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Centro Universitário de João Pessoa – UNIPÊ Fundamentos da Farmacologia Estudo dirigido – 1ª unidade 1. Introdução à Farmacologia; 2. Farmacodinâmica; 3. Farmacocinética; 4. Farmacologia autônoma (agonistas colinérgicos); 5. Farmacologia autônoma (antagonistas colinérgicos). QUESTÃO 1. O omeprazol está indicado nas úlceras pépticas benignas, tanto gástrica como duodenal. O omeprazol age por inibição da H+K+-ATPase, enzima localizada especificamente na célula parietal do estômago e responsável por uma das etapas finais no mecanismo de produção do ácido a nível gástrico. O uso de omeprazol pode desencadear cefaleia, astenia, diarreia, gastroenterite, dor muscular, reações alérgicas (incluindo, raramente, anafilaxia) e púrpura ou petéquia desaparecendo com a continuação do tratamento ou após a suspensão do mesmo. Diante do exposto, os sintomas citados estão relacionados a: a. Efeitos tóxicos b. Efeitos colaterais c. Medicamento fora do prazo de validade d. Caracterizam síndrome de abstinência R: LETRA B QUESTÃO 2. Podemos definir como biodisponibilidade: a. A fração do fármaco que conseguiu ser absorvida no estômago b. A fração do fármaco que foi absorvido no intestino delgado c. A fração do fármaco disponível para se ligar ao receptor d. A porção do fármaco administrado que foi biotransformado pelo fígado R. LETRA C QUESTÃO 3. Em certa ocasião administrou -se uma elevada concentração de um fármaco X, na qual o mesmo não desencadeou a resposta tecidual máxima, sendo assim administrou -se um fármaco Y que atingiu a resposta tecidual máxima, porém a dose oferecida chegou ao limiar de toxicidade sendo necessário reverter esta situação com um fármaco Z, capaz de bloquear a ação e permitir posterior modulação dosagem de Y. Em relação aos fármacos X, Y e Z podemos afirmar que são respectivamente: a) Antagonista competitivo irreversível, agonista total, agonista inverso; b) Agonista parcial, agonista inverso, antagonista competitivo irreversível; c) Agonista parcial, agonista total, antagonista competitivo irreversível; d) Agonista parcial, agonista total, antagonista competitivo reversível; e) Agonista parcial, agonista total, agonista inverso. R: LETRA D. QUESTÃO 4. Ainda de acordo com a situação anterior, os fármacos X e Y apresentaram efeitos diferentes, porque: a. O fármaco X tem menor eficácia em relação ao fármaco Y b. O fármaco X tem menor potência em relação ao fármaco Y c. O fármaco X se liga em local diferente no mesmo receptor do fármaco Y R: LETRA A QUESTÃO 5. Uma mulher chega ao PSF com sintomas de enjoo, dores abdominais, tonturas e desmaios e afirma estar com a menstruação atrasada há dois meses, mesmo com uso correto do medicamento anticoncepcional (via oral0. Ao ser questionada sobre uso de medicamentos recentes, a paciente informa que fez uso de amoxicilina via oral há 3 semanas para tratar uma faringite. A médica de plantão suspeita de gravidez, orientando que a paciente realize a dosagem de beta-HCG. O exame evidencia resultado positivo, indicando que a paciente está grávida. O que pode ter ocorrido quanto à eficácia do anticoncepcional nesta situação? R: O anticoncepcional teve sua eficácia comprometida pelo uso concomitante com o anticoncepcional. O uso de antibióticos provoca alterações gastrointestinais, dessa forma, a absorção dos anticoncepcionais fica comprometida, e sendo estes medicamentos administrados em doses muito baixas, sofrem alterações no seu efeito. QUESTÃO 6. É bastante comum a chegada de pacientes jovens em pronto-socorro por intoxicação por fenobarbital que é um fármaco ácido, usado como anticonvulsivante da classe dos barbitúricos que são fármacos depressores não seletivos do SNC. Os sintomas de intoxicação aguda incluem: Depressão do SNC e cardiovascular, coma. SNC: sonolência, letargia, confusão, delírio, dificuldade de fala, diminuição ou perda dos reflexos, ataxia, nistagmo, hipotermia, depressão respiratória. SCV: hipotensão, taquicardia, choque. Diante dessa situação, em pacientes que não apresentem insuficiência renal, para impedir danos graves ao organismo é de suma importância, além das medidas de manutenção e uso de lavagem com carvão ativado: a. Alcalinização da urina com bicarbonato de sódio endovenoso b. Uso de flumazenil c. Reversão de sintomas com uso de atropina endovenosa. d. N.D.A R: LETRA A. QUESTÃO 7. Ainda relacionado ao contexto da questão 6, justifique a alternativa escolhida: O fenobarbital tem um caráter ácido, sendo assim sua excreção é favorecida pelo uso de bicarbonato de sódio, uma vez que ele favorece a excreção de substâncias ácidas pelo organismo. O íon H+ proveniente da dissociação do fármaco ácido interage com o bicarbonato formando água e gás carbônico que é prontamente eliminado pelo organismo. Por outro lado, com a diminuição do H+ ocorre o aumento da produção da substância polar (princípio de Le Chetelier). A porção polar é mais solúvel em água, favorecendo sua excreção na urina. QUESTÃO 8. O paracetamol é um componente de mais de 200 medicamentos, incluindo muitos xaropes para crianças, cápsulas, comprimidos, supositórios. Estes são medicamentos contra a gripe e dor. Devido a essa prevalência não é incomum a ocorrência de superdosagens que incluem manifestações que vão desde náuseas e vômitos até convulsões e coma. Diante disso, julgue as assertivas com F ou V, justificando as marcadas como falsa: ( V ) Os casos de intoxicação acontecem principalmente porque grandes ingestas de paracetamol superam as quantidades de glutationa presente no fígado, impedindo sua eliminação. ( V ) Pacientes alcóolatras tem maior propensão à intoxicação pois o álcool induz a um maior funcionamento da CYP, acelerando a formação do n-acetil-p-benzoquinonanimina que é um produto tóxico ao fígado. ( F ) Pacientes desnutridos ou em jejum tem menor chance de ter intoxicação pois possuem maior quantitativo de glutationa já que a mesma não foi utilizada em outros processos. ( F ) A doses terapêuticas de paracetamol não ultrapassam 4g/dia. Doses acima disso sempre causam intoxicação. ( V ) No processo de desintoxicação em que o fármaco foi ingerido há pouco tempo, além da lavagem gástrica com carvão ativado, faz-se uso de acetilcisteína que estimula a formação de glutationa, otimizando a excreção do fármaco. QUESTÃO 9. Os antagonistas colinérgicos são fármacos utilizados desde a Idade Média na forma de plantas ricas em atropina. Esses fármacos competem com a acetilcolina em receptores colinérgicos. Em relação a eles, julgue as assertivas: ( F ) A atropina é um agonista colinérgico utilizado em várias ocasiões, entre elas no tratamento inicial de IAM, principalmente quando o tônus vagal excessivo estiver causando bradicardia sinusal. ( F ) Fármacos como levodopa e carbidopa são utilizados no tratamento de Parkinson pois são antiespasmódicos, atuando a nível de SNC, tendo como principal efeito adverso alucinações. ( F ) Alguns fármacos anticolinérgicos são utilizados no tratamento de hiperatividade da bexiga pois atuam diminuindo a atividade contrátil pelo bloqueio muscarínico. Dentre eles, aqueles que possuem menos efeitos adversos, estão: oxibutinina e tolterodina. QUESTÃO 10. No tratamento da asma brônquica, freqüentemente são utilizadas substâncias broncodilatadoras para o alívio das crises. Dentre as drogas utilizadas, pode-se citar o ipratrópio, essa droga pertence a qual classe farmacológica: a. Anticolinesterásico b. Agonista muscarínico c. Antagonista muscarínico d. N.D.A R: LETRA C QUESTÃO 11. Um homem jovem fraturou a perna em um acidente de esqui,provocando grave espasmo muscular que exigiu relaxamento do músculo com antagonista competitivo dos receptores nicotínicos antes do tratamento da fratura. No final do procedimento ortopédico, o médico restaurou a transmissão neuromuscular com a administração de: a. Succinilcolina b. Carbacol c. Fisiostigmina d. Neostigmina R: LETRA D QUESTÃO 12. Mulher de 18 anos de idade apresenta-se à consulta com queixas de cólicas menstruais de forte intensidade, que a impossibilitam de realizar suas atividades normais. Os sintomas iniciaram-se 6 a 8 meses após a menarca e são acompanhados frequentemente de náuseas e cefaleia. O exame físico ginecológico foi completamente normal. Qual o melhor tratamento a ser inicialmente instituído? a. Drogas ocitócicas b. Inibidores da prolactina c. Inibidores de prostaglandinas d. Antiespasmódicos de ação central e. Inibidores centrais do eixo hipotálamo–hipófise–ovário. R: LETRA C QUESTÃO 13. Agonistas colinérgicos podem agir indiretamente inibindo a ação da acetilcolinesterase que é a enzima que degrada a acetilcolina. Esses fármacos podem ser utilizados, por exemplo, no tratamento de Alzheimer, com base nisso marque a alternativa correta: a. O principal fármaco utilizado é a neostigmina pois atua como inibidor irreversível da acetilcolinesterase ampliando a transmissão colinérgica que fica prejudicada devido a morte neuronal causada pela doença. b. São exemplos de fármacos usados a donepezila e a galantamina pois são aminas terciárias e dessa forma conseguem atravessar a BHE. c. Os fármacos utilizados no tratamento são capazes de reverter totalmente os sintomas, se utilizados no início da doença. d. N.D.A R: LETRA B QUESTÃO 14. Assim como muitos fármacos, os agonistas colinérgicos produzem efeitos tóxicos graves se ingeridos em quantidades exageradas. Uma prática comum é a utilização de uma combinação de organofosforados e carbamatos, conhecida como “chumbinho” em tentativas de suicídio. Imagine que um paciente chega com sintomas de intoxicação aguda por esse tipo de substancia, quais devem ser as condutas utilizadas para tentar reverter seus efeitos? R: Manutenção dos sinais vitais; descontaminação; atropina (IV ou IM); SE PRECISAR: Pralidoxima IV; Diazepam (convulsões).