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Receptores podem ser qualquer molécula biológica que um fármaco se fixa e produz uma resposta mensurável. Assim, enzimas, ácidos nucleicos e proteínas estruturais podem ser consideradas receptores farmacológicos. As proteínas são a fonte mais rica de receptores farmacológicos responsáveis pela transdução dos sinais extracelulares em respostas intracelulares, que são os efeitos. Com base no texto e sobre os receptores, assinale a alternativa correta:
A) Os receptores acoplados à proteína G são ativados por substâncias lipofílicas, capazes de atravessar a membrana plasmática e ativar receptores citoplasmáticos ou nucleares.
B) Os receptores ligados a enzimas delimitam um canal iônico específico, no qual ocorre o fluxo de íons do meio extracelular para o interior da célula.
C) O acionamento de receptores formados por canais iônicos é responsável por respostas celulares rápidas.
D) Os receptores intracelulares têm capacidade de modificar a atividade de enzimas, ou de canais iônicos de $\mathrm{Ca} 2^{+}$ ou $\mathrm{K}^{+}$, levando à ativação de outras enzimas, o que resulta em um efeito celular mais lento.
E) Os receptores formados por canais iônicos exercem seus efeitos reguladores, fosforilando proteínas efetoras na superfície interna da membrana citoplasmática.
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UNIASSELVI

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Vamos analisar cada uma das alternativas para identificar a correta: A) Os receptores acoplados à proteína G são ativados por substâncias lipofílicas, capazes de atravessar a membrana plasmática e ativar receptores citoplasmáticos ou nucleares. - Esta afirmação é incorreta, pois os receptores acoplados à proteína G geralmente são ativados por ligantes hidrofílicos que não atravessam a membrana. B) Os receptores ligados a enzimas delimitam um canal iônico específico, no qual ocorre o fluxo de íons do meio extracelular para o interior da célula. - Esta afirmação é incorreta, pois os receptores ligados a enzimas não são canais iônicos, mas sim receptores que, quando ativados, podem desencadear reações enzimáticas. C) O acionamento de receptores formados por canais iônicos é responsável por respostas celulares rápidas. - Esta afirmação é correta, pois os canais iônicos, quando ativados, permitem a passagem rápida de íons, resultando em respostas celulares imediatas. D) Os receptores intracelulares têm capacidade de modificar a atividade de enzimas, ou de canais iônicos de Ca²⁺ ou K⁺, levando à ativação de outras enzimas, o que resulta em um efeito celular mais lento. - Embora os receptores intracelulares possam modificar a atividade de enzimas, a afirmação de que isso resulta em um efeito celular mais lento é um pouco imprecisa, pois depende do contexto. E) Os receptores formados por canais iônicos exercem seus efeitos reguladores, fosforilando proteínas efetoras na superfície interna da membrana citoplasmática. - Esta afirmação é incorreta, pois os canais iônicos não realizam fosforilação; essa função é típica de receptores que são quinases. Portanto, a alternativa correta é: C) O acionamento de receptores formados por canais iônicos é responsável por respostas celulares rápidas.

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A meia-vida de um fármaco é um conceito fundamental em farmacocinética. Ela representa o tempo necessário para que a concentração plasmática de um fármaco se reduza à metade após uma única administração. Esse parâmetro é crucial para determinar a posologia e o intervalo entre as doses, garantindo níveis plasmáticos efetivos e seguros do medicamento. Considerando as informações apresentadas, avalie as asserções a seguir e a relação proposta entre elas: I. A meia-vida de um fármaco é um parâmetro constante e imutável, determinado pelas características físico-químicas da molécula. PORQUE II. A via de administração influencia o tempo real de eliminação de um composto do organismo, pois a administração intravenosa elimina a etapa de absorção. A respeito dessas asserções, assinale a opção correta:
A) As asserções I e II são falsas.
B) A asserção I é uma proposição falsa, e a II é uma proposição verdadeira.
C) As asserções I e II são verdadeiras, e a II é uma justificativa correta da I.
D) A asserção I é uma proposição verdadeira, e a II é uma proposição falsa.
E) As asserções I e II são verdadeiras, mas a II não é uma justificativa correta da I.

A automedicação é considerada um grande risco para a saúde humana e seus efeitos podem levar à morte. O consumo excessivo ou prolongado de um medicamento pode causar a tolerância do organismo a determinadas substâncias, levando a uma diminuição da ação e do efeito do fármaco. Considerando as informações apresentadas, avalie as asserções a seguir e a relação proposta entre elas: I. A redução do efeito de um fármaco pode ocorrer devido à perda de responsividade do receptor ao agonista. PORQUE II. Ocorre uma diminuição da degradação metabólica do fármaco, que leva a um aumento progressivo da concentração plasmática e sobrecarga dos receptores. A respeito dessas asserções, assinale a opção correta:
A) A asserção I é uma proposição verdadeira, e a II é uma proposição falsa.
B) As asserções I e II são falsas.
C) As asserções I e II são verdadeiras, e a II é uma justificativa correta da I.
D) As asserções I e II são verdadeiras, mas a II não é uma justificativa correta da I.
E) A asserção I é uma proposição falsa, e a II é uma proposição verdadeira.

Muitos receptores de fármacos podem ser categorizados dentro de dois estados de conformação, que estão em equilíbrio reversível entre si. Esses dois estados são denominados estado ativo e estado inativo. Muitos fármacos atuam como ligantes desses receptores e afetam a probabilidade de o receptor encontrar-se preferencialmente em uma dessas duas conformações. As propriedades farmacológicas dos fármacos baseiam-se, com frequência, em seus efeitos sobre o estado de seus receptores cognatos. Considerando as informações apresentadas, assinale a alternativa correta:
A) Os agonistas inversos, estabilizam o receptor na forma R ativa, aumentando o número de receptores ativados. Assim, os agonistas inversos revertem a atividade constitutiva dos receptores e exercem um efeito farmacológico oposto aos agonistas total.
B) Um antagonista irreversível causa uma redução do efeito máximo, sem deslocamento da curva no eixo das doses (causa diminuição da eficácia do agonista, sem afetar a potência), e, ao contrário do antagonista competitivo, o efeito do antagonista irreversível pode ser superado adicionando mais agonista.
C) O antagonista competitivo impede que um agonista se ligue ao seu receptor e mantém este receptor no estado conformacional inativo. Seu efeito não pode ser superado com adição de mais agonistas.
D) Os antagonistas são fármacos que diminuem ou se opõem à ação de outro fármaco ou ligante endógeno, apresentando efeito na ausência de um agonista.
E) Agonista é uma molécula que se liga a um receptor e estabiliza-o em determinada conformação (em geral na conformação ativa). Quando ligado por um agonista, um receptor típico tem mais tendência a encontrar-se em sua conformação ativa do que inativa. Dependendo do receptor, os agonistas podem ser fármacos ou ligantes endógenos.

Todas as células humanas possuem uma membrana lipídica organizada em duas camadas, predominantemente compostas por fosfolipídios, esteróis (principalmente o colesterol) e glicolipídios. A natureza anfífilica desses lipídios, aliada aos ambientes aquosos presentes tanto no interior quanto no exterior da célula, propicia a formação de uma estrutura com um núcleo hidrofóbico e duas superfícies hidrofílicas. Além dos lipídios, as membranas biológicas incorporam proteínas que atravessam a membrana (transmembrana) e outras que ficam expostas somente na face interna ou externa. Essa bicamada lipídica semipermeável atua como uma barreira ao transporte de moléculas, o que tem implicações significativas para a terapia medicamentosa. Com base no texto e sobre os mecanismos de passagem de drogas, analise as afirmativas a seguir: I. O transporte ativo utiliza proteínas especializadas para transportar substâncias a favor do gradiente de concentração. II. Os fármacos que passam pelo processo de endocitose ficam reclusos em um vacúolo no meio intracelular após a entrada. III. A lipossolubilidade é fundamental para a difusão passiva, pois facilita a travessia da bicamada lipídica por meio dos poros intercelulares e intracelulares. IV. A difusão facilitada caracteriza-se pela presença de poros extremamente finos, que funcionam como peneiras e permitem a entrada de determinadas substâncias. É correto o que se afirma em:
A) I e IV, apenas.
B) III e IV, apenas.
C) I, II e III, apenas.
D) II, III e IV, apenas.
E) II e III, apenas.

A biodisponibilidade de um fármaco administrado por via oral pode ser afetada por diversos fatores, como o efeito de primeira passagem, a solubilidade do fármaco e a instabilidade química. O efeito de primeira passagem ocorre quando o fármaco é metabolizado no fígado antes de atingir a circulação sistêmica, reduzindo a quantidade de fármaco disponível para exercer seu efeito. A solubilidade do fármaco influencia sua capacidade de ser absorvido pelo organismo, enquanto a instabilidade química pode levar à degradação do fármaco antes que ele possa ser absorvido. Considerando as informações apresentadas, avalie as asserções a seguir e a relação proposta entre elas: I. Um fármaco com baixa solubilidade em água terá sua biodisponibilidade reduzida quando administrado por via oral. PORQUE II. A baixa solubilidade dificulta a absorção do fármaco pelo trato gastrointestinal, diminuindo a quantidade de fármaco que atinge a circulação sistêmica. A respeito dessas asserções, assinale a opção correta:
A. As asserções I e II são verdadeiras, e a II é uma justificativa correta da I.
B. As asserções I e II são falsas.
C. A asserção I é uma proposição verdadeira, e a II é uma proposição falsa.
D. As asserções I e II são verdadeiras, mas a II não é uma justificativa correta da I.
E. A asserção I é uma proposição falsa, e a II é uma proposição verdadeira.

A biodisponibilidade é um conceito fundamental na farmacocinética, que descreve a fração de uma dose administrada de um fármaco que alcança a circulação sistêmica na sua forma inalterada. Esse parâmetro é crucial para determinar a eficácia terapêutica de um medicamento, pois a concentração do fármaco no local de ação está diretamente relacionada à sua biodisponibilidade. Considerando as informações apresentadas, avalie as asserções a seguir e a relação proposta entre elas: I. A biodisponibilidade de um fármaco administrado por via intravenosa é considerada de $50 \%$, pois o fármaco é introduzido diretamente na circulação sistêmica, sem sofrer o efeito de primeira passagem. PORQUE II. O efeito de primeira passagem pode reduzir significativamente a biodisponibilidade de um fármaco administrado por via oral, pois uma parte da dose é metabolizada pelo fígado antes de atingir a circulação sistêmica. A respeito dessas asserções, assinale a opção correta:
A) A asserção I é uma proposição falsa, e a II é uma proposição verdadeira.
B) As asserções I e II são verdadeiras, e a II é uma justificativa correta da I.
C) As asserções I e II são falsas.
D) As asserções I e II são verdadeiras, mas a II não é uma justificativa correta da I.
E) A asserção I é uma proposição verdadeira, e a II é uma proposição falsa.

Os primeiros passos para a criação de um novo medicamento ocorrem na etapa de pesquisa, na qual grandes empresas farmacêuticas trabalham muitas vezes em conjunto com startups, universidades e centros de pesquisa. O trabalho consiste inicialmente em achar uma molécula promissora (lead), que seja candidata a se tornar uma nova droga, e realizar os primeiros testes e otimização química visando à sua efetividade e segurança. O potencial medicamento deve seguir, então, para os testes pré-clínicos laboratoriais (in vitro) e em animais (in vivo), com objetivo de determinar se ele é seguro para ser testado em humanos. O dossiê de pesquisa é apresentado aos órgãos regulatórios e a comitês de ética em pesquisa, que aprovam se o novo medicamento pode ser testado em pessoas. A etapa seguinte, de ensaios clínicos, é a mais longa e custosa do processo. Considerando as informações apresentadas, avalie as asserções a seguir e a relação proposta entre elas: I. A pesquisa e desenvolvimento (P&D) de novos fármacos é uma atividade de alto risco, com grande probabilidade de insucesso. PORQUE II. A maioria dos recursos investidos em P&D é destinada a estudos pré-clínicos e ensaios clínicos que, muitas vezes, não resultam na aprovação do fármaco pelas agências reguladoras. A respeito dessas asserções, assinale a opção correta:
A) As asserções I e II são falsas.
B) A asserção I é uma proposição falsa, e a II é uma proposição verdadeira.
C) A asserção I é uma proposição verdadeira, e a II é uma proposição falsa.
D) As asserções I e II são verdadeiras, mas a II não é uma justificativa correta da I.
E) As asserções I e II são verdadeiras, e a II é uma justificativa correta da I.

Um ligante que impede que um agonista se ligue ao seu receptor e mantém este receptor no estado conformacional inativo (desloca a curva dose-efeito do agonista para a direita, e diminui a potência do agonista, sem alterar a sua eficácia), e esse efeito pode ser superado com adição de mais agonistas. Com base no texto, assinale a alternativa correta que corresponde ao ligante descrito:
A) Agonista inverso.
B) Agonista parcial.
C) Antagonista irreversível.
D) Antagonista competitivo.
E) Agonista pleno.

A Farmacologia enquanto ciência atravessou distintas fases ao longo de sua evolução. Suas atividades tiveram início por volta do século X com as boticas ou apotecas, em que os remédios eram produzidos manualmente. Nesse contexto, medicina e farmácia eram uma única prática profissional. O boticário era responsável tanto por compreender as enfermidades quanto por tratá-las, devendo seguir uma série de exigências e contar com um espaço adequado e equipamentos específicos para a preparação e conservação dos medicamentos. Com base no texto apresentado e a respeito da evolução histórica da farmacologia, assinale a alternativa correta:
A) A Era Natural se limitou ao estudo das plantas e substâncias naturais, sem considerar os efeitos terapêuticos em humanos.
B) A Era Sintética teve como foco o conhecimento popular e o uso plantas medicinais, sem utilizar métodos científicos.
C) A Era Biotecnológica revolucionou a produção de medicamentos com o desenvolvimento de técnicas, como o DNA recombinante, permitindo a produção de medicamentos biológicos.
D) A Era Biotecnológica trouxe a síntese de novas moléculas com propriedades farmacológicas a partir de substâncias naturais.
E) A Era Natural foi marcada pelo desenvolvimento da tecnologia do DNA recombinante e pela produção de medicamentos biológicos.

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