membranas
Extensamente metabolizadas no fígado, uma percentagem significativa é ainda excretada inalterada,   apresenta duas formas de excreção por via hepática e renal 
METABOLISMO
ELIMINAÇÃO
As semi-vidas plasmáticas são em grande parte dependentes do pH urinário: por serem bases fracas pka 9,9, a sua excreção renal aumenta com a acidificação da urina e diminui com a sua alcalinização
As semividas de eliminação podem variar de 6 a 12 horas 
Os indivíduos dependentes de anfetaminas apresentam normalmente maior volume de distribuição (6L/Kg) e maior semi-vida de eliminação, desenvolvem tolerância farmacocinética ,podendo ocorrer acumulo devido as repetidas administrações 
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO 
São encontradas nas formas de cápsula , comprimido e pó
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO 
São encontradas nas formas de cápsula , comprimido e pó
Oral 
Nasal 
Injetável
TRATAMENTO
Fazem parte do tratamento para desordem de déficit de atenção com hiperatividade 
Eleva a produtividade de adultos e criançasUsada para tratamento de narcolepsia e outros distúrbios do sono 
Em casos específicos podem ser usadas para potencializar a terapia anti- depressão em pacientes resistentes ao tratamento 
Se utilizado dentro dos limites terapêuticos são eficientes durante longos períodos de tempo, não gerando vicio ou dependência 
TRATAMENTO 
O tratamento da overdose pode incluir
Sedativos
Medicamentos para baixar a pressão arterial
Terapia de resfriamento para a hipertermia (uma temperatura corporal tão elevada que chega a ser perigosa)
Tratamento para depressão e tendências suicidas durante o período de abstinência
Terapia cognitivo-comportamental para evitar a recaída (uma forma de psicoterapia)
TRATAMENTO 
TRATAMENTOS
Medidas de descontaminação gastrintestinal, quando indicado.
Tratamento sintomático e de suporte: similar ao da intoxicação pela cocaína.
A acidificação urinária pode ser útil (contra-indicada em presença de rabdomiólise).
Algumas condutas terapêuticas :
Medicamentos utilizados :
Os benzodiazepínicos (uma classe de medicamentos sedativos), como o lorazepam, são administrados por via intravenosa em pessoas com sintomas graves, como hipertensão, agitação extrema ou convulsões.
Medicamentos para hipertensão, como labetalol ou hidralazina, são administrados por via intravenosa se a pressão arterial permanecer elevada
Importante :Durante a abstinência, os usuários de longa data podem precisar ser hospitalizados, para que sejam observados com relação a comportamento suicida. Antidepressivos podem ser administrados se a depressão persistir
TOXICODINÂMICA
Manifestaçao clinica
Após ingestão oral, os efeitos iniciam-se em cerca de 30 minutos e podem durar por muitas horas.
Síndrome simpaticomimética (mediada pelos recetores alfa e beta-adrenérgicos), caracterizada por taquicardia, taquipneia, diaforese, hipertensão, hipertermia, midríase, hiperreflexia, tremores e um espectro de manifestações no SNC, como agitação, paranoia, alucinações, desinibição, hiperexcitação convulsões e coma
Causam elevação da pressão arterial (PA) e da frequência cardíaca (FC), euforia e aumentam a confiança, sociabilidade, energia, resistência, concentração e desejo sexual. Também suprimem o apetite e a fadiga, podendo conduzir a insónia. Mais tarde, os consumidores podem sentir irritabilidade, agitação, confusão, ansiedade, depressão e letargia. O uso crónico pode conduzir a alterações neuroquímicas e neuroanatómicas, podendo estar associadas a paranoia, impulsividade e violência, e, a metanfetamina, ainda a bruxismo e parestesias. (Greene et al., 2008; EMCDDA, 2015). 
MECANISMO 
DE AÇÃO
Atua, principalmente, sobre a NA e DA. Relativamente à NA, atua principalmente no bloqueio da sua recaptação, que predomina em baixas doses, e no aumento da sua libertação, que predomina em altas doses. A d-anfetamina é um potente inibidor da recaptação de NA, o que pode ser a base da sua maior potência em relação à l-anfetamina. No que diz respeito à DA, a anfetamina provoca inibição da sua recaptação e aumenta a sua libertação via transporte reverso. A nível periférico, a libertação de NA é superior à de DA. Aumenta, ainda, a atividade da tirosina hidroxilase, que por sua vez conduz a uma maior libertação de catecolaminas (Mandell & Morgan, 1970; Sulzer et al., 2005).
Ritalina
Estimula receptores alfa e beta-adrenérgico
 Transportador de dopamina 
 Transportador de noradrenalina 
 Ocupam 50% dos transportadores de dopamina;
 receptores 5HT 1A e 5HT 2B
INTERACÕES MEDICAMENTOSAS DA RITALINA
acetalozaminda
álcool
furazolidona
acido ascórbico
Ritalina
LEGISLAÇÕES VIGENTES
Atualidades 
Perspectivas E
Curiosidades
 
CONCLUSÃO
-Classe mais utilizada
-Designer drugs
-Toxicidade
REFERÊNCIAS
https://estudogeral.sib.uc.pt/bitstream/10316/31415/1/TESE%20-%20Mariana%20Belo.pdf
http://toxicologiainta.blogspot.com/2016/06/anfetaminas-e-derivados.html
https://hospitalsantamonica.com.br/dependencia-quimica/anfetaminas-2/
ANVISA. AGÊNCIA NACIONAL DE VIGILÂNCIA SANITÁRIA.'' Relatório: novas drogas proibidas e controladas''. fev 2019.
HERMOSILLO, F.A; KHOURI,S.L;ABRUCH,C.D; Tratamiento farmacológico de la obesidad.  Rev Med Inst Mex Seguro Soc. 2018;56(4):395-409
HEAL, J.D;SMITH,L.S;GOSDEN J, et al; Amphetamine, past and present- a pharmacological and clinical perspective.Journal of psychopharmacology. 2013; nº27;479-496.
THE ECONOMIST.The search for vaccines against street drugs. disponível em:https://www.economist.com/science-and-technology/2017/08/17/the-search-for-vaccines-against-street-drugs