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Revisão de literatura: Farmacocinética e farmacodinâmica
do sulfato de bário (BaSO■)
Meio de contraste radiológico administrado por via oral ou retal para exames do trato gastrointestinal
1. Introdução
O sulfato de bário (BaSO■) é um meio de contraste radiológico positivo utilizado para opacificação do trato
gastrointestinal. Sua particularidade farmacológica é que seu efeito diagnóstico não depende de absorção sistêmica
nem de ligação a receptores. O composto apresenta baixa solubilidade e permanece predominantemente no lúmen
gastrointestinal, onde aumenta a atenuação dos raios X e permite a delineação da luz e da mucosa.
2. Farmacocinética — absorção
A literatura regulatória e radiológica caracteriza a absorção gastrointestinal do BaSO■ como desprezível ou
farmacologicamente insignificante. A FDA descreve o composto como essencialmente não absorvido após
administração gastrointestinal e não metabolizado. Entretanto, estudos humanos antigos demonstram que pequenas
quantidades de bário podem tornar-se sistemicamente disponíveis, provavelmente pela solubilização parcial de
BaSO■ no trato gastrointestinal. Portanto, “não absorvido” deve ser interpretado como ausência de absorção
clinicamente relevante, e não necessariamente como absorção absolutamente zero.
3. Evidência quantitativa de absorção
Mauras et al. (1983) investigaram diretamente a absorção digestiva de bário após administração oral de BaSO■. Em
estudo humano avaliado posteriormente pela EPA, uma grande dose de 350 g de BaSO■, correspondente a
aproximadamente 210 g de Ba, foi administrada. O bário sanguíneo aumentou de aproximadamente 0,76 mg/L no
basal para 2,53 mg/L em 4 horas e 1,31 mg/L em 8 horas; a excreção urinária aumentou de aproximadamente 4,2
µg/24 h para 13,4 µg/24 h. Esses dados demonstram exposição sistêmica residual, mas não permitem concluir que
uma grande fração da dose de BaSO■ tenha sido absorvida.
4. Via oral versus retal
Claval et al. (1987) avaliaram a absorção intestinal de bário durante explorações radiológicas. Segundo avaliações
posteriores da EPA, após administração oral a excreção urinária foi aproximadamente 0,16–0,26 µg de Ba por grama
de Ba administrado, enquanto após administração retal foi aproximadamente 0,023–0,096 µg/g. Esses valores
sugerem disponibilidade sistêmica residual menor pela via retal. A diferença é compatível com a exposição do
contraste oral ao ambiente gástrico ácido antes de atingir o intestino.
5. Distribuição
Não há distribuição sistêmica relevante do BaSO■ intacto. Se uma pequena fração do composto se dissolver e
liberar Ba²■, o íon absorvido pode ser distribuído pelo sangue e depositado principalmente no esqueleto. Essa última
informação refere-se ao bário sistemicamente disponível/íon Ba²■, e não ao BaSO■ cristalino que permanece no
lúmen.
6. Metabolismo
O BaSO■ não sofre metabolismo farmacológico significativo. A dissociação/solubilização parcial do sólido em Ba²■
e espécies de sulfato é um processo físico-químico e não deve ser confundida com biotransformação metabólica. A
FDA descreve o BaSO■ como não metabolizado.
7. Eliminação
A principal via de eliminação do contraste é gastrointestinal, nas fezes, predominantemente na forma inalterada. Em
indivíduos normais, a FDA informa que o BaSO■ administrado oralmente geralmente é eliminado em
aproximadamente 24 horas. Após administração retal, a eliminação ocorre principalmente com a evacuação do
enema. Pequenas quantidades de bário que tenham sido absorvidas podem ser posteriormente detectadas na urina.
8. Farmacodinâmica — mecanismo físico-químico
O BaSO■ não apresenta mecanismo farmacológico clássico. Seu efeito diagnóstico decorre de propriedades físicas.
O bário possui número atômico elevado (Z=56), alta densidade e K-edge de aproximadamente 37,4 keV. Essas
propriedades favorecem a atenuação dos raios X, especialmente por interações fotoelétricas na faixa de energia
relevante para diagnóstico. A menor intensidade de radiação transmitida através da suspensão resulta em maior
radiopacidade e contraste entre o lúmen gastrointestinal e os tecidos adjacentes.
9. Atenuação dos raios X
A transmissão de raios X pode ser descrita de forma simplificada por I = I■e^(−µx), em que I■ é a intensidade
incidente, I a intensidade transmitida, µ o coeficiente de atenuação e x a espessura atravessada. A presença do
BaSO■ aumenta a atenuação e reduz a intensidade do feixe que alcança o detector. Na radiografia, isso produz uma
região radiopaca; na TC, a maior atenuação corresponde a valores de HU mais elevados.
10. Revestimento e propriedades da suspensão
Além da atenuação, as características da formulação influenciam o desempenho diagnóstico. O'Connor e Summers
(Academic Radiology, 2007) discutem concentração, tamanho e distribuição de partículas, viscosidade, resistência à
diluição, adesão e capacidade de revestimento. Assim, o efeito clínico depende tanto da composição do BaSO■
quanto das propriedades físico-químicas da suspensão. Estudos de revestimento de mucosa mostram que aditivos e
equilíbrio hidrofílico-lipofílico podem modificar a qualidade do coating.
11. Distinção entre BaSO■ e bário solúvel
É essencial não extrapolar dados de sais solúveis de bário, como BaCl■, para o BaSO■. O BaSO■ é pouco solúvel
e apresenta absorção sistêmica muito baixa. Já sais solúveis liberam Ba²■ com maior facilidade e podem produzir
toxicidade sistêmica, incluindo hipocalemia, alterações cardiovasculares e fraqueza muscular. Quando a literatura
descreve distribuição óssea, toxicidade sistêmica ou efeitos do Ba²■, a informação deve ser explicitamente
identificada como referente ao bário absorvido ou a compostos de bário solúveis, e não ao BaSO■ intacto.
12. Limitações da literatura
A literatura específica de farmacocinética quantitativa humana do BaSO■ é limitada e parte importante dos dados
diretos é antiga. Não há base robusta para atribuir ao BaSO■ parâmetros farmacocinéticos clássicos como
biodisponibilidade percentual precisa, meia-vida plasmática, clearance e volume de distribuição. Não é
cientificamente adequado preencher essa lacuna com valores derivados de sais solúveis de bário ou de estudos
animais sem ressalva.
13. Síntese final
O BaSO■ apresenta comportamento predominantemente local no trato gastrointestinal: baixa solubilidade, absorção
sistêmica clinicamente desprezível, ausência de metabolismo relevante e eliminação predominantemente fecal.
Pequenas quantidades de bário podem, contudo, tornar-se sistemicamente disponíveis após dissolução parcial. Seu
mecanismo diagnóstico não é receptor-mediado; resulta da elevada atenuação dos raios X pelo bário (Z=56),
complementada pelas propriedades de suspensão e revestimento da mucosa. A distinção entre BaSO■ e bário
solúvel é indispensável para uma interpretação farmacocinética e toxicológica correta.
Fontes principais e classificação
Fonte Tipo e utilidade
U.S. Food and Drug Administration (FDA), 2016. Clinical Review, NDA
208036 — Barium Sulfate/E-Z-HD.
Documento técnico-regulatório / revisão clínica oficial.
Fonte primária regulatória para mecanismo de ação,
absorção, metabolismo e eliminação.
Sebastià C, van der Molen AJ, Vega F, et al. 2026. Safety of positive
gastrointestinal contrast media. Updated guidelines by the ESUR Contrast
Media Safety Committee. European Radiology 36:6007–6013. DOI
10.1007/s00330-026-12399-6.
Artigo científico revisado por pares / revisão e guideline
de sociedade científica. Fonte recente sobre segurança
de contrastes GI, incluindo BaSO■.
O'Connor SD, Summers RM. 2007. Revisiting oral barium sulfate contrast
agents. Academic Radiology 14(1):72–80. DOI 10.1016/j.acra.2006.10.002.
Artigo científico revisado por pares / artigo de revisão em
revista científica de radiologia. Foco em propriedades e
desempenho de agentes orais de BaSO■.
Mauras Y, Allain P, Roques MA, Caron C. 1983. Digestive absorption of
barium after oral administration of barium sulfate for a radiologic study.
Therapie 38(1):109–111. PMID6867992.
Artigo científico original, estudo em humanos. Evidência
direta de absorção digestiva residual após BaSO■.
Claval JP, Lorillot ML, Buthiau D, Gerbet D, Heitz F, Galli A. 1987. Absorption
intestinale du baryum lors d'explorations radiologiques. Therapie 42:239–243.
Artigo científico original, estudo em humanos. Dados de
exposição/excreção após administração oral e retal.
McCauley PT, Washington IS. 1983. Barium bioavailability as the chloride,
sulfate, or carbonate salt in the rat. Drug and Chemical Toxicology
6(2):209–217. DOI 10.3109/01480548309016025.
Artigo científico original, estudo experimental em ratos.
Importante para biodisponibilidade relativa dos diferentes
sais; não deve ser extrapolado diretamente para
humanos.
Gelfand DW, Ott DJ. 1982. Barium sulfate suspensions: an evaluation of
available products. AJR American Journal of Roentgenology 138(5):935–941.
Artigo científico original em revista radiológica revisada
por pares. Avalia propriedades físicas/desempenho de
suspensões de BaSO■.
Salomonowitz E, Frick MP, Morin RL, Meryn S. 1986. Hydrophilic-lipophilic
balance as predictor of mucus coating with barium sulfate. Gastrointestinal
Radiology 11(1):93–96. DOI 10.1007/BF02035041.
Artigo científico original. Estuda propriedades de
revestimento da mucosa por suspensões de BaSO■.
Schueler BA. 1998. The AAPM/RSNA Physics Tutorial for Residents: Clinical
Applications of Basic X-ray Physics Principles. RadioGraphics 18(3):731–744.
DOI 10.1148/radiographics.18.3.9599394.
Artigo/tutorial científico revisado por pares em revista da
RSNA. Fundamentação da física de raios X e atenuação.
U.S. EPA / documentos técnicos de avaliação de exposição ao bário. Documento técnico de órgão oficial. Útil para
interpretação dos estudos humanos de absorção e
distinção entre BaSO■ e bário sistemicamente
disponível.
WHO/IPCS. Concise International Chemical Assessment Document 33:
Barium and barium compounds.
Documento técnico-científico internacional. Útil para
toxicocinética/toxicologia do bário em geral; não deve ser
tratado como fonte específica de farmacocinética do
BaSO■ intacto.
Nota: as referências acima foram organizadas por relevância para farmacocinética, farmacodinâmica e propriedades radiológicas.
Informações sobre bário em geral ou sais solúveis devem ser explicitamente distinguidas de dados específicos do BaSO■.