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A latenciação tem sido um dos processos de modificação molecular mais comuns na indústria farmacêutica, pois consegue resolver problemas quanto às ...

A latenciação tem sido um dos processos de modificação molecular mais comuns na indústria farmacêutica, pois consegue resolver problemas quanto às propriedades da molécula do fármaco modelo. Um exemplo seria para os agentes antineoplásicos, para os quais diversas macromoléculas biológicas naturais e sintéticas têm sido empregadas como transportadores diante das especificidades anatômicas e fisiológicas dos tecidos tumorais. Considerando a latenciação e seus objetivos na química medicinal, avalie as asserções a seguir:
Analisando a relação proposta entre as duas asserções acima, assinale a opção correta.
I. A latenciação pode direcionar a liberação de um fármaco, melhorando sua biodisponibilidade no local de ação.
II. O emprego de um transportador pode considerar as características específicas de um tecido para sofrer sua liberação local.
A primeira asserção é uma proposição verdadeira, e a segunda é uma proposição falsa.
As duas asserções são proposições verdadeiras, e a segunda é uma justificativa correta da primeira.
As duas asserções são proposições falsas.
A primeira asserção é uma proposição falsa, e a segunda é a uma proposição verdadeira.
As duas asserções são proposições verdadeiras, mas a segunda não é uma justificativa correta da primeira.

Graduate

General Studies

Questões Para a Compreensão: Compartilhando questões para auxiliar na compreensão e aprimoramento de conhecimentos em diversas áreas do conhecimento. Vamos juntos compreender melhor os assuntos que nos interessam através dessas questões desafiadoras!

Questões Para a Compreensão

A sulfassalazina foi inserida na terapêutica da artrite reumatoide em 1942, sendo atualmente utilizada no tratamento da colite ulcerativa. Sua estr...

A sulfassalazina foi inserida na terapêutica da artrite reumatoide em 1942, sendo atualmente utilizada no tratamento da colite ulcerativa. Sua estrutura é considerada um pró-farmaco, mesmo sem ser reconhecida como tal quando foi desenvolvida. A substância sofre ação de azorredutases no organismo gerando dois compostos: a sulfapiridina e o ácido 5-aminossalicílico (5-ASA), ambos farmacologicamente ativos, conforme representado na figura a seguir.
Sobre esse tipo de pró-fármaco, avalie as afirmativas.
I. Neste tipo de pró-farmaco, há a presença de uma terceira porção na molécula que age como transportador.
II. É considerado um pró-fármaco recíproco, pois após sua hidrólise, a porção considerada transportadora também é ativa.
III. É considerado um pró-fármaco misto, pois precisa sofrer mais de uma reação de hidrólise para liberar as duas porções ativas.
Somente a afirmativa III está correta.
As afirmativas I e II estão corretas.
As afirmativas II e III estão corretas.
As afirmativas I e III estão corretas.
Somente a afirmativa II está correta.

Na modificação molecular de fármacos, são utilizadas substâncias previamente conhecidas de fontes naturais ou sintéticas que servirão de base para ...

Na modificação molecular de fármacos, são utilizadas substâncias previamente conhecidas de fontes naturais ou sintéticas que servirão de base para a estrutura do novo fármaco.
Neste caso, estamos falando do .........
Protótipo
Homólogo
Pró-fármaco
Análogo
Novo fármaco

Um fármaco vem sendo desenvolvido com o objetivo de conhecer as diferentes respostas obtidas por modificações na sua estrutura. Essas alterações fo...

Um fármaco vem sendo desenvolvido com o objetivo de conhecer as diferentes respostas obtidas por modificações na sua estrutura. Essas alterações foram realizadas de forma que foram inseridos grupos metilênicos em uma porção da estrutura. Este tipo de síntese molecular é conhecido como:
Reorganização de sistemas anelares
Simplificação molecular
Síntese de séries homólogas
Latenciação
Síntese de séries análogas

Desafios para Aprender: Compartilhando desafios para auxiliar no aprendizado de diversas disciplinas do ensino superior, médio e pós-graduação. Vamos juntos superar esses desafios e aprimorar nossos conhecimentos!

Desafios para Aprender

Um caso grave da indústria farmacêutica que demonstrou a importância estereoquímica, foi a tragédia da talidomida, decorrente do uso da sua forma r...

Um caso grave da indústria farmacêutica que demonstrou a importância estereoquímica, foi a tragédia da talidomida, decorrente do uso da sua forma racêmica, formada pela mistura de dois isômeros. O fármaco era indicado para a redução do desconforto matinal em gestantes, mas causava deformações congênitas em bebês. Estudos após o caso demonstraram que o enantiômero (S) era seletivamente teratogênico, enquanto o enantiômero (R) era responsável pelo efeito sedativo. Desde então, a avaliação da quiralidade passou a ser investigada de forma criteriosa no desenvolvimento dos fármacos. Considerando esse caso, avalie as afirmativas abaixo e assinale a alternativa correta.
Os compostos que apresentam enantiômeros precisam ter centros opticamente ativos.
O modelo chave-fechadura totalmente suficiente para explicar a interação fármaco-receptor.
A estereoquímica considera o número de isômeros moleculares de um fármaco.
Os receptores de fármacos são pouco seletivos quando se considera as estereoquímica das moléculas.
O conhecimento do grupo farmacofórico da molécula é suficiente para prever sua interação com o receptor.

A penicilina foi o primeiro composto antimicrobiano descoberto, em 1928. Sua descoberta ocorreu ao acaso quando Alexander Fleming identificou a pre...

A penicilina foi o primeiro composto antimicrobiano descoberto, em 1928. Sua descoberta ocorreu ao acaso quando Alexander Fleming identificou a presença de bolores em uma cultura de Staphylococcus, nas quais havia sido constata a morte de bactérias. Desde então a penicilina serviu como um dos protótipos pioneiros na química medicinal, dando origem a outros antimicrobianos. Considerando as modificações moleculares da penicilina, avalie as afirmativas a seguir:
I. As modificações moleculares nas penicilinas foram necessárias considerando o surgimento de bactérias resistentes ao antibiótico, que produziam beta-lactamases capazes de romper o anel lactônico do antimicrobiano.
II. As modificações químicas, na estrutura da penicilina, eram focadas na substituição do anel lactâmico por outro grupo farmacofórico.
III. As modificações químicas demonstradas na figura revelam a estratégia de inserção de grupo volumosos apolares em uma parte da molécula da penicilina.
IV. A presença de grupos volumosos na posição R da estrutura da penicilina gera uma obstrução espacial que impede a atuação da beta-lactamase.
As afirmativas II, III e IV estão corretas.
As afirmativas I, III e IV estão corretas.
As afirmativas I, II e IV estão corretas.
Somente a afirmativa III está correta.
As afirmativas I, II e III estão corretas.

A substância N-alquilaminobenzofenona é considerada um pró-fármaco que não apresenta um transportador, mas necessita sofrer a ciclização do anel ap...

A substância N-alquilaminobenzofenona é considerada um pró-fármaco que não apresenta um transportador, mas necessita sofrer a ciclização do anel após sua absorção para formação di composto ativo da classe dos hipnóticos, como o alprazolam ou triazolan.
É possível afirmar que esta substância é um pro-fármaco do tipo:
Clássico
Misto
Bioprecursor
Recíproco
Dirigido

O Banco de Dados de Proteínas (PDB) é um banco mundial de referência para pesquisa de estruturas moleculares de proteínas e moléculas como DNA e RN...

O Banco de Dados de Proteínas (PDB) é um banco mundial de referência para pesquisa de estruturas moleculares de proteínas e moléculas como DNA e RNA. Realizando a pesquisa simples no banco pelo fármaco tadalafil (inibidor seletivo da enzima 5 -fofsfodiesterase), é possível encontrar:
2 estruturas e 3 ligantes para o fármaco.
4 estruturas e 2 ligantes para o fármaco.
4 estruturas e 3 ligantes para o fármaco.
2 estruturas e 1 ligante para o fármaco.
2 estruturas e 2 ligantes para o fármaco.

Dentre os processos de modificação molecular, alguns buscam otimizar a molécula de fármacos ou protótipos, permitindo excluir alguns efeitos tóxico...

Dentre os processos de modificação molecular, alguns buscam otimizar a molécula de fármacos ou protótipos, permitindo excluir alguns efeitos tóxicos ou melhorar sua interação com receptores. O fentanil é um potente analgésico que partiu da morfina.
A modificação molecular realizada na molécula da morfina para originar o fentanil foi a:
Associação molecular
Adição molecular
Síntese de séries análogas
Simplificação molecular
Introdução de centros opticamente ativos

A modelagem molecular evoluiu significativamente nas últimas décadas e entrega diferentes possibilidades de informações para os pesquisadores que t...

A modelagem molecular evoluiu significativamente nas últimas décadas e entrega diferentes possibilidades de informações para os pesquisadores que trabalham no desenvolvimento de novos fármacos. Alguns sistemas computacionais permitem estimar a massa molecular do fármaco, nomes químicos (IUPAC), pontos de fusão e congelamento, log P (lipofilicidade) dentre outros. Uma das ferramentas é conhecida como “docking” e tem como objetivo principal:
Prever reações químicas no fármaco em contato com receptor.
Construir moléculas proteicas.
Deduzir tamanho de moléculas e peso molecular.
Visualizar moléculas proteicas.
Avaliar a interação fármaco com moléculas proteicas.

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