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Este material foi produzido por @me.dicafacilEste material foi produzido por @me.dicafacil GUIA PRÁTICOGUIA PRÁTICO ANTIBIÓTICOSANTIBIÓTICOS Definição Classificação Origem Mecanismos de açã o Espectro de ação e muiito mais... Licenciado para - M aria Isabelly B rilhante de A guiar - 60862030323 - P rotegido por E duzz.com SUMÁRIOSUMÁRIO Penicilina G...................................................................................11 Oxacilina.........................................................................................13 Ampicilina......................................................................................14 Ampicilina/ Sulbactam......................................................15 Amoxicilina..................................................................................16 Amoxicilina + Clavulanato.................................................17 Amoxicilina + Sulbactam...................................................18 Piperacilina e Piperacilina + Tazobactam.............18 Cefalotina e Cefalozina......................................................19 Cefalexina e Cefadroxil.......................................................21 Cefuroxima e Axetil Cefuroxima.................................22 Cefotaxima...................................................................................24 Ceftriaxona...................................................................................25 Definição..................................................................................................3 Origem.......................................................................................................3 Classificação.........................................................................................4 Mecanismos de ação.....................................................................7 Bactérias gram-positivas e gram-negativas.............9 Penicilinas e inibidores da beta lactamase.............10 Cefalosporinas..................................................................................19 Licenciado para - M aria Isabelly B rilhante de A guiar - 60862030323 - P rotegido por E duzz.com SUMÁRIOSUMÁRIO Ceftazidima.................................................................................26 Cefepima.......................................................................................27 Tienamicina e Imipeném..................................................29 Meropeném.................................................................................31 Aztreonam....................................................................................31 Estreptomicina..........................................................................34 Gentamicina................................................................................34 Vancomicina...............................................................................35 Daptomicina...............................................................................36 Rifampicina..................................................................................37 Eritromicina..................................................................................41 Claritromicina.............................................................................42 Azitromicina................................................................................43 Carbapenemas e Monobactâmicos...............................29 Aminoglicosídeos..........................................................................32 Glicopeptídeos.................................................................................35 Lipopeptídeos..................................................................................36 Rifamicinas..........................................................................................37 Macrolídeos, Azalídeos, Cetolídeos...............................40 Lincosamidas.....................................................................................44 Licenciado para - M aria Isabelly B rilhante de A guiar - 60862030323 - P rotegido por E duzz.com SUMÁRIOSUMÁRIO Clindamicina...............................................................................45 Norfloxacino...............................................................................48 Ciprofloxacino...........................................................................49 Levofloxacino............................................................................50 Tetraciclinas......................................................................................46 Quinolonas..........................................................................................48 Licenciado para - M aria Isabelly B rilhante de A guiar - 60862030323 - P rotegido por E duzz.com DEFINIÇÃO:DEFINIÇÃO: CURIOSIDADESCURIOSIDADES O uso de antimicrobianos iniciou há pelo menos 30.000 anos na China. Os médicos utilizavam bolores para o tratamento de tumores inflamatórios e feridas infectadas. ANTIBIÓTICOSANTIBIÓTICOS Substâncias químicas produzidas por microrganismos capazes de agir como tóxicos seletivos, em pequenas concentrações, sobre outros microrganismos. Mais tarde, descobriu-se que vegetais superiores, como o Jacarandá, também possuem ação antimicrobiana. ORIGEM:ORIGEM: Inicialmente, os antibióticos eram obtidos de microrganismos e vegetais superiores. No entanto, após estudar sua estrutura química, foi possível sintetiza-lo em laboratório. Penicillium, Cephalosporium, Micromonospora, Bacillus são os principais gêneros de fungos produtores de antibióticos naturais, enquanto os gênero Bacillus e Streptomyces são as principais bactérias. @me.dicafacil@me.dicafacil Licenciado para - M aria Isabelly B rilhante de A guiar - 60862030323 - P rotegido por E duzz.com DERIVADOS DE AMINOÁCIDOS 1. a) Monopeptídeos - ciclosserina b) Polipeptídeos - clássicos: polimixinas, tiotricina, bacitracina, capreomicina c) Anfenicóis (derivados do aminopropanodiol) – cloranfenicol, tianfenicol d) Beta-lactâmicos (beta-lactaminas): d.1 – Penamas (derivados do ácido 6-amino penicilânico) – penicilinas d.2 – Carbapenemas – tienamicina, imipeném, meropeném, ertapeném d.3 – Cefemas (derivados do ácido 7- aminocefalosporânico) – cefalosporinas, cefamicinas d.4 – Inibidores de beta-lactamases – ácido clavulânico, sulbactam, tazobactam d.5 – Monobactâmicos – aztreonam e) Glicopeptídeos – vancomicina, teicoplanina, oritavancina, dalbavancina f) Lipopeptídeos (peptolídeos) f.1– Daptomicina f.2 – Equinocandinas – caspofungina CLASSIFICAÇÃO:CLASSIFICAÇÃO: Classificação química: Os antibióticos podem ser classificados de acordo com a sua estrutura química, segundo os tipos de germes que atuam e segundo o efeito provocado. Substâncias do mesmo grupo, em geral, compartilham um mecanismo de ação semelhante e podem atuar nos mesmos microrganismos. @me.dicafacil@me.dicafacil Licenciado para - M aria Isabelly B rilhante de A guiar - 60862030323 - P rotegido por E duzz.com 2. DERIVADOS DE AÇUCARES a) Macrolídeos – eritromicina, espiramicina, roxitromicina, diritromicina, claritromicina a.1 – Azalidas – azitromicina a.2 – Cetolídeos – telitromicina b) Lincosamidas – lincomicina, clindamicina c) Aminociclitóis (aminoglicosídeos) – estreptomicina, gentamicina, tobramicina, amicacina, netilmicina, neomicina, paromomicina, soframicina, aminosidina, espectinomicina d) Estreptograminas – quinupristina/dalfopristina 3. DERIVADOS DE ACETATOS E PROPIONATOS a) Poliênicos – nistatina, anfotericina B, metil-partricina b) Aromáticos b.1 – Tetraciclinas b.2 – Glicilciclinas – Tigeciclina b.2 – Rifamicinas c) Esteroides – ácido fusídico d) Derivados do grisano – griseofulvina 4. OUTROS a) Fosfomicina b) Variotina c) Mureidomicinas Classificação segundo espectro de ação: Embora muito utilizada, a classificaçãopor espectro de ação é bastante artificial, pois os antibióticos ativos sobre algas e fungos, ou sobre bactérias, também podem ser sobre protozoários. Além disso, os chamados antibióticos de "amplo" espectro, nem sempre são eficazes sobre grande número de germes. @me.dicafacil@me.dicafacil Licenciado para - M aria Isabelly B rilhante de A guiar - 60862030323 - P rotegido por E duzz.com ATIVOS SOBRE PROTOZOÁRIOS Paromomicina, tetraciclinas, anfotericina B ATIVOS SOBRE FUNGOS Nistatina, anfotericina B, griseofulvina. ATIVOS SOBRE ALGAS Anfotericina B ATIVOS SOBRE BACTÉRIAS GRAM- POSITIVAS Penicilina G, macrolídeos, bacitracina ATIVOS SOBRE BACTÉRIAS GRAM- NEGATIVAS Polimixinas, aminoglicos´deos ATIVOS SOBRE GRAM-POSITIVAS E GRAM-NEGATIVAS - "AMPLO EXPECTRO" Cloranfenicol, tetraciclinas, ampicilina, cefalosporinas ATIVOS SOBRE MICOBACTÉRIAS Rifampicina, estreptomicina, ciclosserina, claritromicina ATIVOS SOBRE RIQUETSIAS, MICOPLASMAS E CLAMÍDIAS Tetraciclinas, cloranfenicol, macrolídeos ATIVOS SOBRE ESPIROQUETAS Penicilinas, eritromicina, tetraciclinas Classificação segundo o efeito sobre os microrganismos: Os antibióticos podem ser classificados como bactericidas e bacteriostáticos, os bactericidas são capazes de provocar alterações incompatíveis com a sobrevida bacteriana, enquanto os bacteriostáticos são os que inibem o crescimento e a reprodução bacteriana sem provocar a morte imediata, com efeito reversível, se retirada a droga. @me.dicafacil@me.dicafacil Licenciado para - M aria Isabelly B rilhante de A guiar - 60862030323 - P rotegido por E duzz.com Qualquer antibiótico pode ter um efeito bactericida ou bacteriostático dependendo da sua concentração no meio ser maior ou menor. MECANISMOS DE AÇÃO:MECANISMOS DE AÇÃO: Interferência na síntese da parede celular Alterações na permeabilidade da membrana citoplasmática Interferência na replicação do cromossomo Alterações na síntese proteica Inibição da síntese de ácidos nucleicos Interferência em processos metabólicos Os mecanismos de ação das drogas antimicrobianos, são essencialmente: @me.dicafacil@me.dicafacil Licenciado para - M aria Isabelly B rilhante de A guiar - 60862030323 - P rotegido por E duzz.com ANTIBIÓTICOS QUE INIBEM A SÍNTESE DA PAREDE CELULAR Penicilinas Cefalosporinas Carbapenemas Monobactâmicos Vancomicina Teicoplanina Caspofungina A- BACTERICIDAS Beta-lactâmicos: Glicopeptídeos: Fosfomicina Bacitracina B- FUNGICIDAS Equinocandinas ANTIBIÓTICOS QUE ATUAM NA REPLICAÇÃO DO CROMOSSOMA Novobiocina Griseofulvina Fluorquinolonas ANTIBIÓTICOS QUE ALTERAM A PERMEABILIDADE DA MEMBRANA CITOPLASMÁTICA Polimixinas Tirotricina Anfotericina B Nistatina Metil-partricina Cetoconazol Fluconazol Itraconazol Voriconazol Posaconazol ANTIBIÓTICOS ANTIBACTERIANOS (BACTERICIDAS) ANTIBIÓTICOS ANTIFÚNGICOS (FUNGICIDAS) AZÓIS ANTIFÚNGICOS (FUNGICIDAS) @me.dicafacil@me.dicafacil Licenciado para - M aria Isabelly B rilhante de A guiar - 60862030323 - P rotegido por E duzz.com ANTIBIÓTICOS QUE INTERFEREM NA SÍNTESE PROTEICA BACTERIANA (RIBOSSOMO) Tetracilinas Cloranfenicol Macrolídeos Lincosamidas Aminoglicosídeos Rifamicinas Rifamicinas Aminglicosídeos Macrolídeos Lincosamidas Anfenicóis Tetraciclinas Lesão reversível: Lesão irreversível: INIBEM A FORMAÇÃO DE RNA (BACTERICIDAS) ORIGINAM PROTEÍNAS ERRADAS (BACTERICIDAS) BLOQUEIAM A SÍNTESE PROTEICA (BACTERIOSTÁTICOS) @me.dicafacil@me.dicafacil BACTÉRIAS GRAM-POSITIVAS E GRAM-NEGATIVAS:BACTÉRIAS GRAM-POSITIVAS E GRAM-NEGATIVAS: Licenciado para - M aria Isabelly B rilhante de A guiar - 60862030323 - P rotegido por E duzz.com Bactérias gram-positivas: Possuem a parede celular de estrutura simples, com uma camada espessa do peptidoglicano (60%), situado por fora da membrana citoplasmática. Apresentam também ácidos teicoicos, ribonucleato de magnésio e carboidratos. Bactérias gram-negativas: Possuem parede celular mais complexa, com 10% da composição composto por peptidoglicano, além de uma camada externa composta por lipopolissacarídeos, fosfolipídios e proteínas. As bactérias Gram-positivas são classificadas pela cor que adquirem após aplicação de um processo químico denominado cores de Gram. As bactérias gram-positivas adquirem cores azuis quando essas cores são aplicadas a elas. As outras bactérias adquirem cores vermelhas. Elas são chamadas de gram-negativas . @me.dicafacil@me.dicafacil A composição da parede celular varia conforme a bactéria seja gram-positiva ou gram-negativa, um composto em comum entre elas, são os peptidoglicanos, um polímero mucopeptídeo complexo, rígido, formado por monômeros PENICILINAS e INIBIDORES DEPENICILINAS e INIBIDORES DE BETA LACTAMASEBETA LACTAMASE Licenciado para - M aria Isabelly B rilhante de A guiar - 60862030323 - P rotegido por E duzz.com As penicilinas são divididas em dois grandes grupos, naturais e semissintéticas. PENICILINAS NATURAIS: As penicilinas naturais são obtidas por fermentação a partir do Penicillium chrysogenum. São utilizadas na prática clínica a penicilina G e penicilina V. @me.dicafacil@me.dicafacil Em pacientes com insuficiência renal grave, é necessário ajustar a administração da penicilina G cristalina. Penicilina G (benzilpenicilina)Penicilina G (benzilpenicilina) Espectro de ação: Em sua origem, a penicilina G era ativa sobre bactéria gram-positivas, cocos gram-negativos, espiroquetas e actinomicetos. Contudo, parte da sua ação antimicrobiana perdeu-se ao longo do tempo devido ao surgimento de germes multirresistentes. Resistência: Bacilos gram-negativos anaeróbios são naturalmente resistentes à ação da penicilina G devido a incapacidade deste antibióticos ultrapassar a parede celular desses germes e alcançar seu receptor. Eliminação: A penicilina G é excretada por via renal, recolhendo-se na urina, após 4 horas, cerca de 75% a 90% da dose injetada. Licenciado para - M aria Isabelly B rilhante de A guiar - 60862030323 - P rotegido por E duzz.com Sífilis primária: Sífilis adquirida recente (secundária e latente com menos de um ano de duração): Sífilis tardia sem alterações neurológicas ou cardiovasculares: Faringoamigdalite e impetigo estreptocócico: Indicações clínicas: Indicada principalmente em infecções por bactérias gram-positivas, treponemas, clostrídios e Neisseria, variando o tipo e a dose conforme o caso. A principal indicação terapêutica da penicilina G benzatina é o tratamento da sífilis não neurológica e de outras treponematoses, quadros em que é necessário o uso prolongado, mesmo que em baixas doses. Doses: 2.400.000 U de penicilina G benzatina por via IM, sendo 1.200.000 em cada glúteo. Dose total de 4.800.00 U, em duas tomadas de 2.400.00 U, com uma semana Dose total de 7.200.000 U, em injeções semanais de 2.400.000 U, por três semanas, ou 1.200.000, por seis semanas. Injeção por via IM de uma única dose de 1.200.000 U da penicilina G benzatina. Caso seja uma criança com menos de 30 kg é indicada a dose de 600.000 U. @me.dicafacil@me.dicafacil Licenciado para - M aria Isabelly B rilhante de A guiar - 60862030323 - P rotegido por E duzz.com GRAVIDADE MENOR (PIODERMITES, CELULITES) VIA ORAL Sulfametoxazol + trimetoprima Clindamicina Tetraciclina GRAVIDADE MAIOR (SEPSE, PNEUMONIA, ARTRITE) VIA INTRAVENOSA Vancomicina Teicoplanina Daptomicina Linezolida Tigeciclina Espectro de ação: A oxacilina é ativa contra cocos e bacilos gram-positivos, aeróbios e anaeróbios. Contudo, não age contra enterococos, e é pouco ativa contra os cocos gram-negativos. Sua importância clínica está na atividade contra estafilococos produtores de penicilinase, predominantes em estafilococcias comunitárias. Indicações clínicas: Muito utilizada em infecções estafilocócicas graves, tais como impetigo bolhoso, celulite flegmosa, síndrome da pele escaldada, furunculose generalizada, broncopneumonia, osteomielite, meningites, sepse, abcesso, artrite séptica e endocardite. Dose: 100 mg/kg/dia,via oral ou parenteral, fracionada de 4/4 ou 6/6 horas. Em casos de maior gravidade recomenda- se a dose de 200 mg/kg/dia. @me.dicafacil@me.dicafacil OxacilinaOxacilina Licenciado para - M aria Isabelly B rilhante de A guiar - 60862030323 - P rotegido por E duzz.com Faringoamigdalite pultácea e infecções respiratórias por pneumococo Indicações clínicas: Utilizado em infecções causadas por cocos e bacilos gram-positivos e cocos gram-negativos. O uso em bactérias gram-negativas, é limitado devido a resistência dos microrganismos. A principal indicação é a infecção por enterococo, incluindo a endocardite e a sepse, utilizada por via intravenosa (IC) em associação com antibióticos aminoglicosídeos. Dose: 500 mg de 6/6 horas (50 mg/kg/dia em crianças) @me.dicafacil@me.dicafacil Espectro de ação: As ampicilinas são caracterizadas por apresentar estabilidade em meio ácido e ter efeito sobre bactérias gram- positivas e gram-negativas. Contudo, são inativadas pela ação da penicilinase estafilocócica e da beta lactanase produzidas por cepas resistentes de bacilos gram- negativos. Mais recentemente, a ampicilina se tornou disponível em associação ao sulbactam, um inibidor de beta-lactamase, restaurando sua atividade contra microrganismos produtores de alguns tipos desta enzima e que se mostram resistentes à ampicilina isolada. AmpicilinaAmpicilina Licenciado para - M aria Isabelly B rilhante de A guiar - 60862030323 - P rotegido por E duzz.com @me.dicafacil@me.dicafacil Endocardite estréptococica ou enterocócica, na sepse e pielonefrite enterocócica, na meningoencefalite meningocócica e na meningoencefalite do recém-náscido, do lactente e do idoso. Febre tifóide: Dose IV de 100 a 200 mg/kg/dia. Em caso de meningoencefalite purulenta indica-se a dose de 200 a 400 mg/kg/dia. A dose diária deve ser fracionada de 4/4 ou 6/6 horas ou aplicada em infusão venosa contínua gota a gota, dissolvida em solução salina ou glicosada. Dose de 100 mg/kg/dia (4g/dia em adultos), fracionada de 6/6 horas, por via oral ou IV, mantida por 14 dias. Espectro de ação: Indicado, sobretudo, no tratamento de infecções graves causadas por microrganismos gram-negativos e anaeróbios. Apresentam bons resultados em infecções intra-abdominais, ginecológicas e obstétricas. Utilizada também em pneumonias hospitalares, celulites e outras infecções do tecido celular subcutâneo, infecção osteoarticular, infecção urinária complicada, endocardite por enterococo e estafilococo. Ampicilina + SulbactamAmpicilina + Sulbactam Licenciado para - M aria Isabelly B rilhante de A guiar - 60862030323 - P rotegido por E duzz.com @me.dicafacil@me.dicafacil Espectro de ação: O espectro de ação é idêntico ao da ampicilina e há resistência cruzada entre os antimicrobianos. Além disso, também não possui ação sobre estafilococos produtores de penicilinase. Atualmente a amoxicilina é disponível em associação com o ácido clavulânico e com o sulbactam, substâncias com atividade inibidora de beta-lactamases de origem plasmidial. O sulbactam com ampicilina está indicado nas infecções causadas pelo A. baumannii, como as observadas em Unidades de Tratamento Intensivo. AmoxicilinaAmoxicilina Faringoamigdalite pultácea, erisipela estreptocócica e infecções de vias aéreas superiores (otite, sinusite) e inferiores: Indicações: A amoxicilina apresenta as mesmas indicações clínicas da ampicilina, da qual é substituta. Apresentação: No Brasil, a amoxicilina está disponível na forma oral. Doses: Licenciado para - M aria Isabelly B rilhante de A guiar - 60862030323 - P rotegido por E duzz.com Espectro de ação: Indicada por via oral no tratamento de infecções urinárias, respiratórias, ginecológicas e da pele e tecido celular subcutâneo, causadas por bactérias produtoras de beta-lactamases. Em especial, o associação da amoxicilina com clavulanato, está indicada em infecções respiratórias com envolvimento do Haemoplhilus influenzae, além de otites medias, sinusites e pneumonias agudas em crianças. @me.dicafacil@me.dicafacil Febre tifoide: Dose de 20 a 40mg/kg/dia (1,5g/dia em adultos), podendo, em casos de maior gravidade, ser usada a dose de 50 a 100 mg/kg/dia ( 3 a 4 g/dia, em adultos) Dose de 1,5g/dia em adultos, mantida pelo prazo inferior a 21 dias. Habitualmente, a dose diária é fracionada de 8/8 horas. Em casos de infecções respiratórias em adultos, com comprimidos de 750 mg a 875 mg, os intervalos podem ser de 12/12h. Amoxicilina + ClavulanatoAmoxicilina + Clavulanato Licenciado para - M aria Isabelly B rilhante de A guiar - 60862030323 - P rotegido por E duzz.com Espectro de ação: Segue as indicações da Amoxicilina com Clavulanato e da Ampicilina com Sulbactam, mas é menos eficaz com Acinetobacter baumannii. Espectro de ação: Segue as indicações da Amoxicilina com Clavulanato e da Ampicilina com Sulbactam, mas é menos eficaz com Acinetobacter baumannii. Indicações clínicas: Utilizada em associação ao Tazobactam e indicada, sobretudo, no tratamento de infecções hospitalares causadas por P. aeruginosa, Acinetobacter, Serratia, Klebsiella e Proteus indol-positivos, bem como infecções intra-abdominais cirúrgicas. Atua contra enterobactérias e anaeróbias, e também contra enterococos. Dose: Utilizada em doses de 200 a 300 mg/kg/dia, fracionadas de 4/4 ou 6/6 horas, por via intravenosa, com infusões lentas durante 5 minutos. Em recém-nascido até 7 dias de idade, a dose é de 75 a 100 mg/kg/dia, fracionada de 12/12h; crianças maiores recebem a dose habitual @me.dicafacil@me.dicafacil Amoxicilina + SulbactamAmoxicilina + Sulbactam Piperacilina.Piperacilina. Piperacilina + TazobactamPiperacilina + Tazobactam Licenciado para - M aria Isabelly B rilhante de A guiar - 60862030323 - P rotegido por E duzz.com @me.dicafacil@me.dicafacil As cefalosporinas constituem uma classe de antibióticos pertencentes ao grupo das beta-lactaminas. CEFALOSPORINAS DE PRIMEIRA GERAÇÃO Grupo de cefalosporinas que apresentam espectro de ação semelhante a cefalotina. Caracterizadas por sua atividade bacteridada sobre bactérias gram-positivas e gram- negativas, por sua resistência às beta-lactamases estafilocócicas e por sua sensibilidade as beta-lactamases produzidas por bactérias gram-negativas. Cefalosporinas da primeira geração absorvidas somente por via parenteral: CEFALOSPORINASCEFALOSPORINAS Cefalotina e CefalozinaCefalotina e Cefalozina Espectro de ação: Em seu lançamento, as cefalosporinas da primeira geração apresentavam boa atividade contra esteptococo, estafilococo (produtor ou não de penicilinase), clostrídio, salmonela, gonococo, meningococo, leptospira, Escherichia coli, Klebsiella, Salmonella, Proteus mirabilis, treponema pallidum e a maioria dos germes anaeróbios com exceção do Bacteroides fragilis. Com o surgimento de bacterias resistentes, grande parte das Klebsiella e enterobacter, tornaram-se resistentes a estas drogas. Licenciado para - M aria Isabelly B rilhante de A guiar - 60862030323 - P rotegido por E duzz.com @me.dicafacil@me.dicafacil Indicações clínicas: Infecções causadas por bactérias gram-positivas, por E. coli, Klebsiella e Proteus mirabilis, tratamento de infecções biliares e pulmonares, peritonites e infecções em paciente imunocomprometidos. Além de seu uso terapêutico, essas cefalosporinas são recomendadas como antibióticos profiláticos em cirurgias vasculares, ortopédicas, cardíacas, cirurgias no estômago, duodeno e biliar de risco. Dose: Cefalotina sódica: Pode ser administrada via IM, no entanto, deve ser evitada devido a dor causada. Uma opção é dissolver o antibiótico em uma solução de anestésico local, para reduzir a dor. A administração IV deve ser diluída em água destilada e injetada lentamente, por três a cinco minutos, ou diluída em soro glicosado e aplicada gota a gota. A dose recomendada é de 50 a 100 mg/kg/dia, fracionada de 4/4 ou de 6/6 horas. Adultos, em geral, podem receber 500 mg a 1g a cada quatro a seis horas. Em recém-nascidos,na primeira semana de vida, recomenda-se a dose de 20mg/kg a cada 12 horas; nas crianças de oito a 29 dias, a dose indicada é de 20mg/kg a cada oito horas. Licenciado para - M aria Isabelly B rilhante de A guiar - 60862030323 - P rotegido por E duzz.com @me.dicafacil@me.dicafacil Espectro de ação: Ambas possuem espectro de ação semelhante ao da cefalotina, mas devido a elevada resistência desenvolvida por bactérias gram-positivas e gram-negativas, atualmente são mais indicadas para a terapia de infecções estreptocócicas e estafilocócicas. Cefazolina: Administrada na dose de 30 a 50 mg/kg/dia, fracionada de 6/6 ou 8/8 horas, por via IM ou IV. Em casos graves, pode ser utilizada a dose de 100 mg/kg/dia. Em recém-nascidos até 30 dias, a dose é de 30 mg/kg/dia, fracionada de 12/12 horas. Cefalexina e CefadroxilCefalexina e Cefadroxil Cefalosporinas da primeira geração absorvidas por via oral: Indicações clínicas: Indicadas na terapia de infecções estafilocócicas extra-hospitalares de pequena ou média gravidade, especialmente as piodermites e ferimentos infectados. São utilizadas no tratamento de infecção urinária não complicada, principalmente, em gestante, por sua atividade contra E. coli comunitária e ausência de efeitos lesivos ao feto. Licenciado para - M aria Isabelly B rilhante de A guiar - 60862030323 - P rotegido por E duzz.com @me.dicafacil@me.dicafacil Cefalexina: Utilizada via oral na dose de 30 a 50mg/kg/dia (2g a 3g/dia, em adultos), fracionada de 6/6 horas. Doses mais elevadas podem ser utilizadas, mas é conveniente não ultrapassar 4g/dia. Cefadroxila: Utilizada na dose de 30mg/kg/dia (1,5g a 2g/dia), fracionada de 8/8h ou 12/12h. Dose: CEFALOSPORINAS DA SEGUNDA GERAÇÃO Possuem ação contra bactérias gram-positivas, cocos gram-negativos, hemófilos e enterobactérias, mas não são ativas contra a Pseudomonas aeruginosa. Espectro de ação: A cefuroxima apresenta atividade sobre bactérias gram-positivas e gram-negativas, agindo contra estreptococos do grupo A e outros grupos, pneumococos, estafilococos sensíveis e resistentes à penicilina G, bacilo diftérico, clostrídios, gonococo e meningococo. Também atua sobre bacilos gram-negativos entéricos, mas sofre limitação em sua eficácia devido à resistência desenvolvida. Cefuroxima e Axetil CefuroximaCefuroxima e Axetil Cefuroxima Licenciado para - M aria Isabelly B rilhante de A guiar - 60862030323 - P rotegido por E duzz.com @me.dicafacil@me.dicafacil Cefuroxina: A forma injetável é utilizada via IV ou IM, na dose de 50 a 100mg/kg/dia, não sendo recomendável ultrapassar a dose diária de 6g. A dose diária deve ser fracionada de 8/8h. Indicações clínicas: A cefuroxima está indicada em infecções causadas por estreptococos, pneumococo, estafilococos, hemófilo e enterobactérias. A axetil cefuroxima está prescrita em infecçoes causadas pelos menos microrganismos, nas quais não haja a necessidade de elevadas concentrações da cefuroxima. Ambas estão indicadas em amigdalites, faringites estreptococicas e estafilococicas, sinusites, otite média, pneumonias e broncopneumonias. Dose: Em pacientes com insuficiência renal discreta, o intervalo entre as doses não necessita ser alterado, mas na insuficiência renal moderada, recomenda-se que o intervalo das doses por via parenteral seja de 12 horas. Tratando-se de uma insuficiência renal grave, o intervalo deve ser de 24 horas. Axetil cefuroxima: 250mg a 500 mg de 12/12h, por via oral. Em crianças menores de 2 anos de idade, utiliza-se metade da dose indicada. Crianças maiores, usam a mesma dose de adulto. Licenciado para - M aria Isabelly B rilhante de A guiar - 60862030323 - P rotegido por E duzz.com @me.dicafacil@me.dicafacil CEFALOSPORINAS DA TERCEIRA GERAÇÃO Caracterizadas por apresentar elevada potência contra bactérias gram-negativas, agindo também contra as resistentes às cefaloporinas da primeira e segunda gerações. Apresentam grande estabilidade antes as beta- lactamases, não sendo inativadas por grande número destas enzimas produzidas por germes gram-negativos. Cefalosporinas da terceira geração com pequena ação antipseudomonas absorvidas por via parenteral: Espectro de ação: Possui amplo espectro de ação, com atividade inibitória sobre bactérias gram-positivas e gram- negativas, mas não apresenta ação contra Pseudomonas aeruginosa. É ativa mesmo sobre estafilococos, gonococos e hemófilos produtores de beta-lactamases. Sua atividade contra Staphylococcus aureus e estafilococos coagulase- negativos é inferior à cefalotina. CefotaximaCefotaxima Indicações clínicas: Tratamento de infecções causadas por bacilos gram- negativos que se mostrem resistentes às cefalosporinas da primeira geração. Sua indicação principal é o tratamento de sepses por bacilos gram-negativos hospitalares. Licenciado para - M aria Isabelly B rilhante de A guiar - 60862030323 - P rotegido por E duzz.com @me.dicafacil@me.dicafacil Doses: Utilizada habitualmente por via IV, na dose, em adultos, de 1 a 2g a cada quatro a seis horas, recomendando-se não ultrapassar a dose diária de 12g. Em crianças, a dose indicada é de 50 a 200 mg/kg/dia, fracionada de 6/6 horas. Em recém-nascidos, na primeira semana de vida, indica-se a dose de 25mg/kg a cada 12 horas. Em crianças de 8 a 29 dias, a dose indicada é de 50mg/kg a cada 8 horas. Espectro de ação: Sua atividade antimicrobiana não difere da cefotaxina, agindo sobre os mesmos microrganismos. Indicações clínicas: Sua principal indicação clínica é o tratamento da meningoencefalites causadas por bacilos gram-negativos, especialmente Escherichia coli, Salmonella, Klebsiella e Haemophillus influenzae. Também é indicada nas infecções sistêmicas graves causadas por bacilos gram-negativos entéricos produtores de beta- lactamase, tais como infecções urinárias, pneumonias e infecções intra-abdominais comunitárias. É o farmaco de escolha no tratamento da gonorreia. CeftriaxonaCeftriaxona Dose: Dose única diária de 2 a 4g, preferencialmente IV. A dose de 3g, uma vez ao dia é adequada ao tratamento de infecções respiratórias, intra-abdominais, urinárias e septicêmicas, em adultos. Licenciado para - M aria Isabelly B rilhante de A guiar - 60862030323 - P rotegido por E duzz.com @me.dicafacil@me.dicafacil Cefalosporinas da terceira geração com pequena ação antipseudomonas absorvidas por via oral: Algumas dessas cefalosporinas apresentam, intrinsecamente, a propriedade de serem absorvidas pela mucosa digestória, enquanto outras são absorvidas por via parenteral, sendo apresentadas para administração por via oral como pró-drogas. São elas: Cefixima, Cefpodoxima proxetil e o Cefetamet pivoxil, que são pró-drogas, mas não estão disponíveis no Brasil atualmente. Cefalosporinas da terceira geração absorvidas por via parenteral com potente atividade antipseudomonas: No Brasil, está disponível apenas a Ceftazidima. Em crianças, a dose diária é de 80mg/kg, em uma única aplicação ao dia Espectro de ação: Possui elevada potência antimicrobiana contra microrganismos gram-negativos, inclusive a Pseudomonas aeruginosa. Também atua contra estreptococos, pneumococos e hemófilos. Não tem ação contra o Bacteroides fragilis ou enterococo. CeftazidimaCeftazidima Licenciado para - M aria Isabelly B rilhante de A guiar - 60862030323 - P rotegido por E duzz.com @me.dicafacil@me.dicafacil Indicações clínicas: Utilizada no tratamento de infecções causadas por bacilos gram-negativos, especialmente as infecções hospitalares. Recomenda-se seu uso em infecções causadas ou que se suspeite de Pseudomonas aeruginosa, incluindo pielonefrites, pneumonias, osteomielites, meningoencefalites e sepses. Dose: Administrada, em adultos, em doses de 1 a 2g a cada 8 a 12 horas, por via IV. Em infecções de alta gravidade, a dose máxima pode alcançar 12g (3g a cada 8 horas). Criança em período neonatal, recomenda-se a dose de 60mg/kg/dia, fracionada de 12/12h. Crianças maiores indica-se a dose de 60 a 100mg/kg/dia, fracionada de 8/8 ou 12/12horas. CEFALOSPORINAS DE QUARTA GERAÇÃO: Caracterizam-se pela potente atividade contra bactérias gram-negativas e notável estabilidade ante as beta- lactamases de origem plasmidial. Dois antibióticos do grupo foram lançados no Brasil, cefpiroma e cefepima, mas somente a ultima é disponível. Espectro de ação: Atua contra enterobactérias, Pseudomonas e bactérias gram-positivas. Atua de forma CefepimaCefepima Licenciado para - M aria Isabelly B rilhante de A guiar - 60862030323 - P rotegido por E duzz.com @me.dicafacil@me.dicafacil semelhante à ceftazidima, agindo contra E. coli, Proteus mirabilis, Salmonella, shigella, Klebsiella, Moraxella, Citrobacter, Enterobacter, Haemophilus influenzae, Serratia e Pseudomonas aeruginosa. A Neisseria meningitidis e N. gonorrhoeae são altamente sensíveis, assim como estreptococos dos grupos A e B, pneumococos e estafilococos. Indicações clínicas: Utilizada no tratamento de infecções respiratórias, urinárias, ginecológicas, da pele e tecido subcutaneo causada por enterobactérias e P. aeruginosa. Dose: 1g de 12/12 horas, por via IV. Em casos de maior gravidade como sepse e endocardite, indica-se a dose de 2g de 8/8h ou 12/12h em adultos. Em crianças a dose da cefepima é de 50 mg/kg a cada 12 horas, ou c ada 8 horas em processos infecciosos de alta gravidade, CEFALOSPORINAS DE QUINTA GERAÇÃO: As cefalosporinas de quinta geração possuem a propriedade anti-MRSA, atividade contra estafilococos resistentes a oxacilina, propriedade não encontrada anteriormente. São elas: Ceftobiprole e Ceftaroline, disponíveis em alguns países. Licenciado para - M aria Isabelly B rilhante de A guiar - 60862030323 - P rotegido por E duzz.com @me.dicafacil@me.dicafacil CARBAPENEMAS Antibióticos com origem natural, produzidos por diferentes espécies de Streptomyces. Atualmente, essa classe é produzida por via sintética, em laboratório. Seus representantes são: Tienamicina, Imipenem, Meropeném, Ertapeném, Doripeném, Biapeném, Panipeném, Tomopeném, nesse capitulo trataremos os principais atibióticos. A tienamicina é o representante da classe que apresentou melhores propriedades antimicrobianas e inibidoras da beta-lactases mais favoráveis para o desenvolvimento em uso clínico. CARBAPENEMAS ECARBAPENEMAS E MONOBACTÂMICOSMONOBACTÂMICOS Tienamicina e ImipenémTienamicina e Imipeném A tienamicina é um antibiótico beta-lactâmico da classe das carbapenemas produzida pelo Streptomyces cattleya. Apresenta amplo espectro, sendo ativa contra bactérias gram- positivas e gram-negativas, aeróbias e anaeróbias, inclusive a Pseudomonas aeruginosa, o Acinetobacter baumannii e Bacteroides fragilis. Além disso, é resistente à inativação por beta- lactamases. Licenciado para - M aria Isabelly B rilhante de A guiar - 60862030323 - P rotegido por E duzz.com @me.dicafacil@me.dicafacil O imipeném é um antibiótico beta-lactâmico sintético, derivado da tienamicina. Possui atuação bacterida sobre as bactérias sensíveis, por inibir a síntese da parede celular dos germes em crescimento, provocando sua lise osmótica. Espectro de ação: O imipeném é o antimicrobiano com o mais amplo espectro de ação, sendo capaz de agir contra os cocos e bacilos gram-positivos e gram-negativos, aeróbios e anaeróbios. É ativo contra estreptococos, pneumococos, estafilococos oxacilina-sensíveis, hemófilos, gonococo, meningococo, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Morganella, Salmonella, Shigella e outras enterobactérias, Pseudomonas aeruginosa e bactérias anaeróbias, incluindo B.fragilis. Indicações clínicas: Indicado, principalmente, em infecções hospitalares graves por microrganismos com resistência selecionada. Está recomendada no tratamento de infecções pós-operatórias graves, em sepses hospitalares e infecções em pacientes com neoplasias e diabetes descompensado. Dose: Imipeném/cilastatina: Administrado por via IV, na dose de 500mg, a cada seis horas, dilúido em 50 a 100ml de solução glicosada ou salina, em infusão, durante 20 a 30 minutos. Em casos mais graves, a dose diária máxima é de 4g. Em crianças, a dose é de 50mg/kg/dia, fracionada de 6/6 horas. Licenciado para - M aria Isabelly B rilhante de A guiar - 60862030323 - P rotegido por E duzz.com @me.dicafacil@me.dicafacil Espectro de ação: Atua de forma semelhante contra bacilos gram-negatvos e anaeróbios. No entanto, possui maior potência contra bacilos gram-negativos, inclusive a Pseudomonas aeruginosa. Indicação clínica: Indicado como monoterapia no tratamento de sepses e de infecções respiratórias, urinárias, ginecológicas e intra-abdominais graves, adquiridas em hospital ou em pacientes imunocomprometidos. Dose: Em adultos na dose de 500mg a 1g, via IV a cada 8 horas, por injeção lenta, em cinco minutos, ou diluída gota a gpta, durante 30 minutos. Doses de até 6g/dia podem ser administradas em casos de maior gravidade. Crianças recebem a dose de 10 a 20mg/kg, a cada 8 horas. MONOBACTÂMICOS: Espectro de ação: Atua contra bactérias gram-negativas e possui estabilidade ante as beta-lactamases produzidas. Não tem ação contra bactérias gram- positivas e anaróbias. MeropenémMeropeném AztreonamAztreonam Licenciado para - M aria Isabelly B rilhante de A guiar - 60862030323 - P rotegido por E duzz.com @me.dicafacil@me.dicafacil Indicações clínicas: Usado um infecções causadas por bacilos gram-negativos, especialmente as determinadas por germes comunitários. Possui altos índices de cura em infecções urinárias, pulmonares e ginecológicas, em sepses e em infecções por patógenos sensíveis. Dose: Administrado em adultos, em dose de 1g, a cada 8 ou 12 horas, preferencialmente por via IV. Em infecções urinárias, a dose de 500mg, de 12/12 horas, é indicada. Tratando-se de infecções sistêmicas de maior gravidade, como as causadas por Pseudomonas aeruginosa, a dose recomendada é de 2g a cada 6 ou 8 horas. Espectro de ação: São ativos contra bactérias gram- negativas aeróbias da familia das enterobactérias. Dessa maneira, são uteis no tratamento de infecções causadas por E. coli, Klebsiella, enterobacter, Proteus, Morganella, Serratia, Citrobacter e Providencia. A sensibilidade dessas bacterias varia de acordo com a origem, hospitalar ou comunitária. AMINOGLICOSÍDEOSAMINOGLICOSÍDEOS Licenciado para - M aria Isabelly B rilhante de A guiar - 60862030323 - P rotegido por E duzz.com AMINOGLICOSÍDEOS SISTÊMICOS Estreptomicina Gentamicina Tobramicina Netilmicina Amicacina AMINOGLICOSÍDEOS TÓPICOS Neomicina Aminosidina (Paromomicina) Framicetina (Soframicina) Antibióticos aminoglicosídeos em Uso no Brasil Indicações clínicas: Os aminoglicosídeos de ação sistêmica são indicados na terapêutica de infecções pelos bacilos gram-negativos da família das enterobactérias. Dessa forma, são empregados no tratamento de infecções urinárias, biliares e pulmonares, peritonites e pelviperitonites, apendicites, abcessos intra-abdominais e sepses causadas por E. coli, Klebsiella, Proteus, Citrobacter e outros bacilos gram-negativos entérios. Dose: Administrados em doses fracionadas de 8/8h ou de 12/12h, considerando-se sua meia-vida e tempo de eliminação. Inúmeros estudos tem indicado a administração em dose única diária, sobretudo por via IV, no tratamento de infecções causadas por bacilos gram-negativos. @me.dicafacil@me.dicafacil Licenciado para - M aria Isabelly B rilhante de A guiar - 60862030323 - P rotegido por E duzz.com Espectro de ação: Predominantemente bactericida. embora tenha ação sobre vários bacilos gram-negativos, a estreptomicina é empregadas, principalmente nas infecções pelo Mycobacterium tuberculosis, e em associação com penicilinas, nas infecções causadas por estreptococos do grupo viridans e por enterococos. Indicações clínicas: A principal indicação é a tuberculose em suas várias formas clínicas. Atualmente, o esquema recomendado para o tratamento da tuberculose é a associação da rifampicina, isoniazida, pirazinamida e etambutol. Outras indicações são a brucelose, a peste, a tularemiae o granuloma inguinal. Dose: A dose administrada irá depender do quadro a ser tratado. @me.dicafacil@me.dicafacil EstreptomicinaEstreptomicina GentamicinaGentamicina Espectro de ação: Apresenta sinergismo de ação com as penicilinas e cefalosporinas, e antagonismo com as tetraciclinas e cloranfenicol. Indicações clínicas: Está indicada nas infecções por bacilos gram-negativos, em particular as causadas por Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, Enterobacter, Licenciado para - M aria Isabelly B rilhante de A guiar - 60862030323 - P rotegido por E duzz.com @me.dicafacil@me.dicafacil Citrobacter, Escherichia coli e Proteus indol-positivos, e nas infecções por estafilococos produtores de penicilinase. Utilizada nas sepses, infecções urinárias, respiratórias, peritonites, infecções biliares e intra- abdominais, e outros processos causados por bacilos gram-negativos e o estafilococo. Dose: Tradicionalmente, a gentamicina era utilizada na dose de 3 a 5 mg/kg/dia, fracionada, de 8/8 horas ou 12/12 horas. Atualmente a droga é empregada em dose única diária, por ser mais eficaz do que em doses fracionadas, havendo redução da nefrotoxicidade. GLICOPEPTÍDEOSGLICOPEPTÍDEOS Seus representantes são: vancomicina, teicoplanina, avorpacina, dalbavancina, telavancina e oritavancina. VancomicinaVancomicina Espectro de ação: Trata-se de uma droga ativa sobre cocos e bacilos gram-positivos, e algumas cepas de gonococos, a vancomicina, é indicada para o tratamento de infecções causadas por estafilococos, enterococos e pneumococos, seja visando microrganismos resistentes aos beta-lactâmicos ou em pacientes com hipersensibilidade às penicilinas e cefalosporinas. Licenciado para - M aria Isabelly B rilhante de A guiar - 60862030323 - P rotegido por E duzz.com Indicações clínicas: A principal indicação são as infecções estafilocócicas graves em pacientes alergicos a penicilinas e cefalosporinas, e as infecções causadas por estafilococos resistentes à meticilina e à oxacilina. Está indicada as pneumonias, osteomielites, sepeses, celulites, abcessos, meninoencefalites e endocardites estafilócicas, como uma alternativa Às penicilinas e cefalosporinas. Dose: A dose pode variar conforme o quadro clínico, mas nas endocardites agudas de cálculas nativas adquiridas na comunidade, o tratamento indicado é a associadção de oxacilina (200mg/kg/dia, fracionada de 4/4 horas, com vancomicina, 15 a 20 mg/kg/dia, fracionada de 12/12 horas. @me.dicafacil@me.dicafacil LIPOPEPTÍDEOSLIPOPEPTÍDEOS Espectro de ação: Apresenta atividade contra microrganismos gram-positivos, com espectro de ação similar ao da vancomicina. Atua contra estafilococos metilcilinarresistentes, tendo potência antimicrobiana contra o S. aureus semelhantes ou superior à da vancomicina. DaptomicinaDaptomicina Licenciado para - M aria Isabelly B rilhante de A guiar - 60862030323 - P rotegido por E duzz.com @me.dicafacil@me.dicafacil Indicações clínicas: A daptomicina não atravessa a barreira hematoencefálica, portanto, não é indicada para o tratamento de meningites por estafilococos e pneumococos resistentes. Usado no tratamento de infecções da pele e tecido celular subcutâneo causadas por estafilococos e estreptococos, e na endocardite estafilocócica. Dose: É administrada dose única diária, por via IV de 6mg/kg, mantida por sete a dez dias nas infecções cutâneas. Em doentes com sepse, é recomendada por 10 a 14 dias e na endocardite, por três a seis semanas. RIFAMICINASRIFAMICINAS As Rifamicinas constituem uma classe de antibióticos semissintéticos derivados da rifamicina B, um anitibiótico natural. Seus representantes são: Rifamicina SV, Rifamida, Rifampicina, Rifabutina, Espectro de ação: A rifampicina se diferencia das demais por sua facilidade em administra-la de forma oral e por sua atividade antimicrobiana superiores, quando comparada as demais. RifampicinaRifampicina Licenciado para - M aria Isabelly B rilhante de A guiar - 60862030323 - P rotegido por E duzz.com @me.dicafacil@me.dicafacil Apresenta amplo espectro, sendo ativa contra bactérias gram-positivas (incluindo estafilococos resistentes à penicilina e à oxacilina), cocos gram-negativos (gonococo e meningococo), micobactérias, clamídias, Legionella pneumophila e vários bacilos gram-negativos, entre os quais a Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Haemophilus, Chryseobacteriumm meningosepticum e Brucella. No entanto, sua maior aplicação clínica está no combate ao M. tuberculosis e ao M. leprae, germes sobre os quais exerce ação bactericida em baixas concentrações. As bactérias gram-positivas e gram-negativas desenvolvem, com certa facilidade, resistência à rifampicina quando essa é utilizada como droga isolada por tempo mais ou menos prolongado. Tuberculose: Rifampicina associada à isoniazida, ao etambutol e à pirazinamida. Essa associação é indicada em todas as formas de tuberculose, Indicações clínicas: Indicada, principalmente, para o tratamento da tuberculose, da hanseníase e da brucelose, e na erradicação do meningococo e do hemófilo da naso e orofaringes, em portadores desses germes. Licenciado para - M aria Isabelly B rilhante de A guiar - 60862030323 - P rotegido por E duzz.com @me.dicafacil@me.dicafacil FASE DO TRATAMENTO DROGAS DOSES DOSE MÁXIMA/ DIA 1ª FASE (2 meses) Rifampicina (RMP) + Isoniazida (INH) + Pirazinamida (PZA) + Etambutol (EMB) 10 mg/kg/dia 10 mg/kg/dia 35 mg/kg/dia 25 mg/kg/dia 600 mg 400 mg 2.000 mg 1.200 mg 2ª FASE (4 meses) Rifampicina (RMP) + Isoniazida (INH) 10 mg/kg/dia 10 mg/kg/dia 600 mg 400 mg Dose: pulmonar e extrapulmonar, inclusive na meningoencefalite tuberculosa. Recomenda-se o uso da associação das quatro drogas durante dois meses e , em seguida, a combinação da rifampicina com a isoniazida até que se completem seis meses. Esquema básico para tratamento da tuberculose em adultos e adolescentes (>10 anos) Licenciado para - M aria Isabelly B rilhante de A guiar - 60862030323 - P rotegido por E duzz.com @me.dicafacil@me.dicafacil FASE DO TRATAMENTO DROGAS DOSES DOSE MÁXIMA/ DIA 1ª FASE (2 meses) Rifampicina (R) + Isoniazida (H) + Pirazinamida (Z) 10 mg/kg/dia 10 mg/kg/dia 35 mg/kg/dia 600 mg 400 mg 2.000 mg 2ª FASE (4 meses) Rifampicina (RMP) + Isoniazida (INH) 10 mg/kg/dia 10 mg/kg/dia 600 mg 400 mg Esquema básico para tratamento da tuberculose em crianças (<10 anos) MACROLÍDEOS, AZALÍDEOS,MACROLÍDEOS, AZALÍDEOS, CETOLÍDEOSCETOLÍDEOS A classe dos macrolídeos é uma das mais antigas, por possuir uma fórmula química de difícil manipulação, permaneceu por longo tempo como droga natural. Seu antibiótico padrão é a eritromicina. Os azalídeos e os cetolídeos são subclasses de antibióticos macrolídeos, desenvolvidas a partir de modificações realizadas em laboratório sobre a eritromicina, Seus representantes são: eritromicina, espiramicina, roxitromicina, claritromicina, azitromicina, telitromicina e cetromicina. Licenciado para - M aria Isabelly B rilhante de A guiar - 60862030323 - P rotegido por E duzz.com @me.dicafacil@me.dicafacil Espectro de ação: A eritromicina age sobre bactérias gram-positivas (estreptococos, estafilococos, clostrídios, corinebactérias, listéria, Erysipelothrix) e cocos gram- negativos (gonococo, meningococo). Exerce ação sobre espiroquetas (treponemas, leptospiras), bacilo da coqueluche, actinomicetos, Chlamydia, Campylobacter, Mycoplasma, Legionella, Gardnerella vaginalis, Vibrio cholerae e a Entamoeba histolytica. O espectro de ação da eritromicina sobre as bactérias gram-positivas, cocos gram-negativos e treponemas torna esse antibiótico um substituto natural da penicilina G, e é empregado como droga de segunda escolha em algumas infecções causadas por esses agentes. EritromicinaEritromicina Indicações clínicas: Utilizada no tratamento da coqueluche, na erradicação do bacilo diftérico, no tratamento do eritrasma, das legioneloses, das pneumonias intersticiais causadas peloMycoplasma pneumoniae. Além disso, é o antibiótico que apresenta a melhor eficácia no tratamento de infecções genitais e pélvicas, como uretrites, colpites, anexites, prostatites) causadas pela Chlamydia trachomatis e pelo Ureaplasma urealyticum, Licenciado para - M aria Isabelly B rilhante de A guiar - 60862030323 - P rotegido por E duzz.com @me.dicafacil@me.dicafacil Dose: A eritromicina é utilizada por via oral na dose de 30 a 40 mg/kg/dia, dividida em 6/6 horas. Adultos em geral, recebem 500 mg, de 6/6h. Espectro de ação: Possui atividade contra estreptococos, estafilococos, pneumococos e bacilo da coqueluche. Possui destaque por sua alta eficária contra bactérias atípicas, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae e Legionella, e distingue-se da eritromicina por agir contra Haemophilus influenzae. É uma droga ativa contra Mycobacterium leprae, M. aviumintracellulare, Helicobacter pylori e Toxoplasma gondii. ClaritromicinaClaritromicina Indicações clínicas: Eficaz no tratamento de faringites e amigdalites purulentas, sinusites agudas e otite média bacterianas, bronquites agudas e agudizadas, broncopneumonias e pneumonias bacterianas. Possui indicação especial nas infecções pulmonares causadas pela Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila e Mycoplasma pneumoniae. É eficaz no tratamento da coqueluche e das piodermites, habitualmente causadas por estafilococos e estreptococos. Licenciado para - M aria Isabelly B rilhante de A guiar - 60862030323 - P rotegido por E duzz.com @me.dicafacil@me.dicafacil Dose: Em infecções bacterianas das vias respiratórias e nas piodermites, a claritromicina é administrada em adultos na dose de 250 a 500 mg, de 12/12 horas, e em crianças, na dose de 15 mg/kg/dia, fracionada a cada 12 horas, mantida pelo prazo mínimo de sete dias. Em adultos pode ser utilizado o comprimido de absorção prolongada, na dose única diária de 1g. AzitromicinaAzitromicina Espectro de ação: Ativa contra Streptococus pyogenes, Streptococcus agalactiae, S. pneumoniae, Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Listeria monocytogenes, Corynebacterium diphteriae em concentrações duas a quatro vezes menos potentes que a eritromicina. Sua ação contra gram-negativos é maior, mostrando-se duas a oito vezes mais potentes contra Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Brucella melintensis, Pasteurella multocida e espécies de Campylobacter e Legionella. Além disso, é ativa contra Gardnerella vaginalis e eficaz contra a maioria das estirpes de Salmonella, Shigella e Yersinia. Licenciado para - M aria Isabelly B rilhante de A guiar - 60862030323 - P rotegido por E duzz.com @me.dicafacil@me.dicafacil Indicações clínicas: Utilizada do tratamento de infecções respiratórias e dermatológicas causadas por estreptococos e estafilococos e nas infecções respiratórias provocadas por Haemophilus influenzae e Bordetella pertussis. É eficaz no tratamento de infecções urogenitais causadas por clamídias e micoplasmas, com índices de cura superiores a 90%. Dose: Em infecções respiratórias agudas, como otites, sinusites, faringites, bronquites e pneumonias, é recomendada a dose única de 500 mg no primeiro dia e em seguida 250 mg ao dia, por mais quatro dias. Em crianças, a dose recomendada é de 10 mg/kg no primeiro dia de tratamento, em dose única, seguida de 5 mg/kg em dose única diária, por mais quatro dias. LINCOSAMIDASLINCOSAMIDAS As lincosamidas são antibióticos heterosídeos originais, formados por um antibiótico natural, a lincomicina, e por cinco derivados sintéticos, sendo a clindamicina a única utilizada na clínica, devido a sua melhor ação antimicrobiana. Licenciado para - M aria Isabelly B rilhante de A guiar - 60862030323 - P rotegido por E duzz.com @me.dicafacil@me.dicafacil Espectro de ação: Possui maior atividade contra bactérias anaeróbias e contra bactérias gram-positivas, tendo uma potência antimicrobiana quatro a 16 vezes maior que a lincomicina. Entre os germes aeróbios gram- positivos, a clindamicina mostra-se ativa contra Staphyloccus aureus, S. epidermidis, estrepcocos beta- hemolíticos dos grupos A, B e C, estreptococos alfa- hemolíticos e pneumococo. É bastante ativa contra o Corynebacterium diphteriae e o Campylobacter jejuni. Não é ativa contra meningococo, gonococo, enterococos, bacilos gram-negativos entéricos, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis e Mycoplasma pneumoniae. ClindamicinaClindamicina Indicações clínicas: Infecções por bactérias anaeróbias, particularmente, o Bacteroides fragilis e as Prevotella, produtores de beta-lactamases. Indicada, portanto, nas fasciites e celulites necrotizantes, sinusite crônica, abcessos periamigdaliano e retrofaringeo, pneumonia de aspiração, actinomicose, abcesso hepático, pulmonar e subfrênico, peritonites, pelviperitonites, apendicite supurada, aborto séptico e sepses por anaeróbios. Licenciado para - M aria Isabelly B rilhante de A guiar - 60862030323 - P rotegido por E duzz.com @me.dicafacil@me.dicafacil Doses: 15 a 40 mg/kg/dia, fracionada de 8/8 horas, por via oral ou parenteral. Em adultos com infecções de pequena e média gravidade, em geral, utiliza-se de 300 mg a cada 8 horas, por via oral. Em infecções graves, a dose é elevada para 40 a 600 mg de 8/8 horas, por via oral ou parenteral. Em crianças com infecções graves, a dose de 30 a 40 mg/kg/dia deve ser administrada por via IV, recomendando-se que a dose mínima diária seja de 300 mg, independente do seu peso corporal.. TETRACICLINASTETRACICLINAS As tetraciclinas apresentam espectro e mecanismo de ação iguais, o que permite seu estudo em conjunto. No Brasil, são disponíveis a tetraciclina, sob a forma de cloridrato e fosfato, a doxiciclina e a minociclina. Espectro de ação: São antibióticos ativos contra bactérias gram-positivas e gram-negativas, riquétsias, micoplasmas, clamídias, borrélias, espiroquetas, actinomicetos, legionelas e algumas micobactérias. Tem ação limitada sobre a Entamoeba histolytica e os plasmódios causadores da malária humana. Licenciado para - M aria Isabelly B rilhante de A guiar - 60862030323 - P rotegido por E duzz.com @me.dicafacil@me.dicafacil Tetraciclinas de primeira geração: tetraciclina e oxitetraciclina Tetraciclinas de segunda geração: Doxiciclina e Minociclina Cloridrato de tetraciclina e fosfato complexo de tetraciclina: 20 a 40 mg/kg/dia (2g/da para adultos), fracionada de 6/6 horas. Doxiciclina; Utilizada em adultos na dose de 200 mg, na primeira tomada e a seguir 100 mg duas vezes ao dia. Indicações clínicas: Indicadas principalmente, no tratamento de riquetsioses, cancroide, linfogranuloma venéreo, uretrites não gonocócicas, psitacose, tracoma, cólera, pneumonia atípica por micoplasma e clamídia, febres recorrentes, tularemia, febre por mordedura de raro e peste. Doses: As doses variam conforme o antibótico escolhido e o quadro apresentado. . Licenciado para - M aria Isabelly B rilhante de A guiar - 60862030323 - P rotegido por E duzz.com @me.dicafacil@me.dicafacil PRIMEIRA GERAÇÃO SEGUNDA GERAÇÃO TERCEIRA GERAÇÃO QUARTA GERAÇÃO SUBGRUPO A SUBGRUPO B ÁCcido nalidíxico Rosaxacino Ácido pipemídico Norfloxacino Lomefloxacino Pefloxacino Ofloxacino Ciprofloxacino Levofloxacino Gatifloxacino Gemifloxacino Moxifloxacino Trovafloxacino Clinafloxacino Sitafloxacino QUINOLONASQUINOLONAS Classificação das quinolonas por geração QUINOLONAS DE SEGUNDA GERAÇÃO: NorfloxacinoNorfloxacino Espectro de ação: É ativo contra Escherichia coli, Klebsiella, Salmonella, Chigella, Proteus, Enterobacter, Yersinia, Morganella, Citrobacter e outras enterobactérias. Também é ativo contra N. meningitidis, N. gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Campylobacter, Vibrio cholerae, V. parahaemolyticus, Pasteurella multocida, Eikenella e Aeromonas. Não atua contra bactérias gram-positivas, exceto os estafilococos coagulase-positivos e negativos que podem se mostram sensíveis. Licenciado para - M ariaIsabelly B rilhante de A guiar - 60862030323 - P rotegido por E duzz.com @me.dicafacil@me.dicafacil Indicações clínicas: Tratamento de infecções das vias urinárias inferiores, profilaxia de infecções urinárias recorrentes, tratamento de prostatites agudas e crônicas causadas por E. coli e gonorréia. Doses: As doses podem variam conforme o quadro clínico. Em cistites agudas é indicada a dose de 400 mg, de 12/12 horas, por um prazo de três dias. Em prostatite agudas emprega-se a dose de 400 mg, de 12/12 horas, durante quatro a seis semanas. Espectro de ação: Constitui a mais potente quinolona contra microrganismos gram-negativos, mostrando-se quatro a oito vezes mais ativo que o norfloxacino contra enterobactérias e pseudomonas. Tem ação contra contra estafilococos, exceto os meticilinorresistentes, mas é pequena sua ação contra estreptococos. Indicações clínicas: Tratamento de infecções por enterobactérias, estafilococos, hemófilos, neissérias e P. aeruginosa. Seu uso clínico revela alta eficácia no tratamento da gonorreia, em infecções urinárias altas e baixas, prostatites, febre tifoide, salmoneloses, shigeloses, infecções respiratórias por hemófilos e enterobactérias e em infecções biliares, osteomielites e infecções urinárias, pulmonares, e cutaneas causadas pela P. aeruginosa. CiprofloxacinoCiprofloxacino Licenciado para - M aria Isabelly B rilhante de A guiar - 60862030323 - P rotegido por E duzz.com @me.dicafacil@me.dicafacil Doses: É normalmente utilizado na dose de 500 mg, de 12/12 horas, por via oral. Em infecções de maior gravidade, ou localizadas em sítios que o antibiótico atua em menor intensidade (meningite, prostatite e fibrose cística) a dose pode ser aumentada para 750 mg a 1000 mg, a cada 12 horas. Por via IV, está indicado em infecções graves ou para pacientes com dificuldade na deglutição. A dose recomendada é de 200 mg, para infecções urinárias, 300 mg para infecções respiratórias e pélvicas, repetidas a cada 12 horas. Para infecções sistêmicas de maior gravidade (sepse, infecção intra- abdominal, meningites), é recomendada a dose de 400 mg, de 8/8 horas, em uso intravenoso. QUINOLONAS DA TERCEIRA GERAÇÃO Espectro de ação: Abrange bactérias gram-positivas e gram-negativas, mostrando ação contra E. coli, Klebsiella, Proteus, Enterobacter e outras enterobactérias, hemófilos, gonococo, meningococo, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter baumannii, Streptococcus aureus e estafilococos coagulase-negativos. Possui elevada atividade contra os patógenos atípicos, agindo contra Chlamydia, Legionella e Mycoplasma em baixa concentração. LevofloxacinoLevofloxacino Licenciado para - M aria Isabelly B rilhante de A guiar - 60862030323 - P rotegido por E duzz.com @me.dicafacil@me.dicafacil Indicações clínicas: Tratamento de infecções respiratórias comunitárias como monoterapia, considerando sua ação antimicrobiana contra os patógenos mais frequentemente encontrados na etiologia destas infecções. Tem indicação na otite média purulenta, sinusites bacterianas, agudização da bronquite crônica, pneumonia lobar, na broncopneumonia e na infecção pulmonar por Legionela. É indicada também em infecções urinárias altas e baixas, blenorragia, prostatite bacteriana aguda, febre tifoide e infecções de pele. Dose: É administrado em pacientes adultos na dose de 500 mg, dose unica diária, por via oral ou IV (apenas se maior gravidade). Licenciado para - M aria Isabelly B rilhante de A guiar - 60862030323 - P rotegido por E duzz.com @me.dicafacil@me.dicafacil Tavares, Walter. Antibióticos e quimioterápicos para o clínico/Walter Tavares. – 3. ed. rev. e atual. - São Paulo: Editora Atheneu, 2014. Referências: Licenciado para - M aria Isabelly B rilhante de A guiar - 60862030323 - P rotegido por E duzz.com @me.dicafacil@me.dicafacil Quem somos nós: Olá, somos o @me.dicafacil Na nossa página você terá acesso à dicas e revisões diárias sobre farmacologia! Para estudos mais aprofundados também disponibilizaremos resumos e ebooks sobre o tema Torne seus estudos mais leves e ganhe tempo para aproveitar seu dia a dia! Sejam bem-vindos! Aqui você MeDica fácil Licenciado para - M aria Isabelly B rilhante de A guiar - 60862030323 - P rotegido por E duzz.com