Colinergicos e anticolinergicos

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<p>Prof. Me. Manuel Alves</p><p>FARMACOLOGIA DO</p><p>SISTEMA COLINÉRGICO</p><p>Sistema nervoso</p><p>Sistema</p><p>nervoso</p><p>Sistema</p><p>nervoso</p><p>central</p><p>Cérebro Medula</p><p>espinhal</p><p>Sistema</p><p>nervoso</p><p>periférico</p><p>Sistema</p><p>nervoso</p><p>autônomo</p><p>Entérico Simpático Parassimpático</p><p>Sistema</p><p>nervoso</p><p>somático</p><p>Sistema</p><p>nervoso</p><p>autônomo</p><p>Neurotransmissão do SNP</p><p>Neurotransmissão do SNP</p><p>Transmissão colinérgica</p><p>Inativação da acetilcolina</p><p>Compostos que afetam a</p><p>síntese e liberação de Ach</p><p>Receptores de acetilcolina</p><p>R</p><p>ec</p><p>ep</p><p>to</p><p>re</p><p>s d</p><p>e</p><p>ac</p><p>et</p><p>ilc</p><p>on</p><p>lin</p><p>a</p><p>Nicotínicos</p><p>JNM</p><p>Gânglios</p><p>SNCMuscarínicos</p><p>Receptor nicotínico</p><p>Receptor nicotínico</p><p>Muscular: 2αβδγ</p><p>Ganglionar: 2α3β</p><p>SNC: 5α</p><p>Receptores muscarínicos</p><p>Ø São membros da superfamília de receptores acoplados a</p><p>proteína G</p><p>M1, M3, M5 M2 e M4</p><p>Gq Gi</p><p>Efeitos sobre órgãos e sistemas</p><p>Órgão Receptor Efeito</p><p>Íris</p><p>Coração</p><p>Vasos sanguíneos</p><p>Vias aéreas</p><p>TGI</p><p>Trato urinário</p><p>- Contração e Miose</p><p>M2 Cronotropismo e</p><p>Inotropismo negativos</p><p>M3 Vasodilatação</p><p>M3 Broncoconstrição</p><p>M3</p><p>Peristaltismo</p><p>Secreção gástrica</p><p>Relaxamento dos</p><p>esfíncteres</p><p>M3</p><p>Contração do detrusor</p><p>e relaxamento do</p><p>esfíncter</p><p>Órgão Receptor Efeito</p><p>Glândulas exócrinas</p><p>SNC</p><p>JNM</p><p>Gânglios autonômicos</p><p>M1, M3</p><p>Sudorese</p><p>Lacrimejamento</p><p>Salivação</p><p>Secreção brônquica</p><p>M1, M4 e M5 Excitação</p><p>Nm Contração muscular</p><p>Nn</p><p>Despolarização do</p><p>neurônio pós-</p><p>ganglionar</p><p>Efeitos sobre órgãos e sistemas</p><p>Fármacos que agem sobre</p><p>a transmissão colinérgica</p><p>Agonistas e antagonistas</p><p>muscarínicos</p><p>Estimulantes e</p><p>bloqueadores ganglionares</p><p>Anticolinesterásicos</p><p>Bloqueadores</p><p>neuromusculares</p><p>Efeitos da estimulação parassimpática</p><p>ØOlhos:</p><p>§ Constrição pupilar</p><p>§ Acomodação da visão para perto Constrição do</p><p>músculo esfíncter</p><p>da íris à MIOSE</p><p>Constrição dos</p><p>ligamentos</p><p>suspensores à</p><p>ACOMODAÇÃO</p><p>Efeitos da estimulação</p><p>parassimpática</p><p>ØOlhos:</p><p>ØEfeitos dos agonistas muscarínicos</p><p>§ Aumento da saída do humor</p><p>aquoso</p><p>§ Facilita a drenagem</p><p>§ Redução da pressão intraocular</p><p>Miose</p><p>Efeitos da estimulação</p><p>parassimpática</p><p>ØCoração:</p><p>§ Diminuição da frequência cardíaca</p><p>§ Diminuição da força de contração</p><p>Efeitos da estimulação</p><p>parassimpática</p><p>ØMúsculo liso:</p><p>§ Contração</p><p>§ Exceção: Vasos</p><p>Efeitos da estimulação</p><p>parassimpática</p><p>Parassimpático</p><p>Vasodilatação</p><p>Via óxido</p><p>nítrico</p><p>Efeitos da estimulação</p><p>parassimpática</p><p>ØVias aéreas:</p><p>§ Contração da musculatura lisa</p><p>§ Broncoconstrição</p><p>Efeitos da estimulação</p><p>parassimpática</p><p>ØTrato urinário:</p><p>§ Contração do detrusor</p><p>§ Relaxamento do esfíncter</p><p>Micção</p><p>Efeitos da estimulação</p><p>parassimpática</p><p>ØTrato gatrointestinal:</p><p>§ Aumento do peristaltismo</p><p>§ Relaxamento dos esfíncteres</p><p>§ Aumento da secreção gástrica</p><p>Efeitos da estimulação</p><p>parassimpática</p><p>ØÓrgão sexual masculino:</p><p>§ Ereção</p><p>Efeitos da estimulação</p><p>parassimpática</p><p>ØGlândulas exócrinas:</p><p>§ Estimulação de secreções</p><p>La</p><p>cr</p><p>im</p><p>ai</p><p>s</p><p>Vi</p><p>as</p><p>re</p><p>sp</p><p>ira</p><p>tó</p><p>ria</p><p>s</p><p>Tr</p><p>at</p><p>o</p><p>ga</p><p>st</p><p>rin</p><p>te</p><p>st</p><p>in</p><p>al</p><p>Efeitos da estimulação</p><p>parassimpática</p><p>ØSistema nervoso central:</p><p>§ Funções cognitivas (memória)</p><p>§ Excitação</p><p>§ Hipotermia</p><p>Parassimpaticomiméticos</p><p>AGONISTAS COLINÉRGICOS</p><p>Agonistas muscarínicos</p><p>Acetilcolina</p><p>Metacolina</p><p>Carbacol</p><p>Betanecol</p><p>Pilocarpina</p><p>Muscarina</p><p>Agonista colinérgicos muscarínicos</p><p>Agonistas muscarínicos</p><p>• Muscarina – Amanita muscaria</p><p>Agonistas muscarínicos</p><p>• Pilocarpina – Pilocarpus jaborandi</p><p>Usos terapêuticos</p><p>• Retenção urinária sem obstrução</p><p>– Betanecol</p><p>• Tratamento de glaucoma</p><p>– Pilocarpina</p><p>• Atonia/paralisia do TU</p><p>Efeitos colaterais</p><p>ØDiarreia</p><p>Ø Incontinência urinária</p><p>ØNáuseas</p><p>ØVômitos</p><p>ØCólicas</p><p>Ø Sudorese</p><p>ØVasodilação</p><p>Contraindicações</p><p>• Asma</p><p>• Doença cardíaca</p><p>• Parkinsonismo</p><p>• Úlceras pépticas</p><p>Colinomiméticos de ação indireta</p><p>ACh</p><p>ACh ACh</p><p>ACh</p><p>Coração</p><p>TGI</p><p>Glânds</p><p>Gânglios</p><p>JNM</p><p>Anticolinesterásicos</p><p>(-)</p><p>Colina</p><p>+</p><p>acetato</p><p>AChE</p><p>Agonistas (+)</p><p>Antag. (-)</p><p>Musc.</p><p>Agonistas (+)</p><p>Antag. (-)</p><p>Nicot</p><p>Colinomiméticos de ação indireta</p><p>Organofosforados</p><p>Parassimpaticolíticos</p><p>ANTICOLINÉRGICOS</p><p>Atropa belladonna</p><p>Principais efeitos</p><p>Taquicardia</p><p>M2</p><p>Relaxamento</p><p>da</p><p>musculatura</p><p>lisa visceral</p><p>M3</p><p>Redução das</p><p>secreções</p><p>exócrinas</p><p>M3 e M1</p><p>Principais efeitos</p><p>Midríase</p><p>Cicloplegia</p><p>Aumento da PIO</p><p>excitatórios (atropina)</p><p>- depressores (hioscina)</p><p>- reflexo vômitos</p><p>(antieméticos)</p><p>- antiparkinsoniano</p><p>Agentes farmacológicos</p><p>Anticolinérgicos</p><p>diretos:</p><p>• Atropina</p><p>• Escopolamina</p><p>• Ipratrópio</p><p>• Pirenzepina</p><p>Anticolinérgicos</p><p>indiretos:</p><p>• Hemicolínio</p><p>• Vesamicol</p><p>• Toxina Botulínica</p><p>Indicações terapêuticas</p><p>Asma, DPOC</p><p>(Ipratrópio)</p><p>Incontinência</p><p>urinária</p><p>(Darifenacina)</p><p>Exames</p><p>oftalmológicos</p><p>(Tropicamida</p><p>e</p><p>Ciclopentolato)</p><p>Úlcera péptica</p><p>(Pirenzepina)</p><p>Antiespasmó-</p><p>dico</p><p>(Escopolami-</p><p>na)</p><p>Indicações terapêuticas</p><p>Diarreia</p><p>(Escopolami-</p><p>na)</p><p>Intoxicação</p><p>colinérgica</p><p>(Atropina)</p><p>Anestesia</p><p>(Atropina)</p><p>Bradicardia</p><p>(Atropina)</p><p>Indicações terapêuticas</p><p>• Desordens neurológicas</p><p>– Doença de Parkinson (Biperideno)</p><p>– Paralisia cerebral infantil</p><p>– Estética (Toxina botulínica)</p><p>Toxina botulínica</p><p>• Impede a liberação de Ach</p><p>• Usos clínicos:</p><p>Espasticidade, contração muscular exagerada decorrente de</p><p>lesões no sistema nervoso central, paralisia cerebral,</p><p>traumatismos crânio-encefálicos, contrações musculares</p><p>involuntárias, alguns tipos de tremores, bruxismos, dores</p><p>craniofaciais e disfunções da ATM, blefaroespasmos, espasmos</p><p>hemifaciais, contrações involuntárias dos músculos de um dos</p><p>lados da face e alguns tipos de tiques</p><p>Efeitos colaterais</p><p>• Agitação, delírio</p><p>• Xerostomia</p><p>• Fotofobia</p><p>• Febre atropínica</p><p>Contraindicações</p><p>• Glaucoma</p><p>• Hipertrofia prostática</p><p>• Que receptores existem nos neurônios</p><p>pré-ganglionares do sistema simpático? E</p><p>o parassimpático?</p><p>• Nicotínicos</p><p>• Muscarínicos</p><p>• Alfa1</p><p>• Beta2</p><p>• alfa e beta</p><p>• Para que são utilizados os colinérgicos de</p><p>ação direta?</p><p>• Para que são utilizadas as drogas</p><p>antimuscarínicas?</p><p>• A atropina quando utilizada em emergência</p><p>deve ser administrada em dose adequada,</p><p>pois pode causar bradicardia e levar o</p><p>paciente ao óbito. Esta frase está correta?</p><p>Justifique.</p><p>Obrigado!</p>