Farmacocinética: Absorção, Distribuição e Metabolismo

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Farmacocinética-Absorção, distribuição e metabolização 
Enfermeiro Ayslon Ayron Paulino
Pós Graduado em Saúde Pública
Pós Graduado em Docência do Ensino Superior
Mestrando em Saúde e Sociedade
Ayslonayron
98119-0083
Relembrando...
Caminho percorrido pelos fármacos:
Fármaco no local de administração
 1 - Absorção
Fármaco no plasma sanguíneo
 2 - Distribuição
Fármaco no tecido
 3 - Metabolismo
Metabólitos no tecido
 4 - Eliminação
Fármacos os metabólitos na urina, fezes ou bile
Absorção
Absorção é a transferência de um fármaco do seu local de administração para a corrente sanguínea.
A velocidade e a eficiência da absorção dependem:
do ambiente onde o fármaco é absorvido;
das suas características químicas;
da via de administração.
Fatores que influenciam na absorção
Ligados aos Fármacos
Concentração
Solubilidade
Peso molecular
Grau de Ionização (PH)
Ligados ao organismo
Vascularização
Superfície de absorção
Permeabilidade capilar
Mecanismos de absorção de fármacos a partir do TGI
Dependendo das propriedades químicas, os fármacos podem ser absorvidos do TGI por:
difusão passiva;
difusão facilitada;
transporte ativo;
Endocitose.
Difusão passiva
A difusão acontece por influencia do gradiente de concentração;
O fármaco se move da região de concentração alta para a de concentração baixa;
A maioria dos fármacos é absorvida por esse mecanismo;
Os fármacos hidrossolúveis atravessam as membranas celulares através de canais ou poros aquosos
Os lipossolúveis movem-se facilmente através da maioria das membranas biológicas, devido à sua solubilidade na bicamada lipídica.
Difusão facilitada
Alguns fármacos podem entrar na célula por meio de proteínas transportadoras transmembrana especializadas que facilitam a passagem de moléculas grandes.
As proteínas transportadoras movem os fármacos de áreas de alta concentração para áreas de baixa concentração.
Ele não requer energia;
Pode ser inibido por compostos que competem pelo transportador
Transporte ativo
Envolve proteínas transmembranares
O transporte ativo dependente de energia (ATP)
é capaz de mover fármacos contra um gradiente de concentração
Os sistemas de transporte ativo são seletivos e podem ser inibidos competitivamente
Endocitose
Estes tipos de absorção são usados para transportar fármacos excepcionalmente grandes através da membrana celular. A endocitose envolve o engolfamento de moléculas do fármaco pela membrana e seu transporte para o interior da célula pela compressão da vesícula cheia de fármaco
Biodisponibilidade
Biodisponibilidade representa a taxa e a extensão com que um fármaco administrado alcança a circulação sistêmica. Por exemplo, se 100 mg de um fármaco são administrados por via oral, e 70 mg desse fármaco são absorvidos inalteradamente, a sua biodisponibilidade é de 0,7, ou 70%.
Fatores que influenciam na Biodisponibilidade
Vias de administração
Características físico-químicas
Forma farmacêuticas 
Biotransformação hepática de primeira passagem
Distribuição 
Distribuição de fármacos é o processo pelo qual um fármaco abandona corrente sanguínea e entra no interstício (líquido extracelular) e, então, nas células dos tecidos.
Fatores que influenciam na Biodisponibilidade
Fluxo sanguíneo do local
Fatores fisiológicos
Características físico-químicas dos fármacos
Ligações as proteínas plasmáticas
Albumina
Ligações do fármaco aos tecidos
Prolongar efeito do fármaco X Efeito tóxico
Metabolismo/Biotransformação
Os fármacos precisão passar por uma “transformação” para serem eliminados, principalmente porque a maioria dos fármacos são lipossolúveis, o que dificulta sua eliminação pelos Rins
O processo ocorre principalmente no Fígado, mas pode ocorrer com menos frequência no pulmões, Rins e supra renal
Fármaco lipossolúvel 
Fármaco hidrossolúvel
Metabolismo
Metabólitos
Metabolismo/Biotransformação
Fase 1
Sempre vai ocorrer
Altera a reatividade química, inativando o fármaco 
Aumenta a solubilidade do aquosa (oxidação, redução ou hidrolise)
Fase 2
Pode ou não acontecer
Aumenta ainda mais a solubilidade aquosa
Conjugação com outro produto químico
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