FARMACOLOGIA PDF NP1

Prévia do material em texto

INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA 
 
Farmacologia estuda os efeitos dos fármacos no funcionamento dos sistemas 
vivos, com foco na saúde do paciente. 
 Objetivos: incluem compreender vias de administração, formas farmacêuticas, 
biodisponibilidade, metabolização, e principais classes farmacológicas, além de 
efeitos adversos, contraindicações e interações. 
 
Conceitos Básicos em Farmacologia: Droga, Fármaco e Medicamento 
 
- Droga é qualquer substância química capaz de modificar sistemas fisiológicos ou 
patologias, podendo ser usada com ou sem benefício, sendo drogas lícitas ou 
ilícitas segundo regulamentações. 
- Fármaco é uma droga com finalidade terapêutica e medicamento é o produto 
farmacêutico com finalidade profilática, curativa ou diagnóstica. 
 
Formulação de Medicamentos 
- A formulação inclui princípio ativo, adjuvantes técnicos, edulcorantes, 
conservantes e excipientes, que juntos garantem a eficácia e estabilidade do 
medicamento. 
 
 
- Conceitos de remédio (qualquer tratamento) e placebo (sem princípio ativo, efeito 
psicológico) são destacados. 
 
Biodisponibilidade e Bioequivalência 
 
Biodisponibilidade refere-se à fração da dose do fármaco que chega intacta na 
circulação sistêmica, influenciando a eficácia e toxicidade do medicamento. 
 
Bioequivalência avalia comparativamente a biodisponibilidade de dois 
medicamentos com a mesma indicação, dose e via de administração para garantir 
equivalência terapêutica. 
Medicamentos: Tipos e Diferenças 
 
- Medicamentos podem ser inovadores, genéricos ou similares, com genéricos 
sendo intercambiáveis desde que comprovem eficácia, segurança e qualidade 
através de testes regulatórios. 
 
- Diferenças entre genéricos e produtos de referência incluem excipientes e 
processo produtivo; similares podem variar em forma, tamanho e rotulagem, mas 
mantêm o princípio ativo. 
 
- A intercambialidade entre referência, genéricos e similares é um tema abordado 
para garantir segurança e eficácia no uso. 
 
Fatores que Influenciam a Biodisponibilidade 
 Exemplo com digoxina mostra que pequenas variações na formulação e tamanho 
de partículas influenciam significativamente a absorção e concentração plasmática 
do fármaco. 
 
FARMACOCINÉTICA 
 
Estuda a absorção, distribuição, biotransformação e eliminação dos fármacos, ou 
seja, o que o organismo faz com o fármaco. 
 
- O objetivo é estabelecer a quantidade de fármaco disponível em um local para 
exercer ação farmacológica, sendo a concentração no plasma o melhor índice do 
efeito clínico. 
 
Absorção 
 Biodisponibilidade é a fração de uma dose administrada que entra na circulação 
sistêmica inalterada. A absorção depende do transporte dos fármacos através das 
membranas, envolvendo mecanismos como difusão passiva, facilitada e transporte 
ativo. 
 
- Fatores que influenciam a absorção incluem tamanho da molécula, formulação, 
lipossolubilidade, grau de ionização e pH, alimentos e tempo de esvaziamento 
gástrico. 
Ionização e pH na Absorção, 
 
- A maioria dos fármacos são ácidos ou bases fracas; a espécie ionizada tem baixa 
solubilidade lipídica, e a não ionizada é lipossolúvel, afetando a velocidade e 
distribuição do fármaco. 
 
- A atividade de alcalinização depende de pH, com moléculas não ionizadas 
penetrando membranas e ionizadas se ligando a canais. 
 
Caso Clínico: 
Paciente com esquizofrenia aguda recebeu clorpromazina injetável e posteriormente 
oral, apresentando comportamento alterado e negação da alimentação hospitalar por 
delírios. 
- Discussão sobre manejo da terapia, questionando sobre a adequação do aumento 
da dose de levodopa e interação com suplemento Whey Protein. 
 
Distribuição 
 Processo pelo qual o fármaco, após absorção, sai da corrente sanguínea e alcança 
seu local de ação, distribuindo-se pelos líquidos corporais e tecidos. 
 
- A distribuição é influenciada por lipossolubilidade, peso molecular, ionização, 
ligação a proteínas plasmáticas, permeabilidade capilar e fluxo sanguíneo. 
 
Compartimentos Fisiológicos e Volume de Distribuição, 
 O corpo possui diferentes compartimentos de água (extracelular, intracelular, 
transcelular) e gordura que influenciam a distribuição dos fármacos. Apenas a 
fração livre do fármaco pode se movimentar entre esses compartimentos., 
 
O volume de distribuição (VD) relaciona a quantidade total do fármaco no organismo 
com a quantidade presente no plasma. 
 
Ligação a Proteínas Plasmáticas 
 Muitos fármacos circulam ligados a proteínas plasmáticas; apenas a fração livre é 
ativa farmacologicamente, e essa ligação limita a concentração do fármaco nos 
tecidos. 
 
Permeabilidade Capilar e Barreiras Biológicas 
 A barreira hematoencefálica tem baixa permeabilidade, protegendo o cérebro, mas 
pode aumentar em patologias. 
 
A barreira placentária permite a passagem de alguns fármacos, que podem ser 
teratogênicos e causar anomalias no desenvolvimento fetal., 
 
Depósitos Teciduais e Fluxo Sanguíneo 
 Fármacos podem se acumular em tecidos como ósseo e adiposo, formando 
depósitos que prolongam seu efeito. 
 
A irrigação dos tecidos, com maior distribuição em órgãos com maior fluxo 
sanguíneo, influencia a velocidade e intensidade da distribuição do fármaco. 
 
 
 
Fases da Metabolização: 
 
Fase I (Funcionalização): 
Nesta fase ocorre a introdução ou a exposição de grupos funcionais polares 
(como –OH, –NH2, –SH) na molécula do fármaco, através de reações como oxidação, 
redução, hidrólise, hidroxilação e desaminação. A principal família de enzimas 
envolvidas é a do citocromo P450 (CYP450). Essas modificações geralmente 
aumentam a polaridade do fármaco, preparando-o para a próxima fase. O objetivo 
dessa fase é facilitar a conjugação subsequente e cessar a atividade farmacológica 
do fármaco. 
Exemplo: formação de metabólitos inativos, ativos (em pró-fármacos) ou até tóxicos 
(como o NAPQI do paracetamol). 
 
 Fase II (Conjugação): 
Consiste na conjugação do fármaco (ou seu metabólito da Fase I) com substâncias 
endógenas, como ácido glicurônico, sulfato, aminoácidos ou glutationa. Essa 
conjugação torna o composto mais hidrossolúvel e com carga iônica, facilitando sua 
excreção renal ou biliar e geralmente reduzindo sua atividade farmacológica. As 
principais enzimas envolvidas são as glicuroniltransferases, sulfotransferases e 
aminoácido transferases. 
Objetivo: tornar a substância menos lipossolúvel e mais excretável. 
 
Fatores Genéticos que influenciam a Metabolização: 
 
- A metabolização é fortemente influenciada por variabilidade genética individual, 
especialmente devido a polimorfismos nas enzimas do citocromo P450 (CYP). 
Essas variações genéticas podem alterar a atividade enzimática, levando a 
diferenças na velocidade e eficiência de metabolização dos fármacos entre 
indivíduos e grupos raciais. Isso impacta diretamente a eficácia dos medicamentos e 
o risco de efeitos adversos. 
 
- O campo da farmacogenética estuda essas variações para personalizar terapias. 
 
- Além da genética, a regulação das enzimas CYP450 também é afetada por fatores 
como indução ou inibição enzimática (interações medicamentosas), idade e sexo. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Farmacodinâmica 
 
Estudo dos efeitos bioquímicos, fisiológicos e terapêuticos dos fármacos e seus 
mecanismos de ação sobre o organismo, incluindo interação droga-receptor., 
 Objetivo: entender os mecanismos gerais da atividade farmacológica e conhecer 
os principais alvos orgânicos para os fármacos. 
 Engloba processos farmacocinéticos como absorção, distribuição, biotransformação 
e excreção, focando na ligação da droga aos receptores. 
 
Receptores e Interações Fármaco-Receptor 
 Receptores são moléculas-alvo, geralmente proteínas, que mediam efeitos 
fisiológicos e farmacológicos pela interação com fármacos ou mediadores 
endógenos. 
 A afinidade do fármaco refere-seà sua capacidade de se ligar ao receptor, e 
atividade intrínseca é a capacidade de ativar o receptor após a ligação. 
 
A formação do complexo fármaco-receptor é reversível e a resposta farmacológica 
pode ocorrer mesmo com ocupação parcial dos receptores. 
 
Potência e Eficácia: 
Potência é a dose necessária para produzir um efeito e depende da afinidade e 
atividade intrínseca do fármaco. 
 
Eficácia refere-se ao efeito máximo que o fármaco pode produzir, diferenciando-se 
da potência. 
 
Agonistas e Antagonistas 
 Agonistas ativam receptores para gerar um efeito biológico, enquanto antagonistas 
se ligam aos receptores sem ativá-los, bloqueando os efeitos dos agonistas.