ANESTÉSICOS VENOSOS

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Anestesio
ANESTÉSICOS VENOSOS
Função:
Indução da hipnose 
Sedação durante procedimentos 
Manutenção da anestesia
Farmacocinética dos anestésicos IV:
Maioria faz o paciente dormir por media de 5 min.
Midazolan: sedação mais prolongada
Duram mais ou menos a mesma coisa, mas a meia vida é diferente!
Modelos farmacocinéticos:
Porque drogas tão diferentes tem a mesma duração de ação?
Dependem do volume de distribuição, da velocidade de eliminação, da farmacocinética e farmacodinâmica do medicamento. 
Dependendo do contexto da droga, de como ela é usada, ela se comporta de determinada forma. 
Duração de ação: quanto tempo o paciente passa dormindo (efeito da droga no cérebro). Hora que cai a concentração no cérebro, a pessoa acorda. Então a maioria desses sedativos, em 5 minutos, já não estão em concentração suficiente no cérebro para fazer o paciente dormir. Quando ele acordou, significa que caiu a concentração da droga no cérebro, a tal nível que não faz o paciente mais dormir. Caiu a concentração no cérebro porque ela foi eliminada ou distribuída.
Essas drogas tem um modelo farmacocinético Tricompartimental
Coloca-se a droga no sangue e ela se distribui para tecidos de alta circulação, média (músculos) e pouca (gordura). 
Algumas drogas como o tiopental tem uma duração de ação baseada em como a droga se distribui, ou como são eliminadas.
Volume de distribuição:
VD = dose/Cp
Dose: dose colocada
Cp: dose colhida depois de um tempo
Sabe-se a dose que coloca, e depois de colocar você colhe do paciente depois de certo tempo. Isso mostra como a droga saiu do sangue, como ela se distribuiu em certo tempo.
Meia vida de eliminação:
Definida como o tempo durante o qual a concentração do fármaco no plasma diminui para a metade de seu valor original.
Meia vida contexto sensível:
Meia vida contexto sensível:
Descreve o tempo necessário para que a concentração plasmática caia em 50% após o fim de uma determinada infusão. 
Ao contrário da ½ vida de eliminação, que reflete apenas a eliminação do compartimento central, a ½ vida contexto-sensível descreve a farmacocinética multicompartimental; À medida que aumenta a duração da infusão venosa contínua, aumenta a ½ vida contexto-dependente, refletindo a influência da administração na passagem da droga para os compartimentos periféricos que pode subseqüentemente retornar a circulação (compartimento central) e manter a concentração plasmática
Ponto crítico: o mesmo ponto de concentração plasmática do medicamento que o paciente está dormindo, éh o ponto que ele está acordando. 
Ex: quando chega na concentração plasmática de 1.2 ele dorme, e quando volta a cair para 1,2 ele dorme.
Drogas:
PROPOFOL:
Mais utilizado 
Indução, manutenção, sedação consciente, procedimentos rápidos fora do centro cirúrgico.
Meia-vida de distribuição: 1-2 min! 
Meia-vida de eliminação: 4-6 horas.
Insolúvel em agua 
Solúvel em: Óleo de soja, glicerol, lecitina (diluição) 
Pode facilitar crescimento bacteriano e gerar reações alérgicas
Depois de aberto deve ser descartado em 6 horas.
Metabolização hepática e extra-hepática 
Eliminação renal
Uso em cirurgia ambulatorial tem despertar rápido, além de não aumentar as chances de náusea a vomito.
Paciente dorme com concentrações plasmáticas de 1,5 até 5
Infusões contínuas por muito tempo (ex: semanas) podem causar hipertrigliceridemia e pancreatite.
Sd infusão contínua de propofol: rara e frequentemente fatal: rabdomiólise, acidose metabólica, falência cardíaca e renal.
Farmacodinâmica:
Interação com receptores GABA-A (potenciação da corrente de cloro)
Receptor gabaergico potencializa o Cl, que entra e hiperpolariza a celula
Hipnótico/Não analgésico
Faz o paciente dormir, mas não é analgésico, então se o procedimento gera dor, deve administrar analgésico junto
Reduz FSC, PIC, CMRO2 (consumo de O2 pelo cérebro) 
Faz vasodilatação arterial e venosa com queda da PAM 
Depressão respiratória, broncodilatação, redução dos reflexos 
Antiemético
BARBITÚRICOS:
Tiopental 
Derivados do ácido barbitúrico 
pH>10 (extremamente alcalino)
Metabolização hepática 
Excreção renal 
Indução da anestesia/neuroproteção
Coma barbitúrico (neuroproteção). Essa droga diminui o consumo de oxigênio cerebral até o consumo basal
Conforme infusão aumenta o seu tempo de ação
SNC: Age em receptor GABAA , o qual está acoplado a um canal de Cl, tornando a membrana pós-sináptica hiperpolarizada. A ligação é em um sítio de ação único e de maneira []-dependente.
neuroprotetor antes de uma isquemia se formar.
Produz rápida inconsciência e despertar em minutos (se não houverem doses adicionais).
Meia-vida de distribuição: 2-4 min
Meia-vida de eliminação: 6-12 horas
Farmacodinâmica:
Aumento da neurotransmissão através de sinapses inibitórias/Inibição de sinapses excitarias 
Reduzem FSC,PIC, CMRO2, Proteção cerebral 
Vasodilatação compensada por aumento da frequência cardíaca
Pressão cai menos que o propofol
Depressão respiratória
BENZODIAZEPÍNICOS:
Diazepam, Midazolam, Lorazepam 
Antagonista: Flumazenil 
Ansiolítico, Amnéstico, Sedativo 
Pré-medicação, Indução da anestesia, Anticonvulsivante
Altamente lipossolúvel 
Ligação proteica alta 
Metabolismo hepático (cuidar em hepatopata)
Meia-vida de distribuição: 7-15 min 
Meia-vida de eliminação: 2-4 horas
Farmacodinâmica:
Depressão respiratória e cardiovascular mínima 
Reduz CRMO2 e FSC em menor extensão 
DC não tem alteração, hipotensão com hipovolemia 
Mínima depressão respiratória
KETAMINA:
Produz analgesia 
Indução, manutenção
Tolerância a opioides/hiperalgesia
Depressão respiratória mínima
Anestesia dissociativa (pacientes podem verbalizar, se mexer, manter olhos abertos; não respondem aos estímulos dolorosos e não lembram do ocorrido)
Forma racêmica (isômero): dextrocetamina
Preparado comercial é uma mistura racêmica. Isômero S é mais potente e tem menos efeitos adversos.
Farmacocinética:
Lipossolúvel 
Baixa ligação proteína 
Metabolização hepática a norcetamina (tem efeito anestésico mesmo após paciente acordar)
Usada em queimados
Farmacodinâmica:
Ação em receptores NMDA 
Não produz amnésia completa 
Produz alucinações 
Aumenta FSC, PIC (não usar em TCE)
Aumento do tônus simpático e da PAM (uso em paciente chochado)
Pouca depressão respiratória/broncodilatador (escolha no asmático)
ETOMIDATO:
Solução de propilenoglicol 
Isomero D-(+) 
Indução da anestesia 
Supressão adrenocortical (dura algumas horas)
Náuseas e vômitos (não serve para cirurgias ambulatoriais)
efeito breve, similar ao tiopental e propofol.
Indução geralmente acompanha-se de movimentos mioclônicos.
Meia-vida de distribuição: 2-4 min! 
Meia-vida de eliminação: 2-5 horas
Farmacodinâmica:
Reduz FSC e PIC 
Estabilidade Cardiovascular 
Depressão respiratoria 
Mioclonias 
Inibição da enzima 11ß -hidroxilase e supressão adrenocortical por 4-8 h (CI na sepse)
DEXMEDETOMIDINA:
Agonista alfa-2 adrenérgico altamente seletivo 
Alfa-2 é um receptor pré-sinaptico e quando ativado faz inibição simpática: sedação, hipotensão e analgesia. 
Metabolização hepática, excreção biliar e renal 
1/2 vida de eliminação é curta com aumento na meia vida contexto sensível ( 4 minutos depois infusão de 10 minutos a 250 minutos depois infusão de 8 h
Ação em receptores alfa2-adrenérgicos pré-sinápticos 
Locus ceruleus (sedação) 
Medula espinhal (analgesia) 
Reduz FSC sem alteração na PIC ou CMRO2 
Bradicardia e hipotensão 
Não altera FR, reduz volume corrente 
Adjuvante na anestesia geral/sedação, desmame ventilação mecânica (ppal função)
Questões:
Paciente admitido no PS com trauma crânio encefálico (TCE) agitado e hipertenso (PA=200x120. Necessita ser entubado qual o anestésico?
Propofol, tiopental, etomidato e midazolan
Após uma dose em bôlus de thiopental o paciente faz apnéia, qual o tempo esperado para que ele retorne a ventilação espontânea?
5 minutos
Qual seria o anestésico de escolha para entubar um paciente em malasmático?
Ketamina (broncodilatador), mas pode-se usar propofol e midazolan também.
TCE, glasgow 3 hipotenso (70x40 mmHg) Qual o anestésico?
Nenhum!
Paciente será submetido a procedimento endoscópico (colonoscopia)
Propofol, midazolan
Tamponamento pericárdico, choque, agitação.
Etomidato, midazolan, ketamina
Quais anestésicos venosos também possuem efeito analgésico?
Ketamina e dexmetedomidina
Sedação contínua em UTI de pacientes ventilados mecanicamente
Midazolam (mais usado), ketamina.